Carbamazepine

Bahan aktif: Carbamazepine
Ketika ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulsan
Ketika CSF: 02.05.04
Pabrikan: ALSI Pharma Perusahaan Inc. (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau putih dengan warna kekuningan, bentuk ploskotsilindricheskoy, segi dan Valium.

Eksipien: tepung kentang, koloid silikon dioksida (aэrosyl), magnesium stearat, talek, povidone, Tween-80.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Antiepileptics, iminostilbena derivatif trisiklik. Hal ini diyakini, bahwa efek antikonvulsan dikaitkan dengan penurunan kemampuan neuron untuk mempertahankan tingginya insiden potensial aksi berulang melalui inaktivasi saluran natrium. Selain, rupanya, Itu penting penghambatan pelepasan neurotransmitter dengan menghalangi saluran natrium presinaptik dan pengembangan potensial aksi, yang pada gilirannya mengurangi transmisi sinaptik.

Memiliki antimanik moderat, tindakan antipsihoticheskoe, serta efek analgesik sakit neurogenik. Mekanisme tindakan, mungkin, Reseptor GABA yang terlibat, yang mungkin terkait dengan calcium channel; juga, rupanya, Ini memiliki efek carbamazepine pada nilai modulator neurotransmisi.

Efek antidiuretik dari carbamazepine mungkin berhubungan dengan pengaruh hipotalamus pada osmoreseptor, yang dimediasi melalui sekresi ADH, dan juga karena efek langsung pada tubulus ginjal.

Farmakokinetik

Setelah carbamazepine lisan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Mengikat protein plasma 75%. Inducer enzim hati dan merangsang metabolisme Anda sendiri.

T_1/2 aku s 12-29 tidak. 70% diekskresikan dalam urin (metabolit aktif) dan 30% – dengan kotoran.

Kesaksian

Epilepsi: besar, Focal, hibrida (termasuk besar dan focal) kejang. Sindrom nyeri asal terutama neurogenic, termasuk. эssentsialynaya neuralgia saraf troynichnogo, trigeminal neuralgia di multiple sclerosis, эssentsialynaya glossofaringealynaya neuralgia. Pencegahan serangan selama alkohol sindrom penarikan. Afektif dan schizoaffective psikosis (sebagai sarana pencegahan). Neuropati diabetes dengan nyeri. Diabetes insipidus sentral, poliuria dan polidipsia alam neurohormonal.

Dosis rejimen

Membangun individual. Ketika diberikan untuk orang dewasa dan remaja 15 dan dosis awal yang lebih tua dari 100-400 mg. Jika perlu dan dalam pandangan efek klinis dosis meningkat tidak lebih dari 200 interval / hari mg 1 Matahari. Frekuensi penerimaan – 1-4 kali / hari. Dosis pemeliharaan biasanya 600-1200 mg / hari dalam dosis terbagi. Lamanya pengobatan tergantung pada indikasi, efektivitas pengobatan, respon pasien terhadap terapi.

Anak-anak di bawah usia 6 tahun digunakan 10-20 mg / kg / hari 2-3 dosis terbagi; jika perlu, dengan mempertimbangkan dosis toleransi meningkat tidak lebih dari 100 interval / hari mg 1 Sun.; dosis pemeliharaan biasanya 250-350 mg / hari dan tidak melebihi 400 mg / hari. Untuk anak-anak 6-12 tahun – oleh 100 mg 2 kali / hari untuk hari pertama, lebih meningkatkan dosis 100 interval / hari mg 1 Matahari. sampai efek yang optimal; dosis pemeliharaan biasanya 400-800 mg / hari.

Dosis maksimum: bila diberikan untuk orang dewasa dan remaja 15 dan lebih tua – 1.2 g / hari, anak-anak – 1 g / hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – pusing, ataxia, kantuk; mungkin sakit kepala, diplopia, gangguan akomodasi; jarang – gerakan involunter, nistagmo; dalam beberapa kasus – gangguan oculomotor, dysarthria, neuritis perifer, paresthesia, kelemahan otot, gejala paresis, halusinasi, depresi, merasa lelah, perilaku kekerasan, ažitaciâ, gangguan kesadaran, aktivasi psihozov, dysgeusia, konjungtivitis, kebisingan di telinga, hyperacusis.

Dari sistem pencernaan: mual, GGT meningkat, peningkatan aktivitas alkali fosfatase, muntah, mulut kering; jarang – peningkatan transaminase, penyakit kuning, hepatitis kolestatik, diare atau sembelit; dalam beberapa kasus – nafsu makan menurun, sakit perut, glositis, stomatitis.

Sistem kardiovaskular: jarang – gangguan konduksi infark; dalam beberapa kasus – bradikardia, Aritmia, AV-blok dengan sinkop, keruntuhan, gagal jantung, manifestasi insufisiensi koroner, tromboflebitis, tromboemboli.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, eozinofilija, trombositopenia; jarang – leukositosis; dalam beberapa kasus – agranulositosis, anemia aplasticheskaya, эritrotsitarnaya aplasia, anemia megaloblastnaya, retikulositosis, anemia gemoliticheskaya, hepatitis granulomatosa.

Metabolisme: giponatriemiya, retensi cairan, pembengkakan, berat badan, penurunan osmolalitas plasma; dalam beberapa kasus – porfiria intermiten akut, Kekurangan asam folat; gangguan metabolisme kalsium, kolesterol tinggi dan trigliserida.

Pada bagian dari sistem endokrin: ginekomastia atau galaktorea; jarang – penyakit tiroid.

Dari sistem kemih: jarang – disfungsi ginjal, nefritis interstitial dan insufisiensi ginjal.

Sistem pernapasan: dalam beberapa kasus – nafas yg sulit, pneumonitis atau pneumonia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal; jarang – limfadenopati, demam, hepatosplenomegali, artralgii.

Kontraindikasi

AV блокада, mielodeprescia sebelumnya, sejarah porfiria intermiten, MAO inhibitor dan persiapan lithium simultan, hipersensitivitas terhadap carbamazepine.

Kehamilan dan menyusui

Jika perlu, gunakan selama kehamilan (terutama di trimester I) dan menyusui harus mempertimbangkan dengan hati-hati potensi manfaat pengobatan untuk ibu dan risiko terhadap janin atau anak. Jadi carbamazepine hanya direkomendasikan di monoterapi dalam dosis efektif minimal.

Wanita usia subur selama pengobatan dengan carbamazepine dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi non-hormonal.

Perhatian

Karbamazepin tidak digunakan untuk kejang kecil atipikal atau umum, kejang mioklonik atau lemah. Tidak harus digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibat biasa; sebagai agen profilaksis selama periode berkepanjangan remisi neuralgia trigeminal.

Untuk menggunakan hati-hati dalam penyakit penyerta dari sistem kardiovaskular, pelanggaran menyatakan hati dan / atau ginjal, untuk pasien dengan diabetes, peningkatan tekanan intraokular, Ketika menentukan sejarah reaksi hematologis dengan penggunaan obat lain, giponatriemii, retensi urin, hipersensitivitas terhadap antidepresan trisiklik, Ketika menentukan sejarah gangguan pengobatan dengan carbamazepine, serta anak-anak dan pasien usia lanjut.

Pengobatan harus di bawah pengawasan medis. Pengobatan jangka panjang diperlukan untuk mengontrol gambar darah, negara fungsional dari hati dan ginjal, konsentrasi elektrolit dalam plasma darah, melakukan pemeriksaan mata. Disarankan untuk secara berkala menentukan tingkat carbamazepine dalam plasma untuk memantau efikasi dan keamanan.

Sedikitnya 2 minggu sebelum memulai terapi dengan carbamazepine harus dihentikan pengobatan MAO inhibitor.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan perhatian, Reaksi kecepatan psikomotor.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma.

Dengan penggunaan simultan dari inducer dari CYP3A4 dapat mempercepat metabolisme carbamazepine, menurunkan konsentrasi dalam plasma darah, pengurangan efek terapeutik.

Dengan penggunaan simultan dari carbamazepine merangsang metabolisme antikoagulan, asam folat.

Sedangkan penggunaan asam valproik dapat menurunkan konsentrasi carbamazepine dan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi asam valproik dalam plasma darah. Hal ini meningkatkan konsentrasi metabolit dari carbamazepine – carbamazepine-epoksida (mungkin dengan menghambat konversi menjadi carbamazepine-10,11-trans-diol), yang juga memiliki aktivitas antikonvulsan, sehingga efek dari interaksi ini dapat diimbangi, tetapi lebih sering terjadi reaksi samping – penglihatan kabur, pusing, muntah, kelemahan, nistagmo. Dengan penggunaan simultan dari asam valproik dan carbamazepine dapat mengembangkan hepatotoksisitas (rupanya, karena pembentukan metabolit sekunder asam valproik, yang memiliki hepatotoksik).

Dalam sebuah valpromid aplikasi mengurangi metabolisme hepatik carbamazepine dan metabolitnya carbamazepine-epoksida sebagai akibat dari inhibisi enzim hidrolase epoksida. Metabolit ini memiliki aktivitas antikonvulsan, tetapi dengan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dapat menjadi racun.

Dalam sebuah aplikasi dengan verapamil, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksifenom, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine; vozmozhno - dengan tsimetidinom, aцetazolamidom, danazol, desipramine, nicotinamide (dewasa, Hanya dosis tinggi); Eritromisin, troleandomycin, džozamicinom, klaritromitsinom; dengan azoles (termasuk. dengan itrakonazolom, ketoconazole, flukonazol), terfenadine, loratadine dapat meningkatkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma darah dengan risiko efek samping (pusing, kantuk, ataxia, diplopia).

Dalam aplikasi dengan geksamidinom melemah efek antikonvulsan dari carbamazepine; hydrochlorothiazide, furosemidom – mungkin untuk mengurangi kadar sodium dalam darah; dengan kontrasepsi hormonal – dapat melemahkan efek kontrasepsi dan pengembangan perdarahan asiklik.

Sedangkan penggunaan hormon tiroid dapat meningkatkan eliminasi hormon tiroid; dengan clonazepam – dapat meningkatkan clearance clonazepam dan carbamazepine penurunan bersihan; dengan lithium – kemungkinan efek neurotoksik saling penguatan.

Dalam aplikasi dengan primidone dapat menurunkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma. Ada laporan, primidone yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari metabolit aktif secara farmakologi – carbamazepine-10,11-epoksida.

Sedangkan penggunaan ritonavir dapat meningkatkan efek samping dari carbamazepine; dengan sertralinom – dapat menurunkan konsentrasi sertraline; teofilin, rifampisin, cisplatin, doxorubicin – mungkin untuk mengurangi konsentrasi carbamazepine dalam plasma; dengan tetratsiklinom – kemungkinan efek melemahnya carbamazepine.

Dalam aplikasi dengan felbamate dapat menurunkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma, namun peningkatan konsentrasi metabolit aktif carbamazepine-epoksida, demikian dapat mengurangi konsentrasi plasma felbamata.

Dalam aplikasi dengan fenitoin, Konsentrasi fenobarbital carbamazepine menurun dalam plasma. Mungkin melemahnya relatif dari tindakan antikonvulsan, dan dalam kasus yang jarang – Penguatan yang.