Formoterol
Ketika ATH:
R03AC13
Fitur formoterola
Tersedia dalam bentuk formoterola fumarat dan formoterola fumarat dihydrate. Formoterola fumarat adalah bubuk kristal putih atau kekuningan. Mudah larut dalam asam asetat glasial, Larut dalam metanol, pada tingkat yang lebih rendah, dalam etanol dan isopropanol, sedikit larut dalam air, praktis tidak larut dalam aseton, etilazette dan dietil eter.
Farmakologi aksi formoterola
Adrenomimeticescoe, saluran pernafasan.
Menggunakan formoterola
Данным По Dokter Desk Reference (2003), formoterola fumarat diindikasikan untuk jangka panjang (dua kali sehari, pagi dan malam) Terapi Maintenance dalam asma bronkial dan pencegahan (pada orang dewasa dan anak-anak 5 dan lebih tua) bronkospasme dengan penyakit saluran pernapasan obstruktif reversibel, termasuk. pada pasien dengan gejala nokturnal asma, memerlukan inhalasi reguler korotkodejstvuûŝih beta2-adrenomimetikov.
Dapat digunakan dalam asma bronkial dalam hubungannya dengan korotkodejstvuûŝimi beta2-agonis, kortikosteroidami (Sistem penunjukan atau inhalasi) dan teofilin.
Penerapan formoterola fumarat pada permintaan (jika perlu) menunjukkan untuk orang dewasa dan anak-anak 12 tahun usia dan remaja untuk pencegahan bronkospasme cepat, latihan-induced.
Fumarat Formoterola digunakan pada pasien PPOK, termasuk bronkitis kronik, dan emfisema, untuk jangka panjang terapi maintenance.
Kontraindikasi formoterola
Hipersensitivitas.
Keterbatasan untuk menggunakan formoterola
Pelanggaran kardiovaskular, termasuk. insufisiensi koroner, Aritmia, hipertensi arteri, gangguan kejang, tirotoksikosis, reaksi biasa terhadap simpatomimetiki, kehamilan, menyusui, Umur ke 5 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan).
Formoterola fumarat tidak dianjurkan untuk pasien, Siapa yang mengelola untuk mengontrol asma bronkial tidak hanya sistematis inhalasi korotkodejstvuûŝih beta agonis2-adrenoreceptorov.
Kehamilan dan menyusui
Fumarat formoterola memadai studi terkontrol pada wanita hamil, termasuk. saat melahirkan, tidak dilakukan. Formoterola fumarat harus digunakan selama kehamilan dan persalinan (karena beta-agonis mungkin dapat mempengaruhi rahim kontraktilitas) hanya dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. Fumarat Formoterola adalah susu yang tikus. Diketahui, Apakah itu diekskresikan dalam ASI antara wanita, Tapi karena banyak obat-obatan yang dibuat dengan susu payudara, formoterola fumarat harus waspada menunjuk ibu menyusui (Studi juga terkontrol pada wanita menyusui tidak telah dilaksanakan).
Efek samping dari formoterola
Efek samping efek samping fumarat formoterola mirip dengan beta selektif lainnya2-adrenomimetikov dan termasuk angina jantung, hipo arteri- atau hipertensi, taxikardiju, aritmiju, kegugupan, Sakit kepala, gempa, mulut kering, denyut jantung, pusing, kejang, mual, fatiguability, kelemahan, hipokalemia, Hiperglikemia, asidosis metabolik dan insomnia.
Asma bronkial
Selama uji klinis terkontrol dari formoterola fumarat (oleh 12 g 2 sekali sehari) menerima 1985 pasien (anak-anak 5 dan lebih tua, remaja dan orang dewasa) dengan asma bronkial. Antara fumarat formoterola efek samping yang diidentifikasi dengan frekuensi 1% dan lagi, melebihi frekuensi kejadian buruk di plasebo, Ada berikut (di sebelah nama persentase tertentu terjadinya efek samping ini di grup formoterola fumarat, dalam kurung - plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: gempa 1,9% (0,4%), pusing 1,6% (1,5%), insomnia 1,5% (0,8%).
Dari sistem pernapasan: bronkitis 4,6% (4,3%), infeksi dada 2,7% (0,4%), nafas yg sulit 2,1% (1,7%), radang amandel 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
Lain: infeksi virus 17,2% (17,1%), sakit dada 1,9% (1,3%), ruam 1,1% (0,7%).
Efek samping-getaran tiga, pusing dan dysphonia — adalah dosis (belajar dosis 6, 12 dan 24 mcg ketika diambil dua kali sehari).
Keamanan formoterola fumarat versus plasebo dikaji dalam multicentre acak, Double-blind uji klinis di 518 anak-anak berusia 5 – 12 tahun, bengek, memerlukan penerimaan harian simpatomimetik dan anti-inflamasi obat. Latar belakang masuk pada 12 ICH formoterola fumarat 2 kali harian frekuensi efek samping adalah sebanding dengan bahwa dalam kelompok plasebo. Sifat efek samping, terdeteksi pada anak-anak, berbeda dari efek samping dari formoterola fumarat, diperiksa pada orang dewasa. Efek samping pada kelompok formoterola fumarat pada anak-anak, Deteksi kelebihan frekuensi efek samping pada plasebo, Infeksi/peradangan disertakan (infeksi virus, rhinitis, radang amandel, gastroenteritis) atau keluhan pada bagian saluran pencernaan (sakit perut, mual, pencernaan yg terganggu).
COPD
Dalam dua terkontrol formoterola fumarat (oleh 12 g 2 sekali sehari) menerima 405 pasien PPOK. Frekuensi kejadian buruk adalah sebanding dalam kelompok plasebo dan formoterola fumarat. Salah satu efek samping di fumarat formoterola Group dengan frekuensi, sama atau lebih besar dari 1% dan melebihi dalam kelompok plasebo, Ada berikut (di sebelah nama persentase peristiwa di grup formoterola fumarat, dalam kurung - plasebo):
Dari sistem saraf dan organ indera: kejang 1,7% (0%), kram kaki 1,7% (0,5%), kegelisahan 1,5% (1,2%).
Dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan atas 7,4% (5,7%), radang tekak 3,5% (2,4%), radang dlm selaput lendir 2,7% (1,7%), peningkatan jumlah dahak 1,5% (1,2%).
Lain: sakit punggung 4,2% (4,0%), sakit dada 3,2% (2,1%), demam 2,2% (1,4%), gatal 1,5% (1,0%), mulut kering 1,2% (1,0%), cedera 1,2% (0%).
Umumnya, frekuensi dari semua kasus efek samping kardiovaskular dalam dua penelitian utama adalah rendah dan sebanding dengan plasebo (6,4% pasien, mengambil 12 ICH formoterola fumarat dua kali sehari, dan 6,0% plasebo). Efek samping kardiovaskular spesifik di kelompok formoterola fumarat, pertemuan dengan frekuensi 1% dan melebihi frekuensi kejadian dalam kelompok plasebo, Ada tidak ada.
Dalam dua penelitian pada pasien, mengambil 12 dan g 24 ICH formoterola fumarat dua kali sehari, alam bergantung pada dosis ditandai efek samping tujuh (radang tekak, demam, kejang, peningkatan jumlah dahak, disfonija, Mialgia dan getaran).
Studi pasca-pemasaran
Selama pasca pemasaran penggunaan berbagai formoterola fumarat melaporkan eksaserbasi parah asma, beberapa di antaranya berakhir fatal. Meskipun sebagian besar kasus ini diamati pada pasien dengan asma bronkial parah atau akut dekompensasi negara maju, beberapa kasus dicatat pada pasien dengan kurang parah asma bronkial. Data link kasus dengan akuisisi formoterola fumarat telah ditetapkan. Ada laporan jarang terjadi reaksi anafilaksis, meliputi hipotensi arteri yang parah dan angioedema, terkait dengan inhalasi formoterola fumarat. Reaksi alergi mungkin terwujud sebagai gatal-gatal dan bronkospasme. Bukti dari ketergantungan obat dalam penerapan formoterola fumarat dalam uji klinis tidak diterima.
Interaksi formoterola
Cara adrenergicakie lain latar belakang formoterola pendaftaran harus digunakan dengan hati-hati, karena ada risiko involusi diprediksi simpatomimeticakih efek formoterola. Sementara impor xantina derivatif, steroid atau diuretik dapat meningkatkan efek Adrenergik reseptor agonis gipokaliemičeskij. Perubahan ECG dan/atau hipokalemia, karena nekalijsberegaûŝimi dioretikami, seperti diuretik loop atau tiazid, tiba-tiba dapat memperburuk beta-adrainomimetikami, terutama ketika dosis terakhir melebihi (Meski signifikansi klinis efek ini tidak jelas, hati-hati sambil menunjuk obat kelompok-kelompok ini). Formoterol, seperti beta lainnya2-agonistы, harus ditunjuk dengan perhatian khusus pada saat penerimaan Penghambat MAO, antidepresan trisiklik atau narkoba lain, dapat memperpanjang interval latihan QTc, Karena ini dapat potenzirovti efek adrenomimetikov pada sistem kardiovaskular (peningkatan risiko aritmia ventrikel). Formoterol dan beta-adrenoblokatora dapat saling menghambat efek satu sama lain sementara menunjuk. Beta-adrenoblokatora mungkin tidak hanya mencegah efek farmakologis dari beta-agonis, tetapi dapat menyebabkan parah bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial.
Overdosis Formoterola
Gejala: angina, hiper arteri- atau hipotensi, takikardia (lebih 200 u. / min), aritmia, kegugupan, sakit kepala, gempa, kejang, kram otot, mulut kering, denyut jantung, mual, pusing, fatiguability, kelemahan, kaliopenia, giperglikemiâ, insomnia, asidosis metabolik. Mungkin serangan jantung dan kematian (seperti dengan penerapan semua dihirup sympathomimetics). Dosis mematikan minimum untuk tikus, diperlakukan dengan formoterola fumarat menghirup, terbuat 156 mg / kg (tentang 53000 dan 25000 kali lebih tinggi daripada MRDC ingalâtornoj untuk orang dewasa dan anak-anak, masing-masing, Ketika menghitung luas permukaan tubuh mg/m2).
Pengobatan: pembatalan formoterola fumarat, Terapi simtomatik dan suportif, ECG pemantauan. Penggunaan cardioselective beta-adrenoblokatorov harus memperhitungkan risiko yang mungkin dari bronkospasme. Data pada efektivitas dialisis formoterola fumarat overdosis tidak mencukupi.
Formoterola dosis dan administrasi
Inhalasi. Asma bronkial (terapi pemeliharaan): orang dewasa dan anak-anak 5 dan lebih tua - oleh 12 mcg setiap 12 tidak. Jika gejala asma bronkial muncul antara inhalasi, Anda harus menggunakan versi beta2-adrenomimetiki pendek-bertindak. Pencegahan asma, disebabkan oleh aktivitas fisik: orang dewasa dan remaja 12 dan lebih tua - oleh 12 mikrogram per 15 menit sebelum beban diharapkan. Pengenalan kembali mungkin tidak lebih awal dari 12 jam setelah menghirup sebelumnya. COPD (terapi pemeliharaan): oleh 12 mcg setiap 12 tidak. Maksimum dosis yang direkomendasikan 24 mg / hari.
Kewaspadaan
Formoterola fumarat tidak dimaksudkan untuk kop serangan asma bronkial. Jika dalam menghadapi fumarat formoterola penerimaan dalam dosis efektif sebelumnya asma serangan mulai timbul atau pasien membutuhkan lebih, dari biasanya, jumlah penarikan beta2-agonis pendek-bertindak, perlu saran medis mendesak, Karena ini adalah tanda-tanda sering destabilisasi negara. Dalam kasus ini, terapi harus ditinjau dan ditugaskan untuk terapi komplementer (terapi anti-inflamasi, Misalnya, kortikosteroid); peningkatan harian dosis fumarat formoterola dengan ini tidak dapat diterima. Tidak boleh ada peningkatan frekuensi inhalasi (lebih 2 sekali sehari). Anda tidak boleh menggunakan fumarat formoterola pada pasien dengan kerusakan jelas atau akut dekompensasi asma bronkial, karena itu dapat menjadi situasi yang mengancam jiwa.
Dalam menunjuk formoterola sakit fumarat, sebelumnya mengambil beta2-adrenomimetiki pendek-bertindak sebagai dasar terapi (misalnya, 4 sekali sehari), pasien harus memperingatkan tentang penghentian penerimaan biasa obat ini dan menggunakan mereka hanya sebagai gejala Terapi akut gejala asma bronkial. Seperti beta ingaliruemye lain2-adrenomimetiki, fumarat formoterola dapat menyebabkan bronhospazm paradoks; dalam kasus ini, pengakuan formoterola fumarat harus segera diakhiri, dan alternatif pengobatan. Banyak pasien pada monoterapi beta2-adrainomimetikami tidak memadai mengontrol gejala asma bronkial; pasien tersebut memerlukan awal pemberian obat anti-inflamasi, Misalnya, kortikosteroid.
Tidak menerima data klinis yang signifikan aktivitas anti-inflamasi formoterola fumarat, Karena itu, Itu tidak dapat dilihat sebagai alternatif kortikosteroid sebelum. Formoterola fumarat tidak dimaksudkan untuk menggantikan kortikosteroid, diambil dengan menghirup atau dalam; mengurangi dosis atau berhenti minum kortikosteroid tidak boleh. Kortikosteroid treatment di pasien, mengambil obat ini di dalam atau menghirup, harus dilanjutkan, bahkan jika pasien sebagai akibat dari penerimaan formoterola fumarat ditingkatkan. Setiap perubahan pada dosis kortikosteroid, secara khusus, pengurangan, harus didasarkan hanya pada data dari penilaian klinik pasien.
Seperti agonis beta lainnya2-adrenoreceptorov, formoterola fumarat beberapa pasien dapat menyebabkan efek kardiovaskular klinis yang signifikan (peningkatan denyut jantung, iklan, dll.); dalam kasus tersebut, penerimaan fumarat formoterola harus berhenti. Seperti beta lainnya2-adrainomimetikam, formoterol dapat menyebabkan klinis yang signifikan hypokaliemia (mungkin, karena intraseluler redistribusi ion), yang memberikan kontribusi untuk pengembangan efek kardiovaskular. Penurunan tingkat Kalium serum biasanya bersifat sementara dan memerlukan tidak mengisi.
Pada pasien dengan asma bronkial menggunakan Beta-adrenoblokatorov, termasuk. untuk pencegahan sekunder infark miokard, tidak diinginkan. Dalam kasus tersebut, harus mempertimbangkan pengangkatan cardioselective beta-adrenoblokatorov, Meskipun mereka harus digunakan dengan hati-hati.
Perhatian
Kapsul, yang mengandung formoterola fumarat, menelan dilarang; mereka harus digunakan hanya oleh inhalasi melalui perangkat khusus. Anda tidak harus menerapkan napas ke perangkat untuk inhalasi.
