KARDILOPIN

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, warna hampir putih atau off-white, bulat, datar, chamfered, Berbentuk terukir “E” di satu sisi dan nomor “251” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksikrahmal (Tipe A), magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, warna hampir putih atau off-white, bulat, datar, chamfered, Berbentuk terukir “E” di satu sisi dan nomor “252” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksikrahmal (Tipe A), magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, warna hampir putih atau off-white, bulat, datar, chamfered, Berbentuk terukir “E” di satu sisi dan nomor “253” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium karboksikrahmal (Tipe A), magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalьcievыh channel blocker. Amlodipine menghambat transmembran saat masuk ion kalsium ke dalam sel-sel otot polos jantung dan pembuluh darah dengan menghalangi saluran kalsium lambat.

Efek antihipertensi dari amlodipine adalah karena efek relaksasi langsung pada sel-sel otot polos pembuluh darah, Hal ini menyebabkan berkurangnya resistensi pembuluh darah perifer.

Mekanisme kerja anti-angina pektoris tidak dipahami dengan baik, Namun, kemungkinan besar itu terkait dengan dua efek berikut:

1.Perluasan arteriol perifer mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, yaitu. afterload. Karena amlodipine tidak menyebabkan takikardia refleks, konsumsi energi dan oksigen miokard berkurang.

2. Perluasan arteri koroner besar dan arteriol koroner meningkatkan pasokan oksigen sebagai normal, dan daerah iskemik miokardium. Karena efek ini meningkatkan suplai oksigen ke miokardium, bahkan pada vasospasme (Prinzmetal angina atau angina tidak stabil).

Pada pasien dengan hipertensi mengonsumsi obat 1 waktu / hari menyebabkan klinis penurunan yang signifikan pada tekanan darah dalam posisi terlentang dan berdiri sepanjang interval 24 jam antara dosis obat. Karena perkembangan yang lambat dari efek obat tidak menyebabkan hipotensi akut. Pada pasien dengan angina, obat 1 waktu / hari meningkatkan total waktu latihan mungkin sebelum perkembangan serangan angina dan waktu penurunan yang signifikan dari interval ST, dan juga mengurangi frekuensi serangan angina dan kebutuhan untuk nitrogliserin sublingual.

Tidak ada pengaruh negatif pada metabolisme amlodinina. Obat tidak berpengaruh pada tingkat lipid, glukosa dan asam urat serum. Aman bagi penderita asma bronkial.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral amlodipine baik diserap dari saluran pencernaan; dimana C_.max tingkat amlodipine plasma diamati setelah 6-12 tidak. Asupan makanan simultan tidak mengubah penyerapan amlodipine. Bioavailabilitas absolut sekitar 64-80%.

Distribusi

Dalam Кажущийся_D – 21 l / kg. Protein plasma mengikat adalah 93-98%. C_ss dicapai pada 7-8 administrasi sehari obat dan 5-15 ng / ml.

Metabolisme dan ekskresi

Amlodipine mengalami metabolisme luas di hati. Tentang 90% dosis diubah menjadi tidak aktif turunan piridin. Total clearance 7 ml / menit / kg (25 l / jam untuk pasien dengan berat 60 kg). Menulis terutama dalam bentuk metabolit: 60% – kencing, 20-25% – dengan kotoran, tentang 10% diekskresikan tidak berubah dalam urin. T_1/2 – 30-35 tidak (yang memungkinkan Anda untuk menetapkan obat 1 waktu / hari).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Parameter farmakokinetik amlodipine tetap tidak berubah pada gagal ginjal.

Pada orang tua Total izin tubuh adalah sekitar 19 l /, parameter lainnya tidak berubah.

Dengan mengurangi clearance pada pasien dengan insufisiensi hati obat harus diresepkan dalam dosis yang lebih kecil.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sendiri atau opsional dalam terapi kombinasi dengan antihipertensi lain);

- Angina stabil (sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan obat antiangina lain);

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina) (sebagai monoterapi atau terapi kombinasi dengan obat antiangina lain).

Dosis rejimen

Untuk pengobatan hipertensi atau angina Dosis awal yang biasa adalah 5 mg 1 waktu / hari (sebaiknya pada saat yang sama). Mengingat respon awal pasien dosis dapat ditingkatkan sampai 10 mg 1 waktu / hari. Dosis Cardilopin^® tidak berubah dalam kasus aplikasi simultan diuretik thiazide dari kelompok, beta-blocker atau inhibitor ACE.

Di gagal ginjal dan pasien usia lanjut Rezim dosis koreksi tidak diperlukan.

Dalam menunjuk Cardilopin^® pasien dengan gangguan fungsi hati Dosis yang dianjurkan adalah 2.5 mg / hari, tk. pada pasien ini meningkatkan T_1/2 produk.

Efek samping

Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, kelelahan yang berlebihan, kantuk, perubahan mood, kejang; jarang – penurunan kesadaran, gipesteziya, paresthesia, gempa, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, kegugupan, depresi, mimpi yang tidak biasa, alarm; jarang – ataxia, apati, ažitaciâ, amnesia.

Dari sistem pencernaan: mual, sakit perut; jarang – giperʙiliruʙinemija, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, mulut kering, anoreksia, muntah, sembelit atau diare, pencernaan yg terganggu, perut kembung, giperplaziya tepat; jarang – dysgeusia, radang perut, nafsu makan meningkat, pankreatitis.

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, pembengkakan pergelangan kaki dan kaki, sesak napas, pembilasan; jarang – aritmia (bradikardia, takikardia ventrikel, bergetar aurikularis), sakit dada, Penurunan tekanan darah yang berlebihan, hipotensi ortostatik; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, aritmia, migrain.

Dengan sistem genitourinari: jarang – thamuria, tenesmus, nokturia, disfungsi seksual (termasuk. mengurangi potensi); jarang – dizurija, poliuria.

Sistem pernapasan: jarang – nafas yg sulit; jarang – batuk, rhinitis.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur, konjungtivitis, diplopia, sakit mata, ccomodation, xerophthalmia, tinnitus.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, arthrosis, mialgia (penggunaan jangka panjang), sakit punggung; jarang – myasthenia.

Untuk kulit: jarang – dermatoxerasia, alopecia, infeksi kulit, purpura.

Reaksi alergi: gatal, ruam (termasuk. эritematoznaya, ruam maculo-papular, gatal-gatal).

Lain: jarang – ginekomastia, merasa panas, panas dingin, berat badan, mimisan, meningkat keringat, haus; jarang – keringat dingin berkeringat, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikasi

- Angina tidak stabil;

- Stenosis aorta klinis yang signifikan;

- Hipotensi berat;

- Anak dan remaja up 18 tahun (karena kurangnya pengalaman klinis);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Hipersensitivitas terhadap amlodipine dan bahan-bahan lainnya.

DARI peringatan harus diresepkan dengan fungsi hati yang abnormal, SSS (vыrazhennaya bradikardia, takikardia), gagal jantung kronis, dekompensasi, hipotensi ringan atau sedang, stenosis aorta, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, infark miokard akut (dan untuk 1 bulan setelah), diabetes, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Mengingat kurangnya pengalaman klinis dengan amlodipine pada kehamilan dan menyusui, obat tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil, serta wanita usia reproduksi, tidak menggunakan metode kontrasepsi yang efektif, kecuali, ketika manfaat terapi obat membenarkan potensi risiko.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Studi pada pasien dengan gagal jantung II dan III kelas fungsional NYHA klasifikasi saat mengambil amlodipine tidak menunjukkan penurunan toleransi latihan, kiri fungsi ejeksi ventrikel atau memburuknya gejala klinis. Hasil dari studi klinis pada pasien dengan gagal jantung III-IV kelas fungsional NYHA klasifikasi ditampilkan, amlodipine yang tidak meningkatkan frekuensi kejadian kardiovaskular atau kematian atau dikombinasikan dengan inhibitor ACE, diuretik atau digoxin.

Pada periode pengobatan diperlukan untuk menjaga kesehatan gigi dan mengunjungi dokter gigi (untuk mencegah nyeri, krovotochivosti dan kanan giperplazii).

Dosis rejimen untuk orang tua adalah sama, serta untuk pasien di kelompok usia lainnya. Dengan meningkatkan dosis harus dipantau secara ketat untuk pasien usia lanjut.

Efek vasodilator dari amlodipine berkembang secara bertahap. Oleh karena itu, hipotensi akut setelah catatan penerapannya sangat jarang, Namun, sebelum penghentian pengobatan dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis.

Amlodipine tidak berpengaruh pada konsentrasi plasma kalium, Glukosa, trigliserida, kolesterol total, LDL, Asam urat, kreatinin dan asam urat nitrogen.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak ada laporan tentang pengaruh amlodipine mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, menguntungkan pada beberapa pasien, pengobatan dini dapat terjadi mengantuk dan pusing. Jika ini terjadi, pasien harus mengambil tindakan pencegahan khusus saat mengemudi dan mesin beroperasi.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatasi.

Pengobatan: pasien harus diberi posisi horizontal dengan kaki terangkat. Lakukan bilas lambung, pengangkatan karbon aktif, Untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, kinerja kontrol jantung dan paru-paru, kontroly untuk OCK dan diurezom. Terapi simtomatik intensif dilakukan. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah menunjukkan penggunaan vasopresor (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); untuk menghilangkan efek dari saluran kalsium blokade – / Dalam administrasi kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Administrasi simultan amlodipine dengan diuretik thiazide, beta-blocker, Long-acting nitrat, formulasi sublingual nitrogliserin, NSAID, antibiotik dan agen hipoglikemik oral.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, beta-blocker, verapamil, ACE inhibitor dan nitrat meningkatkan efek antiangina dan hipotensi amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, obat antipsikotik (neuroleptik) dan calcium channel blockers lambat dapat meningkatkan efek hipotensi dari amlodipine.

Kalsium dapat mengurangi efek dari calcium channel blockers lambat (termasuk. amlodipina).

Inhibitor oksidasi mikrosomal, meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, meningkatkan risiko efek samping, dan induser enzim mikrosomal hati – menurunkan.

Efek hipotensif dari amlodipine melemah NSAID, terutama indometasin (karena retensi natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), agonis alpha-adrenergic, Estrogen (karena retensi natrium), simpatomimetik.

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif amlodipine dan dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT.

Cimetidine tidak memiliki pengaruh pada farmakokinetiku amlodipine.

Amlodipine tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik digoxin dan warfarin.

Jus jeruk dapat sedikit meningkatkan amlodipine serum, Namun, ini tidak menyebabkan perubahan signifikan pada tekanan darah.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.