Glyukofazh

Bahan aktif: Metformin
Ketika ATH: A10BA02
CCF: Agen hipoglikemik oral
ICD-10 kode (kesaksian): E11
Ketika CSF: 15.02.02
Pabrikan: MERCK Sante s.a.s. (Prancis)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi putih, film; bulat, lenticular; penampang – massa putih homogen.

Eksipien: povidone, magnesium stearat.

Komposisi film coating: gipromelloza.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, film; bulat, lenticular; penampang – massa putih homogen. lenticular.

Eksipien: povidone, magnesium stearat.

Komposisi film coating: gipromelloza

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, film; Lonjong, lenticular, mencetak di kedua sisi dan diukir “1000” di satu sisi; penampang – massa putih homogen.

Eksipien: povidone, magnesium stearat.

Komposisi film coating: opadraj NET (gipromelloza, makrogol 400, makrogol 8000).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (12) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Agen hipoglikemik oral dari kelompok biguanides.

Glyukofazh^® mengurangi giperglikemia, tanpa mengarah ke pengembangan hipoglikemia. Tidak merangsang sekresi insulin dan telah ada aktivitas hipoglikemik pada orang sehat.

Meningkatkan reseptor perifer sensitivitas terhadap insulin dan merangsang penyerapan glukosa ke dalam sel. Menghambat glukoneogenesis hepatik. Menunda induksi karbohidrat dalam usus. Memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid: mengurangi kolesterol total, trigliserida dan LDL.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah minum obat dalam metformin memadai diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan simultan dan penyerapan berkurang metformin tertunda. Bioavailabilitas absolut 50-60%. C_.max plasma adalah sekitar 2 mcg/ml atau 15 Xylose dan dicapai melalui 2.5 tidak.

Distribusi

Metformin cepat didistribusikan dalam jaringan tubuh. Hampir tidak mengikat protein plasma.

Metabolisme

Sangat sedikit adalah metabolizmu dan laporan berita.

Deduksi

Clearance metformin pada orang sehat adalah 400 ml / menit (di 4 kali, daripada QC), yang menyaksikan secreta kanalzeva aktif.

T_1/2 sekitar 6.5 h.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (T)_1/2 meningkat, Anda berisiko penumpukan metformin dalam tubuh.

Kesaksian

- Jenis Diabetes mellitus 2 dewasa;

-dalam kombinasi dengan insulin dalam diabetes tipe 2, terutama ketika dinyatakan obesitas dengan resistensi insulin sekunder;

- Jenis Diabetes mellitus 2 pada anak-anak yang lebih tua 10 tahun (monoterapi, dalam kombinasi dengan insulin).

Dosis rejimen

Monoterapi dan kombinasi terapi dengan cara oral gipoglikemicakimi lain

Pada orang dewasa, dosis awal adalah 500 mg 2-3 kali / hari setelah atau selama makan. Mungkin lebih lanjut secara bertahap peningkatan dosis, tergantung pada tingkat glukosa dalam darah.

Menjaga asupan harian adalah 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangi efek samping dari perut dosis harus dibagi menjadi 2-3 penerimaan. Dosis harian maksimum adalah 3000 mg / hari, razdelennaya dari 3 penerimaan.

Peningkatan dosis yang lambat dapat meningkatkan pencernaan tolerabilitas obat.

Pasien, mengambil dosis metformin 2000-3000 mg / hari, dapat ditransfer ke resepsi Glûkofaža^® 1000 mg. Direkomendasikan dosis maksimum 3000 mg / hari, razdelennaya dari 3 penerimaan.

Dalam hal perencanaan untuk transisi ke terapi Glûkofažem^® dengan lain hipoglikemik harus berhenti mengambil alat lain dan mulai menerima Glûkofaža^® dosis, ditentukan di atas.

Kombinasi dengan insulin

Untuk mencapai kontrol yang lebih baik tingkat glikemia dan insulin vial dapat digunakan sebagai terapi kombinasi.

Dosis awal obat Glucofaj^® dosis 500 mg 850 mg 1 tab. 2-3 kali / hari; obat Glucofaj^® dosis 1000 mg 1 tab. 1 waktu / hari. Dosis insulin yang dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah.

Di anak-anak usia lebih dari 10 tahun Glyukofazh^® dapat diterapkan dalam monoterapi, dan dalam kombinasi dengan insulin. Dosis awal adalah 500 mg 2-3 kali / hari setelah atau selama makan. Melalui 10-15 hari dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Dosis harian maksimum adalah 2000 mg, razdelennaya dari 2-3 penerimaan.

Di pasien usia lanjut karena pengurangan mungkin ginjal dosis metformin harus dipilih di bawah kendali biasa ginjal (kontrol tingkat kreatinin serum tidak kurang 2-4 sekali setahun). Hal ini tidak dianjurkan untuk menerapkan obat di pasien berusia 60 tahun, melakukan pekerjaan fisik yang berat.

Efek samping

Frekuensi efek samping dievaluasi sebagai berikut: Sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, <1/10), jarang (≥1 / 1000, <1/100), jarang (≥ 1/10000, <1/1000), jarang (<1/10000). Efek samping disajikan dalam rangka penurunan signifikan.

CNS: sering – gangguan rasa.

Dari sistem pencernaan: Sering – mual, muntah, sakit perut, anoreksia. Gejala yang paling sering terjadi pada periode awal pengobatan dan dalam kebanyakan kasus secara spontan lulus.

Reaksi alergi: jarang – эritema, gatal, ruam.

Metabolisme: jarang – Asidosis laktat (Hal ini membutuhkan persiapan); penggunaan jangka panjang – gipovitaminoz vitamin B₁₂ (malabsorpsi). Efek ini dengan cepat reversibel atas pembatalan metformin dan biasanya secara klinis relevan (<0.01%). Mengurangi tingkat vitamin b₁₂ Anda harus mempertimbangkan di pasien dengan megaloblastic anemia.

Oleh sistem dapat empedu: kasus terisolasi – pelanggaran tes fungsi hati, hepatitis. Setelah pembatalan metformin efek samping menghilang sepenuhnya.

Data diterbitkan, postmarketing data, serta uji klinis terkontrol pada populasi pediatrik, dibatasi usia 10 untuk 16 tahun Tampilkan, Apakah efek samping pada sifat dan tingkat keparahan mirip dengan di pasien dewasa.

Kontraindikasi

- Diabetic ketoacidosis;

- Precoma Diabetes;

-Diabetik koma;

-pelanggaran ginjal (CC<60 ml / menit);

- Penyakit akut, di mana ada risiko fungsi ginjal: degidratatsiya, (muntah, diare), demam, penyakit menular yang serius, hipoksia negara (syok, keracunan darah, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmonal);

adalah menyatakan manifestasi klinis dari penyakit akut dan kronis, yang dapat mengarah pada pengembangan jaringan hipoksia (insufisiensi pernapasan, gagal jantung, infark miokard akut);

-besar pembedahan dan trauma dan (ketika ditunjukkan memegang insulin);

- Fungsi hati abnormal;

-pecandu alkohol kronis dan akut keracunan dengan etanol;

- Asidosis laktat (termasuk. sejarah);

-periode tidak kurang daripada 2 hari sebelum dan selama 2 hari setelah radioisotop atau x-ray studi dengan pengenalan jodosoderžaŝih media kontras;

- Kepatuhan dengan diet rendah kalori (<1000 kkal / hari);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Hal ini tidak dianjurkan untuk menerapkan obat di pasien berusia 60 tahun, melakukan pekerjaan fisik yang berat.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan selama menyusui.

Ketika perencanaan atau terjadinya kehamilan Glucofaj^® harus dibatalkan dan menunjuk insulinoterapiu. Pasien harus memperingatkan perlu menginformasikan dokter jika kehamilan. Ibu dan anak harus membentuk pemantauan.

Diketahui, Apakah metformin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Pasien harus memperingatkan untuk berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter Anda jika muntah muncul, sakit perut, nyeri otot, kelemahan Umum dan malaise parah. Gejala-gejala dapat menjadi tanda awal laktacidoza.

Glyukofazh^® harus dihapuskan untuk 48 h sebelum dan selama masa 48 jam setelah melakukan x-ray studi (termasuk. urography, di dan di angiografi) menggunakan dana radioopaque.

Karena metformin diekskresikan dalam urin, sebelum memulai pengobatan obat dan secara teratur setelahnya harus menentukan tingkat kreatinin serum.

Perhatian khusus harus dilakukan melanggar ginjal, misalnya, di awal periode terapi antigipertenzivei berarti, Diuretik, NSAID.

Harus memberitahu pasien tentang perlunya untuk dokter dengan gejala bronkopulmonalis infeksi atau penyakit menular urinogenital tubuh.

Latar belakang obat Glucofaj^® harus menahan diri dari menerima alkohol.

Gunakan di Pediatrics

Di anak-anak usia lebih dari 10 tahun Glyukofazh^® dapat diterapkan dalam monoterapi, dan dalam kombinasi dengan insulin.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Monoterapi dengan obat Glucofaj^® tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan bergerak mekanisme. Namun, pasien harus diperlakukan dengan hati-hati untuk risiko hipoglikemia pada aplikasi metformin dalam kombinasi dengan cara gipoglikemicakimi lain (termasuk. Sul′fanilmočeviny derivatif, insulinom, repaglinidom).

Overdosis

Gejala: Ketika menerapkan Glûkofaža^® dosis 85 hipoglikemia g diamati, Namun, itu mencatat pengembangan laktacidoza. Gejala awal asidosis laktat termasuk mual, muntah, diare, demam, sakit perut, nyeri otot, mungkin sesak napas lanjut, pusing, gangguan kesadaran, pengembangan koma.

Pengobatan: pembatalan segera Glûkofaža^®, rawat inap mendesak, penentuan konsentrasi laktat dalam darah; jika perlu, terapi simtomatik. Untuk penghapusan dari tubuh laktat dan metformin, Hepatologi paling efektif.

Interaksi obat

Tidak kombinasi direkomendasikan

Sambil menerapkan obat Glucofaj^® dengan danazolom mungkin untuk mengembangkan giperglikemičeskogo efek. Jika pengobatan yang diperlukan danazolom dan sesudah ia masuk Glûkofaža dosis penyesuaian diperlukan^® di bawah kendali kadar glukosa darah.

Sambil menerapkan obat Glucofaj^® dengan obat alkohol dan ètanolsoderžaŝimi meningkatkan risiko laktacidoza selama keracunan akut alkohol, terutama ketika puasa atau rendah kalori diet, dan gagal hati.

Kombinasi, memerlukan perawatan khusus

Dosis tinggi klorpromazin (100 mg / hari) berkurang melepaskan insulin dan meningkatkan kadar glukosa dalam darah. Bersama-sama dengan aplikasi neiroleptikami dan setelah mereka menerima dosis koreksi Glûkofaža^® di bawah kendali kadar glukosa darah.

GCS (untuk aplikasi sistemik dan topikal) berkurang toleransi untuk glukoze dan meningkatkan tingkat glukosa dalam darah, dalam beberapa kasus, menyebabkan ketosis. Jika perlu, penggunaan kombinasi ini dan setelah penghentian GCS memerlukan dosis penyesuaian Glûkofaža^® di bawah kendali kadar glucose darah.

Dalam sebuah aplikasi “putaran” diuretik dan Glûkofaža^® Ada risiko laktacidoza karena kemungkinan munculnya insufisiensi ginjal fungsional. Anda tidak harus menetapkan Glucofaj^®, Jika QC<60 ml / menit.

Janji yang diberikan suntikan beta₂-simpatomimetiki mengurangi efek hipoglikemik Glûkofaža^® sebagai hasil dari stimulasi β₂-adrenoreceptorov. Dalam kasus ini, Anda harus memantau glukosa darah dan, jika perlu, menunjuk insulin.

Inhibitor ACE dan obat antihipertensi lainnya dapat mengurangi kadar glukosa dalam darah. Jika perlu, menyesuaikan dosis metformin.

Jika Anda mendaftar untuk Glûkofaža^® dengan sulfonylureas derivatif, insulinom, akarbozoj dan salicilatami dapat meningkatkan tindakan hipoglikemik.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Kehidupan rak untuk tablet 500 mg 850 mg – 5 tahun. Kehidupan rak untuk tablet 1000 mg – 3 tahun.