Parameter farmakokinetik – Komponen yang diperlukan dari konsep terapi obat yang optimal

Farmakokinetik - Bagian Farmakologi, untuk mempelajari proses penyerapan, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat dari tubuh.

Ketika di bawah pengaruh obat bervariasi konsentrasi zat lain dalam darah atau metabolitnya, Fenomena ini disebut Interaksi farmakokinetik.

Prinsip dasar farmakokinetik digunakan dalam praktek medis untuk mengembangkan strategi dan taktik pengobatan penyakit dengan obat. Informasi tentang farmakokinetika obat untuk menentukan cara optimal untuk memungkinkan pengenalan mereka, dosis, mode aplikasi dan durasi, serta parameter lainnya, karakteristik diperlukan untuk farmakoterapi yang optimal - efisiensi, toleransi, kehadiran efek samping, kebutuhan untuk pengobatan dan koreksi t. d.

Oleh proses, yang mempelajari farmakokinetik, membawa:

• pelepasan obat dari obat;
• penyerapan obat - penetrasi melalui membran biologis dalam sebuah biofluid, organ dan jaringan tubuh;
• distribusi obat dalam tubuh;
• biotransformasi obat, termasuk transformasi biokimia dan pembentukan metabolit;
• eliminasi obat dari tubuh, termasuk proses fisiologis dan biokimia

Untuk melaksanakan farmakoterapi yang optimal sangat penting untuk mengetahui "nasib" obat, dengan mempertimbangkan proses, yang terjadi pada mereka setelah pengenalan ke dalam tubuh. Skematis, dapat memberikan kemungkinan jalur berikut obat dalam tubuh.

Sebuah prasyarat dari setiap proses penyerapan zat obat adalah rilis dari bentuk sediaan, yang harus dianggap sebagai awal, tapi kepindahan komponen utama. Jadi, misalnya, penyerapan zat dari tablet dibatasi oleh proses pelepasan, tergantung pada tablet disintegrasi dan disolusi. Gantinya, laju disolusi mempengaruhi ukuran dan bentuk kristal dari zat narkoba, jumlah dan sifat yang berbeda adjuvant, kadar air tablet, parameter pengolahan mendesak dan lainnya indikator.

Tingkat dan kelengkapan penyerapan obat secara signifikan dipengaruhi oleh waktu ia tinggal di saluran pencernaan, mana itu dalam berbagai cara (difusi pasif, transport aktif, penyaringan, pinositosis) menembus biomembranes (epitel, atau sel endotel, atau sel target) dan memasuki biofluid yang. Terlepas dari pola umum penyerapan obat dalam tubuh, имеется ряд особенностей кинетики их поступления в кровь при пероральном, sublingual, dubur dan parenteral (ekstravaskuler) rute pemberian, perlu juga memperhitungkan.

Tempat yang penting diberikan untuk distribusi tahap farmakoterapi obat dalam tubuh, seperti dapat dilihat pada gambar, yang menunjukkan skema umum untuk hisap, distribusi dan ekskresi zat obat.

Karena tempat lokalisasi agen infeksi dalam kebanyakan kasus adalah ruang antar sel atau organ dan jaringan, ini adalah di mana Anda perlu membuat konsentrasi seperti obat, yang akan memberikan efek terapeutik (menghambat pertumbuhan bakteri dan virus) dan pada saat yang sama tidak memiliki efek toksik pada tubuh.

Untuk memastikan konsentrasi obat dalam jaringan dan organ tubuh yang terkena:

• nilai konsentrasi zat dalam darah;
• interaksi mereka (mengikat) dengan komponen protein darah, komponen ruang antar dan sitoplasma sel target;
• kemampuan untuk menembus melalui berbagai biomembrane dan biobarery;
• laju aliran darah dalam jaringan;
• kondisi patologis dan faktor-faktor lain.

Berada di tubuh, Kebanyakan obat menjalani transformasi biokimia (biotransformatsiyu, metabolisme), menyebabkan perubahan struktur utama mereka. Hasilnya adalah terapi aktif, acuh tak acuh atau beracun produk, metabolit. Restrukturisasi zat menyebabkan perubahan tidak hanya keberhasilan terapi mereka, dan sifat. Metaʙolitы, Karena sejumlah besar kelompok hidrofilik, lebih mudah larut, diekskresikan cepat.

Di jantung metabolisme obat adalah banyak reaksi biokimia tertentu, dikontrol oleh satu set spesifik enzim dan co-enzim, yang fungsinya direduksi menjadi reamination, dekarboksilasi, Racemization, pyeryenosu alidyegidnoi, asil dan kelompok lain. Pada proses metabolisme obat dapat mempengaruhi berbagai faktor, termasuk kondisi patologis tubuh.

Obat-obatan dan metabolitnya diekskresikan (mengeluarkan) menggunakan mekanisme yang berbeda melalui ginjal, organ pencernaan, paru-paru, kulit, dengan keringat rahasia, sedih, ludah dan kelenjar susu.

Proses ekskresi zat obat juga mempengaruhi parameter farmakokinetik Farmakoterapi. Perlu ditekankan pengaruh pada kinetika obat kondisi patologis organ tubuh manusia, terutama ginjal, saluran pencernaan, hati dan saluran empedu, Pernapasan, yang output sejumlah besar zat. Dimana, semakin besar proporsi tubuh mengambil di eliminasi keseluruhan obat dari tubuh, semakin pengaruhnya berubah farmakokinetik. Akuntansi parameter farmakokinetik untuk mengoptimalkan terapi obat dan menghindari efek samping (terutama overdosis). Oleh karena itu, farmakokinetik substansi yang dianggap sebagai karakteristik kuantitatif, mempengaruhi aspek kualitatif respon farmakologi.

Dalam studi farmakokinetik klinis diperlukan dalam efek dosis rendah terapi konvensional, manifestasi gejala keracunan pada latar belakang tujuan dosis terapi menengah, perubahan mendadak dari protein darah, serta dalam sistem patologi, bertanggung jawab untuk penyerapan, metabolisme dan eliminasi obat. Ketika memecahkan masalah terapan, biasanya, unregister konsentrasi obat yang terbatas dalam darah, distribusi dalam jaringan organ utama dan definisi paruh substansi dari serum tanpa keterlibatan pemodelan matematika. Perlu dicatat pentingnya melakukan studi farmakokinetik dan farmakodinamik karakteristik komprehensif pendahuluan dalam praktek medis obat baru, terutama kelompok glikosida jantung.