Enap

Bahan aktif: Enalapril
Ketika ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I50.0
Ketika CSF: 01.04.01.03
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil bulat, lenticular, dengan tepi miring, putih.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati jagung, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), talek (magnesium hydrosilicate), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil bulat, datar, dengan tepi miring dan takik di satu sisi, putih.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati jagung, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), talek (magnesium hydrosilicate), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil bulat, datar, dengan tepi miring dan takik di satu sisi, Warna merah-coklat dengan percikan putih pada permukaan dan di berat tablet.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati jagung, talek (magnesium hydrosilicate), magnesium stearat, oksida besi merah (Pewarna merah Sikofarm 30, E172).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil bulat, datar, dengan tepi miring dan takik di satu sisi, oranye terang dengan bercak putih di permukaan dan di berat tablet.

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, pati jagung, talek (magnesium hydrosilicate), magnesium stearat, oksida besi kuning (Pewarna kuning Sikofarm 10, E172).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antihipertensi, ACE inhibitor. Enalapril adalah “prodrug”: sebagai hasil dari hidrolisis terbentuk enalaprilat. Mekanisme kerja terkait dengan penghambatan ACE aktivitas dipengaruhi enalaprilate. Hal ini akan mengurangi pembentukan angiotensin II, Hal ini menyebabkan pengurangan langsung di sekresi aldosteron. Hasilnya adalah pengurangan resistensi vaskular sistemik, mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, pos- dan preload pada miokardium.

Ini memperluas arteri ke tingkat yang lebih besar, dari vena, dengan peningkatan refleks pada denyut jantung yang diamati.

Efek hipotensif akan lebih parah pada renin plasma tinggi, dari pada normal atau berkurang. Penurunan tekanan darah tidak berada dalam efek terapi pada aliran darah otak, aliran darah di pembuluh otak dipertahankan pada tingkat yang cukup, dan karena tekanan darah yang lebih rendah. Meningkatkan aliran darah koroner dan ginjal.

Dengan penggunaan jangka panjang dari mengurangi hipertrofi ventrikel kiri dan sel-sel otot miokard dinding arteri dari jenis resistif, Ini mencegah perkembangan gagal jantung dan memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Hal ini meningkatkan aliran darah ke miokardium iskemik.

Menghambat agregasi platelet.

Ini memiliki beberapa efek diuretik.

Ketika menerima obat dalam efek hipotensi berkembang di 1 tidak, mencapai melalui 4-6 jam dan berlangsung sampai 24 tidak. Pada beberapa pasien, untuk mencapai tekanan darah yang optimal diperlukan terapi selama beberapa minggu. Pada gagal jantung efek klinis yang menonjol diamati dengan penggunaan jangka panjang – 6 bulan atau lebih.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah mengonsumsi obat dalam menyerap sekitar 60% enalapril. C_.max tingkat enalapril plasma dicapai setelah 1 tidak. Makan tidak mempengaruhi penyerapan.

Distribusi dan metabolisme

Dalam hati, enalapril dimetabolisme untuk metabolit aktif enalaprilat, yang merupakan inhibitor lebih kuat dari ACE, enalapril. C_.max enalaprilat dalam serum diamati melalui 3-4 tidak, C_ss – melalui 4 d.

Enalaprilat mengikat protein plasma – 50-60%.

Enalaprilate mudah melintasi rintangan darah-jaringan, dengan pengecualian dari BBB. Sejumlah kecil melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Deduksi

T_1/2 эnalaprilata – 11 tidak. Laporan sebagian ginjal – 60% (20% – sebagai enalapril dan 40% – sebagai enalaprilat), melalui usus – 33% (6% – sebagai enalapril dan 27% – sebagai enalaprilat).

Dihapus oleh hemodialisis (kecepatan 62 ml / menit) dan dialisis peritoneal.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi);

- Asimtomatik disfungsi ventrikel kiri (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, pada saat yang sama hari. Dalam hal dosis yang terlewatkan, itu harus diambil sesegera mungkin. Jika penerimaan adalah untuk beberapa jam ke depan, perlu untuk mengambil hanya dosis berikutnya sesuai dengan skema dan tidak mengambil dosis yang tidak terjawab. Dosis yang tidak boleh ganda. Dosis harus disesuaikan tergantung pada kondisi pasien.

Di pengobatan hipertensi Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg 1 waktu / hari. Setelah menerima dosis awal diperlukan untuk pasien selama pemantauan medis 2 jam dan selanjutnya 1 h untuk menstabilkan tekanan darah.

Dosis penyesuaian dilakukan tergantung pada efek terapi (Pengurangan BP). Dengan tidak adanya efek klinis, meningkatkan dosis dengan 1-2 minggu 5 mg. Biasanya, dosis pemeliharaan adalah antara 10 mg 20 mg, jika perlu, dengan dosis yang cukup ditoleransi dengan baik bisa ditingkatkan menjadi 40 mg / hari. Dosis harian maksimum adalah 40 mg. Dosis tinggi harus dibagi menjadi 2 penerimaan.

Untuk pasien, yang terus mengambil diuretik dosis awal 2.5 mg 1 waktu / hari.

Untuk pasien dengan hiponatremia (konsentrasi ion natrium dalam serum darah kurang dari 130 mmol/l) atau isi dari kreatinin serum 140 mkmol/l dosis awal - 2.5 mg 1 waktu / hari.

Untuk Pasien dengan penyakit ginjal Dosis Enap^® ditentukan tergantung pada fungsi ginjal dan / atau QA. Jika lebih QC 30 ml / menit Dosis awal adalah 5 mg / hari; setidaknya QC 30 ml / menit Dosis awal adalah 2.5 mg / hari dan meningkat secara bertahap sampai efek klinis.

Pasien, hemodialisis, hari prosedur, obat yang diresepkan dalam dosis 2.5 mg, hari-hari lain dokter menyesuaikan dosis sesuai dengan tingkat tekanan darah.

Di pasien usia lanjut sering ada efek antihipertensi lebih jelas dan memperpanjang waktu obat, yang berhubungan dengan penurunan laju ekskresi enalapril, Oleh karena itu, dosis yang dianjurkan adalah memulai 1.25 mg.

Di pengobatan gagal jantung kronis Dosis awal yang dianjurkan adalah 2.5 mg 1 waktu / hari. Enap Dosis harus ditingkatkan secara bertahap hingga efek klinis maksimum, biasanya melalui 2-4 minggu. Dosis pemeliharaan biasa adalah dari 2.5 mg 10 mg 1 waktu / hari; Dosis pemeliharaan maksimum adalah pada 20 mg 2 kali / hari.

Di pengobatan disfungsi ventrikel kiri asimtomatik Awal Dosis yang dianjurkan - 2.5 mg 2 kali / hari. Koreksi dosis tergantung pada toleransi yang. Biasanya dosis pemeliharaan - 10 mg 2 kali / hari.

Pengobatan Enap^® panjang, biasanya seumur hidup, kecuali keadaan timbul, membutuhkan pembatalan.

Tablet harus ditelan utuh, minum sedikit cairan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: Penurunan tekanan darah yang berlebihan, Hipotensi ortostatik, jarang – sakit dada, angina, infark miokard (biasanya berhubungan dengan penurunan tajam dalam tekanan darah), Aritmia (Jenggot- atau takikardia, fibrilasi aurikularis), denyut jantung, tromboemboli cabang arteri pulmonalis, precordialgia, pingsan, Sindrom Raynaud.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, insomnia, kelemahan, kelelahan, kantuk (2-3%), jarang kebingungan, kelelahan, sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – hypererethism, depresi, paresthesia.

Dari indra: pelanggaran aparat vestibular, pendengaran dan penglihatan, kebisingan di telinga.

Sistem pernapasan: batuk produktif, pneumonitis interstitial, bronkospasme / asma, sesak napas, rhinorrhea, radang tekak, sakit tenggorokan, suara serak.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, anoreksia, gangguan dispepsia (mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut), ileus, pankreatitis, hati dan ekskresi empedu, hepatitis (hepatoseluler atau kolestasis), penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija.

Dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal, proteinuria, giperkreatininemiя.

Metabolisme: peningkatan urea, hiperkalemia, giponatriemiya.

Dari sistem hematopoietik: penurunan konsentrasi hemoglobin dan hematokrit, trombositopenia, neutropenia, agranulositosis (pasien dengan penyakit autoimun), eozinofilija.

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, pemfigus, alopecia.

Reaksi alergi: ruam kulit, edema angioneurotic wajah, tungkai, bibir, bahasa, glotis dan / atau laring, disfonija, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, Stevens-Johnson syndrome, TEN, gatal, gatal-gatal, fotosensitifitas, serositis, vaskulitis, myositis, arthralgia, radang sendi, stomatitis, glositis, meningkat keringat.

Lain: penurunan libido, arus, mengurangi potensi, peningkatan laju endap darah.

Mungkin pengembangan kompleks gejala, yang mungkin mencakup beberapa atau semua gejala berikut: demam, serositis, vaskulitis, mialgia / myositis, arthralgia / arthritis, tes positif untuk antibodi antinuclear, peningkatan laju endap darah, eozinofilija, leukositosis.

Efek samping, diamati dengan Enap^®, biasanya, memiliki ringan, sementara di alam dan tidak memerlukan penghentian obat.

Kontraindikasi

- Sebuah sejarah angioedema (termasuk. terkait dengan penggunaan ACE inhibitor);

- Porphyria;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Hipersensitivitas terhadap enalapril dan bahan-bahan lainnya;

- Penderita yang hipersensitif terhadap inhibitor ACE lain.

Jangan gunakan obat pada pasien dengan riwayat angioedema, ACE inhibitor yang berkaitan dengan sebelumnya (reaksi alergi terhadap pembengkakan tiba-tiba bibir, orang, leher dan, mungkin tangan dan kaki, disertai dengan dyspnea dan suara serak) atau alasan lain, pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan).

DARI peringatan harus menggunakan obat pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal; dengan hiperaldosteronisme primer, hiperkalemia, setelah transplantasi ginjal, dengan stenosis aorta, stenosis mitral (pelanggaran hemodinamik), idiopathic hypertrophic stenosis subaortal, Gangguan jaringan ikat sistemik, PJK, penyakit serebrovaskular, diabetes, gagal ginjal (proteinuria – lebih 1 g / hari), insufisiensi hati, pasien, diet dengan pembatasan garam, atau hemodialisis; bersamaan dengan imunosupresan dan saluretikami; pada pasien usia lanjut (senior 65 tahun).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui). Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan Enap^® segera menghapus obat.

Perhatian

Dalam pengobatan Enap^® Hal ini membutuhkan pemeriksaan medis yang teratur, terutama pada awal pengobatan dan / atau pemilihan dosis optimal. Frekuensi pemeriksaan medis ditentukan oleh dokter yang hadir.

Perlu keberatan kemungkinan hipotensi (bahkan beberapa jam setelah dosis pertama) pada pasien dengan gagal jantung berat, parah gangguan fungsi ginjal, serta pada pasien dengan gangguan air dan keseimbangan elektrolit, disebabkan oleh pengobatan diuretik, natrium dibatasi diet, diare, muntah, dan pada pasien, hemodialisis.

Penurunan tajam dalam tekanan darah biasanya diwujudkan dengan mual, peningkatan denyut jantung, jatuh pingsan. Dalam kasus hipotensi pasien harus dipindahkan ke posisi horizontal dengan kepala rendah, pada saat yang sama diperlukan untuk memantau dokter.

Hipotensi dan konsekuensi serius yang langka dan memiliki sifat fana. Hipotensi sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk lebih obat pengobatan. Setelah tekanan darah telah stabil, terapi obat dapat dilanjutkan dalam medium direkomendasikan dosis. Hipotensi dapat dihindari, mengganggu pengobatan dengan diuretik dan meninggalkan diet bebas garam sebelum pengobatan Enap^®, jika memungkinkan. Pasien harus memperingatkan tentang, jika hipotensi kambuh, disertai mual, peningkatan denyut jantung dan pingsan, perlu untuk berkonsultasi dengan dokter.

Sebelum pengobatan dan selama terapi harus pemantauan fungsi ginjal.

Selama perawatan Enap^® mungkin untuk meningkatkan kandungan kalium dalam serum darah, terutama pada pasien dengan gagal ginjal kronis, diabetes, sedangkan pengangkatan diuretik hemat kalium (seperti spironolactone, amiloride dan triamterene) kalium atau obat-obatan. Pasien tersebut harus diberitahu tentang kebutuhan untuk menggunakan dokter jika Anda memiliki kelemahan otot dan aritmia.

Pasien, menerima Enap^®, seharusnya tidak minum alkohol karena risiko hipotensi.

Dalam kasus efek samping atau angioedema (pembengkakan cepat dari bibir, orang, Leher, tangan dan kaki, disertai dengan dyspnea dan suara serak) Enap^® harus dihentikan dan pengobatan yang tepat.

Ini harus berhenti narkoba sebelum studi tentang fungsi kelenjar paratiroid.

Sebelum operasi direncanakan harus memberitahu ahli anestesi, bahwa pasien menerima Enap^®, karena risiko hipotensi arteri selama anestesi umum.

Ini akan dihargai, bahwa pengobatan Enap^® dapat mengembangkan reaksi alergi akibat penggunaan jenis tertentu membran penyaring, Hal ini diterapkan di hemodialisis atau jenis lain dari penyaringan darah.

Selama pengobatan alergi (desensitisasi) tawon atau racun lebah pada pasien, menerima Enap^®, dapat mengembangkan reaksi hipersensitivitas.

Gunakan di Pediatrics

Ini harus menunjuk obat untuk anak-anak, tk. efikasi dan keamanan penggunaannya dalam pediatri tidak didirikan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Dalam beberapa kasus, obat dapat menyebabkan hipotensi berat dan pusing, terutama pada awal pengobatan, menyediakan, demikian, pengaruh tidak langsung dan sementara pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin.

Overdosis

Gejala: pengurangan berlebihan tekanan darah sampai perkembangan runtuhnya, infark miokard, stroke akut dan komplikasi tromboemboli, kejang, keadaan pingsan.

Pengobatan: pasien harus dipindahkan ke posisi horizontal dengan kepala rendah. Dalam kasus ringan menunjukkan lavage lambung dan konsumsi garam; di kasus yang lebih berat, – Acara, untuk menstabilkan tekanan darah, di / dalam larutan garam, plazmozamenyteley, jika perlu – di / dengan pengenalan angiotensin II, hemodialisis (laju ekskresi enalaprilate – 62 ml / menit).

Interaksi obat

Penggunaan simultan enalapril dan diuretik atau lainnya, antihipertensi meningkatkan efektivitas obat ini.

Interaksi dengan Obat, digunakan untuk mengobati gagal jantung (glikosida jantung) tidak ada signifikansi klinis.

Dengan penggunaan simultan dari enalapril dan NSAID, termasuk. asam asetilsalisilat, dapat menurunkan efektivitas enalapril dan peningkatan risiko disfungsi ginjal.

Dengan penggunaan simultan dari diuretik tertentu (spironolactone, amiloride atau triamterene) dan / atau persiapan kalium tambahan , dapat meningkatkan tingkat kalium dalam serum darah (hiperkalemia).

Enalapril mengurangi efek dari dana, mengandung teofilin. Seiring penggunaan obat lithium dapat meningkatkan efek samping dari lithium.

Persiapan, cimetidine soderzhashtie, Meningkatkan efek enalapril.

Pasien, menerima enalapril, ada risiko hipotensi arteri selama anestesi umum.

Etanol meningkatkan efek hipotensi dari enalapril.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.