IZOPTIN (Solusi untuk on / dalam)

Bahan aktif: Verapamil
Ketika ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
Ketika CSF: 01.03.01
Pabrikan: ABBOTT GmbH & Bersama. KG (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

2 ml – ampul (5) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (10) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (50) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Selektif saluran kalsium blocker kelas I, difenilalkilamina derivatif. Ini telah antianginalnoe, tindakan antiarrhythmic dan antihipertensi.

Efek antiangina dikaitkan dengan kedua efek langsung pada miokardium, dan efek pada hemodinamik perifer (Ini menurunkan nada arteri perifer, PR). Blokade kalsium ke dalam sel menyebabkan pengurangan dalam transformasi tertutup obligasi macroergic ATP menjadi energi mekanik, mengurangi kontraktilitas miokard. Ini mengurangi kebutuhan oksigen miokard, Ini memiliki vasodilator sebuah, ino negatif- dan chronotropism.

Verapamil secara signifikan mengurangi konduksi AV, Ini memperpanjang periode refrakter dan menekan otomatisitas dari simpul sinus. Meningkatkan periode relaksasi diastolik ventrikel kiri, mengurangi nada dinding miokard (Ini adalah bantuan untuk pengobatan hipertrofi kardiomiopati obstruktif). Ini memiliki efek antiaritmia di aritmia supraventrikular.

Farmakokinetik

Ketika konsumsi diserap lebih 90% dosis. Protein mengikat – 90%. Dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati. Metabolit utama adalah norverapamil, memiliki aktivitas hipotensi kurang jelas, dari verapamil dimodifikasi.

T_1/2 setelah menerima dosis tunggal 2.8-7.4 tidak, saat menerima dosis berulang – 4.5-12 tidak (sehubungan dengan kejenuhan sistem enzim hati dan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah verapamil). Setelah pada / di awal T_1/2 – tentang 4 m, terakhir – 2-5 tidak.

Laporan sebagian ginjal dan 9-16% melalui usus.

Kesaksian

Angina (tegangan, stabil tanpa vasokonstriksi, vasospastic stabil), takikardia supraventricular (termasuk. paroksismal, ketika WPW-sindrom, Lown-Ganong sindrom-Levine), sinus takikardia, takiaritmia atrial, bergetar aurikularis, Denyut prematur atrium, hipertensi arteri, Krisis hipertensi (di / pengantar), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy, hipertensi primer di sirkulasi paru.

Dosis rejimen

Individu. Orang dewasa di dalam – pada dosis awal 40-80 mg 3 kali / hari. Untuk bentuk sediaan pelepasan berkelanjutan satuan dosis harus ditingkatkan, dan mengurangi frekuensi pemberian. Untuk anak-anak 6-14 tahun – 80-360 mg / hari, untuk 6 tahun – 40-60 mg / hari; frekuensi pemberian – 3-4 kali / hari.

Jika perlu, dapat diberikan verapamil / jet (pelan-pelan, di bawah kendali tekanan darah, Denyut jantung dan EKG). Dosis tunggal untuk orang dewasa adalah 5-10 mg, tanpa efek melalui 20 min mungkin re-introduksi dari dosis yang sama. Dosis tunggal untuk anak-anak 6-14 s adalah 2.5-3.5 mg, 1-5 tahun – 2-3 mg, untuk 1 tahun – 0.75-2 mg. Untuk pasien dengan gangguan hati berat dosis harian tidak boleh melebihi verapamil 120 mg.

Dosis maksimum: konsumsi dewasa – 480 mg / hari.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: bradikardia (kurang 50 u. / min), pengurangan ditandai tekanan darah, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, takikardia; jarang – angina, sampai pengembangan infark miokard (terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner obstruktif parah), aritmia (termasuk. berkedip dan berkibar ventrikel); Dengan cepat pada / dalam – AV blok derajat III, asistolija, keruntuhan.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, pingsan, kegelisahan, kelesuan, kelelahan, kelemahan, kantuk, depresi, gangguan ekstrapiramidal (ataxia, wajah seperti topeng, kiprah menyeret, kekakuan lengan atau kaki, berjabat tangan dan jari-jari, manajemen berat badan kesulitan).

Dari sistem pencernaan: mual, sembelit (jarang – diare), giperplaziya tepat (angiostaxis, rasa sakit, keadaan bengkak), nafsu makan meningkat, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase.

Reaksi alergi: gatal, ruam kulit, kemerahan pada wajah, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome).

Lain: berat badan, jarang – agranulositosis, ginekomastia, hiperprolaktinemia, galaktorea, radang sendi, kehilangan sementara visi di latar belakang C_.max, edema paru, trombositopenia bessimptomnaya, edema perifer.

Kontraindikasi

Hipotensi berat, AV-blokade derajat II dan III, blokade sinoatrialynaya dan SSSU (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung), WPW-sindrom atau Lown-Ganong-Levine dalam hubungannya dengan kibaran atau atrial fibrilasi (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung), kehamilan, laktasi, Hipersensitif terhadap verapamil.

Kehamilan dan menyusui

Verapamil merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Perawatan C harus digunakan dalam AV-blokade tingkat I, ʙradikardii, stenosis aorta berat, gagal jantung kronis, dengan hipotensi ringan sampai sedang, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, hati dan / atau gagal ginjal, pada pasien usia lanjut, pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum diteliti).

Jika perlu, terapi kombinasi mungkin angina dan hipertensi verapamil dan beta-blocker. Namun, harus dihindari dalam / di pengenalan beta-blocker dalam pengobatan dengan verapamil.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Setelah menerima reaksi individu mungkin verapamil (kantuk, pusing), mempengaruhi kemampuan pasien untuk melakukan pekerjaan, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Sedangkan penggunaan obat antihipertensi (vazodilatatorami, diuretik thiazide, ACE inhibitor) penguatan saling aksi antihipertensi.

Sedangkan penggunaan beta-blocker, antiaritmia, berarti untuk inhalasi anestesi meningkatkan risiko bradikardia, AV-blokade, hipotensi berat, Gagal Jantung, sehubungan dengan peningkatan saling pengaruh menindas pada sinoatrial simpul otomatisitas dan konduksi AV-, kontraktilitas miokard dan konduktivitas.

Untuk pemberian parenteral dari verapamil pada pasien, baru-baru ini menerima beta-blocker, Ada risiko hipotensi dan asistol.

Dalam sebuah aplikasi dengan nitrat meningkatkan efek antiangina dari verapamil.

Dalam aplikasi dengan amiodaron meningkatkan efek inotropik negatif, bradikardia, asequence, AV блокада.

Sejak verapamil menghambat isoenzim CYP3A4, yang terlibat dalam metabolisme atorvastatin, lovastatin dan simvastatin, teoritis mungkin manifestasi dari interaksi obat, disebabkan oleh meningkatnya konsentrasi statin dalam plasma darah. Ada kasus rhabdomyolysis.

Dalam aplikasi dengan asam asetilsalisilat dijelaskan kasus meningkat waktu perdarahan karena aditif tindakan antiplatelet.

Sedangkan penggunaan konsentrasi buspirone buspirone dalam plasma darah meningkat, meningkatkan efek terapi dan samping.

Dalam sebuah aplikasi dijelaskan kasus meningkatkan konsentrasi digitoxin dalam plasma darah.

Dalam aplikasi dengan digoxin meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma darah.

Dalam aplikasi dengan Disopiramid, hipotensi berat dan runtuh, terutama pada pasien dengan kardiomiopati atau gagal jantung dekompensasi. Risiko manifestasi parah interaksi obat terkait, rupanya, dengan peningkatan efek inotropik negatif.

Dalam aplikasi dengan diklofenak mengurangi konsentrasi verapamil dalam plasma; dengan doksorubitsinom – meningkatkan konsentrasi doxorubicin dalam plasma darah dan meningkatkan efisiensi.

Dalam aplikasi dengan imipramine meningkatkan konsentrasi imipramine dalam plasma dan risiko perubahan negatif dalam elektrokardiogram. Verapamil meningkatkan bioavailabilitas imipramine dengan mengurangi izin nya. Perubahan EKG yang disebabkan peningkatan konsentrasi imipramine dalam plasma dan aditif efek penghambatan verapamil dan imipramine pada AV-konduksi.

Dalam aplikasi dengan carbamazepine meningkatkan efek carbamazepine dan meningkatkan risiko efek samping dari sistem saraf pusat dengan menghambat metabolisme karbamazepin dalam hati di bawah pengaruh verapamil.

Sedangkan penggunaan clonidine dijelaskan kasus gagal jantung pada pasien dengan hipertensi.

Dalam sebuah aplikasi dengan manifestasi lithium karbonat dari interaksi obat yang ambigu dan tak terduga. Kasus efek lithium dan amplifikasi neurotoksisitas, mengurangi konsentrasi lithium dalam plasma darah, bradikardia berat.

Vasodilatasi aksi alpha-blockers dan calcium channel blockers mungkin aditif atau sinergis. Dengan penggunaan simultan dari prazosin, terazosin dan verapamil atau mengembangkan hipotensi berat sebagian karena interaksi farmakokinetik: peningkatan C_.max dan AUC nilai terazosin dan prazosin.

Dengan penggunaan simultan dari rifampisin menginduksi enzim hati, mempercepat metabolisme verapamil, yang mengarah pada penurunan efektivitas klinis.

Dalam sebuah aplikasi meningkatkan konsentrasi teofilin dalam plasma darah.

Sedangkan penggunaan tubocurarine chloride, vekuronium klorida dapat meningkatkan tindakan miorelaksiruyuschego.

Dalam aplikasi dengan fenitoin, fenobarbital secara signifikan dapat mengurangi konsentrasi dalam plasma darah verapamil.

Dalam aplikasi dengan fluoxetine efek samping buruk dari verapamil karena memperlambat metabolisme bawah pengaruh fluoxetine.

Dengan penggunaan simultan mengurangi clearance quinidine, meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah dan meningkatkan risiko efek samping. Ada kasus hipotensi arteri.

Dengan penggunaan simultan dari verapamil menghambat metabolisme siklosporin dalam hati, yang mengarah pada pengurangan ekskresi dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma. Hal ini disertai dengan peningkatan aksi imunosupresif, pengurangan ditandai gejala nefrotoksisitas.

Dalam aplikasi dengan cimetidine meningkatkan efek verapamil.

Dalam sebuah aplikasi dengan kemungkinan perpanjangan enfluran anestesi.

Sedangkan penggunaan etomidate peningkatan durasi anestesi.