Flupirtine

Ketika ATH:
N02BG07

Aksi farmakologi

Analgesik pusat aksi. Adalah aktivator selektif saraf kalium saluran. Tidak berlaku untuk opioid, tidak menyebabkan ketergantungan dan kecanduan.

Menyediakan analgesik, Efek miorelaksirutee dan saraf, Berdasarkan antagonisme NMDA relatif tidak langsung (N-methyl-D-aspartate)-Receptor, aktivasi menurun modulasi sakit mekanisme dan proses GABA-ergičeskih.

Dalam konsentrasi terapeutik dari flupirtine ini tidak terkait dengan α₁-, Sebuah₂-adrenoreseptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptor, dopamin, benzodiazepinovmi, Opioid, Pusat m- dan n- holinoretseptorami.

Antispasticescoe efek pada otot pekerjaan dengan menghalangi transfer eksitasi neuron menengah dan motoneurons, menuju menghilangkan ketegangan otot. Flupirtina tindakan ini memanifestasikan dirinya dalam banyak penyakit kronis, disertai dengan kejang otot menyakitkan (Nyeri otot leher dan sakit punggung, arthropathy, ketegangan sakit kepala, fibromyalgia).

Berkat sifat nejroprotektornym melindungi struktur saraf dari efek toksik konsentrasi yang tinggi ion kalsium intraseluler, karena, dengan kemampuan untuk memanggil flupirtina blokade saraf ion kalsium saluran dan mengurangi ion kalsium intraseluler saat ini.

Farmakokinetik

Sekali dalam hampir sepenuhnya (untuk 90%) dan dengan cepat diserap dari saluran pencernaan.

Hal ini dimetabolisme di hati (untuk 75% dosis) dengan pembentukan metabolit aktif M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-ftor]-benzilaminopiridin). M1 metabolit dibentuk oleh hidrolisis dari struktur urethane (1 tahap reaksi) dan berikutnya acetylation (2 tahap reaksi). Metabolit ini adalah menyediakan rata-rata 25% analgeziruta kegiatan flupirtina. Lainnya metabolit (M2 – biologis aktif) dibentuk oleh reaksi oksidasi ((I) tahap) diikuti n-ftorbenzila kongugaciei (2 fase) n-ftorbenzojnoj asam dengan glisin.

T_1/2 adalah tentang 7 tidak (10 h untuk bahan baku dan metabolit M1), itu cukup untuk memastikan efek sakit. Konsentrasi zat aktif dalam plasma sebanding dengan dosis.

Menulis terutama ginjal (69%): 27% diekskresikan tidak berubah, 28% – sebagai M1 metabolit (asetil-metabolit), 12% – dalam bentuk metabolita M2 (Para-ftorgippurovaâ asam) dan sisa ketiga terdiri dari beberapa metabolit dengan struktur yang tidak diketahui. Sebagian kecil dari dosis diekskresikan dengan jelchew dan kotoran.

Pasien di atas usia 65 tahun dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, telah ada peningkatan T_1/2 (untuk 14 h masuk satu kali dan 18.6 h ke dalam 12 hari-hari) dan C_.max Dengan demikian, dalam plasma darah di atas di 2-2.5 kali.

Kesaksian

Sindrom nyeri akut dan kronis penyakit-penyakit dan kondisi: gerenyet, neoplasma ganas, Algomenorrhea Primer, sakit kepala, nyeri pasca-trauma, sakit dalam operasi trauma ortopedi dan intervensi.

Dosis rejimen

Dosis yang ditetapkan secara individual tergantung pada beratnya rasa sakit dan kepekaan terhadap flupirtinu pasien.

Lamanya penggunaan juga ditentukan secara individual dan tergantung pada dinamika sindrom nyeri dan pengobatan.

Efek samping

CNS: sering kelemahan pada awal pengobatan; mungkin depresi, gangguan tidur, Berkeringat, kegelisahan, kegugupan, gempa, sakit kepala; jarang – kebingungan, tunanetra.

Dari sistem pencernaan: Mungkin ada pusing, mulas, mual, muntah, sembelit atau diare, perut kembung, sakit perut, mulut kering, kehilangan selera makan; dalam beberapa kasus – peningkatan transaminase hati, hepatitis (akut atau kronis, mengalir dengan penyakit kuning, dengan atau tanpa penyakit kuning, dengan unsur-unsur kolestasis atau tanpa mereka).

Reaksi alergi: jarang – demam, urtikaria dan gatal-gatal.

Kontraindikasi

Hepatik kegagalan dengan ensefalopati, kolestasis, Myasthenia Gravis, Saint Martin jahat, kehamilan, anak-anak dan remaja up 18 tahun, hipersensitif terhadap flupirtinu.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan.

Jika perlu, penggunaan menyusui harus memutuskan atas terminasi menyusui selama pengobatan, tk. menunjukkan, bahwa sejumlah kecil flupirtina dari air susu ibu.

Perhatian

Untuk menerapkan hati-hati dalam penyakit hati dan/atau ginjal manusia, pasien yang lebih tua 65 tahun. Pasien dari kelompok-kelompok ini memerlukan mode koreksi.

Efek samping terutama tergantung pada dosis. Dalam banyak kasus, mereka menghilang dengan sendirinya sebagai terapi atau setelah perawatan.

Ketika merawat hasil tes positif palsu yang mungkin flupirtinom dengan strip diagnostik pada bilirubin, urobilinogen dan protein dalam urin. Reaksi serupa dimungkinkan ketika kuantifikasi tingkat bilirubin dalam plasma darah.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi dalam beberapa kasus mungkin pewarnaan urin dalam warna hijau, itu bukanlah tanda klinis patologi apapun.

Pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal fungsi harus dipantau aktivitas enzim hati dan kreatinin konten dalam urin.

Bersama-sama dengan penggunaan obat-obatan flupirtina, yang juga dimetabolisme di hati, memerlukan pemantauan berkala dari enzim hati.

Harus menghindari kombinasi dari flupirtina dan obat-obatan, yang mengandung parasetamol dan carbamazepine.

Efek pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Mengingat, yang mungkin melemahkan flupirtine perhatian dan lambat tanggapan tubuh dianjurkan selama pengobatan untuk menahan diri dari mengemudi transportasi dan kegiatan kegiatan berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Flupirtine meningkatkan efek dari obat penenang, relaksan otot, dan etanol.

Karena, flupirtine itu terkait dengan protein plasma darah, harus memperhitungkan kemungkinan nya menggulingkan dari protein dalam obat-obatan lainnya diambil secara bersamaan. Pada saat yang sama ditampilkan, flupirtine yang membuat tergusur warfarin dan diazepam protein, yang bersama-sama dengan flupirtinom penerimaan mungkin menyebabkan peningkatan aktivitas mereka.

Sementara menerapkan derivatif flupirtina dan Kumarin dapat meningkatkan tindakan antikoagulântnogo.