EGITROMB

Bahan aktif: Clopidogrel
Ketika ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 kode (kesaksian): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Ketika CSF: 01.12.11.06.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, Berukir “E 181” di satu sisi, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Castor oil, terhidrogenasi, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400).

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiplatelet, inhibitor Agregasi trombosit spesifik dan aktif. Koronrodilatirtee tindakan, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) reseptor pada platelet dan reseptor aktivasi glikoprotein IIb / IIIa oleh aksi ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Ini mengurangi agregasi platelet, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, tidak mempengaruhi aktivitas PDE. Ia mengikat ireversibel ke platelet reseptor ADP, yang tetap tahan terhadap ADP stimulasi siklus hidup (tentang 7 hari-hari).

Penghambatan Agregasi trombosit adalah 2 h setelah pemberian (40% penghambatan) dosis awal. Efek maksimum (60% Penindasan agregasi) berkembang melalui 4-7 hari tiket masuk ke dosis 50-100 mg / hari. Antiagregantnyj efek adalah tempoh kehidupan trombosit (7-10 hari-hari).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (serebrovaskular, lesi kardiovaskular atau perifer).

Farmakokinetik

Penyerapan

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / hari.

Bioavailabilitas – tinggi. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribusi

Protein plasma mengikat – 98-94%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Metabolit utama – turunan aktif dari asam karboksilat, T_.max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg dicapai melalui 1 tidak (C_.max – tentang 3 mg / l).

Deduksi

Laporkan berita – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (selama 120 jam setelah injeksi).

T_1/2 metabolit utama setelah tunggal dan berulang administrasi – 8 tidak. Konsentrasi metabolit ginjal dialokasikan – 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Konsentrasi metabolit utama dalam plasma setelah pemberian dosis obat 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / menit) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK dari 30 untuk 60 ml / menit) dan individu yang sehat.

Kesaksian

Pencegahan iskemik pelanggaran (infark miokard, tak, trombosis arteri perifer, kematian kardiovaskular mendadak) pasien dengan aterosklerosis termasuk:

- Setelah infark miokard;

- Setelah stroke iskemik;

- Terhadap latar belakang penyakit arteri perifer;

- Pada sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa pembentukan gelombang Q) dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat;

- Pada infark miokard akut dengan elevasi ST-segmen dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat pada pasien, menerima pengobatan konservatif, которым показана тромболитическая терапия.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan.

Dewasa dan pasien lansia Эгитромб назначают по 75 mg 1 waktu / hari tanpa makan.

Perawatan harus dimulai dalam jangka waktu dari beberapa hari untuk 35 hari pada pasien infark miokard dan dari 7 hari sebelum 6 bulan – pasien Setelah stroke iskemik.

Di sindrom koroner akut tanpa elevasi ST-segmen (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dosis 75-325 mg / hari). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 bulan, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 bulan.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 waktu / hari. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pasien lebih 75 tahun курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 minggu.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sering (>1/100, < 1/10); kadang-kadang (>1/1000, < 1/100); jarang (>1/10 000, < 1/1000); jarang (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Dari sistem pembekuan darah: umum – pendarahan (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombositopenia); jarang – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 pasien, mengonsumsi obat).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kadang-kadang – sakit kepala, pusing, parestesia; beberapa – системное головокружение; jarang – kebingungan, halusinasi, gangguan sensasi rasa.

Dari sistem pencernaan: sering – perdarahan gastrointestinal, diare, sakit perut, pencernaan yg terganggu; kadang-kadang – stroke hemoragik, bisul perut, ulkus duodenum, radang perut, mual, muntah, sembelit, perut kembung; jarang – pankreatitis, radang usus besar (termasuk. yazvennыy atau kolitis limfotsitarnыy), stomatitis, gagal hati akut, hepatitis, pelanggaran tes fungsi hati.

Sistem kardiovaskular: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, нейтропения и эозинофилия; jarang – tyazhelaya trombositopenia (jumlah trombosit <30 x10⁹/l), agranulositosis, granulocytopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – gatal; jarang – dermatitis bulosa (eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, TEN), ruam eritematosa, eksim, lichen planus.

Reaksi alergi: kadang-kadang – ruam kulit; очень редко – крапивница, angioedema, serum sickness, Reaksi anafilaktoid.

Pada bagian dari sistem pernafasan: jarang – bronkospasme, pneumonitis interstitial.

Со стороны костно-мышечной системы: jarang – arthralgia, radang sendi, mialgia.

Dari sistem kemih: jarang – elevasi kreatinin serum, glomerulonefritis.

Lain: jarang – demam.

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (эффективность и безопасность не доказаны);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, gagal ginjal kronik, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (termasuk. trauma, operasi), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID (termasuk inhibitor Cox-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Kehamilan dan menyusui

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Perhatian

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, operasi, pasien, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), dan pada pasien, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID (termasuk. COX-2 inhibitor), heparin atau inhibitor glikoprotein IIb / IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, termasuk. tersembunyi, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, jumlah trombosit, tes fungsional aktivitas trombosit); регулярно исследовать функциональную активность печени.

В случае хирургических вмешательств, Jika antiplatelet efek tidak diinginkan, курс лечения следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Pasien harus memperingatkan tentang, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – потенциально смертельное состояние, membutuhkan perawatan segera, termasuk. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (kurang 7 hari-hari) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdosis

Gejala: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Pengobatan: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interaksi obat

Hal ini meningkatkan efek antiplatelet aspirin, geparina, тромболитиков, antikoagulan, NSAID), meningkatkan risiko perdarahan dari saluran cerna, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Selain, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.