ELIGARD

Bahan aktif: Leuprorelin
Ketika ATH: L02AE02
CCF: Analog hormon gonadotropin-releasing – depot
ICD-10 kode (kesaksian): C61
Ketika CSF: 15.07.04.01
Pabrikan: Astellas Pharma EROPA B.V. (Belanda)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Valium untuk obat solusi untuk s / administrasi c (menyemprotkan b) dari putih menjadi hampir putih, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat. Terlampir pengencer (jarum suntik dan) – cairan yang kental lampu kuning untuk cahaya kuning dengan warna kecoklatan, jelas, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan. Solusi siap – cairan yang kental lampu kuning untuk cahaya kuning dengan warna kecoklatan, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan.

Pelarut: Kopolimer Poli-D,L-lactide-koglikolida, N-metil-2-pyrrolidone.

Jarum suntik [suntik dan lengkap dengan piston diameter b dan dehumidifier (lagi. 1 PC.); menyemprotkan b lengkap dengan jarum d / dan dehumidifier (lagi. 1 PC.) penale dalam plastik] (2) – Kemasan menjual (2) – bungkus kardus.

Valium untuk obat solusi untuk s / administrasi c (menyemprotkan b) dari putih menjadi hampir putih, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat. Terlampir pengencer (jarum suntik dan) – cairan yang kental dari tidak berwarna hingga kuning pucat, jelas, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan. Solusi siap – cairan yang kental dari tidak berwarna hingga kuning pucat, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan.

Pelarut: Kopolimer Poli-D,L-lactide dan glycolide monomer Ko, N-metil-2-pyrrolidone.

Jarum suntik [suntik dan lengkap dengan piston diameter b dan dehumidifier (lagi. 1 PC.); menyemprotkan b lengkap dengan jarum d / dan dehumidifier (lagi. 1 PC.) penale dalam plastik] (2) – Kemasan menjual (2) – bungkus kardus.

Valium untuk obat solusi untuk s / administrasi c (menyemprotkan b) dari putih menjadi hampir putih, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat. Terlampir pengencer (jarum suntik dan) – cairan yang kental dari tidak berwarna hingga kuning pucat, jelas, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan. Solusi siap – cairan yang kental dari tidak berwarna hingga kuning pucat, bebas dari setiap partikel asing yang terlihat; gelembung udara mungkin diperbolehkan.

Pelarut: Kopolimer Poli-D,L-lactide dan glycolide monomer Ko, N-metil-2-pyrrolidone.

Jarum suntik [suntik dan lengkap dengan piston diameter b dan dehumidifier (lagi. 1 PC.); menyemprotkan b lengkap dengan jarum d / dan dehumidifier (lagi. 1 PC.) penale dalam plastik] (2) – Kemasan menjual (2) – bungkus kardus.

* – dalam produk meletakkan kelebihan zat aktif untuk mengkompensasi kerugian dalam jarum suntik dan jarum.

Aksi farmakologi

Analog hormon gonadotropin-releasing – depot. Lejprorelin adalah analog sintetis dari gonadotropin alami nepeptidnym melepaskan hormon (GnRG), dengan jangka panjang menggunakan ingibiruet hypophyseal gonadotropin sekresi dan menekan menangani steroidogenesis pada pria. Analog memiliki efisiensi yang lebih besar, dari hormon alami dan efek reversibel berdasarkan penghentian pengobatan. Penunjukan leiprorelina pertama mengarah ke peningkatan kadar hormon pelutein yang beredar (LG) dan hormon perangsang folikel (FSH), sebagai hasil dari, yang sementara meningkatkan tingkat gonadnyh steroid, testosteron dan dihidrotestosteron pada laki-laki. Meninggalkan leiprorelina aplikasi tingkat LH dan FSH yang menjatuhkan. Laki-laki, tingkat testosteron berkurang ke tingkat castratingo (≤ 50 NG/DL) Selama 3-5nedel′ setelah memulai pengobatan. Kadar testosteron rata-rata melalui 6 bulan pengobatan 6.1 (± 0.4) NG/DL untuk dosing 7.5 mg; 10.1 (± 0.7) NG/DL untuk dosing 22.5 mg 10.4 (± 0,53) NG/DL untuk dosing 45 mg. Nilai-nilai ini sebanding dengan tingkat testosteron setelah menjalankan bilateral kebutaan.

Farmakokinetik

Penyerapan distribusi

Setelah injeksi pertama melalui 4-8 h konsentrasi udara rata-rata leiprorelina (C_.max), ditentukan dalam serum darah, meningkat menjadi 25.3 NG/DL, 127 NG/DL dan 82 NG/DL ketika menerapkan dosis leiprorelina 7.5 mg, 22.5 mg 45 masing-masing mg. Setelah peningkatan awal (fasa dataran tinggi dari 2 untuk 28 hari untuk dosing 7.5 mg; dari 3 untuk 84 hari-hari – untuk dosing 22.5 mg, dari 3 untuk 168 hari-hari – untuk dosing 45 mg) tingkat leiprorelina dalam serum tetap relatif stabil (0.2-2 ng / ml). Data pengumpulan bahan ketika suntikan ulang tidak tersedia.

Protein plasma mengikat – 43-49%.

Deduksi

Ketika diberikan 1 mg leiprorelina asetat/pada sukarelawan sehat pria mengungkapkan, model bikameral clearance rata-rata sebesar 8.34 l/h dengan T terbatas_1/2 tentang 3 tidak. Studi pada ekskresi obat belum Èligard.

Kesaksian

— gormonozawisimy kanker kanker prostat.

Dosis rejimen

Èligard menunjuk n/a 1 Sekali sebulan, dosis 7.5 mg, 1 kali dalam 3 dosis bulan 22.5 mg 1 kali dalam 6 bulan pada dosis 45 mg. Disuntikkan solusi bentuk obat depot, menyediakan leiprorelina permanen rilis selama jangka waktu tertentu. Pengobatan panjang. Sementara meningkatkan antigen khusus prostat (PSA) latar belakang castratingo tingkat testosteron pengobatan Èligardom harus dihentikan.

Tempat suntikan secara berkala harus mengubah. Menghindari produk ke dalam arteri atau vena.

Data klinikal pada penggunaan Èligarda u pasien dengan hati atau ginjal kegagalan tidak.

Hal persiapan dari solusi

Isi dengan 2 syringe berisi steril yang dipenuhi terlebih dahulu harus dicampur sebelum pengenalan. Memasak campuran akan dihitung sebagai berikut:

1. Sebelum menggunakan Kemasan membawa keluar dari lemari es dan tahan pada suhu kamar sampai, hingga suhunya mencapai ruang pengemasan.

2. Menghapus jarum suntik dan menyemprotkan b dari paket. Menghapus jarum suntik b piston pendek dengan limiter kedua, Dapatkan pendorong panjang jarum suntik dan kemasan dan masukkan ke dalam jarum suntik b.

3. Menghapus topi dari jarum suntik dan (pelarut untuk solusi) dan b jarum suntik (beku kering leiprorelina asetat) dan dengan hati-hati menghubungkan stuffers. Campuran larutan, bergantian menekan plunger jarum suntik dan jarum suntik dan b 60 kali untuk mendapatkan solusi homogen. Siap-untuk-menggunakan campuran harus berwarna atau cahaya kuning.

4. Masukkan campuran jarum suntik b. Menghapus jarum suntik dan, berlanjut sampai akhir Angkatan di plunger dengan. Anda mungkin akan melihat gelembung-gelembung kecil. Hal ini normal dan tidak mempengaruhi pendidikan Depot setelah pengenalan. Paste di b jarum jarum suntik steril.

5. Adonan telah siap untuk p/untuk pengenalan.

6. Solusi harus diperkenalkan segera setelah pencampuran.

Solusi ini dimaksudkan untuk penggunaan tunggal hanya. Solusi yang tidak terpakai harus dibuang.

Efek samping

Efek samping, mengamati ketika menerapkan Èligarda, terutama disebabkan oleh Farmakologi aksi obat.

Sistem kardiovaskular: hot flashes, peningkatan atau penurunan tekanan darah, pingsan; dalam beberapa kasus – edema perifer, emboli cabang arteri paru-paru, denyut jantung, sesak napas.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: gipesteziya, pusing, sakit kepala, insomnia, rasa gangguan, gangguan penciuman, gerakan involunter; dalam beberapa kasus – gangguan tidur, depresi, vertigo perifer, amnesia, masalah visi dan sensitivitas kulit meningkat.

Dari sistem pencernaan: mual/muntah, diare, pencernaan yg terganggu, sembelit, mulut kering, sendawa, perut kembung, peningkatan ALT.

Sistem pernapasan: rhinorrhea, sesak napas.

Dengan sistem genitourinari: dizurija, nokturia, oligurija, infeksi saluran kencing, strangury, kandung kemih kejang, hematuria, retensi urin akut, atrofi testis, nyeri pada testis, infertilitas, ketidakmampuan, penurunan libido.

Pada bagian dari sistem endokrin: nyeri di payudara, ginekomastia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, sakit punggung, nyeri pada ekstremitas, mialgia, kram otot, kelemahan otot.

Pada pasien dengan pengebirian medis atau operasi menurun kepadatan tulang. Ini akan dihargai, bahwa jangka panjang penggunaan Èligarda juga dapat mengakibatkan lebih rendah kepadatan tulang dan perkembangan osteoporosis.

Dari sistem hematopoietik: pengurangan jumlah sel darah merah, tingkat hemoglobin dan hematokrit; jarang – trombositopenia, leukopenia.

Dari sistem pembekuan darah: waktu pembekuan meningkat, peningkatan prothrombin waktu.

Dari parameter laboratorium: peningkatan CPK dalam darah, peningkatan kadar trigliserida dalam darah.

Reaksi lokal: pembakaran/kesemutan, sakit, kemerahan, memar dan gatal-gatal di tempat suntikan; jarang – Seal dan pitting obat injeksi.

Lain: perasaan gelisah, meningkat kelelahan, kelemahan, ruam kulit, alopecia, meningkat berkeringat, panas dingin, perubahan toleransi glukosa, berat badan. Dalam minggu pertama setelah dimulainya terapi mungkin mengalami Èligardom memburuknya gejala.

Kontraindikasi

-Bedah pengebirian;

-hipersensitivitas untuk lejprorelinu, agonis Gnrh lain atau zat bantu, tergabung dalam bentuk sediaan.

Merupakan kontraindikasi pada perempuan dan anak.

Perhatian

Èligard harus digunakan di bawah pengawasan medis, memiliki pengalaman terapi antikanker.

Èligard, seperti agonis Gnrh lainnya, selama minggu pengobatan menyebabkan kenaikan jangka pendek dalam konsentrasi testosteron, dihidrotestosteron dan asam fosfatase serum, dalam hubungan ini, pasien dapat memperburuk gejala atau pengalaman baru, seperti sakit di tulang, gangguan neurologis, hematuria, obstruksi obstruksi ureter atau infravezikal′naâ. Gejala ini biasanya menyelesaikan dengan terapi terus. Dalam penerapan Gnrh agonis juga melaporkan kasus kompresi saraf tulang belakang. Jika diperlukan, harus pengobatan standar dari komplikasi tersebut.

Untuk pasien dengan kanker pada tulang belakang dan/atau otak, seperti halnya untuk pasien dengan saluran kemih obstruksi harus hati-hati dipantau selama beberapa minggu pertama pengobatan.

Suplementasi antiandrogena sesuai untuk 3 hari sebelum awal terapi dan Èligardom dilanjutkan ia masuk selama pertama dua atau tiga minggu pengobatan, memperingatkan konsekuensi dari awal meningkatkan kadar testosteron. Terapi Antiandrogennaya meningkatkan risiko patah tulang karena osteoporosis. Selain kekurangan berkepanjangan testosteron pada pengembangan osteoporosis dapat mempengaruhi usia tua, Rokok, konsumsi alkohol, kegemukan dan kurang olahraga.

Terkait dengan kemungkinan penurunan toleransi glukosa, pasien dengan diabetes mellitus, perlu lebih berhati-hati pemantauan ketika diperlakukan dengan Èligard.

Setelah melakukan pengebirian pembedahan aplikasi Èligarda tidak mengakibatkan mengurangi testosteron dalam serum.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Beberapa efek samping obat, seperti peningkatan kelelahan, pusing, tunanetra, mungkin dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan pelaksanaan kegiatan berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Data pada overdosis pada manusia tidak tersedia. Dalam kasus overdosis pengobatan simptomatik pasien harus.

Interaksi obat

Studi pada Èligard pharmacokinetic interaksi obat dengan obat lain tidak pernah. Pada interaksi Èligarda dengan obat lain telah dilaporkan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus terus keluar dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 2 ° 8 ° c dalam kemasan aslinya. Umur simpan – 2 tahun.

Siap solusi stabil kimia dan fisik dalam 30 min pada suhu 25° c.