EGITROMB

Bahan aktif: Clopidogrel
Ketika ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 kode (kesaksian): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Ketika CSF: 01.12.11.06.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, Berukir “E 181” di satu sisi, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin dan silika anhidrat koloid (selulosa silikon mikrokristalin), giproloza (dengan tingkat substitusi yang rendah (L-HPC B1)), Castor oil, terhidrogenasi, opadry putih YI-7000 (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400).

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiplatelet, inhibitor Agregasi trombosit spesifik dan aktif. Koronrodilatirtee tindakan, secara selektif mengurangi pengikatan adenosin difosfat (ADF) reseptor pada platelet dan reseptor aktivasi glikoprotein IIb / IIIa oleh aksi ADP, sehingga mengurangi agregasi trombosit.

Ini mengurangi agregasi platelet, disebabkan oleh agonis lain dari reseptor ini, mencegah aktivasi mereka oleh ADP gratis, tidak mempengaruhi aktivitas PDE. Ia mengikat ireversibel ke platelet reseptor ADP, yang tetap tahan terhadap ADP stimulasi siklus hidup (tentang 7 hari-hari).

Penghambatan Agregasi trombosit adalah 2 h setelah pemberian (40% penghambatan) dosis awal. Efek maksimum (60% Penindasan agregasi) berkembang melalui 4-7 hari tiket masuk ke dosis 50-100 mg / hari. Antiagregantnyj efek adalah tempoh kehidupan trombosit (7-10 hari-hari).

Dengan adanya kerusakan pembuluh darah aterosklerotik, ini mencegah perkembangan aterotrombosis, terlepas dari lokalisasi proses vaskular (serebrovaskular, lesi kardiovaskular atau perifer).

Farmakokinetik

Penyerapan

Clopidogrel cepat diserap dari saluran pencernaan setelah dosis berulang. 75 mg / hari.

Bioavailabilitas – tinggi. Namun, konsentrasi clopidogrel dalam plasma rendah bahkan setelahnya 2 h tidak mencapai batas pengukuran (0.025 ug / l).

Distribusi

Protein plasma mengikat – 98-94%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Metabolit utama – turunan aktif dari asam karboksilat, T_.max yang setelah pemberian oral berulang dalam dosis 75 mg dicapai melalui 1 tidak (C_.max – tentang 3 mg / l).

Deduksi

Laporkan berita – 50% dan melalui usus dengan feses – 46% (selama 120 jam setelah injeksi).

T_1/2 metabolit utama setelah tunggal dan berulang administrasi – 8 tidak. Konsentrasi metabolit ginjal dialokasikan – 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Konsentrasi metabolit utama dalam plasma setelah pemberian dosis obat 75 mg/hari lebih rendah pada pasien dengan gagal ginjal berat (CC 5-15 ml / menit) dibandingkan dengan pasien dengan gangguan ginjal sedang (KK dari 30 untuk 60 ml / menit) dan individu yang sehat.

Kesaksian

Pencegahan iskemik pelanggaran (infark miokard, tak, trombosis arteri perifer, kematian kardiovaskular mendadak) pasien dengan aterosklerosis termasuk:

- Setelah infark miokard;

- Setelah stroke iskemik;

- Terhadap latar belakang penyakit arteri perifer;

- Pada sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa pembentukan gelombang Q) dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat;

- Pada infark miokard akut dengan elevasi ST-segmen dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat pada pasien, menerima pengobatan konservatif, untuk siapa terapi trombolitik diindikasikan.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan.

Dewasa dan pasien lansia Egitrombus diresepkan sesuai dengan 75 mg 1 waktu / hari tanpa makan.

Perawatan harus dimulai dalam jangka waktu dari beberapa hari untuk 35 hari pada pasien infark miokard dan dari 7 hari sebelum 6 bulan – pasien Setelah stroke iskemik.

Di sindrom koroner akut tanpa elevasi ST-segmen (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa gelombang Q) Clopidogrel harus dimulai dengan dosis muatan tunggal 300 mg, dan kemudian melanjutkan pengambilan 75 mg 1 sekali sehari dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat (dosis 75-325 mg / hari). Data uji klinis menunjukkan kemungkinan penggunaan obat sebelumnya 12 bulan, dan manfaat klinis maksimal diamati setelahnya 3 bulan.

Infark miokard akut dengan elevasi segmen ST: Egitromb harus diminum dalam dosis tertentu 75 mg 1 waktu / hari. Pengobatan harus dimulai dengan dosis awal dan dikombinasikan dengan asam asetilsalisilat dan trombolitik atau tanpa trombolitik.. Pasien lebih 75 tahun rangkaian obat Egitromb harus diresepkan tanpa dosis awal. Terapi kombinasi harus dimulai sesegera mungkin setelah gejala timbul dan setidaknya dilanjutkan 4 minggu.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sering (>1/100, < 1/10); kadang-kadang (>1/1000, < 1/100); jarang (>1/10 000, < 1/1000); jarang (<1/10 000). Dalam setiap kelas frekuensi, dampak buruk disajikan dalam urutan tingkat keparahan yang menurun.

Dari sistem pembekuan darah: umum – pendarahan (terutama umum terjadi pada pasien, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombositopenia); jarang – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 pasien, mengonsumsi obat).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kadang-kadang – sakit kepala, pusing, parestesia; beberapa – системное головокружение; jarang – kebingungan, halusinasi, gangguan sensasi rasa.

Dari sistem pencernaan: sering – perdarahan gastrointestinal, diare, sakit perut, pencernaan yg terganggu; kadang-kadang – stroke hemoragik, bisul perut, ulkus duodenum, radang perut, mual, muntah, sembelit, perut kembung; jarang – pankreatitis, radang usus besar (termasuk. yazvennыy atau kolitis limfotsitarnыy), stomatitis, gagal hati akut, hepatitis, pelanggaran tes fungsi hati.

Sistem kardiovaskular: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, нейтропения и эозинофилия; jarang – tyazhelaya trombositopenia (jumlah trombosit <30 x10⁹/l), agranulositosis, granulocytopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – gatal; jarang – dermatitis bulosa (eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, TEN), ruam eritematosa, eksim, lichen planus.

Reaksi alergi: kadang-kadang – ruam kulit; очень редко – крапивница, angioedema, serum sickness, Reaksi anafilaktoid.

Pada bagian dari sistem pernafasan: jarang – bronkospasme, pneumonitis interstitial.

Со стороны костно-мышечной системы: jarang – arthralgia, radang sendi, mialgia.

Dari sistem kemih: jarang – elevasi kreatinin serum, glomerulonefritis.

Lain: jarang – demam.

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (эффективность и безопасность не доказаны);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, gagal ginjal kronik, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (termasuk. trauma, operasi), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID (termasuk inhibitor Cox-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Kehamilan dan menyusui

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Perhatian

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, operasi, pasien, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), dan pada pasien, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID (termasuk. COX-2 inhibitor), heparin atau inhibitor glikoprotein IIb / IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, termasuk. tersembunyi, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, jumlah trombosit, tes fungsional aktivitas trombosit); регулярно исследовать функциональную активность печени.

В случае хирургических вмешательств, Jika antiplatelet efek tidak diinginkan, курс лечения следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Pasien harus memperingatkan tentang, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – потенциально смертельное состояние, membutuhkan perawatan segera, termasuk. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (kurang 7 hari-hari) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdosis

Gejala: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Pengobatan: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interaksi obat

Hal ini meningkatkan efek antiplatelet aspirin, geparina, тромболитиков, antikoagulan, NSAID), meningkatkan risiko perdarahan dari saluran cerna, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Selain, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.