Finoptin

BMKK (menghambat transmembran Ca2 transportasi ke serat kontraktil sel otot polos), difenilalkilamina derivatif. Memiliki antianginal, antriaritmicheskim dan tindakan hipotensi. Efek antiangina dikaitkan dengan kedua efek langsung pada miokardium, dan efek pada hemodinamik perifer (Ini menurunkan nada arteri perifer, PR). Penerimaan blokade Ca2 dalam sel menyebabkan pengurangan transformasi tertutup obligasi macroergic ATP menjadi energi mekanik, mengurangi kontraktilitas miokard. Ini mengurangi kebutuhan oksigen miokard, Ini memiliki vasodilator sebuah, Ino negatif- dan chronotropism. Secara signifikan mengurangi konduksi AV, Ini memperpanjang periode refrakter dan menekan otomatisitas dari simpul sinus. Meningkatkan periode diastolik LV relaksasi, mengurangi nada dinding miokard (Ini adalah pengobatan komplementer untuk GOKMP). Hal ini dapat digunakan sebagai obat untuk pencegahan sakit kepala asal vaskular: mencegah vasokonstriksi, yang timbul pada periode prodromal, blokade Ca2 -channels dapat melemahkan atau mencegah vasodilatasi reaktif. Ini menghambat metabolisme yang melibatkan sitokrom P450. Aksi di / bolus dimulai segera setelah pengenalan (1-5 m), efek maksimal berkembang setelah 3-5 menit setelah i / v injeksi dan berlangsung 10-20 m – Efek hemodinamik 2 tidak – antiaritmia. Efek mulai ketika diberikan – melalui 1-2 tidak, efek maksimal berkembang setelah 30-90 m (biasanya untuk 24-48 tidak), durasi efek – 8-10 h untuk bentuk sediaan oral konvensional dan 24 tidak – untuk berkepanjangan. Efek antiangina adalah tergantung dosis, Toleransi tidak terjadi.

Angina (tegangan, stabil tanpa vasokonstriksi, vasospastic stabil), takikardia supraventricular (termasuk. paroksismal, ketika WPW-sindrom, Lown-Ganong sindrom-Levine), sinus takikardia, takiaritmia atrial, bergetar aurikularis, Denyut prematur atrium, hipertensi arteri, Krisis hipertensi (di / pengantar), GOKMP, hipertensi primer di “kecil” sirkulasi.

Hipersensitivitas, hipotensi berat, AV блокада II-III ст., SA blokade dan SSSU (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung), WPW-sindrom atau Lown-Ganong-Levine dalam hubungannya dengan kibaran atau atrial fibrilasi (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung), kehamilan, laktasi. AV блокада Saya ст., bradikardia, stenosis aorta berat, CHF, hipotensi ringan atau sedang, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, gagal hati dan / atau ginjal, usia lanjut, Umur ke 18 tahun (efikasi dan keamanan belum diteliti).

Dari CCC: bradikardia (kurang dari 50 / m), pengurangan ditandai tekanan darah, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung, takikardia; jarang – angina, sampai pengembangan infark miokard (terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner obstruktif parah), aritmia (termasuk. berkedip dan berkibar ventrikel); Dengan cepat pada / dalam – AV блокада III ст., asistolija, keruntuhan. Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala, pingsan, kegelisahan, kelesuan, kelelahan, kelemahan, kantuk, depresi, gangguan ekstrapiramidal (ataxia, wajah seperti topeng, kiprah menyeret, kekakuan lengan atau kaki, berjabat tangan dan jari-jari, manajemen berat badan kesulitan). Dari sistem pencernaan: mual, sembelit (jarang – diare), giperplaziya tepat (angiostaxis, rasa sakit, keadaan bengkak), nafsu makan meningkat, Peningkatan aktivitas “Hati” transaminase dan alkali fosfatase. Reaksi alergi: gatal, ruam kulit, kemerahan pada wajah, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome). Lain: berat badan, jarang – agranulositosis, ginekomastia, hiperprolaktinemia, galaktorea, radang sendi, hilangnya sementara penglihatan pada latar belakang Cmax, edema paru, trombositopenia bessimptomnaya, perifer oteki.Peredozirovka. Gejala: bradikardia, DARI блокада, pengurangan ditandai tekanan darah, SN, syok, asistolija, SA блокада. Pengobatan: bila terdeteksi dini – lavage lambung, Karbon aktif; melanggar irama dan konduksi – I / isoprenalin, norepinefrin, atropyn, 10-20 ml 10% larutan kalsium glukonat, alat pacu jantung buatan; Solusi I / plasma-infus. Dalam rangka meningkatkan tekanan darah pada pasien GOKMP ditentukan alpha adrenostimulyatorov (Fenilefrin); sebaiknya tidak digunakan dan norepinefrin isoprenalin. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Dalam, oleh 40-80 mg 3 sekali sehari (Dosis membentuk durasi biasa tindakan) – angina pectoris dan takikardia supraventricular 3 penerimaan, dengan hipertensi – di 2 penerimaan, dosis harian hipertensi – untuk 480 mg, ketika GOKMP – untuk 720 mg. Anak-anak dengan hipertensi – 10 mg / kg / hari (dalam dosis terbagi), aritmia supraventrikular saat (untuk 2 tahun) – oleh 20 mg 2-3 sekali sehari. Dosis harian verapamil untuk anak di bawah usia 5 tahun – 40-60 mg; untuk anak-anak 6 untuk 14 tahun – 80-360 mg (untuk 3-4 penerimaan). Untuk bentuk berkepanjangan dosis harus dipilih secara individual tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Ketika dewasa hipertensi – 240 mg di pagi hari. Jika perlu, penurunan lambat tekanan darah dianjurkan dosis awal 120 mg 1 sekali sehari di pagi hari. Peningkatan dosis harus dilakukan setelah 2 minggu dosis. Dosis ditingkatkan menjadi 480 mg / hari (oleh 1 tablet di pagi dan sore hari, dengan selang waktu sekitar 12 jam antara waktu makan). Pada terapi panjang dosis harian tidak melebihi 480 mg. Melebihi dosis hanya waktu yang sangat singkat di bawah pengawasan medis yang ketat. Pil, menjatuhkan, kapsul untuk mengambil, tidak melarutkan dan tidak likuid, minum sedikit cairan, sebaiknya sebelum makan atau segera setelah makan. Untuk menghilangkan aritmia paroksismal atau krisis hipertensi diperkenalkan (isi ampul diencerkan 0.9% Larutan NaCl) w / jet, pelan-pelan (selama 2-5 menit pada 5 ug / kg / menit) dosis 5-10 mg dikendalikan BP, Denyut jantung dan EKG. Dengan tidak adanya efek kemungkinan re-pengenalan 20-30 menit pada dosis yang sama. Sebagai terapi pemeliharaan mungkin dalam / tetes (solusi infus didasarkan disusun 5 mg verapamil pada 150 ml 0.9% Larutan NaCl, 5% solusi atau solusi Ringer, dextrose). Dosis tunggal verapamil untuk bayi di bawah / dalam pendahuluan – 0.75-2 mg, untuk anak-anak 1-5 tahun – 2-3 mg, untuk anak-anak 6-14 tahun – 2.5-3.5 mg. Ketika anak pertama krisis hipertensi – / Drip, dengan kecepatan 0.05-0.1 mg / kg / jam. Jika dosis tidak cukup, melalui 30-60 peningkatan dosis min. Rata-rata dosis harian – 1.5 mg / kg. Untuk pasien dengan insufisiensi hati berat dosis harian tidak melebihi 120 mg.

Gagal jantung pertama harus dikompensasi. Ketika pengobatan diperlukan untuk mengontrol fungsi dari SSA, Sistem Pernapasan, untuk glukosa dan elektrolit dalam darah, BCC dan jumlah urin. Pada bayi baru lahir dan bayi yang diamati efek hemodinamik yang parah. Dapat memperpanjang interval PQ pada konsentrasi plasma di atas 30 ng / ml. Hal ini tidak dianjurkan untuk menghentikan pengobatan tiba-tiba.

Hal ini meningkatkan konsentrasi darah dari digoxin, teofillina, prazosin, cyclosporine, karʙamazepina, relaksan otot, xinidina, asam valproik karena penekanan metabolisme yang melibatkan sitokrom P450. Cimetidine meningkatkan bioavailabilitas verapamil hampir 40-50% (dengan mengurangi metabolisme hepatik), dan karena itu mungkin perlu untuk mengurangi dosis yang terakhir. Persiapan Ca2 mengurangi efektivitas verapamil. Rifampisin, barbiturat, nikotin, mempercepat metabolisme di hati, menyebabkan penurunan konsentrasi darah verapamil, mengurangi keparahan antianginal, hipotensi dan tindakan antiaritmia. Sedangkan penggunaan anestesi inhalasi meningkatkan risiko bradikardia, AV blokade, SN. Prokaynamyd, quinidine, dll. PM, menyebabkan perpanjangan interval QT, meningkatkan risiko dari pemanjangan signifikan. Kombinasi dengan beta-blocker dapat menyebabkan peningkatan efek inotropik negatif, meningkatkan risiko gangguan konduksi AV, ʙradikardii (administrasi verapamil dan beta-blocker harus dilakukan pada interval beberapa jam). Prazosin dll. alpha-blocker meningkatkan efek hipotensi. NSAID mengurangi efek antihipertensi karena penekanan sintesis Pg, penundaan Na dan cairan dalam tubuh. Peningkatan konsentrasi glikosida jantung (Hal ini membutuhkan pemantauan hati-hati dan dosis glikosida pengurangan). Simpatomimetik mengurangi efek hipotensif dari verapamil. Flekainid dan Disopiramid tidak harus diberikan dalam waktu 48 jam sebelum atau 24 jam setelah pemberian verapamil (penjumlahan dari efek inotropik negatif, sampai mati). Estrogen mengurangi efek hipotensi karena retensi cairan. Dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat, ditandai dengan tingkat tinggi protein yang mengikat (termasuk. derivatif kumarin dan indandiona, NSAID, xinina, salitsilatov, sulfinpirazona). PM, menurunkan tekanan darah, meningkatkan efek hipotensi dari verapamil. Hal ini meningkatkan risiko efek neurotoksik obat Li . Hal ini meningkatkan aktivitas relaksan otot perifer (Ini mungkin memerlukan perubahan dalam rejimen dosis).