Kaptopril

Bahan aktif: Kaptopril
Ketika ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibitor
Ketika CSF: 01.04.01.01
Pabrikan: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Eksipien: pati jagung, laktosa, magnesium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Eksipien: pati jagung, laktosa, magnesium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Eksipien: pati jagung, laktosa, magnesium stearat, talek.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Agen antihipertensi, ACE inhibitor. Mekanisme aksi antihipertensi terkait dengan penghambatan kompetitif aktivitas ACE, yang mengarah untuk menurunkan tingkat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II (yang memiliki efek vasokonstriksi kuat dan merangsang sekresi aldosteron dalam korteks adrenal). Selain, kaptopril, rupanya, Hal ini mempengaruhi sistem kallikrein-kinin, mencegah kerusakan bradikinin. Efek hipotensif independen dari aktivitas renin plasma, Penurunan tekanan darah dicatat dalam normal dan bahkan mengurangi konsentrasi hormon, karena paparan sistem jaringan renin-angiotensin. Meningkatkan aliran darah koroner dan ginjal.

Terima kasih tindakan vasodilator, mengurangi putaran (afterload), tekanan baji kapiler di paru (preload) dan resistensi pembuluh darah paru; meningkatkan curah jantung dan toleransi latihan. Penggunaan jangka panjang mengurangi keparahan hipertrofi ventrikel kiri, Ini mencegah perkembangan gagal jantung dan memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Ini membantu mengurangi kadar sodium pada pasien dengan gagal jantung kronis. Ini memperluas arteri ke tingkat yang lebih besar, dari vena. Hal ini meningkatkan aliran darah ke miokardium iskemik. Ini mengurangi agregasi platelet.

Ini menurunkan nada arteriol eferen dari glomeruli ginjal, intraglomerular meningkatkan hemodinamik, mencegah perkembangan nefropati diabetik.

Farmakokinetik

Setelah menelan sedikitnya 75% cepat diserap dari saluran pencernaan. Makan simultan mengurangi penyerapan dalam 30-40%. C_.max kadar plasma dicapai setelah 30-90 m. Protein mengikat, sebagian besar untuk albumin, aku s 25-30%. Dilengkapi dengan ASI. Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan dimer disulfida kaptopril dan kaptopril-tsisteindisulfida. Metabolit yang tidak aktif farmakologi.

T_1/2 kurang dari 3 jam dan meningkat pada gagal ginjal (3.5-32 tidak). Lebih 95% diekskresikan oleh ginjal, 40-50% dalam bentuk tidak berubah, sisanya – sebagai metabolit.

Pada gagal ginjal kronis koumouliruet.

Kesaksian

Hipertensi arteri (termasuk. renovaskular), gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi), disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien, secara klinis stabil. Nefropati diabetik pada diabetes mellitus tipe 1 (jika albuminuria lebih 30 mg / hari).

Dosis rejimen

Ketika diberikan dosis awal – oleh 6.25-12.5 mg 2-3 kali / hari. Ketika sedikit efek dosis secara bertahap meningkat menjadi 25-50 mg 3 kali / hari. Dengan gangguan fungsi ginjal dosis harian harus dikurangi.

Dosis harian maksimum: 150 mg.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, merasa lelah, kelemahan, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik; jarang – takikardia.

Dari sistem pencernaan: mual, nafsu makan menurun, dysgeusia; jarang – sakit perut, diare atau sembelit, peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija; tanda-tanda kerusakan hepatoseluler (hepatitis); dalam beberapa kasus – kolestasis; dalam beberapa kasus – pankreatitis.

Dari sistem hematopoietik: jarang – neutropenia, anemia, trombositopenia; sangat jarang pada pasien dengan penyakit autoimun – agranulositosis.

Metabolisme: hiperkalemia, Asidosis.

Dari sistem kemih: proteinuria, gangguan fungsi ginjal (meningkatnya konsentrasi urea dan kreatinin dalam darah).

Sistem pernapasan: batuk kering.

Reaksi alergi: ruam kulit; jarang – angioedema, bronkospasme, serum sickness, limfadenopati; dalam beberapa kasus – Munculnya antibodi antinuclear dalam darah.

Kontraindikasi

Kehamilan, laktasi, Umur ke 18 tahun, Hipersensitivitas terhadap kaptopril dan inhibitor ACE lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Ini akan dihargai, bahwa penggunaan captopril pada trimester kehamilan II dan III dapat menyebabkan gangguan perkembangan dan kematian janin. Ketika didirikan kaptopril kehamilan harus segera dicabut.

Captopril diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

C Perhatian harus digunakan ketika menentukan riwayat angioedema selama terapi dengan inhibitor ACE, Herediter atau idiopatik angioedema, ketika stenosis aorta, cerebro- dan penyakit kardiovaskular (termasuk. ketika insufisiensi serebrovaskular, PJK, insufisiensi koroner), penyakit autoimun parah jaringan ikat (termasuk. SLE, scleroderma), penindasan tulang sumsum hematopoiesis, untuk pasien dengan diabetes, hiperkalemia, stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri satu ginjal, Kondisi setelah transplantasi ginjal, gagal ginjal dan / atau hati, Latar Belakang natrium dibatasi diet, negara, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, rvote), pada pasien usia lanjut.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis kaptopril digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Timbul selama hipotensi operasi pada pasien yang menerima kaptopril menghilangkan penyelesaian volume cairan.

Hindari penggunaan simultan diuretik hemat kalium dan persiapan kalium, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan diabetes.

Ketika kaptopril dapat diamati reaksi positif palsu dalam analisis urin untuk aseton.

Penggunaan kaptopril pada anak-anak hanya mungkin dalam kasus kegagalan obat lain.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Perawatan harus diambil ketika mengemudi atau melakukan pekerjaan lain, membutuhkan perhatian yang lebih besar, tk. pusing, terutama setelah dosis awal kaptopril.

Interaksi obat

Sedangkan penggunaan imunosupresan, cytostatics meningkatkan risiko leukopenia.

Sedangkan penggunaan diuretik hemat kalium (termasuk. spironolactone, Triamteren, amiloridom), suplemen kalium, pengganti garam dan suplemen makanan, mengandung kalium, dapat mengembangkan hiperkalemia (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal), tk. ACE inhibitor mengurangi aldosteron, yang mengarah ke penundaan kalium dalam tubuh tengah pembatasan kalium ekskresi atau asupan tambahan.

Dengan penggunaan simultan inhibitor ACE dan NSAID meningkatkan risiko disfungsi ginjal; jarang diamati hiperkalemia.

Bersama dengan aplikasi “putaran” diuretik atau diuretik thiazide dapat ditandai hipotensi, terutama setelah dosis pertama diuretik, rupanya, oleh hipovolemia, yang mengarah ke peningkatan transien aksi antihipertensi kaptopril. Ada risiko hipokalemia. Peningkatan risiko disfungsi ginjal.

Dalam aplikasi dengan cara untuk anestesi, hipotensi berat.

Sedangkan penggunaan azathioprine dapat mengembangkan anemia, karena penghambatan aktivitas erythropoietin bawah pengaruh inhibitor ACE dan azathioprine. Ada kasus leukopenia, yang mungkin karena aditif penghambatan fungsi sumsum tulang.

Dalam aplikasi dengan allopurinol meningkatkan risiko gangguan hematologis; kasus menggambarkan reaksi hipersensitivitas parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson.

Dengan penggunaan simultan dari aluminium hidroksida, magnesium hidroksida, magnesium karbonat mengurangi bioavailabilitas kaptopril.

Asam asetilsalisilat dalam dosis tinggi dapat mengurangi efek antihipertensi kaptopril. Definitif tidak diatur, apakah aspirin mengurangi efikasi terapi ACE inhibitor pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan gagal jantung. Sifat interaksi ini tergantung pada perjalanan penyakit. Asam asetilsalisilat, menghambat sintesis prostaglandin dan COX, dapat menyebabkan vasokonstriksi, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan penurunan pasien gagal jantung, menerima ACE inhibitor.

Ada laporan dari meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma darah, sedangkan penggunaan kaptopril dengan digoxin. Risiko interaksi obat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Dalam aplikasi dengan indometasin, ibuprofen mengurangi efek antihipertensi kaptopril, rupanya, dipengaruhi dengan menghambat prostaglandin sintesis NSAIDS (bahwa, diyakini, berperan dalam pengembangan efek hipotensi dari inhibitor ACE).

Sedangkan penggunaan insulin, agen hipoglikemik sulfonilurea dapat mengembangkan hipoglikemia karena meningkatkan toleransi glukosa.

Dengan penggunaan simultan inhibitor ACE dan interleukin-3, ada risiko hipotensi.

Sedangkan penggunaan interferon alfa-2a, Interferon beta dijelaskan kasus granulocytopenia parah.

Dalam transisi dari menerima clonidine pada efek antihipertensi kaptopril lalu berkembang secara bertahap. Dalam kasus pasien clonidine tiba-tiba, menerima kaptopril, mungkin kenaikan tajam dalam tekanan darah.

Dengan penggunaan simultan dari lithium karbonat meningkatkan konsentrasi lithium dalam serum darah, disertai dengan gejala keracunan.

Sedangkan penggunaan minoxidil, natrium nitroprusside meningkatkan efek antihipertensi.

Sedangkan penggunaan orlistat dapat menurunkan efektivitas kaptopril, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, Krisis hipertensi, dijelaskan pendarahan otak.

Dengan penggunaan simultan inhibitor ACE dengan pergolide dapat meningkatkan efek antihipertensi.

Dalam aplikasi dengan probenesid mengurangi klirens ginjal kaptopril.

Sedangkan penggunaan procainamide dapat meningkatkan risiko leukopenia.

Sedangkan penggunaan trimethoprim risiko hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Dalam aplikasi dengan klorpromazin ada risiko hipotensi ortostatik.

Pada aplikasi secara simultan dengan siklosporin telah dilaporkan perkembangan gagal ginjal akut, oligurii.

Hal ini diyakini, yang dapat menurunkan efektivitas obat antihipertensi, sedangkan aplikasi dengan erythropoietin.