Katadolon: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Flupirtine
Ketika ATH: N02BG07
CCF: Effectuation tindakan pusat analgesik
ICD-10 kode (kesaksian): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Ketika CSF: 03.02
Pabrikan: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Jerman)

Katadolon: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Kapsul gelatin keras, Ukuran №2, buram, merah-coklat; isi kapsul – bubuk dari putih ke cahaya kuning atau cokelat keabu-kuning, atau warna hijau muda.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, kopovydon, magnesium stearat, koloid silikon dioksida.

Kapsul shell: agar-agar, Air yang dimurnikan, oksida besi pewarna merah (E172), Titanium dioksida, sodium lauryl.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Katadolon: efek farmakologis

Selektif saraf kalium saluran aktivator. Menurut mereka efek farmakologis obat adalah effectuation analgesik pusat aksi, tidak menyebabkan ketergantungan dan kecanduan, Selain, memiliki saraf efek miorelaksirutee.

Berdasarkan flupirtina kebohongan potencialnezavisimyh aktivasi kalium saluran, yang mengarah ke stabilisasi potensial membran neuron. Dampak pada arus ion kalium diperantarai oleh efek dari obat sistem regulasi G protein.

Dalam konsentrasi terapeutik dari flupirtine ini tidak terkait dengan α₁-, Sebuah₂-adrenoreseptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptor, dopamin, benzodiazepinovmi, Opioid, Pusat m- dan n-holinoretseptorami.

Pusat flupirtina berdasarkan 3 Efek utama:

Tindakan analgesik

Analgezirutee efek didasarkan pada kedua antagonisme langsung menuju NMDA reseptor, dan melalui modulasi sakit mekanisme, berkaitan dengan sistem GABA-sistem.

Flupirtine dalam dosis terapi mengaktifkan (Membuka) potencialnezavisimye kalium saluran, yang mengarah ke stabilisasi potensi membran sel-sel saraf. Hal ini mengakibatkan penghambatan aktivitas NMDA reseptor dan, Karena itu, blokade saluran ion kalsium saraf. Sebagai hasil dari mengembangkan menekan eksitasi neuron dalam menanggapi rangsangan nociceptive, penghambatan aktivasi notsytseptivna, menerapkan efek analgeziruty. Hal ini mengakibatkan penghambatan naik saraf respon terhadap rangsangan menyakitkan berulang. Tindakan ini mencegah rasa sakit meningkat dan transisinya ke formulir kronis, dan ketika ada sakit kronis sindrom mengarah ke intensitas yang lebih rendah. Modulatory efek flupirtina juga menemukan persepsi nyeri melalui sistem noradrainergicescuu ke bawah.

Miorelaksirutee

Antispasticescoe efek pada otot pekerjaan dengan menghalangi transfer eksitasi neuron menengah dan motoneurons, menuju menghilangkan ketegangan otot. Flupirtina tindakan ini memanifestasikan dirinya dalam banyak penyakit kronis, disertai dengan kejang otot menyakitkan (Nyeri otot leher dan sakit punggung, arthropathy, sakit kepala tenzionnye, fibromyalgia).

Efek neuroprotektif

Nejroprotektornye obat properti menetapkan perlindungan struktur saraf dari efek beracun konsentrasi yang tinggi ion kalsium intraseluler, Apa yang harus dilakukan dengan kemampuannya untuk meningkatkan blokade saraf ion kalsium saluran dan mengurangi arus ion kalsium intraseluler.

Katadolon: farmakokinetik

Penyerapan

Sekali dalam hampir sepenuhnya (untuk 90%) dan dengan cepat diserap dari saluran pencernaan.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati (untuk 75% dosis) dengan pembentukan metabolit aktif M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-ftor]-benzilaminopiridin). Metabolit aktif M1 dibentuk oleh hidrolisis dari struktur urethane (1 tahap reaksi) dan berikutnya acetylation (2 tahap reaksi). Metabolit ini adalah menyediakan rata-rata 25% analgeziruta kegiatan flupirtina. Lainnya metabolit (M2 – biologis aktif) dibentuk oleh reaksi oksidasi ((I) tahap) diikuti n-ftorbenzila kongugaciei (2 fase) n-ftorbenzojnoj asam dengan glisin.

Deduksi

T_1/2 adalah tentang 7 tidak (10 h untuk bahan baku dan metabolit M1), itu cukup untuk memastikan efek sakit. Konsentrasi zat aktif dalam plasma sebanding dengan dosis.

Menulis terutama ginjal (69%): 27% diekskresikan tidak berubah, 28% – sebagai M1 metabolit (asetil-metabolit), 12% – dalam bentuk metabolita M2 (Para-ftorgippurovaâ asam) dan 1/3 dosis diberikan muncul dalam bentuk metabolit metabolit dengan struktur yang tidak diketahui. Sebagian kecil dari dosis diekskresikan dengan jelchew dan kotoran.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien di atas usia 65 tahun dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, telah ada peningkatan T_1/2 (untuk 14 h masuk satu kali dan 18.6 h ke dalam 12 hari-hari) dan C_.max Dengan demikian, dalam plasma darah di atas di 2-2.5 kali.

Katadolon: kesaksian

Sindrom akut dan kronis sakit:

• karena spasme otot (Nyeri otot leher dan sakit punggung, arthropathy, fibromyalgia);
• sakit kepala;
• keganasan;
• algomenorrhea;
• nyeri pasca trauma;
• dalam operasi dan intervensi traumatologis / ortopedi.

Katadolon: regimen dosis

Obat ini diambil secara lisan, cair diperas sejumlah kecil cairan (100 ml).

Dosis yang dipilih tergantung pada beratnya rasa sakit dan kepekaan terhadap obat.

Dewasa menunjuk 100 mg (1 kapsul) 3-4 kali per hari dengan interval sama antara menu. Di Sindrom bolevom dinyatakan menunjuk 200 mg (2 kapsul) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum – 600 mg (6 kapsul).

Pasien lebih 65 tahun pengobatan awal menunjuk 100 mg (1 kapsul) di pagi hari dan di malam hari. Dosis dapat ditingkatkan untuk 300 mg tergantung pada keparahan nyeri dan portabel produk.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal parah atau di gipoalbuminemii Dosis harian maksimum adalah 300 mg (3 kapsul).

Di pasien dengan gangguan fungsi hati Dosis harian maksimum adalah 200 mg (2 kapsul).

Jika perlu, janji obat lebih tinggi dosis untuk pasien yang mengatur erat dipantau.

Durasi terapi ditentukan secara individual oleh dokter yang menangani dan tergantung pada dinamika sindrom nyeri dan portabel produk.

Dengan penggunaan jangka panjang harus memantau aktivitas enzim hati untuk mengidentifikasi gejala data hepatotoksisitas.

Katadolon: efek samping

CNS: >10% – kelelahan kelemahan (15%), terutama pada awal pengobatan; 1-10% – pusing, depresi, gangguan tidur, kegelisahan, kegugupan, gempa, sakit kepala, ; 0.1-1% – kebingungan, tunanetra.

Dari sistem pencernaan: 1-10% – mulas, mual, muntah, sembelit, pencernaan yg terganggu, perut kembung, sakit perut, mulut kering, kehilangan selera makan; kurang 0.01% – peningkatan transaminase hati (Kembali normal sementara mengurangi dosis atau menghilangkan obat), obat-induced hepatitis (akut atau kronis, mengalir dengan penyakit kuning, dengan atau tanpa penyakit kuning, dengan unsur-unsur kolestasis atau tanpa mereka).

Reaksi alergi: 0.1-1% – ruam, urtikaria dan gatal-gatal kadang-kadang dengan demam.

Efek samping umumnya tergantung pada dosis (kecuali untuk reaksi alergi). Dalam banyak kasus, mereka menghilang dengan sendirinya sebagai terapi atau setelah perawatan.

Lain: 1-10% – Berkeringat.

Katadolon: Kontraindikasi

• penyakit hati dalam sejarah;
• kolestasis;
• Myasthenia Gravis;
• Saint Martin jahat;
• kehamilan;
• laktasi (menyusui);
• anak-anak dan remaja up 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap flupirtine dan komponen obat lainnya.

DARI peringatan diresepkan untuk pelanggaran hati dan/atau penyakit ginjal, gipoalbuminemii, pasien yang lebih tua 65 tahun.

Katadolon: Kehamilan dan menyusui

Katadolon^® merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Katadolon: Instruksi khusus

Dengan penggunaan jangka panjang harus memantau aktivitas enzim hati untuk mengidentifikasi gejala awal hepatotoksisitas.

Pasien yang lebih tua 65 tahun atau ginjal berat dan/atau gagal hati, atau ketika koreksi dosis gipoalbuminemii.

Ketika merawat hasil tes positif palsu yang mungkin flupirtinom dengan strip diagnostik pada bilirubin, urobilinogen dan protein dalam urin. Reaksi serupa dimungkinkan ketika kuantifikasi tingkat bilirubin dalam plasma darah.

Dalam menerapkan obat dalam dosis tinggi dalam beberapa kasus mungkin pewarnaan urin dalam warna hijau, itu bukanlah tanda klinis patologi apapun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Mengingat, Katadolon itu^® dapat menyebabkan perhatian dan lambat tanggapan, direkomendasikan selama pengobatan untuk menahan diri dari mengemudi transportasi dan kegiatan kegiatan berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Katadolon: overdosis

Gejala: mual, takikardia, Keadaan sujud, tearfulness, kebingungan, mulut kering.

Pengobatan: lavage lambung, diurez, Pengenalan arang dan elektrolit. Terapi simtomatik. Spetsificheskiy penangkal diketahui.

Katadolon: interaksi obat

Flupirtine meningkatkan efek dari obat penenang, relaksan otot, dan etanol.

Karena, flupirtine yang mengikat ke protein, harus memperhitungkan kemungkinan interaksi dengan obat lain diambil secara bersamaan, (misalnya, asam asetilsalisilat, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, clonidine, warfarin dan diazepam), yang dapat flupirtinom dari darah, bahwa dapat menyebabkan peningkatan aktivitas mereka. Efek ini dapat dinyatakan saat menerima warfarin atau diazepam dengan flupirtinom.

Bersama-sama dengan penunjukan dari Kumarin dan flupirtina derivatif, kami sarankan bahwa Anda secara teratur memantau indeks prothrombin, untuk tepat waktu menyesuaikan dosis dari Kumarin. Data pada interaksi dengan antikoagulan atau antiagregantami lain tidak.

Bersama-sama dengan penggunaan obat-obatan flupirtina, yang juga dimetabolisme di hati, memerlukan pemantauan berkala dari enzim hati. Harus menghindari kombinasi dari flupirtina dan obat-obatan, yang mengandung parasetamol dan carbamazepine.

Katadolon: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Katadolon: syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.