ЭNALAPRIL

Bahan aktif: Enalapril
Ketika ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitor
Ketika CSF: 01.04.01.03
Pabrikan: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih, bulat, lenticular, mencetak di satu sisi.

[Cincin] laktosa monohidrat, magnesium karbonat, agar-agar, krospovydon, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil putih, bulat, lenticular, mencetak di satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, magnesium karbonat, agar-agar, krospovydon, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil putih, bulat, lenticular, mencetak di satu sisi.

[Cincin] laktosa monohidrat, magnesium karbonat, agar-agar, krospovydon, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

ACE inhibitor. Ini adalah prodrug sebuah, dari mana tubuh membentuk metabolit aktif enalaprilat. Hal ini diyakini, Mekanisme aksi antihipertensi terkait dengan penghambatan kompetitif aktivitas ACE, yang menyebabkan penurunan dalam tingkat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II (yang memiliki efek vasokonstriksi kuat dan merangsang sekresi aldosteron dalam korteks adrenal).

Sebagai hasil dari mengurangi konsentrasi angiotensin II terjadi peningkatan sekunder dalam kegiatan renin plasma dengan menghilangkan umpan balik negatif dari pelepasan renin dan aldosteron sekresi oleh reduksi langsung. Selain, эnalaprilat, rupanya, Hal ini mempengaruhi sistem kallikrein-kinin, mencegah kerusakan bradikinin.

Terima kasih tindakan vasodilator, mengurangi putaran (afterload), tekanan baji kapiler di paru (preload) dan resistensi pembuluh darah paru; meningkatkan curah jantung dan toleransi latihan.

Farmakokinetik

Ketika diberikan sekitar 60% diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan simultan tidak mempengaruhi penyerapan. Hal ini dimetabolisme di hati oleh hidrolisis untuk membentuk enalaprilate, karena aktivitas farmakologi yang diwujudkan efek hipotensi. Enalaprilat mengikat protein plasma 50-60%.

T_1/2 enalaprilate adalah 11 jam dan meningkat pada gagal ginjal. Setelah masuk 60% dosis diekskresikan oleh ginjal (20% sebagai enalapril, 40% sebagai enalaprilat), 33% ditampilkan melalui usus (6% sebagai enalapril, 27% sebagai enalaprilat). Setelah pada / di enalaprilate yang 100% diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah.

Kesaksian

Hipertensi arteri (termasuk. renovaskular), gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Ketika diberikan dosis awal – 2.5-5 mg 1 waktu / hari. Dosis rata – 10-20 mg / hari 2 penerimaan.

Pada / dalam pendahuluan – oleh 1.25 mg setiap 6 tidak. Untuk mendeteksi hipotensi berlebihan pada pasien dengan defisiensi natrium dan dehidrasi, karena terapi diuretik sebelumnya, pasien, menerima diuretik, serta gagal ginjal diberikan dosis awal 625 mg. Ketika respon klinis yang tidak memadai, dosis ini dapat diulang setelah 1 jam dan terus dosis pengobatan 1.25 mg setiap 6 tidak.

Dosis maksimum: proses menelan – 80 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, merasa lelah, kelelahan; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – gangguan tidur, kegugupan, depresi, disequilibrium, paresthesia, kebisingan di telinga.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, pingsan, denyut jantung, precordialgia; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – arus.

Dari sistem pencernaan: mual; jarang – mulut kering, sakit perut, muntah, diare, sembelit, fungsi hati yang abnormal, peningkatan transaminase hati, meningkatkan konsentrasi bilirubin dalam darah, hepatitis, pankreatitis; sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – glositis.

Dari sistem hematopoietik: jarang – neutropenia; pasien dengan penyakit autoimun – agranulositosis.

Dari sistem kemih: jarang – disfungsi ginjal, proteinuria.

Sistem pernapasan: batuk kering.

Sistem reproduksi: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – ketidakmampuan.

Reaksi dermatologis: sangat jarang bila digunakan dalam dosis tinggi – rambut rontok.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit, angioedema.

Lain: jarang – hiperkalemia, kram otot.

Kontraindikasi

Angioedema dalam sejarah, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal dari ginjal soliter, hiperkalemia, kehamilan, Hipersensitivitas terhadap enalapril dan ACE inhibitor lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan. Selama kehamilan berikutnya menerima enalapril harus dihentikan segera.

Enalapril diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit autoimun, diabetes, gangguan fungsi hati, stenosis aorta berat, stenosis otot subaortal asal tidak diketahui, hypertrophic cardiomyopathy, hilangnya cairan dan garam. Dalam kasus saluretikami pengobatan sebelumnya, khususnya pada pasien dengan gagal jantung kronis, peningkatan risiko hipotensi ortostatik, sehingga sebelum pengobatan dengan enalapril diperlukan untuk mengkompensasi hilangnya cairan dan garam.

Gambar pengobatan jangka panjang dengan enalapril harus dipantau secara berkala darah perifer. Penghentian mendadak enalapril tidak menyebabkan kenaikan tajam dalam tekanan darah.

Ketika operasi selama pengobatan dengan enalapril dapat mengembangkan hipotensi, yang harus diperbaiki dengan memperkenalkan jumlah yang cukup cairan.

Sebelum memeriksa fungsi paratiroid kelenjar enalapril harus dihentikan.

Keamanan dan efektivitas dari Enalapril pada anak-anak belum ditetapkan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Perawatan harus diambil ketika mengemudi atau melakukan pekerjaan lain, membutuhkan perhatian yang lebih besar, tk. pusing, terutama setelah menerima dosis awal enalapril.

Interaksi obat

Sedangkan penggunaan imunosupresan, cytostatics meningkatkan risiko leukopenia.

Dengan penggunaan simultan dari diuretik hemat kalium (termasuk. spironolactone, triamterene, amilorida), produk kalium, pengganti garam dan suplemen makanan, mengandung kalium, dapat mengembangkan hiperkalemia (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal), tk. ACE inhibitor mengurangi aldosteron, yang mengarah ke penundaan kalium dalam tubuh tengah pembatasan kalium ekskresi atau asupan tambahan.

Dengan penggunaan simultan dari analgesik opioid dan agen anestesi peningkatan efek antihipertensi dari enalapril.

Dalam sebuah aplikasi “putaran” diuretik, diuretik thiazide meningkatkan efek antihipertensi. Ada risiko hipokalemia. Peningkatan risiko disfungsi ginjal.

Sedangkan penggunaan azathioprine dapat mengembangkan anemia, karena penghambatan aktivitas erythropoietin bawah pengaruh inhibitor ACE dan azathioprine.

Sebuah kasus reaksi anafilaksis, dan infark miokard dalam penerapan pasien allopurinol, menerima enalapril.

Asam asetilsalisilat dalam dosis tinggi dapat mengurangi efek antihipertensi dari enalapril.

Definitif tidak diatur, apakah aspirin mengurangi efikasi terapi ACE inhibitor pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan gagal jantung. Sifat interaksi ini tergantung pada perjalanan penyakit.

Asam asetilsalisilat, menghambat sintesis prostaglandin dan COX, dapat menyebabkan vasokonstriksi, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan penurunan pasien gagal jantung, menerima ACE inhibitor.

Dengan penggunaan simultan dari beta-blocker, metildopa, Nitrat, calcium channel blockers, gidralazina, prazosin dapat meningkatkan aksi antihipertensi.

Dalam aplikasi dengan NSAID (termasuk. dengan indometasin) mengurangi efek antihipertensi dari enalapril, rupanya, dipengaruhi dengan menghambat prostaglandin sintesis NSAIDS (bahwa, diyakini, berperan dalam pengembangan efek hipotensi dari inhibitor ACE). Peningkatan risiko disfungsi ginjal; jarang diamati hiperkalemia.

Dengan aplikasi simultan insulin, agen hipoglikemik sulfonilurea dapat mengembangkan hipoglikemia.

Dengan penggunaan simultan inhibitor ACE dan interleukin-3, ada risiko hipotensi.

Sedangkan penggunaan clozapine, ada laporan tentang perkembangan sinkop.

Sedangkan penggunaan clomipramine dilaporkan untuk memperkuat aksi efek toksik clomipramine dan pengembangan.

Sedangkan penggunaan kotrimoksazol dijelaskan kasus hiperkalemia.

Dalam aplikasi dengan lithium karbonat meningkatkan konsentrasi lithium dalam serum darah, yang disertai dengan gejala keracunan lithium.

Dalam aplikasi dengan orlistat mengurangi efek antihipertensi dari enalapril, yang dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan pada tekanan darah, perkembangan krisis hipertensi.

Hal ini diyakini, bahwa sementara penggunaan procainamide dapat meningkatkan risiko leukopenia.

Dalam aplikasi dengan enalapril mengurangi efek obat, mengandung teofilin.

Ada laporan dari gagal ginjal akut pada pasien setelah transplantasi ginjal sedangkan penggunaan siklosporin.

Dalam aplikasi dengan cimetidine meningkatkan T_1/2 enalapril dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah.

Hal ini diyakini, yang dapat menurunkan efektivitas obat antihipertensi, sedangkan aplikasi dengan erythropoietin.

Sedangkan penggunaan etanol meningkatkan risiko hipotensi.