Foradil COMBI

547 20 menit membaca

Bahan aktif: Budesonide, Formoterol
Ketika ATH: R03AK07
CCF: Obat ini bronkodilator dan anti-inflamasi tindakan
ICD-10 kode (kesaksian): J44, J45
Ketika CSF: 12.01.05
Pabrikan: NOVARTIS Pharma AG (Swiss)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Satu set kapsul dengan bubuk untuk inhalasi.

Kapsul dengan bubuk untuk inhalasi berwarna transparan, Ukuran №3, berlabel “CG” di tutup dan “FXF” atau pada cover “CG” perumahan dan “FXF” tinta hitam pada tutupnya; isi kapsul – bubuk putih bebas mengalir.

	1 topi.
formoterola fumarata digidrat	12 g

Eksipien: laktosa monohidrat.

Bahan dari kulit kapsul: agar-agar.

Kapsul dengan bubuk untuk inhalasi, hard gelatin, Ukuran №3, dengan tutup warna merah muda dan tubuh transparan berwarna, dengan gambar yang dicetak dan prasasti “BE 200”, isi kapsul – bubuk putih.

	1 topi.
budesonide *	200 g

Eksipien: laktosa monohidrat.

Bahan dari kulit kapsul: oksida besi merah (E172), Titanium dioksida (E171), agar-agar, air.

Komposisi tinta: oksida besi hitam (E172), lak, n-butanol, lesitin kedelai cair, antifoam senyawa dc 1510, Air yang dimurnikan.

40 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 3 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 1 Melepuh) – lepuh (4) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
60 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 3 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 3 Melepuh) – lepuh (6) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
90 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 3 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 6 Melepuh) – lepuh (9) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
150 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 3 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 12 Melepuh) – lepuh (15) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
70 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 6 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 1 Melepuh) – lepuh (7) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
90 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 6 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 3 Melepuh) – lepuh (9) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
120 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 6 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 6 Melepuh) – lepuh (12) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.
180 PC. (10 PC. dengan formoterolom di 6 blister dan 10 PC. dengan budesonidom di 12 Melepuh) – lepuh (18) Termasuk dengan perangkat untuk inhalasi (aerolayzerom) – bungkus kardus.

Satu set kapsul dengan bubuk untuk inhalasi.

	1 topi.
formoterola fumarata digidrat	12 g

Eksipien: laktosa monohidrat.

Bahan dari kulit kapsul: agar-agar.

Kapsul dengan bubuk untuk inhalasi, hard gelatin, Ukuran №3, dengan topi merah muda dan tubuh transparan berwarna, dengan gambar yang dicetak dan prasasti “BE 400”, isi kapsul – bubuk putih.

	1 topi.
budesonide *	400 g

Eksipien: laktosa monohidrat.

Bahan dari kulit kapsul: oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172), carmine dye (Ponceau 4R), Titanium dioksida (E171), agar-agar, air.

Komposisi tinta: oksida besi hitam (E172), lak, n-butanol, lesitin kedelai cair, antifoam senyawa dc 1510, Air yang dimurnikan.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – ʙudezonid.

Aksi farmakologi

Obat ini bronkodilator dan anti-inflamasi tindakan.

Formoterol

Selektif agonis β₂-adrenoreceptorov. Ini memiliki efek bronkodilator pada pasien dengan kedua reversibel, dan obstruksi jalan napas ireversibel. Pengaruh obat terjadi dengan cepat (dalam 1-3 m) dan dipelihara untuk 12 jam setelah inhalasi. Bila menggunakan obat pada dosis terapi, efek pada sistem kardiovaskular, dan minimum yang diamati hanya dalam kasus yang jarang.

Menghambat pelepasan histamin dan leukotrien dari sel mast. Pada hewan percobaan telah menunjukkan beberapa sifat anti-inflamasi formoterol, seperti kemampuan untuk mencegah perkembangan edema dan akumulasi sel-sel inflamasi.

Studi, dilakukan pada manusia, menunjukkan, Foradil Combi yang efektif mencegah bronkospasme, disebabkan oleh alergen inhalasi, aktivitas fisik, udara dingin, gistaminom Ili myetakholinom. Sejak efek bronkodilatasi Foradil Combi ditandai untuk 12 jam setelah inhalasi, terapi pemeliharaan, mana Foradil Combi ditunjuk 2 kali / hari, dalam banyak kasus, untuk memberikan kontrol yang diperlukan dari bronkospasme pada penyakit paru-paru kronis seperti siang hari, dan malam.

Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD) aliran stabil formoterol menyebabkan onset cepat efek bronkodilator dan peningkatan kualitas hidup parameter.

Budesonide

Budesonide adalah glucocorticosteroid (GCS) untuk pemberian terhirup, tindakan praktis tidak sistemik. Budesonide memiliki anti-inflamasi, anti-alergi dan efek imunosupresif. Meningkatkan produksi lipokortina, inhibitor fosfolipase A2, menghambat pelepasan asam arakidonat, Menghambat sintesis produk metabolisme asam arakidonat – endoperekisey siklik dan prostaglandin. Ini mencegah akumulasi batas neutrofil, mengurangi inflamasi dan eksudasi produksi sitokin, menghambat migrasi makrofag, mengurangi keparahan proses infiltrasi dan granulasi, kemotaksis pembentukan Zat (yang menjelaskan efektivitas dalam “kemudian” reaksi alergi); menghambat pelepasan mediator sel mast peradangan (reaksi alergi langsung). Meningkatkan jumlah “aktif” b-адренорецепторов, mengembalikan respon pasien terhadap bronkodilator, yang memungkinkan untuk mengurangi frekuensi penggunaannya, Ini mengurangi pembengkakan mukosa bronkial, produksi lendir, pembentukan lendir dan mengurangi napas hyperresponsiveness. Meningkatkan transportasi mukosiliar.

Efek terapi obat pada pasien, memerlukan pengobatan GCS, mengembangkan rata-rata 10 hari setelah dimulainya terapi. Dengan pemakaian teratur pada pasien dengan asma budesonide mengurangi keparahan peradangan kronis di paru-paru, dan dengan demikian meningkatkan fungsi paru-paru, untuk asma, mengurangi hiperaktivitas bronkus dan mencegah eksaserbasi penyakit.

Farmakokinetik

Formoterol

Penyerapan

Setelah inhalasi tunggal dengan dosis formoterol fumarat 120 mcg formoterol sukarelawan sehat cepat diserap ke dalam plasma, C_.max formoterol dalam plasma adalah 266 pmol / L dan tercapai dalam 5 menit setelah inhalasi. Pada pasien dengan COPD, diobati dengan dosis formoterol 12 mikrogram atau 24 g 2 kali / hari untuk 12 minggu, Konsentrasi formoterol dalam plasma, diukur melalui 10 m, 2 dan h 6 jam setelah inhalasi, adalah dalam kisaran 11.5-25.7 pmol / l 23.3-50.3 masing-masing pmol,.

Studi, yang meneliti total ekskresi formoterol dan yang (R,R)- dan (S,S)-enantiomer ekskresi telah ditunjukkan, bahwa jumlah formoterol dalam sirkulasi sistemik meningkat sebanding dengan dosis inhalable (12-96 g).

Setelah pemberian terhirup dengan dosis formoterol 12 mikrogram atau 24 g 2 kali / hari untuk 12 Minggu ekskresi formoterol tidak berubah dalam urin pasien asma meningkat 63-73%, dan pada pasien dengan PPOK – di 19-38%. Hal ini menunjukkan beberapa formoterol penumpukan dalam plasma setelah beberapa penarikan. Oleh karena itu tidak disebutkan lebih dari satu enansiomer akumulasi dari formoterol dibandingkan inhalasi setelah berulang lainnya.

Dengan cara yang sama, seperti yang dilaporkan untuk obat lain, digunakan jika terhirup, kebanyakan dari formoterol, diterapkan menggunakan inhaler, akan menelan ludah dan kemudian diserap dari saluran pencernaan. Dalam menunjuk 80 g 3H-label formoterol menjadi dua relawan yang sehat diserap, setidaknya, 65% formoterol.

Distribusi

Formoterol mengikat protein plasma 61-64% (albumin – 34%).

Pada konsentrasi, diamati setelah aplikasi obat pada dosis terapi, kejenuhan situs mengikat tidak tercapai.

Metabolisme

Jalur utama metabolisme formoterol adalah glucuronidation langsung. Jalur lain – O-demethylation diikuti oleh glucuronidation.

Jalur signifikan meliputi konjugasi formoterol sulfat diikuti deformilirovaniem. Sebuah pluralitas isozim terlibat dalam glucuronidation (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 dan 2B15) dan O-demethylation dari (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) formoterol, yang menunjukkan probabilitas rendah interaksi obat-obat dengan menghambat isoenzim setiap, mengambil bagian dalam metabolisme formoterol. Pada konsentrasi terapi formoterol tidak menghambat sitokrom P450 sistem isozim.

Deduksi

Pada pasien dengan asma atau PPOK, diperlakukan dengan formoterol fumarat dalam dosis 12 mikrogram atau 24 g 2 kali / hari untuk 12 minggu, tentang 10% atau 7% masing-masing didefinisikan dalam urin sebagai formoterol tidak berubah. Share dihitung (R,R)- dan (S,S)-enantiomer dimodifikasi formoterol dalam urin terdiri 40% dan 60% masing-masing, setelah dosis tunggal formoterol (12-120 g) pada sukarelawan sehat setelah dosis tunggal dan berulang formoterol pada pasien dengan asma bronkial.

Zat aktif dan metabolitnya benar-benar dihilangkan dari tubuh; tentang 2/3 pada dosis diterapkan itu dikeluarkan ke dalam urin, dari 1/3 – dengan kotoran. Pembersihan ginjal formoterol adalah 150 ml / menit.

Pada sukarelawan sehat, T akhir_1/2 formoterol dari plasma setelah inhalasi dosis tunggal 120 mikrogram 10 tidak; end T_1/2(R,R)- dan (S,S)-enantiomer, dihitung dari ekskresi urin, adalah 13.9 dan h 12.3 masing-masing jam,.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Setelah mengoreksi berat badan parameter farmakokinetik formoterol baik pada pria dan wanita tidak memiliki perbedaan yang signifikan.

Farmakokinetik formoterol pada pasien usia lanjut yang berusia 65 dan lebih tua belum diteliti.

Dalam sebuah studi klinis pada anak-anak 5-12 tahun dengan asma, diperlakukan dengan formoterol fumarat dalam dosis 12 mikrogram atau 24 g 2 kali / hari untuk 12 minggu, ekskresi formoterol berubah meningkat 18-84% dibandingkan dengan indikator yang sesuai, diukur setelah dosis pertama.

Dalam studi klinis pada anak-anak di rekening urin selama sekitar 6% neizmenennogo formoterol.

Farmakokinetik formoterol pada pasien dengan gangguan hati dan / atau gangguan ginjal belum diteliti.

Budesonide

Penyerapan

Budesonide cepat dan benar-benar diserap inhalasi berikut, dimana C_.max kadar plasma dicapai segera setelah aplikasi. Setelah terhirup budesonide diberikan pengendapan obat pada mukosa orofaring bioavailabilitas absolut 73%. Bioavailabilitas absolut saat mengambil obat dalam adalah ± 10%.

Distribusi

V_Daku s 3 l / kg. Protein plasma mengikat – 88%. Dalam penelitian eksperimental, budesonide terakumulasi di limpa, kelenjar getah bening, timus, adrenal korteks, organ reproduksi dan bronkus, dan melintasi penghalang plasenta. Sistemik izin aerosolation – 0.5 l / min.

Metabolisme

Budesonide tidak dimetabolisme di paru-paru. Setelah penyerapan obat ini hampir sepenuhnya (tentang 90%) Hal ini dimetabolisme di hati untuk membentuk sejumlah metabolit aktif (Aktivitas biologis 100 kali lebih sedikit dibandingkan dengan budesonide), termasuk 6β-gidroksibudesonid dan 16α-hydroxyprednisolone (izin sistemik – 1.4 l / min). Budesonide memiliki izin sistemik tinggi – 84 l / jam dan pendek T_1/2 – 2.8 tidak. Jalur utama metabolisme budesonide di hati melalui CYP3A4 isoenzim dari P450 dapat dipengaruhi oleh CYP3A4 inhibitor atau induser .

Deduksi

T_1/2 – 2-2.8 tidak. Ditampilkan melalui usus dalam bentuk metabolit – 10%, ginjal – 70%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Konsentrasi budesonide dalam plasma meningkat pada pasien dengan penyakit hati.

Kesaksian

Asma bronkial:

- Tidak cukup dikendalikan mengambil kortikosteroid inhalasi dan beta₂-agonis, pendek-bertindak sebagai on-demand pengobatan;

- Memadai dikendalikan dengan kortikosteroid inhalasi dan beta₂-agonis long-acting.

Penyakit paru obstruktif kronik (COPD) (dengan keberhasilan terbukti kortikosteroid).

Dosis rejimen

Formoterol dan budesonide dimaksudkan untuk pemberian terhirup. Persiapan adalah kapsul dengan bubuk untuk inhalasi, yang harus digunakan hanya dengan cara perangkat khusus – aerolayzera, yang termasuk dalam paket.

Formoterol dan budesonide harus digunakan secara individual, dosis efektif minimum.

Setelah mencapai kontrol gejala asma selama terapi dengan formoterol, Anda harus mempertimbangkan pengurangan bertahap dosis. Mengurangi dosis formoterol dilakukan di bawah pengawasan medis rutin pasien. Terhadap latar belakang memburuk asma tidak harus memulai pengobatan formoterol atau mengubah dosis obat. Formoterol tidak boleh digunakan untuk menghilangkan serangan asma akut.

Ketika pemberian kepada pasien melalui perangkat terapi inhalasi, harus secara bertahap mengambil (titrasi) dosis ke dosis yang cukup untuk mempertahankan efek terapi.

Foradil untuk penggunaan inhalasi di Dewasa dan anak-anak 6 dan lebih tua. Obat adalah bubuk untuk inhalasi, digunakan dengan perangkat khusus – aerolayzera, yang termasuk dalam paket.

Budesonide + formoterol

Dewasa

Inhalasi pra beta-agonis melebarkan bronkus, meningkatkan pengiriman budesonide ke saluran pernapasan dan meningkatkan efek terapeutik. Penarikan Oleh karena itu, untuk pengobatan pemeliharaan asma dan PPOK adalah pertama dilakukan formoterol, kemudian – ingalяciя budesonide.

1. Dosis formoterol terapi pemeliharaan rutin adalah 12-24 g (isi 1-2 kapsul) 2 kali / hari. Jangan melebihi dosis maksimum yang direkomendasikan untuk orang dewasa (48 mg / hari).

Mengingat, dosis harian maksimum formoterol 48 g, jika diinginkan, selain itu diterapkan 12-24 mg / hari untuk menghilangkan gejala asma. Jika kebutuhan untuk penerapan dosis tambahan obat berhenti menjadi episodik (misalnya, menjadi semakin, dari 2 hari per minggu), Pasien harus dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter untuk meninjau pengobatan, karena hal ini dapat mengindikasikan memburuknya penyakit.

2. Dosis pemeliharaan budesonide untuk orang dewasa adalah 400-800 mg / hari 2 penerimaan (oleh 200-400 g 2 kali / hari).

Selama eksaserbasi asma pada saat transfer dari kortikosteroid oral untuk terhirup atau pada dosis rendah kortikosteroid oral budesonide dapat diberikan dengan dosis 1600 mg / hari 2-4 penerimaan.

Jika dosis budesonide (dibagi menjadi beberapa kali) kurang dari 400 mg / hari, tidak perlu untuk menerapkan obat.

Anak-anak berusia ≥6 tahun

Inhalasi pra beta-agonis melebarkan bronkus, meningkatkan pengiriman budesonide ke saluran pernapasan dan meningkatkan efek terapeutik. Penarikan Oleh karena itu, untuk pengobatan pemeliharaan asma pertama dilakukan formoterol, kemudian – ingalяciя budesonide.

1. Dosis formoterol terapi pemeliharaan rutin adalah 12 g 2 kali / hari. Maksimum yang dianjurkan dosis 24 mg / hari.

2. Dosis budesonide untuk terapi pemeliharaan rutin adalah 100-200 g 2 kali / hari. Jika perlu, dosis budesonide dapat ditingkatkan sampai maksimum – 800 mg / hari.

Syarat penarikan

Dalam rangka untuk memastikan penggunaan yang tepat dari obat, dokter atau petugas kesehatan lainnya harus menunjukkan pasien, bagaimana menggunakan inhaler; menjelaskan kepada pasien, bahwa kapsul digunakan dengan bubuk untuk inhalasi harus hanya melalui aerolayzera; memperingatkan pasien, kapsul dimaksudkan untuk digunakan jika terhirup dan tidak dimaksudkan untuk ditelan. Pada anak-anak dan remaja dihirup budesonide dan formoterol harus di bawah pengawasan orang dewasa. Pastikan, bahwa anak benar membawa teknik inhalasi. Penting, bahwa pasien mengerti, karena kehancuran potongan-potongan kecil dari kapsul agar-agar dari gelatin sebagai akibat dari inhalasi dapat masuk ke mulut atau tenggorokan. Untuk mengurangi fenomena ini untuk minimum, tidak menembus kapsul lebih 1 kali.

Melepaskan kapsul dari kemasan blister segera sebelum digunakan.

Bilas mulut dengan air setelah inhalasi budesonide dapat mencegah iritasi pada mulut dan tenggorokan, dan mengurangi risiko efek samping sistemik.

Instruksi penggunaan aerolayzera

1. Hapus tutup dari aerolayzera yang.

2. Memegang teguh aerolayzer dasar dan mengubah corong ke arah panah.

3. Tempatkan kapsul dalam sel, kotak di bawah aerolayzera (memiliki bentuk kapsul). Harus diingat, yang dihapus kapsul dari kemasan blister harus segera sebelum inhalasi.

4. Kembali corong, Tutup aerolayzer.

5. Memegang aerolayzer dalam posisi tegak lurus, sekali tekanan sampai akhir tombol biru, tersedia di sisi aerolayzera. Kemudian membiarkan mereka pergi.

Pada tahap ini, dengan menusuk kapsul, mungkin runtuh, dimana potongan-potongan kecil dari gelatin dapat ditangkap di mulut atau tenggorokan. Karena gelatin dimakan, itu tidak menyebabkan bahaya apa pun. Agar kapsul tidak hancur, harus memenuhi persyaratan sebagai berikut: Jangan menembus kapsul lebih dari sekali; mengamati aturan penyimpanan; menghapus kapsul dari blister sampai segera sebelum inhalasi.

6. Membuat pernafasan penuh.

7. Ambil corong ke dalam mulut Anda dan dengan lembut memiringkan kepala ke belakang. Tegas menangkap bibir corong dan membuat cepat, seragam, paling napas dalam-dalam. Jika pasien perlu mendengar suara berderak karakteristik, diciptakan oleh rotasi dari kapsul dan bubuk semprot. Jika suara karakteristik adalah, perlu untuk membuka dan melihat aerolayzer, Apa yang terjadi dengan kapsul. Mungkin, dia terjebak dalam sel. Dalam hal ini, Anda perlu hati-hati menghapus kapsul. Dalam hal tidak mencoba untuk melepaskan kapsul dengan berulang kali menekan tombol di sisi aerolayzera.

8. Jika terhirup, mendengar suara khas, harus menahan nafas mereka selama mungkin. Pada saat yang sama, menghapus corong dari mulut. Lalu buang napas. Terbuka dan melihat aerolayzer, Jangan tetap dalam bubuk kapsul. Jika bubuk dalam kapsul itu, langkah kembali melakukan-, dijelaskan dalam paragraf 6-8.

9. Setelah prosedur untuk membuka aerolayzer inhalasi, hapus kapsul kosong, Tutup corong dan menutup aerolayzer topi.

Untuk menghilangkan residu bubuk harus dibersihkan dengan corong dan sel dengan lap kering. Anda juga dapat menggunakan sikat lembut.

Efek samping

Efek samping, dirayakan dalam uji klinis, didistribusikan sesuai dengan frekuensi kejadian. Untuk memperkirakan frekuensi yang digunakan kriteria sebagai berikut: Sering (≥ 1/10); sering (dari ≥ 1/100, < 1/10); kadang-kadang (≥ 1/1000, < 1/100); jarang (≥ 1/10 000, < 1/1000); jarang (< 1/10 000), termasuk laporan terisolasi. Dalam setiap kelompok, efek samping didistribusikan dalam urutan penurunan pentingnya.

Formoterol

Reaksi alergi: jarang – Reaksi hipersensitivitas, seperti hipotensi, gatal-gatal, angioedema, gatal, ruam.

CNS: sering – sakit kepala, gempa; kadang-kadang – ažitaciâ, kegelisahan, hypererethism, insomnia, pusing.

Sistem kardiovaskular: sering – palpitasi; kadang-kadang – takikardia; jarang – edema perifer.

Sistem pernapasan: kadang-kadang – bronkospasme, termasuk REM, iritasi pada faring dan laring.

Dari sistem pencernaan: jarang – mual, gangguan rasa.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang – kram otot, mialgii.

Efek samping yang berikut telah diidentifikasi dalam penerapan bentuk sediaan lainnya, yang meliputi formoterol: batuk dan ruam.

Bila menggunakan formoterol dalam praktek klinis, perubahan berikut dicatat hasil laboratorium: kaliopenia, giperglikemiâ, Perpanjangan QT (selama EKG).

Budesonide

Pada bagian dari sistem endokrin: jarang – penekanan fungsi adrenokortikal, Sindrom Cushing, hypercorticoidism, retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja.

Pada bagian dari organ penglihatan: jarang – Katarak, glaukoma.

Reaksi alergi: jarang – Reaksi hipersensitivitas, ruam, gatal-gatal, angioedema, gatal.

CNS: jarang – perilaku yang tidak biasa, termasuk depresi (dijelaskan pada anak-anak).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: penurunan kepadatan mineral tulang.

Sistem pernapasan: sering – batuk; jarang – bronkospasme paradoks, kandidiasis mukosa mulut dan laring, iritasi tenggorokan, disfonija, menghilang setelah penghentian terapi atau dosis budesonide pengurangan.

Uji klinis tiga tahun dalam penerapan budesonide pada pasien dengan PPOK adalah peningkatan kejadian hematoma subkutan (10%) dan pneumonia (6%) dibandingkan dengan kelompok plasebo (4% dan 3%, untuk p< 0.001 dan p<0.01, masing-masing)

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui);

- TB paru aktif;

- Galaktosa intoleransi herediter, sindrom defisiensi laktase parah malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- Anak-anak sampai usia 6 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap formoterol, budesonide atau komponen lain dari persiapan.

Formoterol

Sesuai dengan khusus hati-hati ketika menerapkan formoterol (terutama dalam hal pengurangan dosis) dan pengamatan yang cermat dari pasien diperlukan dalam kehadiran komorbiditas berikut: PJK; irama jantung abnormal dan konduksi, terutama AV-blok derajat III; gagal jantung kronis yang parah; podklapannыy aortalnыy stenosis idiopatik; gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy, aneurisma aortы; tirotoksikosis; diketahui atau diduga perpanjangan QT (QT diperbaiki > 0.44 detik), kaliopenia, hipokalsemia dan pheochromocytoma.

Mengingat efek hiperglikemik, khas beta-agonis, termasuk formoterol, pasien diabetes dianjurkan pemantauan berkala tambahan konsentrasi glukosa darah.

Budesonide

Karena budesonide tidak efektif untuk menghilangkan bronkospasme akut, obat tidak boleh diberikan sebagai terapi utama untuk status asmatikus atau kondisi asma akut lainnya.

Mengamati peringatan budesonide bila digunakan pada pasien dengan TB paru aktif, jamur, infeksi bakteri dan virus pada saluran pernafasan, sirosis hati, glaukomoj. Juga, Mempertimbangkan kemungkinan infeksi jamur, hati-hati harus diresepkan obat untuk bronkiektasis dan pneumoconiosis.

Kapsulы formoterol dan budesonide soderzhat laktosa.

Kehamilan dan menyusui

Formoterol

Keselamatan Foradil Combi selama kehamilan dan menyusui belum ditetapkan.

Kehamilan hanya mungkin, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin. Formoterol, serta beta lainnya₂-adrenomimetiki, Hal ini dapat memperlambat proses persalinan sebagai akibat dari tindakan tokolitik (efek relaksasi pada otot polos rahim).

Diketahui, apakah formoterol dialokasikan untuk ASI pada manusia. Saat menerima Foradil Combi menyusui harus dihentikan.

Budesonide

IN penelitian eksperimental hewan mengungkapkan efek teratogenik mungkin pada GCS janin. Informasi tentang teratogenitas budesonida atau tentang keberadaan obat dalam penerapan toksisitas reproduksi pada manusia, tidak.

Kehamilan hanya mungkin, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin. Ketika kebutuhan untuk terapi SCS selama kehamilan, itu sebaiknya diberikan dalam bentuk penarikan, tk. GCS untuk digunakan inhalasi memiliki eksposur kurang sistemik dibandingkan dengan kortikosteroid oral.

Diketahui, apakah budesonide dilepaskan dalam ASI pada manusia.

Perhatian

Formoterol

Menampilkan, bahwa penerapan formoterol meningkatkan kualitas hidup pasien dengan PPOK.

Formoterol adalah kelas beta₂-agonis long-acting. Terhadap latar belakang beta lain₂-adrenomimetic long-acting, salmeterola, Ini mencatat peningkatan frekuensi kematian, berhubungan dengan asma (13 dari 13 176 pasien) dibandingkan dengan plasebo (3 dari 13 179 pasien). Studi klinis mengevaluasi kejadian kematian, berhubungan dengan asma, selama pengobatan dengan formoterol dilakukan.

Terapi anti-inflamasi

Foradil Combi tidak boleh digunakan bersamaan dengan agonis β lainnya₂-adrenoseptor long-acting.

Pada pasien dengan asma, formoterol seharusnya hanya digunakan sebagai pengobatan tambahan untuk kurangnya efektivitas pengendalian lain dari obat penyakit, misalnya, kortikosteroid inhalasi (dalam dosis kecil dan menengah) atau bentuk parah dari penyakit, membutuhkan penggunaan dua jenis dukungan terapi, termasuk formoterol. Dalam menunjuk obat untuk pasien, tidak menerima terapi anti-inflamasi, itu harus dimulai bersamaan dengan formoterol. Dalam penunjukan formoterol, Anda harus menilai kondisi pasien sehubungan dengan kecukupan terapi anti-inflamasi, mereka menerima. Setelah awal pasien pengobatan formoterol harus disarankan untuk terus terapi anti-inflamasi tidak berubah, bahkan dalam kasus, jika ada peningkatan yang nyata.

Untuk menghilangkan serangan asma akut harus digunakan agonis β₂-adrenergik short-acting. Dengan penurunan tiba-tiba pasien harus segera mencari perawatan medis.

Eksaserbasi parah asma

Dalam studi klinis, penerapan formoterol telah sedikit peningkatan dalam frekuensi eksaserbasi parah asma dibandingkan dengan plasebo, termasuk. untuk anak-anak 5-12 tahun.

Dalam uji klinis terkontrol plasebo pada pasien, formoterol-diobati selama 4 minggu, ada peningkatan kejadian eksaserbasi parah asma (0.9% ketika dosis rejimen 10-12 g 2 kali / hari, 1.9% – di 24 g 2 kali / hari) dibandingkan dengan kelompok plasebo (0.3%).

Dalam dua uji klinis terkontrol besar, melibatkan 1095 orang dewasa dan remaja dari 12 dan lebih tua, eksaserbasi parah asma, memerlukan rawat inap, yang lebih sering diamati pada pasien, diobati dengan dosis formoterol 24 g 2 kali / hari (9/271, 3.3%), dibandingkan dengan kelompok dalam dosis formoterol 12 g 2 kali / hari (1/275, 0.4%), plasebo (2/277, 0.7%) dan albuterol (2/272, 0.7%).

Dalam menerapkan untuk formoterol 16 Minggu di uji klinis utama lainnya, yang termasuk 2085 orang dewasa dan remaja, Ini tidak menemukan peningkatan frekuensi eksaserbasi parah asma, tergantung pada peningkatan dosis formoterol. Namun, dalam penelitian ini, kejadian eksaserbasi parah adalah lebih tinggi pada kelompok formoterol (ketika dosis rejimen 24 g 2 kali / hari – 2/527, 0.4%, di 12 g 2 kali / hari – 3/527, 0.6%) dibandingkan dengan plasebo (1/517, 0.2%). Pada tahap open-label penelitian dengan dosis aplikasi formoterol 12 g 2 kali / hari (jika perlu, pasien masih bisa menggunakan hingga dua dosis tambahan) frekuensi eksaserbasi parah asma adalah 1/517, 0.2%.

Dalam minggu 52, multicenter,, acak, studi klinis double-blind, yang termasuk 518 anak-anak dan remaja antara usia 5 untuk 12 tahun, kejadian eksaserbasi parah asma lebih tinggi untuk formoterol pada dosis 24 g 2 kali / hari (11/171, 6.4%), 12 g 2 kali / hari (8/171, 4.7%) dibandingkan dengan plasebo (0/176, 0.0%).

Namun, hasil dari studi klinis di atas tidak memungkinkan perkiraan kuantitatif frekuensi
eksaserbasi parah asma pada kelompok yang berbeda.

Kaliopenia

Konsekuensi dari terapi Beta₂-adrenomimetikami, termasuk formoterol, mungkin pengembangan hipokalemia berpotensi serius. Hipokalemia dapat meningkatkan kerentanan terhadap perkembangan aritmia.

Sejak aksi obat dapat ditingkatkan dengan hipoksia dan obat bersamaan, perhatian khusus harus dilakukan pada pasien dengan asma berat. Dalam kasus ini, kami merekomendasikan pemantauan rutin konsentrasi kalium dalam serum darah.

Bronkospasme paradoks

Sebagai selama terapi inhalasi lainnya, harus mempertimbangkan kemungkinan bronkospasme paradoks. Jika itu terjadi, obat harus segera dicabut dan menunjuk pengobatan alternatif.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin

Pasien, yang pada latar belakang formoterol obat terjadi pusing atau lainnya gangguan sistem saraf, harus menahan diri dari mengemudi atau menggunakan mesin selama penggunaan obat.

Budesonide

Untuk memastikan penerimaan budesonide ke paru-paru, penting untuk menginstruksikan pasien benar bisa bergerak menghirup obat sesuai dengan petunjuk penggunaan.

Pasien harus diberitahu, Tentang, bahwa obat ini tidak untuk bekam, tetapi untuk penggunaan profilaksis rutin sehari-hari, bahkan tanpa adanya gejala asma.

Dengan perkembangan bronkospasme paradoks harus segera menghentikan penggunaan budesonide, mengevaluasi kondisi pasien dan kebutuhan untuk menetapkan terapi obat lainnya. Bronkospasme paradoks segera berhenti menggunakan beta₂-adrenomimetic short-acting. Pasien harus selalu tersedia untuk inhaler beta₂-adrenoseptor agonis aksi pendek untuk bantuan eksaserbasi akut asma.

Pasien harus diberitahu, tentang kebutuhan untuk perawatan dokter ketika kerusakan (meningkatnya permintaan untuk bertindak pendek bronhodilatatorah, Penguatan serangan sesak napas). Dalam kasus tersebut, hal ini diperlukan untuk melakukan survey pasien, dan untuk mempertimbangkan kemungkinan meningkatkan dosis KORTIKOSTEROID dihirup atau lisan.

Untuk mengurangi risiko infeksi Candidal rongga mulut dan faring, pasien harus bilas mulut Anda secara menyeluruh dengan air setelah setiap obat inhalasi. Dengan perkembangan Candidal infeksi rongga mulut dan faring dapat melakukan terapi antijamur lokal tanpa penghentian pengobatan budesonidom.

Di asma bronkial akut, Anda harus meningkatkan dosis budesonide atau, jika perlu, untuk melakukan kursus singkat dari KORTIKOSTEROID sistemik dan/atau menetapkan antibiotikoterapiiû dalam pengembangan infeksi.

Ada kebutuhan untuk memantau dinamika pertumbuhan anak dan remaja, menerima terapi jangka panjang dari dihirup GCS. Jika pertumbuhan harus mempertimbangkan kebutuhan untuk mengurangi dosis dihirup KORTIKOSTEROID (penunjukan dosis efektif minimum) rujukan ke Alergi. Efek jangka panjang stunting (dampak tinggi akhir dewasa) anak-anak, menerima terapi untuk dihirup KORTIKOSTEROID, tidak diselidiki. Studi yang memadai untuk mengkompensasi backlog dalam pertumbuhan pada anak-anak setelah terapi dengan lisan KORTIKOSTEROID dilakukan.

Budesonide biasanya tidak memiliki efek pada fungsi adrenal. Namun, beberapa pasien dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis harian yang direkomendasikan mungkin efek budesonide sistemik.

Ketika resep dihirup KORTIKOSTEROID dalam dosis tinggi atau untuk jangka waktu yang panjang, Mungkin pengembangan sistemik kejadian buruk (Namun, kurang, dari penggunaan KORTIKOSTEROID lisan), seperti menekan kerak napochechnikov, gipercortitizm/Cushing sindrom, retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja, penurunan kepadatan mineral tulang, Reaksi hipersensitivitas, Katarak, glaukoma.

Pasien dengan asma gormononezavisimoj

Pada pasien dengan asma bronkial gormononezavisimoj efek terapeutik budesonide berkembang rata-rata selama 10 hari setelah pengobatan. Pada awal terapi untuk pasien dengan budesonidom meningkat bronkial sekresi untuk obat ingalâciâm Anda dapat menambahkan lisan KORTIKOSTEROID kursus singkat (Durasi approx. 2 minggu).

Pasien dengan asma bronkial

Ketika beralih dari konsumsi oral GKS inhalasi penggunaan budesonide pasien harus dalam kondisi yang relatif stabil.

Untuk pertama 10 hari meresepkan dosis tinggi budesonide dalam kombinasi dengan sebelumnya lisan KORTIKOSTEROID dalam dosis sebelumnya. Maka dosis harian oral KORTIKOSTEROID mulai secara bertahap mengurangi (oleh 2.5 mg setiap bulan dalam hal prednison) ke tingkat terendah yang mungkin. Tiba-tiba tidak mengganggu pengobatan GKS, termasuk budesonide.

Dalam bulan pertama setelah transisi harus hati-hati memonitor pasien, Sementara sistemnya membantu-pituitari-adrenal tidak cukup sembuh, untuk memberikan respon yang memadai untuk situasi stres (misalnya, cedera, operasi atau infeksi berat). Secara teratur harus memantau kinerja fungsi sistem membantu-pituitari-adrenal.

Dalam beberapa kasus, pasien dengan penurunan fungsi adrenal mungkin perlu tambahan lisan KORTIKOSTEROID selama situasi stres. Kategori ini pasien, disarankan bahwa Anda selalu membawa kartu peringatan, yang harus ditentukan, bahwa mereka berada dalam situasi stres memerlukan administrasi sistemik tambahan kortikosteroid.

Transfer pasien dari sistemik KORTIKOSTEROID pada terapi inhalasi reaksi seperti dapat terjadi budesonidom, sebagai Alergi rhinitis, eksim, kelesuan, nyeri pada otot dan sendi, kadang-kadang mual dan muntah, sebelumnya ditekan mengambil sistemik KORTIKOSTEROID. Pengobatan reaksi-reaksi ini harus antihistamin atau GCS lokal.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Data pada efek budesonide pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan bergerak mekanisme tidak. Dampak negatif dari obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan bergerak mekanisme, hal ini tidak mungkin.

Overdosis

Formoterol

Gejala: formoterola diduga overdosis dapat menyebabkan fenomena, Karakteristik untuk tindakan-tindakan berlebihan beta lainnya₂-adrenomimetikov, seperti mual, muntah, sakit kepala, gempa, kantuk, palpitasi, takikardia, aritmia ventrikel, asidosis metabolik, kaliopenia, giperglikemiâ.

Pengobatan: terlihat memegang terapi yang mendukung dan gejala. Dalam kasus-kasus serius memerlukan rawat inap. Dapat dianggap sebagai penggunaan beta blocker, tapi hanya berdasarkan perawatan darurat dan di bawah pengawasan medis yang hati-hati, tk. penggunaan alat tersebut dapat menyebabkan bronkospasme.

Budesonide

Budesonide telah toksisitas akut rendah. Inhalasi satu jumlah besar obat dapat menyebabkan penindasan sementara fungsi sistem membantu-pituitari-adrenal, yang tidak memerlukan terapi darurat. Budesonidom overdosis perawatan dilanjutkan dalam dosis, cukup untuk mempertahankan efek terapeutik.

Interaksi obat

Formoterol

Formoterol (seperti beta lainnya₂-adrenostimulyatorov) harus berhati-hati menunjuk pasien, menerima seperti obat, sebagai quinidine, Disopiramid, prokaynamyd, fenotiazinы, antihistamin, MAO inhibitor, antidepresan trisiklik, juga obat lain, dikenal, Mereka diperpanjang QT interval, tk. dalam kasus ini, efek adrenostimulâtorov pada sistem kardiovaskular dapat meningkatkan. Bila menggunakan obat, mampu dipanjangkan interval QT, peningkatan risiko aritmia ventrikel.

Simultan penggunaan dana simpatomimeticakih lain dapat menyebabkan kejengkelan efek samping dari formoterola.

Simultan aplikasi derivatif xantina, KORTIKOSTEROID atau diuretik dapat memperburuk tindakan potensial beta gipokaliemičeskoe₂-adrenomimetikov. Gipokaliemia dapat meningkatkan kecenderungan untuk pengembangan aritmia jantung pada pasien, menerima persiapan digitalis.

Beta-adrenoblokatora dapat melemahkan efek formoterola. Oleh karena itu, Anda tidak boleh menggunakan formoterola dalam hubungannya dengan beta-adrenoblokatorami (termasuk tetes mata), kecuali penggunaan kombinasi obat-obatan tidak memaksa alasan luar biasa.

Budesonide

Penggunaan obat dalam hubungannya dengan menghambat CYP3A4 inhibitor (misalnya, itrakonazol, ketoconazole, ritonavirom, nelfinavirom, amiodaronom, klaritromitsinom) dapat menurunkan metabolisme dan meningkatkan konsentrasi budesonide sistemik. Ketika menetapkan budesonida menghambat CYP3A4 inhibitor bersama-sama harus secara teratur memonitor fungsi korteks adrenal, dan opsional mengubah budesonide dosis.

Bila diterapkan dengan budesonide, induciruûŝimi menghambat CYP3A4 (misalnya, rifampisin, fenoʙarʙitalom, fenitoin), mungkin meningkatkan metabolisme dan mengurangi konsentrasi budesonide sistemik yang.

Metandrostenolon, Estrogen meningkatkan efek budesonide.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

547 20 menit membaca