XARTIL

Bahan aktif: Ramipril
Ketika ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Ketika CSF: 01.04.01.03
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil kuning atau kuning muda, Mungkin dengan permukaan marmer, Lonjong, datar, chamfered, Mark dan ukiran “R2” di satu sisi; risiko pada sisi permukaan.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati pra-gelatinized 1500, Natrium kroskarmelosa, natrium fumarat, oksida besi kuning.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil warna cahaya merah muda atau oranye-pink, Mungkin dengan permukaan marmer, Lonjong, datar, chamfered, Mark dan ukiran “R3” di satu sisi; risiko pada sisi permukaan.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati pra-gelatinized 1500, Natrium kroskarmelosa, natrium fumarat, oksida besi kuning, oksida besi merah.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, Lonjong, datar, chamfered, Mark dan ukiran “R4” di satu sisi; risiko pada sisi permukaan.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati pra-gelatinized 1500, Natrium kroskarmelosa, natrium fumarat.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antihipertensi, ACE inhibitor. Sebagai hasil dari aktivitas penindasan enzim (Terlepas dari Renin aktivitas plasma) gipotenzivny efek mengembangkan (dengan pasien berbaring dan berdiri) tanpa kompensasi peningkatan DENYUT jantung.

Penghambatan aktivitas enzim yang meningkatkan aktivitas Renin dalam plasma, menurunkan tingkat angiotensin II dan aldosteron. Ramipril bekerja pada APF, beredar dalam darah dan jaringan, termasuk. di dinding pembuluh darah. Mengurangi putaran (afterload), tekanan di kapiler paru (preload); Meningkatkan output jantung dan meningkatkan toleransi untuk memuat.

Dengan jangka panjang penggunaan ramipril membantu membalikkan pengembangan hipertrofi miokard pada pasien dengan hipertensi.

Ramipril mengurangi insiden aritmia di reperfusi miokardium; meningkatkan aliran darah ke miokardium ishemizirovannogo.

Ramipril mencegah runtuhnya bradikinina dan merangsang pembentukan nitrat oksida (TIDAK) di endotelia.

Efek Antigipertenzivny dimulai di 1-2 jam setelah pemberian oral, efek maksimum berkembang selama 3-6 h dan berlangsung selama 24 tidak. Dengan penggunaan sehari-hari antigipertenzivny efek meningkat selama 3-4 Minggu dan disimpan dalam perawatan jangka panjang (1-2 tahun). Khasiat anti hipertensi tidak tergantung pada seks, usia dan berat badan pasien.

Pada pasien dengan infark miokard akut ramipril membatasi zona distribusi nekrosis, meningkatkan hidup ramalan; mengurangi angka kematian di awal dan infark miokard jangka panjang, frekuensi serangan jantung berulang-ulang; mengurangi keparahan dari manifestasi dari insufisiensi jantung, memperlambat perkembangannya.

Dalam pengakuan panjang (tidak kurang 6 Bulan) mengurangi tingkat paru hipertensi penderita cacat jantung kongenital dan didapat.

Ramipril mengurangi tekanan pada vena portal di hipertensi portal; menghambat mikroal'buminuriju (di tahap awal) dan penurunan fungsi ginjal pada pasien dengan nefropati diabetik. Ketika nediabeticheskoj nefropati, dengan proteinuria (lebih 3 g / hari) dan insufisiensi ginjal, memperlambat lebih lanjut memburuknya ginjal, mengurangi proteinuria, mengurangi risiko meningkatkan tingkat kreatinin atau perluasan Terminal gagal ginjal.

Farmakokinetik

Ramipril adalah persebarannya farmakokineticeski profil.

Penyerapan

Setelah asupan ramipril adalah cepat diserap dari saluran pencernaan. Tingkat hisap – tidak kurang 50-60% dari dosis. C_.max kadar plasma dicapai dalam 1 tidak.

Distribusi dan metabolisme

Hampir sepenuhnya dimetabolisme (terutama – hati) dengan pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit aktif – Ramiprilat menghambat aktivitas enzim sekitar 6 kali lebih kuat, Cem ramipril. C_.max ramiprilata dalam plasma dicapai melalui 2-4 tidak. Antara metabolit aktif dikenal – aliran diketopiperazinovyj, asam diketopiperazinovaja, serta glukuronida ramiprila dan ramiprilata.

Menghubungkan ramiprila dan ramiprilata dengan protein plasma darah adalah sekitar 73% dan 56% masing-masing.

Ketika diambil dalam dosis normal 1 waktu / hari C_ss ramiprila dalam plasma yang dicapai untuk 4 hari dosis.

Deduksi

T_1/2 ramiprila – 5.1 tidak, T_1/2 ramiprilata 13-17 tidak.

Setelah masuk 60% dosis diekskresikan dalam urin (terutama dalam bentuk metabolit) dan sekitar 40% – dengan kotoran. Tentang 2% tingkat dikenakan disajikan dengan urin dalam bentuk yang dimodifikasi.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ekskresi ramiprila, ramiprilata dan metabolit aktif di urin berkurang pada pasien gagal ginjal (yang mengarah ke peningkatan konsentrasi).

Aktivitas enzim berkurang di hati melanggar fungsi menyebabkan transformasi lambat dalam ramiprila Ramiprilat, yang dapat menyebabkan ramiprila peningkatan konsentrasi dalam plasma.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif;

-gagal jantung kronis setelah infark miokard akut pada pasien dengan haemodynamically stabil;

-nefropati diabetes dan penyakit ginjal kronis menyebar (nefropati diabetes bebas);

-untuk mengurangi risiko infark miokard, stroke atau koroner kematian pada pasien risiko tinggi kardiovaskular dengan penyakit jantung iskemik, termasuk pasien, infark miokard, percutaneous transluminal coronary angioplasty, bypass arteri koroner grafting.

Dosis rejimen

Tablet harus diambil secara lisan, menelan mereka seluruh, tanpa mengunyah, minum banyak cairan (tentang 1 kaca). Tablet dapat dibagi di setengah, razlamyvaja risiko. Pil dapat diambil terlepas dari waktu jamuan. Dosis yang ditetapkan secara individual disesuaikan efek terapeutik dan tolerabilitas.

Di hipertensi Dosis awal yang dianjurkan adalah 2.5 mg 1 waktu / hari (harian 1 tab. 2.5 mg). Tergantung pada efek terapeutik dosis dapat ditingkatkan, dosis harian dua kali lipat setiap 2-3 minggu. Dosis standar 2.5-5 mg / hari (1 tab. 2.5 mg atau 1 tab. 5 mg). Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Di gagal jantung kronis Dosis awal yang dianjurkan adalah 1.25 mg 1 waktu / hari (harian 1/2 tab. Hartila^®2.5 mg). Tergantung pada efek terapeutik dosis dapat ditingkatkan, dosis harian dua kali lipat setiap 2-3 minggu. Jika perlu, menggunakan obat dengan dosis 2.5 mg, Dosis ini dapat diambil sekaligus atau dibagi 2 penerimaan. Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Untuk perawatan setelah infark miokard Dianjurkan untuk mulai mengambil obat 3-10 sehari setelah infark miokard akut. Dosis yang dianjurkan mulai, Tergantung pada kondisi pasien dan waktu, Sejak infark miokard akut, Itu dilakukan untuk 2.5 mg 2 kali / hari (1 tab. 2.5 mg 2 kali / hari). Tergantung pada efek terapeutik dosis awal dapat dua kali lipat hingga 5 mg (2 tab. oleh 2.5 mg atau 1 tab. 5 mg) 2 kali / hari. Dosis harian maksimum – 10 mg. Menolak obat dosis harus dikurangi.

Di Nefropati nediabeticheskoj atau diabetes Dosis yang dianjurkan mulai – 1.25 mg (1/2 tab. 2.5 mg) 1 kali / hari setiap hari. Tergantung pada efek terapeutik dosis dapat ditingkatkan, dosis harian dua kali lipat setiap 2-3 minggu. Ketika Anda perlu untuk menerima lebih banyak 2.5 mg obat dosis dapat diambil sekaligus atau dibagi 2 penerimaan. Dosis harian yang direkomendasikan maksimum – 5 mg.

Dengan tujuan pencegahan infark miokard, stroke atau kematian dari gangguan cardio-vascular Dosis yang dianjurkan mulai – 2.5 mg 1 waktu / hari. Tergantung pada penerimaan obat, melalui 1 Minggu masuk dosis harus ditingkatkan oleh setengah, dibandingkan dengan awal. Dosis ini harus kembali dua setelah 3 Minggu masuk. Dosis pemeliharaan direkomendasikan – 10 mg 1 waktu / hari.

Pasien usia lanjut, mengambil diuretik dan/atau gagal jantung, seperti halnya di manusia hati atau ginjal dosis harus ditetapkan oleh individu pilihan tergantung pada pasien menanggapi pengobatan.

Pasien dengan insufisiensi ginjal membutuhkan mode koreksi. Di moderat pelanggaran terhadap fungsi ginjal (KK dari 20 untuk 50 mL/min per 1.73 m² permukaan tubuh) dosis awal adalah biasanya 1.25 mg 1 waktu / hari (1/2 tab. 2.5 mg). Dosis harian maksimum – 5 mg.

Jika QC tidak diukur, Anda dapat menghitung tingkat kreatinin serum darah yang menggunakan Cockcroft formula.

Untuk pria:

CC (ml / menit) = (140 – usia) x berat badan (kg)/72 x kreatinin serum (mg / dL)

Untuk wanita: hasil perhitungan harus dikalikan dengan 0.85.

Di disfungsi hati sama sering dapat mengalami efek obat berkurang atau meningkat Hartil^®, Jadi dalam tahap awal pengobatan kategori ini pasien memerlukan pengawasan medis yang hati-hati. Dosis harian maksimum dalam kasus ini – 2.5 mg.

Di pasien, menerima terapi dioreticescuu, karena risiko penurunan yang signifikan dalam neraka harus mempertimbangkan menangguhkan atau setidaknya mengurangi dosis dioretikov, tidak kurang dari 2-3 hari (atau lebih, Tergantung pada durasi tindakan diuretik) sebelum Anda mulai mengambil Hartila^®. Untuk pasien, sebelumnya diobati dengan diuretik, dosis awal 1.25 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, takikardia; jarang – aritmia, memperkuat sirkulasi gangguan organ, disebabkan oleh penyempitan pembuluh darah. Jika berlebihan penurunan dalam iklan, terutama pada pasien dengan penyakit jantung iskemik dan klinis yang signifikan penyempitan pembuluh darah di otak, dapat mengembangkan miokard ischemia (Angina Pektoris atau infark miokard) dan otak iskemia (Mungkin dengan pelanggaran dinamis serebral sirkulasi atau stroke).

Dari sistem kemih: pengembangan atau peningkatan gagal ginjal, Penguatan proteinuria yang ada, penurunan urin (dalam dosis awal).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, kelemahan, kantuk, paresthesia, iritabilitas saraf, kegelisahan, gempa, gerenyet, gangguan mood; bila digunakan dalam dosis tinggi – insomnia, kegelisahan, depresi, kebingungan, jatuh pingsan.

Dari indra: Gangguan vestibular, gangguan rasa (misalnya, rasa logam), pencium, pendengaran dan penglihatan, kebisingan di telinga.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare atau sembelit, nyeri epigastrium, mulut kering, haus, nafsu makan menurun, stomatitis, hipersensitivitas, atau peradangan pada selaput lendir pipi, pankreatitis; jarang – hepatitis, ikterus kolestatik, pelanggaran hati dengan perkembangan gagal hati akut.

Sistem pernapasan: batuk kering, bronkospasme (pada pasien dengan peningkatan Involuntary kashlevogo refleks), sesak napas, rhinorrhea, rhinitis, radang dlm selaput lendir, bronkitis.

Dari sisi hematopoiesis: anemia, penurunan konsentrasi hemoglobin dan hematokrit, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, pansitopenia, anemia gemoliticheskaya, penurunan jumlah sel darah merah, penekanan sumsum tulang hematopoiesis.

Dari parameter laboratorium: giperkreatininemiя, peningkatan BUN, peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija, hiperkalemia, giponatriemiya; jarang – peningkatan titer faktor antinuclear.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, konjungtivitis, fotosensitifitas; jarang – edema angioneurotic wajah, tungkai, bibir, bahasa, faring atau laring, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell), pemfigus (pemfigus), serositis, onycholysis, vaskulitis, myositis, mialgia, arthralgia, radang sendi, eozinofilija.

Lain: alopecia, hipertermia, berkeringat.

Kontraindikasi

- Sebuah sejarah angioedema, termasuk. terkait dengan terapi sebelumnya, ACE inhibitor;

-definisi signifikan stenosis arteri hanya ginjal atau stenosis arteri ginjal bilateral;

-hipotensi atau hemodinamik stabil;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

-hyperaldosteronism utama;

- Gagal ginjal (CC<20 ml / menit);

-hipersensitivitas untuk ramiprilu atau komponen lain obat.

DARI peringatan digunakan dalam definisi signifikan aorta atau mitralnom stenoze (risiko kehilangan berlebihan iklan dengan akibat gangguan fungsi ginjal); berat hipertensi ganas utama; lesi koroner parah dan arteri serebral (bahaya mengurangi aliran darah ketika berlebihan penurunan iklan), angina tidak stabil, berat jeludockovh aritmia pelanggaran, tahap akhir CHF, Декомпенсированном paru jantung, untuk penyakit, memerlukan pengangkatan Imunosupresan dan SCS (kurangnya pengalaman klinis) – termasuk. pada penyakit jaringan ikat sistemik, parah ginjal dan/atau gagal hati, hiperkalemia, giponatriemii (termasuk. latar belakang dioretikov masuk dan diet dengan pembatasan asupan natrium), primer atau menyatakan manifestasi dari kekurangan cairan dan elektrolit; negara, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, muntah), diabetes, penekanan sumsum tulang hematopoiesis, kondisi setelah transplantasi ginjal, pada pasien usia lanjut, pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan).

Ada hanya terbatas pengalaman pasien ramiprila, dialisis.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui.

Obat yang menyebabkan perkembangan janin ginjal, penurunan tekanan darah janin dan bayi baru lahir, gangguan fungsi ginjal, hiperkalemia, hipoplasia tengkorak, oligogidramnion, kontraktur anggota badan, deformasi tengkorak, hipoplasia paru.

Perhatian

Selama pengobatan obat Hartil^® memerlukan kontrol medis biasa.

Setelah dosis pertama, juga dengan meningkatkan dosis diuretik secara efektif disampaikan dan/atau Hartila^® Pasien harus berada dalam 8 h di bawah pengawasan dokter untuk menghindari pengembangan reaksi tidak terkendali hipertensi; Disarankan bahwa beberapa dimensi neraka.

Jika mungkin, Anda harus menyesuaikan dehidrasi, gipovolemia, penurunan jumlah sel darah merah sebelum Anda mulai mengambil obat. Jika pelanggaran tersebut parah, Bagian Penerima Tamu ramiprila tidak harus mulai atau melanjutkan tertunda, peringatan berlebihan penurunan fungsi ginjal dan iklan.

Memerlukan pengamatan yang cermat dari pasien dengan lesi pembuluh ginjal (misalnya, secara klinis signifikan stenosis arteri ginjal atau definisi signifikan stenosis arteri hanya ginjal), gangguan fungsi ginjal, Dalam penurunan tajam dalam tekanan darah, terutama pada pasien dengan gagal jantung, dan setelah transplantasi ginjal.

Pelanggaran ginjal dapat dideteksi oleh tingginya tingkat urea dan kreatinin serum, terutama jika pasien adalah mengambil diuretik.

Karena penurunan sintesis angiotensin II dan sekresi aldosteron dalam kadar natrium serum dapat berkurang dan meningkatkan tingkat kalium. Hiperkalemia terjadi lebih sering melanggar ginjal (misalnya, di nefropati diabetik) atau bersama dengan kalisberegatmi dioretikami.

Dalam kasus kehilangan berlebihan iklan pasien harus diletakkan, mengangkat kaki; mungkin juga memerlukan pengenalan cairan dan langkah-langkah lain.

Perubahan darah lebih cenderung pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan penyakit jaringan ikat yang terkait (misalnya, SLE dan skleroderma), seperti dalam kasus lain berarti, mempengaruhi hematopoietik dan sistem kekebalan tubuh.

Tingkat natrium serum harus juga secara teratur memantau pasien, menerima dioretiki bersamaan dengan persiapan Hartil^®. Anda harus juga secara teratur memeriksa jumlah leukosit meningkat untuk menghindari pembentukan radiasi. Pemantauan harus lebih sering pada awal terapi, dan pada pasien, milik resiko.

Pengalaman menerapkan ramiprila pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC<20 ml / min / 1.73 m² permukaan tubuh) dan pada pasien selama dialisis terbatas.

Sudah ada laporan mengancam kehidupan anaphylactoidnykh reaksi, Kadang-kadang bergerak shock, pada pasien pada hemodialisis dengan menggunakan membran dengan tinggi hidrolik permeabilitas (misalnya, polyacrylonitrile) Dengan diperkenalkannya inhibitor ACE. Anaphylactoidnye reaksi juga terjadi pada pasien, terkena aferezu LDL dengan penyerapan dextran sulfat.

Dengan terapi desensibilizirujushhej, dilakukan untuk mengurangi reaksi alergi terhadap sengatan serangga (misalnya, lebah dan tawon), Sementara mengambil ACE inhibitor mungkin mengalami berat, anaphylactoidnaya reaksi yang mengancam kehidupan (penurunan tekanan darah, kegagalan pernapasan, muntah, reaksi kulit). Jadi ACE inhibitor tidak boleh diberikan kepada pasien, menerima terapi desencibilizirutuyu.

Kekurangan laktase, atau sindrom malabsorpsi galaktosa glukosa laktosa harus memperhitungkan, bahwa setiap tablet obat Hartil^® berisi berikut jumlah laktosa: untuk tablet 1.25 mengandung mg 79.5 Mg laktosa, untuk tablet 2.5 mg - 158.8 mg, untuk tablet 5 mg - 96.47 mg, untuk tablet 10 mg - 193.2 mg.

Gunakan di Pediatrics

Pengalaman menerapkan ramiprila pada anak-anak dengan insufisiensi ginjal, parah (CC<20 ml / min / 1.73 m² permukaan tubuh) dan selama dialisis – terbatas.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pada awal perawatan, iklan penurunan yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk fokus. Dalam kasus ini, pasien dianjurkan untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan bermotor dan kegiatan kegiatan berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Lebih lanjut tingkat pembatasan didefinisikan secara individual untuk setiap pasien.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, bradikardia, syok, gangguan air dan keseimbangan elektrolit, gagal ginjal akut.

Pengobatan: dalam kasus ringan overdosis – lavage lambung, Pengenalan Adsorben dan natrium sulfat (sebaiknya dalam 30 menit setelah pemberian).

Di overdosis akut: pemantauan dan dukungan fungsi-fungsi vital dalam kondisi RTO; dengan penurunan dalam iklan – Pengenalan katekolamin dan Angiotensin II. Pasien harus diletakkan di punggung dengan posisi kaki luhur, Masukkan jumlah cairan dan natrium.

Diketahui, mempercepat Apakah ekskresi ramiprila dipaksa diuresis, Hemofiltration dan koreksi pH urin. Ini harus diperhitungkan ketika mempertimbangkan kemungkinan hemodialisa dan Hemofiltration.

Interaksi obat

Jika Anda mendaftar untuk Hartila^® dengan allopurinol, kortikosteroidami, procainamide, cytostatics dan zat lainnya, menyebabkan perubahan dalam darah, peningkatan risiko pelanggaran oleh sistem darah.

Jika Anda mendaftar untuk Hartila^® dengan obat-obatan hipoglikemik (insulin atau sulphonylurea) Mungkin berlebihan menurunkan tingkat gula darah. Fenomena ini mungkin karena kenyataan, ACE inhibitor dapat meningkatkan jaringan sensitivitas terhadap insulin.

Bersama-sama dengan lain antigipertenzivei berarti (termasuk. diuretik) atau oleh lain berarti, memiliki efek hipotensif (misalnya, nitrat, antidepresan trisiklik dan anestesi): Antigipertenzivnogo mungkin peningkatan tindakan.

Tidak dianjurkan dengan kalium garam ramipril dan kalisberegath dioretikov, Heparin karena risiko giperkaliemii.

Sambil menerapkan lithium obat, telah ada peningkatan konsentrasi lithium serum darah, yang mengarah ke peningkatan risiko cardio- dan nefrotoksisitas.

Npvs dan natrium garam mengurangi efektivitas inhibitor ACE.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan pada suhu di bawah 25° c, jauh dari jangkauan anak-anak. Umur simpan – 2 tahun.