Enam-N

Bahan aktif: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Ketika ATH: C09BA02
CCF: Obat antihipertensi
Ketika CSF: 01.09.16.03
Pabrikan: DR. LABORATORIUM REDDY LTD. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, bulat, dengan tepi miring; satu sisi mulus, lain – timbul “C134”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati pra-gelatinized, pati jagung, Seng asetat.

10 PC. – strip aluminium (2) – bungkus kardus.
10 PC. – strip aluminium (3) – bungkus kardus.
10 PC. – strip aluminium (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Gabungan antihipertensi.

Enalapril – ACE inhibitor. Adalah “prodrug”. Aktivitas farmakologis telah ènalaprilat suatu metabolit, yang dibentuk oleh hidrolisis dari enalapril, mekanisme aksi yang terkait dengan penghambatan aktivitas ACE, menyebabkan penurunan pembentukan angiotensin I menjadi angiotensin II; serta penurunan sekresi aldosteron, vasopresin; penurunan inaktivasi vasodilator bradikinin dan faktor natriuretik atrium, penghambatan aktivitas sistem simpatoadrenal, penghambatan hipertrofi otot polos arteri, hiperplasia dan proliferasi sel otot polos, yang berkontribusi pada pengurangan OPSS. Enalapril juga menyebabkan penurunan hipertrofi miokard ventrikel kiri dan mengurangi ekskresi kalium dalam urin.. Menguntungkan metabolisme karbohidrat dan lipid, meningkatkan permeabilitas membran sel untuk glukosa dan meningkatkan kandungan HDL. Memiliki efek nefroprotektif. Mengurangi rangsangan miokard, takikardia dan kejadian ekstrasistol karena peningkatan kadar kalium dalam darah, juga memiliki efek kardioprotektif sebagai akibat dari penurunan- dan afterload pada miokardium dan peningkatan aliran darah koroner. Meningkatkan sirkulasi darah di lingkaran kecil, yang membantu menormalkan pernapasan.

Gidroxlorotiazid – obat dengan tindakan diuretik dan hipotensi. Tindakan obat dikaitkan dengan efeknya pada reabsorpsi ion natrium dan klorida di bagian distal tubulus ginjal.. Pada saat yang sama, ekskresi ion natrium dan klor meningkat kira-kira dalam volume yang sama.. Peningkatan natriuresis dapat disertai dengan hilangnya ion kalium, Magnesium, bikarbonat, retensi ion kalsium. Setelah pemberian oral, efek diuretik mulai memanifestasikan dirinya melalui: 2 tidak, mencapai melalui 4 h dan berlangsung kira-kira. 6-12 tidak.

Ketika digunakan bersama-sama, efek antihipertensi obat saling melengkapi., akibatnya, efek terapeutik menjadi lebih lama dan lebih jelas. Ditampilkan juga, bahwa penggunaan kombinasi enalapril dan hidroklorotiazid mengurangi hilangnya kalium dalam urin.

Farmakokinetik

Enalapril

Penyerapan, distribusi

Setelah pemberian oral sekitar 60% enalapril diserap dan C_.max dalam plasma tercapai pada akhir jam pertama, setelah itu konsentrasinya menurun dengan cepat. Penyerapan tidak tergantung dari mengambil menjerit. Konsentrasi plasma enalapril secara linier tergantung pada dosis yang diambil.. Keadaan setimbang terjadi setelah 3-4 asupan obat. Protein plasma mengikat tentang 50%.

Metabolisme, dalam menyimpulkan

Enalapril dimetabolisme terutama di hati untuk membentuk metabolit aktif enalaprilat., C_.max yang dalam plasma dicapai setelah 3-4 h setelah pemberian. Laporkan berita. T_1/2 adalah tentang 11 tidak; periode eliminasi metabolit aktif – tentang 30-35 tidak.

Gidroxlorotiazid

Penyerapan

Hydrochlorothiazide diserap setelah pemberian oral. 60-80%, C_.max dalam plasma dicapai setelah 1.5-3 tidak, asupan makanan memiliki sedikit efek pada penyerapan.

Metabolisme, dalam menyimpulkan

Hidroklorotiazid praktis tidak dimetabolisme di dalam tubuh., metabolit ditemukan dalam konsentrasi jejak. Dengan fungsi ginjal yang terjaga 60-75% dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal tidak berubah selama 24 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan sirosis hati, tidak ada perubahan farmakokinetik hidroklorotiazid..

Indikasi

— pengobatan tekanan darah tinggi, Bila Anda ingin menggunakan kombinasi terapi.

Dosis rejimen

Dosis dan durasinya ditetapkan secara individual. Pengobatan hipertensi arteri tidak boleh dimulai dengan kombinasi. Pasien, di mana efek hipotensi yang cukup tidak dapat dicapai dengan menggunakan monoterapi dengan enalapril atau hidroklorotiazid, Enam-N direkomendasikan untuk 1 tablet 1 kali / Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet 1 waktu /

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kelelahan, kelemahan; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – insomnia, peningkatan iritabilitas saraf, depresi, disequilibrium, paresthesia, kebisingan di telinga.

Sistem pernapasan: mungkin – batuk kering, sesak napas.

Dari sistem pencernaan: mual, diare, sembelit, sakit perut; jarang – dysgeusia (rasa logam di mulut, ageusia); peningkatan aktivitas enzim hati dan kadar bilirubin.

Sistem kardiovaskular: hipotensi, jatuh pingsan, denyut jantung, sakit dada.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal; kemungkinan pengembangan angioedema dari berbagai lokalisasi (orang, tungkai, bibir, bahasa, laring dan faring). Reaksi dapat terjadi kapan saja selama pengobatan..

Dari parameter laboratorium: proteinuria, giperglikemiâ, hiperkalemia, hiperkalsemia, hyperuricemia, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkalosis, peningkatan urea, kreatinin serum; kadang-kadang – kolesterol tinggi dan trigliserida.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, anemia, trombositopenia; dalam beberapa kasus – agranulositosis, penghambatan myelopoiesis (pada pasien dengan riwayat tanpa komplikasi, captopril dan inhibitor APF lainnya, termasuk. Enalapril). Sebagian besar kondisi di atas terjadi pada pasien dengan insufisiensi ginjal., kolagenosis sistemik dan vaskulitis.

Lain: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – rambut rontok, mengurangi potensi.

Kontraindikasi penggunaan ENAM-N

- Angioedema, terkait dengan ACE inhibitor, sejarah;

- Anurija;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat, terhadap ACE inhibitor atau sulfonamid.

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Penggunaan ACE inhibitor pada trimester II dan III kehamilan dapat menyebabkan gangguan perkembangan janin, termasuk. tidak sesuai dengan kehidupan. Saat menggunakan ACE inhibitor pada trimester pertama, risiko pengembangan gangguan tersebut minimal.. Jika kehamilan terjadi selama terapi dengan Enam-N, terapi harus diubah sesegera mungkin..

Wanita usia subur harus diperingatkan tentang perlunya menghentikan obat jika terjadi kehamilan.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati

Saat meresepkan Enam-N, Anda juga harus mempertimbangkan, bahwa bahkan sedikit perubahan dalam keseimbangan cairan dan elektrolit dapat memicu peningkatan gagal hati. Ada laporan kasus reaksi merugikan yang parah dari hati saat mengambil ACE inhibitor. (termasuk. dan enalapril), Oleh karena itu, jika penyakit kuning terjadi pada pasien, perlu untuk menghentikan minum obat dan melakukan terapi yang tepat.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Dengan stenosis arteri ginjal selama uji klinis penggunaan enalapril, kira-kira 20% pasien mengalami peningkatan kadar ureum dan kreatinin dalam darah (biasanya reversibel). Jika perlu menggunakan enalapril pada kelompok pasien ini, pemantauan fungsi ginjal yang cermat dianjurkan selama beberapa minggu pertama pemberian..

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada gagal ginjal (CC <80 ml / menit).

Perhatian

Asupan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi penyerapan komponen obat..

Terhadap latar belakang penggunaan obat, dilarang minum alkohol karena kemungkinan peningkatan efek hipotensi..

Hipotensi

Sebelum dan selama penggunaan Enam-N, kontrol tekanan darah dan fungsi ginjal diperlukan karena kemungkinan berkembang “efek dari dosis pertama”. Untuk kelompok risiko pengembangan hipotensi arteri (yang mungkin berhubungan dengan oliguria dan/atau peningkatan azotemia; jarang – dengan gagal ginjal akut) termasuk pasien dengan gagal jantung kronis, Hiponatremia; Pasien, mengonsumsi diuretik dosis tinggi; Pasien, dialisis; pasien dengan gangguan keseimbangan air dan elektrolit dari berbagai etiologi. Perhatian harus dilakukan pada awal terapi pada pasien ini.. Perkembangan hipotensi arteri bukanlah alasan untuk penghentian obat sepenuhnya., tetapi membutuhkan tindakan pencegahan (kontrol elektrolit, DARI, fungsi ginjal, penyesuaian dosis Enam-N dan obat-obatan yang diminum bersamanya).

Jika kondisi pasien memungkinkan, itu diinginkan untuk 1-2 hari sebelum dimulainya Enam-N, kurangi dosis diuretik yang diminum atau batalkan sepenuhnya. Selama dua minggu pertama pengobatan dan setiap kali, ketika dosis disesuaikan, pasien harus di bawah pengawasan medis. Kontrol tersebut juga diperlukan ketika meresepkan obat untuk pasien dengan penyakit arteri koroner dan penyakit serebrovaskular. (dalam kategori pasien ini, hipotensi arteri dapat memicu perkembangan infark miokard dan gangguan serebrovaskular akut).

Stenosis Aortalnыy

Enam-N harus digunakan dengan hati-hati dalam kategori pasien ini. (seperti vasodilator perifer lainnya).

Ginjal

Dengan stenosis arteri ginjal selama uji klinis penggunaan enalapril, kira-kira 20% pasien mengalami peningkatan kadar ureum dan kreatinin dalam darah (biasanya reversibel). Jika perlu menggunakan enalapril pada kelompok pasien ini, pemantauan fungsi ginjal yang cermat dianjurkan selama beberapa minggu pertama pemberian..

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada gagal ginjal (CC <80 ml / menit).

Penyakit endokrinologi

Saat mengambil hidroklorotiazid, peningkatan kadar glukosa darah kadang-kadang dicatat., yang mungkin memerlukan peningkatan dosis insulin atau agen hipoglikemik oral. Efek ini kurang terasa ketika hidroklorotiazid diambil dengan enalapril..

Mengambil diuretik thiazide dapat meningkatkan kadar kalsium darah, apa yang harus dipertimbangkan ketika melakukan studi tentang fungsi kelenjar paratiroid (sebelum penelitian, obat harus dibatalkan).

Neutropenia / agranulositosis

Jika perlu untuk meresepkan Enam-N, pemantauan hematologis berkala harus dilakukan pada pasien dengan kolagenosis sistemik., vaskulitis dan patologi ginjal karena risiko gangguan hematopoietik yang lebih tinggi.

Reaksi Anafilaktoidnыe

Ketika diobati dengan ACE inhibitor (termasuk. dan enalapril) kasus langka angioedema wajah telah dijelaskan, tungkai, bibir, bahasa, celah suara, pangkal tenggorokan. Dalam hal ini, Anda harus segera menghentikan obat dan mengambil tindakan yang diperlukan.. Jika pembengkakan terbatas pada wajah dan bibir, maka prosesnya biasanya sembuh tanpa perawatan tambahan, jika perlu, gunakan antihistamin.

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati

Dalam kategori pasien ini, peningkatan durasi kerja obat dimungkinkan., tk. enalapril dimetabolisme di hati. Saat meresepkan Enam-N, Anda juga harus mempertimbangkan, bahwa bahkan sedikit perubahan dalam keseimbangan cairan dan elektrolit dapat memicu peningkatan gagal hati. Ada laporan kasus reaksi merugikan yang parah dari hati saat mengambil ACE inhibitor. (termasuk. dan enalapril), Oleh karena itu, jika penyakit kuning terjadi pada pasien, perlu untuk menghentikan minum obat dan melakukan terapi yang tepat.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Sebagai hasil pengobatan dengan enalapril, perkembangan reaksi individu dimungkinkan., yang dapat mengganggu kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas lain, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Fenomena ini diperparah dengan meningkatkan dosis obat dan dengan penggunaan alkohol secara bersamaan..

Overdosis

Gejala: umum – hipotensi.

Pengobatan: pasien harus diberikan posisi horizontal dengan kaki terangkat. Dalam kasus ringan, larutan air-garam diberikan secara oral.. Dalam kasus yang parah, pasien dirawat di rumah sakit dan aktivitas dilakukan di lingkungan rumah sakit., untuk menstabilkan tekanan darah (Pemberian larutan elektrolit IV, plazmozamenyteley). Mungkin penggunaan hemodialisis.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan obat antihipertensi dari kelompok lain (beta-blocker, Calcium channel blockers, Diuretik, metildopa, Alpha-blocker), serta dengan nitrat, efek hipotensi dari Enam-N ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan dengan diuretik, hipotensi arteri parah dapat terjadi pada awal terapi..

Pemberian simultan analgesik antipiretik atau NSAID dapat mengurangi efek hipotensi obat..

Dengan penggunaan simultan Enam-N dan diuretik hemat kalium atau preparat kalium (jika hipokalemia) perawatan harus diambil untuk terus memantau konsentrasi kalium dalam plasma, t. untuk. enalapril mengurangi ekskresi kalium dari tubuh. Dianjurkan untuk menghindari peresepan obat yang mengandung kalium dan diuretik hemat kalium pada pasien dengan insufisiensi ginjal., menerima enalapril, karena kemungkinan meningkatkan kandungan kalium dalam darah.

Dengan penggunaan simultan dengan persiapan lithium, dimungkinkan untuk memperlambat ekskresi lithium. (menunjukkan kontrol konsentrasi lithium dalam plasma darah); kasus keracunan lithium telah dijelaskan saat mengambil lithium dengan obat-obatan, meningkatkan ekskresi natrium (termasuk enalapril dan hidroklorotiazid).

Bila digunakan bersamaan dengan allopurinol, procainamide, GCS, sitostatika meningkatkan risiko gangguan sistem hematopoietik (mengidam, neutropenia), dan ketika diambil dengan GCS – risiko ketidakseimbangan elektrolit.

Dengan penggunaan simultan Enama-N dengan obat hipoglikemik oral atau persiapan insulin, koreksi terapi antidiabetes mungkin diperlukan. (sehubungan dengan pengaruh Enam-N pada penyerapan glukosa dalam jaringan).

Dengan penggunaan simultan, cimetidine memperpanjang aksi Enam-N.

Penggunaan Enam-N bersama dengan agen anestesi dapat meningkatkan efek hipotensi..

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.