Gadobutrol

Ketika ATH:
V08CA09

Aksi farmakologi.

Paramagnitnoe kontras agen untuk Pencitraan resonansi magnetik (MRT). Peningkatan kontras karena gadobutrolom aktif komponen, yang mewakili seperangkat netral gadolinium ion paramagnetik (AKU AKU AKU) dengan asam ligan-dihydroxy-gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj makrociklicheskim (butrolom). Induksi lokal fluktuasi Medan magnet di bawah pengaruh kuat momen magnetik gidolinija dengan urutan T2-tertimbang pulsa mengakibatkan perubahan sinyal dari jaringan (Efek kontrastiruûŝemu).Gadobutrol bahkan dalam konsentrasi rendah menyebabkan pemendekan signifikan waktu relaksasi. Kemampuan untuk mengubah saat relaksasi T1 dan T2, bertekad untuk mempengaruhi waktu berputar-kisi dan spin-spin relaksasi proton dalam plasma Ph 7 dan 40 ° C, secara kuantitatif kira-kira 5,6 • l/mmol dan 6,5 • l/mmol masing-masing. Pengaruh relaksasi kali hanya untuk sebagian kecil tergantung pada medan magnet. Pengenalan gadobutrola memungkinkan Anda untuk mendapatkan informasi diagnostik yang lebih akurat dibandingkan dengan, Diperoleh dengan normal MRI, di daerah-daerah dengan tinggi permeabilitas kumpulan atau kurangnya itu, berkontribusi terhadap pelanggaran perfusi atau peningkatan ekstraseluler Ruang, sebagai contoh, dalam kasus tumor primer, inflamasi dan demyelinating penyakit. Gadobutrol tidak mengaktifkan sistem komplemen, dan jadi kemungkinan reaksi anaphylactoidnykh sangat rendah. Tidak aktif menghambat enzim. hasil uji klinis menunjukkan bahwa ada tidak ada dampak negatif pada Anda kesejahteraan umum gadobutrola, juga seperti pada hati, ginjal dan sistem kardiovaskular.

Farmakokinetik

Mirip dengan vysokogidrofilnyh farmakokinetika biologis inert zat lainnya, Alokasi ginjal (seperti Mannitol atau inulin). Masuk di/dalam cepat didistribusikan di ruang ekstraseluler gadobutrol dan ginjal unmodified formulir ditampilkan oleh clubockova penyaringan. Tidak terkait dengan plasma darah protein. Jekstrarenalnoe dalam menyimpulkan obat begitu kecil, itu mungkin tidak. Farmakokinetik dalam sosok manusia sebanding masukan dosis gadobutrola. Jika dosis tidak lebih dari gadobutrola 0,4 mmol/kg berat badan, Setelah distribusi awal fase datang fase eliminasi dan tingkat plasma berkurang dengan paruh waktu 1,81 tidak (1,33-2.13 pm), yang sesuai dengan kecepatan ekskresi ginjal. Dosis gadobutrola 0,1 mmol/kg bw melalui 2 menit setelah injeksi tingkat dalam plasma darah 0,59 mmol/l, dan melalui 60 menit setelah injeksi- 0,3 mmol/l. Selama 2 h urin output yang lebih 50% dari dosis, dan untuk 12 h-lebih 90%. Jika input dosis gadobutrola adalah sama dengan 0,1 mmol/kg berat badan, 100 ± 2,6% dari dosis dikeluarkan dari tubuh untuk 72 tidak. Gadobutrola klirens ginjal pada orang sehat berkisar 1,1 untuk 1,7 mL/menit • kg; demikian, Hal ini sebanding dengan ground clearance Inulin, yang membuktikan menguntungkan penyisipan oleh clubockova penyaringan gadobutrola. Kurang 0,1% substansi disuntikkan diekskresikan dengan kotoran. Metabolit dalam plasma dan urin tidak terdeteksi. Gadobutrola paruh waktu pada pasien dengan fungsi ginjal dikompromikan meningkat sesuai tingkat pengurangan clubockova penyaringan. Pada pasien dengan gadobutrol ringan atau sedang gangguan ginjal sepenuhnya kembali dengan air kencing untuk 72 tidak. Pada pasien dengan parah gangguan fungsi ginjal 80% dosis dikenakan diekskresikan dalam urin dalam 120 tidak.

Kesaksian

Peningkatan kontras dalam melakukan MRI kepala dan tulang belakang (Pencitraan tengkorak dan tulang belakang).Pengenalan gadobutrola meningkatkan kemungkinan mendapatkan informasi diagnostik dalam bidang, mana kumpulan permeabel atau absen, dengan dimodifikasi tahu perfusi atau ukuran tinggi ekstraseluler space, misalnya, dalam kasus tumor primer atau sekunder, penyakit inflamasi dan demyelinating. Untuk MRI tulang belakang:-melaksanakan diferensial diagnosis antara intra- dan èkstramedullârnymi tumor; -mengidentifikasi batas-batas padat tumor dalam saluran spinnomozgovom dan penentuan prevalensi intramedullârnoj tumor. Gadobutrol memiliki kelebihan khusus jika ada bukti dalam aplikasi media kontras Mr dalam dosis tinggi, sebagai contoh, dalam kasus, Ketika mengidentifikasi atau mengecualikan tambahan lesi dapat mengganggu dengan pengobatan atau medis taktik, serta mengidentifikasi kerusakan kecil dan untuk memvisualisasikan lesi, Sulit untuk kontrastiruemyh normal. Gadobutrol menunjukkan juga perfusi studi (Ketika mendiagnosis stroke, pengakuan fokus iskemia serebral dan evaluasi suplai darah tumor).

Dosis rejimen

Dosis yang diperlukan memperkenalkan/di dalam bentuk bolusa. Memegang MRI dengan kontras ditingkatkan dapat mulai segera setelah injeksi (Tergantung pada urutan skema dan pulsa penelitian terapan). Kontras optimal biasanya diamati dalam jarak kira-kira 15 menit setelah gadobutrola (Waktu ini tergantung pada karakteristik dari kerusakan dan sifat kain). Biasanya, kontras tinggi dipertahankan sampai 45 menit setelah gadobutrola.

Semua media kontras MRI mungkin memiliki sementara efek samping seperti, mual dan muntah. Oleh karena itu, untuk meminimalkan risiko aspirasi muntah dan kemungkinan, pasien harus menahan selama 2 jam sebelum studi di di/dalam pengenalan kontras berarti sakit (mungkin) harus berbaring di punggung Anda. Setelah pengenalan gadobutrola pasien harus tetap di bawah pengawasan medis setidaknya 30 m, sejak, sebagai pengalaman penggunaan media kontras, efek samping yang paling tidak diinginkan diamati selama periode ini. Untuk studi dengan kontras lebih baik ketika pemindaian adalah dorongan T1 tertimbang urutan. Untuk perfusi penelitian otak, merekomendasikan menggunakan urutan pulsa tertimbang T2-. Merekrut gadobutrol untuk normal suntik hanya segera sebelum studi. Tidak terpakai selama bagian dari persiapan harus dihancurkan. Memilih dosis untuk dewasa harus dipandu oleh aturan berikut. Ketika MRI kepala dan tulang belakang (kranial′naâ dan tulang belakang pencitraan) biasanya, Cukup dalam dan dengan pengenalan gadobutrola (1,0 mmol/ml) dosis 0,1 ml / kg berat badan (setara 0,1 mmol/kg berat badan).

Jika meskipun MRI normal dengan kontras ditingkatkan, tetap kecurigaan tentang adanya patologi atau jika Anda ingin informasi yang lebih akurat pada jumlah, ukuran dan prevalensi lesi untuk mengembangkan taktik medis dan pengobatan, penelitian efektivitas diagnostik dapat meningkatkan, memasuki gadobutrola r-r lanjutan (1,0 mmol/ml) dosis 0,1-0,2 ml 1 kg berat badan selama 30 menit setelah sebelumnya injeksi. untuk menghilangkan metastasis atau tumor kambuh, Masukkan gadobutrola r-r dosis 0,3 ml 1 kg berat badan, yang sering membantu untuk meningkatkan diagnostik kemanjuran studi. Hal ini berlaku untuk kekalahan dengan lemah manifestasi jaringan pembuluh darah, Ruang ekstraseluler rendah atau kombinasi dari faktor-faktor ini, serta untuk digunakan ketika Anda memindai relatif kurang intensif T1 tertimbang pulsa urutan. Untuk perfusi otak penelitian direkomendasikan T2- urutan tertimbang pulsa dalam kombinasi dengan MRI otak dan sumsum untuk mengenali lesi massal atau lokal iskemia dalam ketiadaan asumsi tentang lesi produktif.

Untuk melakukan studi ini, dianjurkan bahwa Anda menggunakan injektor; gadobutrola r-r (1,0 mmol/ml) diberikan dengan dosis 0,3 ml 1 berat badan kg pada kecepatan 3-5 ml/SEC.

Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 0,5 ml / kg berat badan.

Di gagal ginjal dosis r-RA gadobutrola seharusnya tidak di atas 0,1 mL/kg berat badan. Pengalaman klinis menerapkan gadobutrola pada pasien di bawah 18 tahun absen.

Kontraindikasi.

Hipersensitif terhadap gadobutrolu.

Efek samping.

Dari tubuh secara keseluruhan: selama bolusni atau segera setelah itu mungkin terjadi lewat merasa tidak biasa rasa atau bau; kadang-kadang mual dan muntah; Ada juga kasus vasodilatasi dan arteri hipotensi. Itu juga dilaporkan pada kasus-kasus sakit kepala transien dan pusing. Ada laporan mengenai terjadinya kejang, menggigil dan pingsan setelah pengenalan serupa, Namun, hubungan sebab-akibat dengan pengenalan mereka sampai terbukti. Reaksi alergi: reaksi hipersensitivitas pengenalan gadobutrola sering berkembang pada pasien, alergi rawan. Dalam kasus yang jarang, anaphylactoidnye reaksi disertai dengan pelanggaran pernapasan dan gejala lain, mencapai tingkat shock anafilaksis. Kadang-kadang setelah pengenalan gadobutrola ada reaksi kulit (ruam, gatal-gatal). Reaksi lokal: di tempat suntikan karena kontras venopunkcii atau pengenalan obat mungkin singkat miskin atau sedang merasa dingin, panas atau sakit. Lain: Pengenalan disengaja gadobutrola dalam okolososudistye jaringan dapat menyebabkan rasa sakit untuk hingga beberapa menit. Reaksi jaringan lain diamati. Penerapan gadobutrola dalam beberapa kasus dapat menyebabkan tertunda (Setelah beberapa jam atau hari) reaksi.

Perhatian

Berhati-hatilah menunjuk pasien dengan fungsi ginjal berat gadobutrol, karena dalam situasi ini ekskresi radiopaque perlahan-lahan. Dalam kasus parah, harus dikeluarkan dari tubuh dengan bantuan gadobutrol hemodialisis. Setelah 3 tingkat dialisis dari tubuh ditampilkan sekitar 98% Radiopaque. Sejauh ini, pelanggaran ginjal ketika obat telah diamati. Berhati-hatilah menunjuk pasien dengan gadobutrol parah penyakit kardiovaskular, Meskipun informasi terbatas. Ketika menggunakan gadolinijsoderzhashhih resonansi magnetik kontras media melaporkan pada terjadinya dalam beberapa kasus anaphylactoidnykh reaksi. Reaksi serupa juga dapat berkembang ketika menggunakan gadobutrola. Keputusan tentang penggunaan gadobutrol pada pasien dengan kecenderungan untuk alergi harus sangat hati-hati, sehingga perlu memperhitungkan risiko-manfaat. Dalam melakukan penelitian ini harus memiliki alat dan obat-obatan untuk resusitasi. Gadobutrol, seperti cara lain kontras resonansi magnetik, yang mengandung gadolinium khelat, memerlukan pertimbangan khusus di janji temu pasien dengan ambang rendah sudorojna aktivitas. Disajikan negara eksitasi, kecemasan dan rasa sakit dapat meningkatkan risiko reaksi yang merugikan atau memperburuk reaksi yang merugikan, karena pengenalan agen kontras.

Gadobutrol sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan kecuali dalam kasus kebutuhan ekstrim, karena penggunaannya dari data dalam periode ini tidak tersedia (penelitian eksperimental telah menunjukkan tidak ada embryotoxicity atau teratogenik obat). Dalam studi eksperimental ditemukan, yang gadobutrol dalam jumlah minimal (kurang 0,01% dari dosis) masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, setelah pengenalan gadobutrola pemberian ASI harus menjadi terganggu setidaknya 24 tidak.

Interaksi obat

Data tidak tersedia.

Pezedozirovka

Sejauh ini, ada tidak ada. Risiko mengembangkan toksisitas akut akibat penggunaan gadobutrola maloveroyaten.V Gadobutrol kasus overdosis dapat dikeluarkan dari tubuh melalui dialisis extracorporeal.