FLЮKOSTAT (Solusi untuk infus)

Bahan aktif: Flukonazol
Ketika ATH: J02AC01
CCF: Agen antijamur
ICD-10 kode (kesaksian): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Ketika CSF: 08.01.01
Pabrikan: DAL′HIMFARM OJSC (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk infus jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

50 ml – botol kaca berwarna (1) dan pemegang – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Agen antijamur. Flukonazol adalah antijamur triazol′nyh perwakilan kelas, adalah sebuah sintesis sterol inhibitor selektif yang kuat dalam sel jamur.

Hal ini aktif terhadap patogen Mycosis, disebabkan oleh Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides tanpa ampun, Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Distribusi

Setelah di/dalam pengenalan flukonazol menembus jaringan dan cairan tubuh. Flukonazol konsentrasi dalam plasma berbanding lurus dengan dosis dikenakan; Namun, konsentrasi ini dalam air liur dan dahak, konsentrasi dalam plasma darah. Pada pasien dengan kandungan jamur meningitis flukonazol dalam cairan tulang belakang mencapai 80% konsentrasi dalam plasma darah.

90% C_ss Hal ini dicapai dengan 4-5 sehari setelah beberapa perkenalan untuk satu dosis per hari. Aplikasi dosis pada hari pertama, di 2 kali sehari-hari biasa, Satu dapat mencapai tingkat obat dalam plasma, mendekati 90% nilai C_ss, hari kedua.

Dalam Кажущийся_D mendekati total volume cairan dalam tubuh.

Protein plasma mengikat adalah 11-12%.

Metabolisme dan ekskresi

Metabolit flukonazol dalam darah perifer tidak ditemukan. Flukonazol menulis terutama ginjal; dengan sekitar 80% – dalam bentuk tidak berubah. Flukonazol izin ditentukan oleh ground clearance kreatinin.

T_1/2 – 30 tidak.

Kesaksian

-Cryptococcosis: meningitis kriptokokal, kriptokokkovye infeksi paru-paru dan kulit; Mencegah kekambuhan Cryptococcosis pada pasien AIDS, Ketika transplantasi organ atau dalam kasus immunodeficiency;

— generalizovanny kandidiasis: kandidemija, disebarluaskan kandidiasis dan bentuk lain dari infeksi Candida invasif (infeksi rongga perut, endokarda, mata, pernafasan dan infeksi saluran kemih);

-selaput lendir kandidiasis: lisan, tenggorokan, kerongkongan dan non-invasif bronkopulmonalis infeksi; kandiduria;

- Vagina kandidiasis: akut atau kronis berulang;

-Pencegahan infeksi jamur pada pasien dengan ganas Neoplasma, rentan terhadap infeksi seperti sebagai akibat dari zitostatikami kemoterapi atau radioterapi.

Dosis rejimen

Dewasa di infeksi kriptokokkovyh dosis rata-rata Flûkostata^® aku s 400 mg 1 kali / hari dalam hari pertama pengobatan, kemudian klik pada 200-400 mg 1 waktu / hari. Masa pengobatan dengan infeksi kriptokokovyh adalah efektivitas klinis didefinisikan, penelitian terbukti mikologičeskim, dan rata-rata 6-8 minggu.

Untuk Pencegahan kambuh cryptococcal meningitis Bantu pasien setelah penyelesaian penuh kursus utama terapi obat yang diresepkan untuk pasien dalam dosis tidak kurang 200 mg/hari selama jangka panjang.

Di kandidemy, disseminirovannom 4-8 dan infeksi invasif kandidozhnykh lainnya obat yang diresepkan di dosis 400 mg pada hari pertama dan 200 mg di hari berikutnya. Jika perlu, meningkatkan dosis Flûkostata^® untuk 400 mg / hari. Durasinya ditentukan oleh efektivitas klinis.

Di orofaringeal′nom 4-8 (termasuk. pada pasien dengan gangguan kekebalan) dosis rata-rata 50-100 mg 1 kali / hari untuk 7-14 hari-hari. Jika perlu, (terutama pada pasien dengan akut pelanggaran kekebalan) terapi dapat dilanjutkan.

Di infeksi Candidal lainnya (di ezofagite, infeksi bronkopulmonalis non-invasif, kandidurii, kandidiasis dari kulit dan selaput lendir) dosis harian rata-rata 50-100 mg untuk 14-30 hari-hari.

Untuk Pencegahan infeksi jamur pada pasien dengan tumor ganas dosis 50 mg 1 kali / hari sampai, Sementara pasien merujuk kepada kelompok berisiko tinggi karena zitostaticescoy atau terapi radiasi.

Bayi obat harus tidak ditunjuk dosis harian, melebihi orang dewasa seperti. Obat ini digunakan 1 waktu / hari. Sebagai orang dewasa, durasinya ditentukan oleh klinis dan laboratorium efisiensi.

Di selaput lendir 4-8 dosis anjuran flukonazol adalah 3 mg / kg / hari. Dalam 1-St hari dengan tujuan mencapai keseimbangan permanen konsentrasi dapat ditugaskan untuk dosis shock 6 mg / kg.

Di 4-8 Umum dan infeksi cryptococcal Dosis yang dianjurkan adalah 6-12 mg/kg/hari tergantung pada keparahan penyakit.

Untuk Pencegahan infeksi jamur di anak-anak dengan kekebalan rendah obat yang diresepkan untuk 3-12 mg / kg / hari ( Tergantung pada tingkat keparahan dan durasi konservasi induced neutropenia).

Di Newborn Flûkostata kesimpulan^® melambat, Oleh karena itu, dalam pertama 2 Minggu hidup berarti dalam dosis yang sama, itu dan anak-anak, tapi interval 72 tidak. Untuk anak-anak 3 dan 4 minggu obat disuntikkan dalam dosis yang sama pada interval 48 tidak.

Pasien usia lanjut dengan fungsi ginjal obat ditunjuk dosis media. Di gangguan fungsi ginjal (CC<50 ml / menit) rejimen dosis harus disesuaikan.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal satu kali penggunaan penyesuaian dosis obat tidak diperlukan.

Di pasien (termasuk anak-anak) pelanggaran ginjal Opsional kembali obat pertama yang disuntikkan ke dalam dosis shock (50-400 mg). Maka dosis yang ditetapkan tergantung pada indikator QC.

Ketika menerjemahkan dari dan dengan pengenalan obat untuk menelan dan sebaliknya, hal ini tidak diperlukan untuk mengubah dosis harian.

Hal persiapan dan administrasi solusi infus

Obat disuntikkan di / menetes di pada kecepatan tidak lebih dari 20 mg (10 ml) dalam tambang.

Flûkostat^® untuk mengaktifkan/dalam pengantar adalah kompatibel dengan solusi berikut: 20% glukosa, Ringer, Solusi Hartman, larutan kalium klorida glukosa, 4.2% larutan natrium bikarbonat, aminofuzin, larutan natrium klorida isotonik.

Infus Flûkostata^® dapat dilakukan dengan menggunakan set teratur untuk transfusi.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: perubahan dalam rasa, mual, perut kembung, muntah, sakit perut, diare; jarang – fungsi hati yang abnormal (penyakit kuning, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, peningkatan ALT, AKU S, Alkaline fosfatase), termasuk. fatal.

CNS: sakit kepala, pusing; jarang – kejang.

Dari sistem hematopoietik: jarang – leukopenia, trombositopenia, neutropenia, agranulositosis.

Sistem kardiovaskular: meningkatkan panjang dari QT interval, berkedip, bergetar ventrikel.

Reaksi alergi: ruam kulit; jarang mnogoformnaya ekssoudatus eritema- (termasuk Stevens - Johnson sindrom), TEN (Sindrom Lyell), Reaksi anafilaktoid (termasuk. angioedema, pembengkakan wajah, gatal-gatal, gatal).

Metabolisme: jarang – hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, kaliopenia.

Lain: jarang – disfungsi ginjal, alopecia.

Kontraindikasi

-penggunaan simultan terfenadine, astemizola atau cisapride;

- Menyusui (menyusui);

-hipersensitivitas terhadap obat atau kerabat pada struktur azol′nym senyawa.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, Ketika Anda melihat bekas luka pada latar belakang menggunakan flukonazol pada pasien dengan infeksi jamur yang dangkal dan infeksi jamur invasif/sistemik, dalam kasus proaritmogennyh Serikat pada pasien dengan beberapa faktor risiko (organik penyakit jantung, ketidakseimbangan elektrolit, simultan asupan obat-obatan, menyebabkan aritmia), Kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Obat-obatan di kehamilan merupakan kontraindikasi, kecuali parah Umum dan berpotensi mengancam kehidupan infeksi jamur.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Dalam menerapkan obat dalam kasus yang jarang disebutkan gepatotoksicescoe (termasuk. fatal), terutama pada pasien dengan penyakit parah seiring.

Latar belakang masuk obat harus mengontrol laboratorium indikator fungsi hati. Jika tanda-tanda disfungsi hati, yang mungkin terkait dengan akuisisi Flûkostata^®, obat harus dihentikan.

Dengan munculnya ruam pada pasien dengan kekebalan rendah harus hati-hati diamati, dengan perkembangan kulit reaksi flukonazol harus dihapuskan (risiko mengembangkan Stevens - Johnson sindrom dan Lyell sindrom).

Gunakan hati-hati ketika bersamaan penggunaan flukonazol dengan cizapridom, astemizolom, rifabutin, takrolimusom atau narkoba lain, mereka izofermentami zitohroma P450.

Overdosis

Gejala: halusinasi, perilaku paranoidalynoe.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Karena flukonazol diekskresikan dalam urin, paksa diuresis meningkatkan ekskresi. Dialisis ginjal selama 3 h mengurangi konsentrasi flukonazol dalam plasma sekitar 50%.

Interaksi obat

Dalam penggunaan bersamaan flukonazol dengan antikoagulyantami tidak langsung dapat meningkatkan waktu protrombinovogo (Angka ini harus hati-hati dipantau).

Bersama dengan menggunakan flukonazol meningkatkan T_1/2 obat hipoglikemik oral – sulfonilurea. Oleh karena itu, penunjukan bersama flukonazol dan obat-obatan oral hipoglikemik harus memperhitungkan kemungkinan hipoglikemia.

Flukonazol dan fenitoin dapat disertai dengan peningkatan konsentrasi fenitoina di gelar secara bermakna, yang memerlukan pengurangan dosis.

Flukonazol dan rifampicin mengarah ke penurunan C_.max dan lebih pendek T_1/2 flukonazola. Oleh karena itu, pasien yang menerima rifampicin secara bersamaan, dosis flukonazol dianjurkan untuk meningkatkan.

Penggunaan gabungan flukonazol dan rifabutin telah disertai dengan kadar serum peningkatan yang terakhir. Dalam bersamaan penggunaan flukonazol dan rifabutin kasus uveitis.

Jika Anda mendaftar dengan flukonazolom dapat meningkatkan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah (membutuhkan pemantauan).

Dalam penggunaan bersamaan flukonazol dengan terfenadine dan astemizolom dapat mengembangkan parah, kehidupan-mengancam aritmia. Kombinasi ini merupakan kontraindikasi.

Dalam aplikasi bersama flukonazol dan cisapride menggambarkan kasus reaksi merugikan dari hati, termasuk sering takikardia ventrikel. Aplikasi bersama counter.

Dalam aplikasi bersama dari flukonazol dengan AZT dapat meningkatkan konsentrasi plasma darah (dalam kasus tersebut, pemantauan pasien untuk deteksi dini efek samping dari AZT).

Penggunaan flukonazol menyebabkan penurunan rata-rata ground clearance teofilin dari plasma darah, Karena itu, peningkatan risiko toksisitas dan overdosis teofilin.

Interaksi farmasi

Manifestasi dari farmasi ketidakcocokan tidak dijelaskan. Namun, pencampuran solusi Flûkostata^® dengan solusi obat lain, Selain persiapan berlaku infuzing solusi, tidak direkomendasikan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam gelap, dari anak-anak pada suhu 5 ° sampai 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.