GADOVIST
Bahan aktif: Gadobutrol
Ketika ATH: V08CA09
CCF: Kontras obat diagnostik untuk magnetic resonance imaging
ICD-10 kode (kesaksian): Z03
Ketika CSF: 30.01.02
Pabrikan: BAYER SCHERING Pharma AG (Jerman)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Solusi untuk on / dalam 1 mmol/ml jelas, bebas dari Inklusi.
1 ml | |
gadobutrol | 604.72 mg, |
setara | 1 mmol |
osmolaritas di 37° c – 1117 solusi mOsm/l осмоляльность при 37 ° C – 1603 mOsm/kg (H)2The viskositas pada 37° c – 4.96 MPA × dengan |
Eksipien: natrium kalkobutrol, trometamol, asam klorida 0.1 M, air d / dan.
15 ml – botol (1) – bungkus kardus.
7.5 ml – Kaca jarum suntik (1) – wadah (1) – bungkus kardus.
7.5 ml – Kaca jarum suntik (1) – wadah (5) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
Kontras paramagnetik obat untuk visualisasi MRI (MRR).
Peningkatan kontras karena gadobutrolom aktif komponen, yang mewakili gadolinium netral yang kompleks (AKU AKU AKU) dengan asam ligan-dihydroxy-gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj makrocikličeskim (butrolom).
Apabila menggunakan T2 *-tertimbang lokal induksi pulsa urutan Medan magnet didistribusikan di bawah pengaruh kuat momen magnetik gadolinium dengan konsentrasi tinggi dari (bolusnom) mengarah ke perubahan sinyal dari jaringan (Efek kontrastiruûŝemu).
Gadobutrol bahkan dalam konsentrasi rendah menyebabkan pemendekan signifikan waktu relaksasi. Kemampuan untuk mengubah relaksasi waktu T1 dan T2, bertekad untuk mempengaruhi waktu berputar-kisi dan spin-spin relaksasi proton dalam plasma pada pH = 7 dan suhu 40° c, secara kuantitatif kira-kira 5.6 l/mmol × c dan 6.5 l/mmol × s, masing-masing. Pengaruh pada waktu relaksasi hanya dalam kecil-kecilan tergantung pada medan magnet.
Pengenalan Gadovista® memungkinkan Anda untuk mendapatkan informasi diagnostik yang lebih akurat dibandingkan dengan, menerima selama normal MRR, di daerah-daerah dengan tinggi permeabilitas kumpulan atau kurangnya itu, berkontribusi terhadap pelanggaran perfusi atau peningkatan ekstraseluler Ruang, sebagai contoh, dalam kasus tumor primer, penyakit inflamasi dan demyelinating.
Gadovist® tidak mengaktifkan sistem komplemen, dan jadi kemungkinan reaksi anaphylactoidnykh sangat rendah.
Mengikat Gadobutrola tidak ditemukan atau protein penghambatan aktivitas enzim kepada mereka.
Hasil uji klinis menunjukkan tidak adanya efek Gadovista® pada keseluruhan kesehatan, juga seperti pada hati, ginjal dan sistem kardiovaskular.
Farmakokinetik
Farmakokinetik gadobutrola ini mirip dengan vysokogidrofil′nyh farmakokinetika biologis inert zat lainnya, Alokasi ginjal (misalnya, Mannitol atau inulin).
Farmakokinetik dalam sosok manusia sebanding masukan dosis gadobutrola.
Distribusi
Masuk di/dalam cepat didistribusikan di ruang ekstraseluler gadobutrol dan ginjal unmodified formulir ditampilkan oleh clubockova penyaringan.
Ia mengikat protein plasma.
Deduksi
Ekskresi Èkstrarenal′Noe obat begitu kecil, itu mungkin tidak.
Jika dosis tidak lebih dari gadobutrola 0.4 mmol/kg berat badan, Setelah distribusi awal fase datang fase eliminasi dan tingkat plasma berkurang dengan T1/2 1.81 tidak (1.33-2.13 tidak), yang sesuai dengan kecepatan ekskresi ginjal. Dosis gadobutrola 0.1 mmol/kg bw melalui 2 menit setelah injeksi tingkat plasma 0.59 mmol/l, dan melalui 60 menit setelah injeksi- 0.3 mmol/l. Selama 2 h urin output yang lebih 50% dari dosis, dan untuk 12 h-lebih 90%. Jika input dosis gadobutrola adalah sama dengan 0.1 mmol/kg berat badan, 100.3 ± 1,6% dari dosis dikeluarkan dari tubuh untuk 72 tidak. Gadobutrola klirens ginjal pada orang sehat berkisar 1.1 untuk 1.7 mL/menit × kg; demikian, Hal ini sebanding dengan ground clearance Inulin, yang membuktikan menguntungkan penyisipan oleh clubockova penyaringan gadobutrola. Kurang 0.1% substansi disuntikkan diekskresikan dengan kotoran.
Metabolit dalam plasma dan urin tidak terdeteksi.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
T1/2 gadobutrola pada pasien penurunan fungsi ginjal meningkat sesuai tingkat pengurangan clubockova penyaringan. Pada pasien dengan gadobutrol ringan atau sedang gangguan ginjal sepenuhnya kembali dengan air kencing untuk 72 tidak. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat 80% dosis dikenakan diekskresikan dalam urin dalam 120 tidak.
Kesaksian
-peningkatan kontras ketika memegang kepala dan tulang belakang MRR (tengkorak dan tulang belakang MRR);
-peningkatan kontras dalam melakukan MRR seluruh tubuh, termasuk. hati dan ginjal;
-peningkatan kontras saat melakukan angiografi resonansi magnetik.
Untuk MRI tulang belakang
-pelaksanaan diferensial diagnosis antara intra- dan èkstramedullârnymi tumor;
-mengidentifikasi batas-batas padat tumor dalam saluran spinnomozgovom dan penentuan prevalensi intramedullârnoj tumor.
Gadovist® memiliki kelebihan khusus jika ada bukti dalam aplikasi media kontras Mr dalam dosis tinggi, misalnya, dalam kasus-kasus, Ketika mengidentifikasi atau mengecualikan tambahan lesi dapat mengganggu dengan pengobatan atau medis taktik, serta mengidentifikasi kerusakan kecil dan untuk memvisualisasikan lesi, Sulit untuk kontrastiruemyh normal.
Gadovist® ditampilkan juga untuk studi perfusi (Ketika mendiagnosis stroke, pengakuan fokus iskemia serebral dan evaluasi suplai darah tumor).
Dosis rejimen
Dosis yang diperlukan memperkenalkan/di dalam bentuk bolusa. Memegang MRI dengan kontras ditingkatkan dapat mulai segera (tak lama setelah injeksi, tergantung pada skema urutan dan studi pulsa). Kontras optimal biasanya diamati dalam jarak kira-kira 15 menit setelah Gadovista® (Waktu ini tergantung pada karakteristik dari kerusakan dan sifat kain). Biasanya, kontras tinggi dipertahankan sampai 45 menit setelah Gadovista®. Ketika melakukan MRI harus mematuhi peraturan keselamatan Umum.
Semua media kontras MRI mungkin memiliki sementara efek samping seperti, mual dan muntah. Oleh karena itu, untuk meminimalkan risiko aspirasi muntah dan kemungkinan, pasien harus menahan diri dari makan selama 2 jam sebelum tes.
Di/dalam alat kontras yang sakit (mungkin) harus berbaring di punggung Anda. Setelah pengenalan Gadovista® pasien harus tetap di bawah pengawasan medis setidaknya 30 m, sejak, sebagai pengalaman penggunaan media kontras, efek samping yang paling tidak diinginkan diamati selama periode ini.
Untuk studi dengan kontras lebih baik ketika pemindaian adalah dorongan T1 tertimbang urutan. Untuk perfusi penelitian otak ulasan menggunakan T2 *-tertimbang impuls urutan.
Merekrut Gadovist® dalam jarum suntik biasa hanya segera sebelum studi. Tidak digunakan dalam salah satu bagian dari studi obat harus dihapus.
Memilih dosis untuk Dewasa harus dipandu oleh aturan berikut.
Dosis tergantung pada kesaksian. Tunggal dalam/dengan pengenalan Gadovista® 1 dosis mmol/ml 0.1 mL/kg berat badan ini biasanya cukup. Dosis maksimum Gadovista® aku s 0.3 ml / kg berat badan.
MRR kepala dan tulang belakang (kranial′naâ dan tulang belakang pencitraan)
Biasanya, Cukup dalam dan dengan pengenalan Gadovista® dosis 0.1 ml / kg berat badan (setara 0.1 mmol/kg berat badan). Jika ada kecurigaan tentang kehadiran lesi atau jika Anda ingin informasi yang lebih akurat pada jumlah, ukuran dan prevalensi lesi untuk mengembangkan taktik medis dan pengobatan, penelitian efektivitas diagnostik dapat ditingkatkan dengan penambahan pengenalan larutan Gadovista® dosis 0.1-0.2 mL/kg berat badan untuk 30 menit setelah injeksi sebelumnya.
Untuk menyingkirkan kambuh tumor metastasis atau, Masukkan larutan Gadovista® dosis 0.3 ml / kg berat badan, yang sering membantu untuk meningkatkan diagnostik kemanjuran studi. Hal ini berlaku untuk kekalahan dengan lemah manifestasi jaringan pembuluh darah, Ruang ekstraseluler rendah atau kombinasi dari faktor-faktor ini, serta untuk digunakan ketika Anda memindai relatif kurang intensif T1 tertimbang pulsa urutan.
Untuk perfusi penelitian otak Dianjurkan untuk menggunakan T2 *-tertimbang impuls urutan dalam kombinasi dengan Mrr otak dan sumsum untuk mengidentifikasi lesi massal atau lokal iskemia dalam ketiadaan asumsi tentang lesi produktif.
Untuk melakukan studi ini, dianjurkan bahwa Anda menggunakan injektor; solusi Gadovista® diberikan dengan dosis 0.3 ml 1 berat badan kg dengan kecepatan 3-5 ml/sec.
MRR seluruh tubuh
Biasanya, Cukup dalam dan dengan pengenalan Gadovista® (1 mmol/ml) dosis 0.1 ml / kg berat badan (setara 0.1 mmol/kg berat badan).
Magnetic resonance angiography
Bidang visi tunggal: dosis Gadovista® aku s 0.1-0.15 mmol/kg berat badan. Pasien yang beratnya kurang dari 75 kg obat disuntikkan dalam volume 7.5 ml, pasien dengan berat badan 75 kg atau lebih – 10 ml.
Dua atau lebih bidang pandang: dosis Gadovista® aku s 0.2-0.3 mmol/kg berat badan. Pasien yang beratnya kurang dari 75 kg obat disuntikkan dalam volume 15 ml, pasien dengan berat badan 75 kg atau lebih – 20 ml.
Efek samping
Dalam studi klinis Efek samping berikut diamati, terkait dengan penggunaan obat Gadovist® (n = 2900). Dalam kebanyakan kasus, efek samping yang telah ditandai dengan intensitas yang lemah atau sedang.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100) – sakit kepala, pusing, disgevziya, parestesia; jarang (<1/1000) – parosmija.
Dari sistem pencernaan: kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100) – mual; jarang (<1/1000) – muntah.
Sistem kardiovaskular: kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaxation; jarang (<1/1000) – hipotensi.
Sistem pernapasan: jarang (<1/1000) – sesak napas.
Reaksi alergi: jarang (<1/1000) – gatal-gatal, ruam, Reaksi anafilaktoid. Perkembangan tertunda reaksi alergi (Setelah beberapa jam atau hari).
Reaksi lokal: kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100) – nyeri di tempat suntikan, reaksi di tempat suntikan. Akibat pengenalan kontras atau venapungsi persiapan injeksi mungkin pendek lemah atau sedang merasa dingin, panas atau sakit. Pengenalan yang disengaja dari Gadovista® dalam okolososudistye jaringan dapat menyebabkan sakit untuk hingga beberapa menit.
Efek samping, diamati dalam studi postmarketingovyh
CNS: jarang (<1/1000) – penurunan kesadaran, kejang.
Sistem kardiovaskular: jarang (<1/1000) – gagal jantung, takikardia, keruntuhan, arus.
Sistem pernapasan: jarang (<1/1000) – pernapasan, bronkospasme, sianosis, pembengkakan orofaringealny, batuk, hidung tersumbat.
Pada bagian dari organ penglihatan: jarang (<1/1000) – konjungtivitis, pembengkakan kelopak mata.
Reaksi alergi: jarang (<1/1000) – edema laring, syok anafilaktik.
Reaksi dermatologis: jarang (<1/1000) – hiperhidrosis, gatal, эritema.
Lain: merasa panas, malaise umum.
Kontraindikasi
Dalam aplikasi ditampilkan dalam dosis yang direkomendasikan, mutlak kontraindikasi untuk penggunaan dari Gadovista® tidak tersedia.
DARI peringatan Anda harus menerapkan obat dalam kasus hipersensitif terhadap salah satu komponen dari persiapan, dalam fungsi ginjal manusia berat, penyakit jantung yang parah, dalam kasus ambang rendah sudorojna kesiapsiagaan.
Pengalaman klinis yang memadai dengan Gadovista® pada pasien di bawah usia 18 tahun absen.
Kehamilan dan menyusui
Data pada penggunaan gadobutrola selama kehamilan tidak tersedia. Gadovist® tidak direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan kecuali dalam kasus-kasus ekstrim kebutuhan.
IN penelitian eksperimental hewan telah terdeteksi embriotoksicski tertogennogo atau Gadovista® dalam dosis diagnostik. Dalam studi gadobutrola dalam dosis berulang, hanya pengenalan hamil hewan dalam dosis beracun (kelebihan dosis diagnostik 8-17 waktu) menyebabkan penundaan dalam pengembangan embrio dan lethality mereka, Tapi teratogenicity tidak ada.
Sejauh ini, ada kemungkinan penetrasi gadobutrola dalam air susu ibu pada manusia. IN penelitian eksperimental ditemukan, yang gadobutrol dalam jumlah minimal (kurang 0.01% dari dosis) diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, setelah pengenalan Gadovista® menyusui harus diakhiri oleh setidaknya 24 tidak.
Perhatian
Pada pasien dengan diketahui hipersensitif terhadap gadobutrolu atau komponen lain dari obat memerlukan sangat hati-hati Evaluasi keseimbangan risiko dan manfaat dari penggunaan Gadovista®.
Menggunakan Gadovista® (seperti media kontras untuk/dalam pendahuluan) dapat disertai dengan manifestasi hipersensitivitas – anafilaktoidnymi reaksi dan manifestasi idiosyncrasy, dengan Tanggapan oleh kardiovaskular, sistem pernapasan atau reaksi kulit, ke kondisi parah, termasuk syok. Sebagian besar dari reaksi mereka berkembang selama 0.5-1 jam setelah injeksi.
Risiko reaksi hipersensitivitas di atas dalam kasus-kasus sebelumnya reaksi alat kontras, asma bronkial dan penyakit Alergi dalam sejarah.
Setelah melakukan prosedur diagnostik dengan Gadovistom® (juga setelah media kontras lainnya), Dianjurkan bahwa Anda memantau pasien.
Ketika Anda belajar dengan menggunakan Gadovista® (seperti media kontras untuk/dalam pendahuluan) Anda perlu memiliki obat-obatan dan peralatan untuk melaksanakan resusitasi.
Pasien, menerima beta-adrenoblokatora, mungkin resisten terhadap obat, memiliki tindakan beta-adrenostimuliruûŝim, diterapkan untuk pengobatan reaksi hipersensitivitas.
Sebelum menetapkan Gadovista® Semua pasien harus memeriksa fungsi ginjal.
Itu harus terutama dengan hati-hati untuk menilai risiko/manfaat rasio untuk penggunaan obat pada pasien dengan fungsi ginjal yang parah, Karena dalam kasus tersebut ekskresi radiopaque melambat. Dalam kasus parah, harus dikeluarkan dari tubuh dengan bantuan gadobutrol hemodialisis. Sehubungan dengan pasien, saat pengenalan Gadovista® sudah menerima hemodialisis, pertimbangan harus diberikan kepada permulaan segera dialisis setelah pengenalan Gadovista® untuk mempercepat penghapusan kontras agen. Setelah tiga kursus dialisis dari tubuh ditampilkan sekitar 98% gadobutrola.
Kasus dilaporkan perkembangan nefrogennogo sistemik fibrosis berhubungan dengan pengenalan media kontras gadolinijsoderžaŝih pasien dengan akut atau kronis insufisiensi ginjal, parah (laju filtrasi glomerulus < 30 ml / menit /1.73 m2); pasien dengan gagal ginjal akut setiap tingkat keparahan, disebabkan oleh sindrom hepatic ginjal, atau sebelum dan setelah transplantasi hati. Meskipun, itu, berkat struktur makrocikličeskoj gadobutrol memiliki stabilitas sangat tinggi kompleks, Ada kemungkinan pengembangan sistem nefrogennogo fibrosis dalam aplikasi Gadovista®. Oleh karena itu, pasien tersebut menggunakan Gadovist® hanya setelah penilaian risiko/manfaat rasio.
Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular parah Gadovist® harus digunakan hanya setelah hati-hati Evaluasi risiko/manfaat rasio, tk. Info, untuk kategori ini pasien, terbatas.
Hasil studi praklinis keselamatan (studi tentang toksisitas sistemik, sensitivitas potensi genotoxicity dan kontak) ditampilkan, gadobutrol yang tidak menimbulkan bahaya apapun kepada manusia.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Tidak ada efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan kegiatan lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Overdosis
Sejauh ini, ada kasus keracunan, terkait dengan overdosis Gadovista® dalam aplikasi klinis. Berdasarkan hasil penelitian toksisitas akut, risiko intoksikasi akut terkait dengan penggunaan Gadovista® sangat tidak mungkin.
Pengobatan: dalam kasus overdosis disengaja, Gadovist® dapat dikeluarkan dari tubuh dengan menggunakan extracorporeal dialisis. Di overdosis sebagai tindakan pencegahan disarankan untuk memantau fungsi sistem kardiovaskular (termasuk elektrokardiogram) dan pemantauan fungsi ginjal.
Dalam penelitian klinis, maksimum diuji solusi dosis Gadovista® (1.0 mmol/ml), komponen 1.5 ml / kg berat badan, ditoleransi dengan baik.
Interaksi obat
Interaksi obat dengan obat lain telah terdeteksi.
Jangan campur Gadovist® dengan obat lain, Karena tidak ada informasi kompatibilitas.
Kondisi pasokan apotek
Obat ini dirilis di bawah resep.
Kondisi dan persyaratan
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.
Setelah membuka botol di bawah aseptik kondisi Gadovist® Tetap stabil untuk 8 jam pada suhu kamar.