IMIGRAN

Bahan aktif: Sumatriptan
Ketika ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonis 5-HT₁-reseptor. Obat Protivomigrenoznoy dengan aktivitas
ICD-10 kode (kesaksian): G43
Ketika CSF: 02.16.05.01
Pabrikan: GlaxoSmithKline S.p.A. (Italia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Semprot nazalynыy cairan bening, dari kuning terang ke gelap kuning.

Eksipien: monobasa fosfat kalium, Sodium anhidrat dibasic fosfat, asam sulfat, Natrium hidroksida, Air yang dimurnikan.

Dispenser pakai (1) – lepuh (1) – bungkus kardus.

Semprot nazalynыy cairan bening, dari kuning terang ke gelap kuning.

Eksipien: monobasa fosfat kalium, Sodium anhidrat dibasic fosfat, asam sulfat, Natrium hidroksida, Air yang dimurnikan.

Dispenser pakai (1) – lepuh (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat Protivomigrenoznoy dengan aktivitas. 5HT agonis serotoninovыh_1D-reseptor. Tidak berpengaruh pada subtipe reseptor 5HT lainnya (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1D-reseptor berada, terutama, pembuluh darah di otak, dan stimulasi mereka menyebabkan penyempitan pembuluh ini. Vaskular arteri karotis kolam renang memasok jaringan ekstrakranial dan intrakranial (termasuk. membran meningeal), dan dianggap, bahwa perluasan kapal dan / atau pembengkakan dinding adalah mekanisme utama migrain pada manusia. Ini mengurangi sensitivitas saraf trigeminal. Kedua efek ini mungkin mendasari aksi protivomigrenoznogo sumatriptan.

Efek klinis biasanya diamati melalui 30 menit setelah pemberian intranasal obat.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah pemberian intranasal cepat diserap, C_.max Plasma adalah 12.9 ng / ml dicapai setelah 1-1.5 tidak. Metabolisme presystemic karena, nilai rata-rata bioavailabilitas absolut dari aplikasi obat intranasal 15.8% dari yang p / pengenalan.

Protein plasma mengikat – 14-21%, total rata-rata V_D aku s 170 l.

Metabolisme dan ekskresi

T_1/2 – tentang 2 tidak. Berarti total rata-rata cukai plasma 1160 ml / menit, klirens ginjal – 260 ml / menit, izin nonrenal – tentang 80% dari total izin.

Mekanisme utama ekskresi sumatriptan adalah metabolisme oksidatif, yang dilakukan oleh enzim MAO-A. Metabolit utama – analog indoleacetic sumatriptan – diekskresikan terutama di urin, di mana itu adalah dalam bentuk asam bebas dan konjugasi glukuronida. Metabolit ini tidak memiliki aktivitas terhadap 5HT₁– atau 5NT₂-Receptor. Metabolit kecil belum teridentifikasi.

Serangan migrain tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik sumatriptan, diterapkan intranasal.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati harus mengharapkan peningkatan kadar plasma sumatriptan dengan mengurangi pertama-pass izin.

Kesaksian

- Bantuan dari serangan migrain dengan atau tanpa aura.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan untuk 20 mg (1 dosis) di setiap lubang hidung.

Harus diingat, bahwa penyerapan sumatriptan dan migrain serangan kekuatan dan klinis manifestasi dapat bervariasi tidak hanya pada pasien yang berbeda, dan salah satu pasien yang sama, sehingga mungkin dosis efektif 10 mg. Jika setelah dosis pertama dari serangan migrain tidak berhenti, dosis kedua obat untuk menghilangkan serangan migrain tidak harus meresepkan. Namun, Imigran dapat digunakan untuk bantuan migrain berikutnya.

Jika pasien merasa perbaikan setelah dosis pertama, dan kemudian gejala kembali, maka selama berikutnya 24 h Anda dapat memasukkan dosis kedua diberikan, interval antara dosis minimal 2 tidak. Selama periode 24-jam dapat diberikan intranasal tidak lebih dari 2 dosis untuk Imigran 20 mg.

Instruksi untuk semprot hidung digunakan

Nasal Spray terdiri dari bagian berikut.

1.Tip.

2.Jari Clamp.

3. Biru Tombol. Tombol diaktifkan hanya sekali, jadi jangan tekan di atasnya, sampai ujung tidak dimasukkan ke dalam rongga hidung, jika seluruh dosis yang hilang.

Pasien harus mengambil posisi yang nyaman (Anda dapat duduk). Pre-bersih rongga hidung. Lepaskan kemasan blister dan tarik semprot hidung. Jangan tekan tombol biru. Diikuti oleh ditekan erat satu jari lubang hidung ke septum hidung, bernapas dengan tenang melalui mulut. Masukkan ujung ke lubang hidung lainnya tentang 1 cm. Jangan membuang kembali kepalanya, Tutup mulutmu. Membuat napas santai melalui hidung Anda dan pada saat yang sama tegas tekan tombol biru dengan ibu jari.

Tombol bisa agak ketat. Pasien mungkin mendengar bunyi klik samar. Buka mulut Anda dan bernapas dengan mudah melalui mulut. Jangan membuang kembali kepalanya. Membuat napas tenang melalui hidung, dan menghembuskan napas melalui mulut untuk 10-20 detik. Jangan bernapas dalam-dalam. Setelah digunakan, pasien dapat merasakan kelembaban obat dalam rongga hidung dan rasa miskin (Sensasi ini tidak berbahaya dan spontan). Setelah penggunaan dispenser tunggal harus dibuang.

Efek samping

Efek samping yang tercantum sesuai dengan klasifikasi anatomis dan fisiologis dan frekuensi kejadian. Frekuensi didefinisikan sebagai berikut:: Sering (>1/10), sering (>1/100 dan <1/10), kadang-kadang (>1/1000 dan <1/100), jarang (>1/10 000 dan <1/1000), jarang (<1/10 000), termasuk kasus-kasus individual. Data Ditinjau dari uji klinis, harus diingat, bahwa frekuensi efek samping pada pasien yang menerima obat pembanding tidak diperhitungkan. Juga diperhitungkan Data pasca-pemasaran.

Studi klinis

Dari sistem saraf: sering -golovokruzhenie, kantuk, gangguan sensorik, termasuk parestesia dan penurunan sensitivitas.

Sistem kardiovaskular: sering – peningkatan sementara tekanan darah (Segera setelah mengonsumsi obat), arus.

Sistem pernapasan: sering – sesak napas, paru-paru, iritasi sementara atau sensasi terbakar di hidung atau tenggorokan, mimisan.

Dari sistem pencernaan: sering – mual, muntah (hubungan kausal tidak terbukti); jarang – Penyimpangan sedikit dari indikator sampel hati.

Reaksi umum: sering – sakit, merasa dingin atau panas, perasaan tekanan atau penyempitan (biasanya transien, mungkin intens dan terjadi dalam setiap bagian tubuh, termasuk dada dan tenggorokan), kelemahan, fatiguability (biasanya sedikit atau cukup diungkapkan, sementara).

Lain: sering – perasaan berat (biasanya transien, Mungkin intens dan terjadi dalam setiap bagian tubuh, termasuk dada dan tenggorokan).

Pemantauan Postmarketingovoe

Dari sistem saraf: jarang – kejang (dalam beberapa kasus yang diamati pada pasien dengan riwayat kejang atau kondisi komorbiditas, predisposisi untuk kejang; Pada beberapa pasien faktor risiko telah diidentifikasi), gempa, dystonia, nistagmo.

Pada bagian dari organ penglihatan: jarang – berkedip, diplopia, mengurangi ketajaman visual, scotoma, kebutaan (biasanya transien). Gangguan visual dapat disebabkan oleh serangan migrain itu sendiri.

Sistem kardiovaskular: jarang – bradikardia, takikardia, kibaran, Aritmia, Perubahan EKG transient, vasospasme koroner, angina, infark miokard, hipotensi, Sindrom Raynaud.

Dari sistem pencernaan: jarang – kolitis ishemicheskiy, disfagia, ketidaknyamanan perut.

Reaksi alergi: jarang – Reaksi hipersensitivitas, termasuk manifestasi kulit, dan anafilaksis.

Kontraindikasi

- Hemiplegia, migrain basilar dan bentuk oftalmoplegicheskaya;

- PJK (termasuk. infark miokard, infark miokard, Prinzmetal angina), serta adanya gejala, untuk menunjukkan adanya penyakit arteri koroner;

- Penyakit pembuluh darah perifer oklusif;

- Stroke dan serangan iskemik transien (termasuk. sejarah);

- Hipertensi yang tidak terkontrol;

- Parah gangguan hati dan / atau ginjal;

- Penerimaan Simultan dengan ergotamine atau turunannya (termasuk methysergide);

- Penerimaan simultan dari MAO inhibitor atau sebelumnya, dari 2 minggu setelah pembatalan obat ini;

- Kehamilan;

- Sebelum usia pasien 18 dan lebih tua 65 tahun;

- Intoleransi individu untuk setiap komponen obat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk epilepsi (termasuk. dalam segala kondisi dengan penurunan ambang kejang), hipertensi (Dikendalikan), laktasi (Menyusui tidak lebih awal, dari 24 jam setelah dosis).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan.

DARI peringatan harus digunakan selama menyusui (Menyusui tidak lebih awal, dari 24 jam setelah dosis).

Perhatian

Imigran harus diresepkan hanya, jika diagnosis migrain tidak diragukan.

Jangan menggunakan obat sebagai tindakan pencegahan.

Pasien dengan sebelumnya didiagnosis dengan migrain atau penderita migrain atipikal diperlukan untuk menyingkirkan gangguan neurologis lainnya. Perlu dicatat, bahwa pasien dengan migrain pada peningkatan risiko gangguan serebrovaskular tertentu (misalnya, stroke atau serangan iskemik transien).

Setelah menerima sumatriptan mungkin mengalami rasa sakit sementara dan sesak di dada, memperluas ke daerah leher. Jika ada alasan untuk percaya, Gejala-gejala ini merupakan manifestasi dari penyakit arteri koroner, diperlukan untuk melakukan tes diagnostik yang tepat.

Ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan risiko penyakit kardiovaskular tanpa survei sebelum pengecualian nya (pada wanita menopause, laki-laki di atas usia 40 tahun dan pasien dengan faktor risiko penyakit jantung koroner). Survei ini tidak selalu mungkin untuk mengidentifikasi penyakit jantung pada beberapa pasien. Dalam kasus yang sangat langka, pasien mungkin mengalami efek samping yang serius pada sistem kardiovaskular, sejarah yang belum diamati untuk penyakit kardiovaskular.

Obat harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi terkontrol, tk. dalam beberapa kasus, ada peningkatan sementara tekanan darah dan resistensi vaskular sistemik; pasien dengan penyakit, di mana dapat berfluktuasi secara signifikan penyerapan, metabolisme atau ekskresi Imigran (misalnya, gagal ginjal atau hati).

Ada laporan yang sangat langka, dihasilkan dari pengawasan pasca-pemasaran, pada pengembangan sindrom serotonin (termasuk gangguan mental, labil vegetatif dan gangguan neuromuskuler) sebagai hasil dari
penggunaan seiring selective serotonin reuptake inhibitor dan sumatriptan. Ia juga melaporkan pada pengembangan sindrom serotonin pada latar belakang penunjukan simultan triptans dengan selective serotonin reuptake inhibitor dan noradrenalin. Dalam kasus tugas pembantuan dengan obat dari kelompok pasien harus hati-hati. Imigran harus hati-hati pada pasien dengan epilepsi atau organik sejarah kerusakan otak dengan penurunan ambang kejang.

Seiring penggunaan triptans lainnya / 5-HT₁-agonis dengan sumatriptan tidak dianjurkan.

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap sulfonamid menerima Imigran dapat menyebabkan reaksi alergi, yang berkisar dari manifestasi kulit anafilaksis. Data di atas kayu salib-sensitivitas terbatas, Namun, hati-hati harus dilakukan dalam penunjukan pasien Imigran tersebut.

Penyalahgunaan obat, dimaksudkan untuk menghilangkan serangan migrain, dikaitkan dengan peningkatan sakit kepala pasien sensitif (sakit kepala, terkait dengan penyalahgunaan obat-obatan). Ini harus mempertimbangkan penghentian obat.

Jangan melebihi dosis yang dianjurkan Imigran.

Overdosis

Pengenalan dosis tunggal Imigran 40 g intranasal tidak menyebabkan efek samping, selain di atas.

Pengobatan: pemantauan pasien untuk setidaknya 10 h dan, jika perlu, terapi simtomatik. Tidak ada data tentang efek dari hemodialisis atau dialisis peritoneal pada konsentrasi plasma sumatriptan.

Interaksi obat

Tidak ada interaksi dengan propranolol sumatriptan, flunarizine, pizotifenom dan etanol.

Ketika bersamaan dengan ergotamine vasospasme lama mengamati. Sumatriptan dapat diberikan tidak lebih awal dari, dari 24 jam setelah konsumsi, mengandung ergotamine; dan sebaliknya, persiapan, mengandung ergotamine, dapat diberikan tidak lebih awal dari, dari 6 jam setelah pemberian sumatriptan.

Interoperabilitas antara sumatriptan dan MAOIs, Penggunaan bersamaan mereka kontraindikasi.

Ada laporan yang sangat langka, dihasilkan dari pengawasan pasca-pemasaran, pada pengembangan sindrom serotonin (termasuk gangguan mental, labil vegetatif dan gangguan neuromuskuler) sebagai hasil dari
penggunaan seiring selective serotonin reuptake inhibitor dan sumatriptan. Ia juga melaporkan pada pengembangan sindrom serotonin pada latar belakang penunjukan simultan triptans dengan selective serotonin reuptake inhibitor.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu 2 ° sampai 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.