EGILOK retard

Bahan aktif: Metoprolol
Ketika ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): G43, saya10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Tablet lepas lambat, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, memanjang, lenticular, dengan Valium di kedua sisi.

Eksipien: Biji Sahara (sukrosa, aliran pati), makrogol 6000, talek, etil selulosa, triэtiltsitrat, giproloza, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, gipromelloza, Titanium dioksida (E171).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, Ia tidak memiliki intrinsik aktivitas simpatomimetik dan membran menstabilkan. Memiliki antihipertensi, Efek antiangina dan antiaritmia.

Metoprolol menekan efek dari peningkatan aktivitas sistem simpatis pada jantung, dan juga menyebabkan penurunan cepat dalam denyut jantung dan curah jantung.

Ketika hipertensi metoprolol menurunkan tekanan darah pada pasien dalam berdiri dan berbaring. Efek antihipertensi panjang obat ini terkait dengan penurunan bertahap dalam resistensi vaskuler sistemik.

Dengan dosis ganda jangka pendek tunggal dan metoprolol mengurangi aktivitas renin plasma, karena penghambatan ginjal β₁-adrenoreceptorov, yang menyebabkan penurunan produksi renin dan akibatnya mengurangi vasokonstriksi, dimediasi angiotensin.

Dengan berkepanjangan hipertensi metoprolol mengakibatkan penurunan yang signifikan secara statistik pada massa ventrikel kiri.

Seperti beta-blocker lainnya, Metoprolol mengurangi kebutuhan oksigen miokard dengan mengurangi tekanan darah sistemik, Denyut jantung dan kontraktilitas jantung. Dengan perlambatan denyut jantung dan perpanjangan diastole yang sesuai, metoprolol meningkatkan aliran darah dan oksigenasi dari daerah miokardium dengan gangguan aliran darah. Oleh karena itu, obat ini mengurangi frekuensi serangan angina dan meningkatkan kinerja fisik.

Ketika menerima metoprolol setelah infark miokard mengurangi risiko infark miokard berulang.

Pada dosis terapi perifer vasokonstriktor dan bronchoconstrictor efek metoprolol kurang jelas, efek yang sama dari non-selektif beta-blocker.

Dibandingkan dengan non-selektif beta-blocker metoprolol kurang berpengaruh pada produksi metabolisme insulin dan karbohidrat. Itu tidak secara signifikan mengubah reaksi kardiovaskular hipoglikemia dan meningkatkan episode hipoglikemik.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah metoprolol lisan hampir sepenuhnya (tentang 95%) diserap dari saluran pencernaan. Namun, setelah metoprolol hisap sebagian besar dimetabolisme dengan “pertama lulus” melalui hati. Bioavailabilitas sekitar 35%. Dengan beberapa dosis AUC meningkat sekitar 20%.

Kurva konsentrasi plasma waktu sangat, khas persiapan berkelanjutan-release.

Farmakokinetik metoprolol linier untuk dozы 800 mg.

Distribusi

Mengikat protein plasma 10%.

Metoprolol baik didistribusikan di jaringan dan memiliki V besar_D – 5.5 l / kg.

Untuk 4-6 jam setelah pemberian lambat hasil fase penyerapan di sekitar 6 jam dataran tinggi (C_.max = 37.4 ng / mL setelah pemberian dosis tunggal, C_ss^.max sostavlyaet54.7 ng / ml), kemudian mengikuti fase eliminasi lambat.

Metabolisme

Metoprolol dimetabolisme di hati dengan partisipasi sitokrom isoenzim P450. Metaʙolitы (O-α-dezmetilmetoprolol dan gidroksimetoprolol) tidak memiliki aktivitas beta adrenoblokiruyuschey. Karena metabolisme obat dilakukan enzim polimorfik, level dalam plasma adalah signifikan (hingga 17 kali lipat) perbedaan pada pasien yang berbeda.

Deduksi

T_1/2 Metoprolol dalam bentuk tablet retard 6-12 tidak, yang jauh lebih, dari T_1/2 metoprolol dalam bentuk sediaan konvensional (tentang 3 tidak). Lagi setengah-hidup dapat dijelaskan depot.

Metoprolol berasal terutama ginjal (tentang 95%). Tentang 10% dosis yang diberikan dari metoprolol diekskresikan tidak berubah dalam. Metabolit diekskresikan dalam empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Metoprolol tidak dihapus dari tubuh dengan hemodialisis. Pengobatan pasien dengan penurunan fungsi ginjal tidak memerlukan dosis koreksi.

Fungsi hati yang abnormal memperlambat metabolisme metoprolol, dalam kasus kegagalan hati, dosis harus dikurangi.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (monoterapi atau, jika perlu, dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);

- Gagal jantung kronis dalam tahap kompensasi (dalam kombinasi dengan terapi standar dengan diuretik, ACE inhibitor, glikosida jantung);

- PJK (pencegahan sekunder infark miokard – dalam terapi kompleks; pencegahan serangan angina);

- Pencegahan aritmia jantung, takikardia supraventricular terutama dan ventrikel takikardia, disebabkan oleh mekanisme adrenergik tergantung perpanjangan QT;

- Sindrom jantung hiperkinetik;

- Hipertiroidisme (dalam terapi kompleks);

- Pencegahan serangan migrain.

Dosis rejimen

Obat ini diambil 1 waktu / hari, pagi, terlepas dari makanan.

Untuk mencegah bradikardia, dosis harus disesuaikan secara individual dan meningkatkan secara bertahap.

Ketika hipertensi Dosis awal yang dianjurkan adalah 50 mg 1 waktu / hari. Jika efek terapi tidak cukup, dosis harian dapat ditingkatkan untuk 100 mg atau 200 mg, atau tambahan menunjuk agen lainnya. Dosis harian maksimum adalah 200 mg.

Angina Dosis awal yang dianjurkan adalah 50 mg 1 waktu / hari. Jika efek terapi tidak cukup, dosis harian dapat ditingkatkan untuk 100 mg atau 200 mg, atau tambahan menunjuk agen lainnya.

Untuk pencegahan sekunder infark miokard biasanya dosis pemeliharaan 200 mg 1 waktu / hari.

Di insufisiensi jantung tahap kompensasi Dosis yang dianjurkan mulai – 25 mg 1 waktu / hari. Melalui 2 minggu dosis harian dapat ditingkatkan untuk 50 mg, kemudian dua minggu sebelum 100 mg, dan akhirnya, kemudian 2 minggu – untuk 200 mg.

Di gangguan irama jantung menunjuk 50-200 mg 1 waktu / hari.

Di gipertireoze Dosis umum adalah 50-200 mg 1 waktu / hari.

Di sindrom jantung hiperkinetik obat yang diresepkan di dosis 50-200 mg 1 waktu / hari.

Untuk pencegahan serangan migren obat yang diresepkan di dosis 100-200 mg 1 waktu / hari.

Di pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal, dan y pasien, hemodialisis, penyesuaian dosis diperlukan.

Di insufisiensi hati berat dosis harus dikurangi sesuai dengan kondisi klinis pasien.

Tablet harus diambil secara keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan beberapa cairan. Tablet dapat menghancurkan setengah.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: Sering (>1/10); sering (>1/100, <1/10); kadang-kadang (>1/1000, <1/100); jarang (>1/10 000, <1/1000); jarang (<1/10 000), termasuk laporan terisolasi.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sering (terutama pada awal pengobatan) – kelelahan, kelemahan, pusing dan sakit kepala; kadang-kadang – konsentrasi yang buruk, memperlambat respon mental dan motorik, gangguan tidur, kantuk, insomnia, mimpi buruk, depresi, gempa, kejang, kegelisahan; jarang – sifat dpt dirangsang, alarm, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud); jarang – kehilangan memori jangka pendek, kebingungan, dan halusinasi, kelemahan otot, kelemahan, myasthenia.

Dari indra: jarang – mengurangi visi, penurunan sekresi cairan air mata, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis, kebisingan di telinga, gangguan pendengaran.

Sistem kardiovaskular: sering – Penurunan tekanan darah yang berlebihan, hipotensi ortostatik (pusing, kadang-kadang kehilangan kesadaran), debaran jantung, sinusovaya bradikardia; jarang – menurunkan kontraktilitas miokard, pengembangan (kejengkelan) Gagal Jantung (pembengkakan, pembengkakan kaki dan / atau bawah sumsum, sesak napas), gangguan irama jantung, manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), gangguan konduksi infark, kardialgija; jarang – kejengkelan gangguan AV-konduksi yang sudah ada.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sakit perut, mulut kering, sembelit atau diare; jarang – peningkatan enzim hati, giperʙiliruʙinemija; dalam beberapa kasus – fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan dalam rasa.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat; jarang – ruam kulit (eksaserbasi psoriasis), dermahemia, ruam, obratimaya alopecia; jarang – Fotodermatosis, reaksi kulit psoriasiform.

Reaksi alergi: gatal-gatal, gatal, ruam.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, bronkospasme bila diberikan pada dosis tinggi (hilangnya selektivitas dan / atau pada pasien cenderung), sesak napas.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan), agranulositosis, leukopenia.

Metabolisme: penurunan kolesterol HDL dan trigliserida tinggi (bersama-sama dengan tingkat normal kolesterol total), berat badan.

Pada bagian dari sistem endokrin: giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid.

Efek pada janin: pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiâ, bradikardia.

Lain: nyeri punggung atau nyeri sendi, penurunan libido dan / atau potensi, Dalam pengobatan dramatis – sindroma “membatalkan” (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Kontraindikasi

- Syok kardiogenik;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Gagal jantung dekompensasi;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina);

- Vыrazhennaya bradikardia (Heart Rate<50 u. / min);

- Hipotensi;

- Gangguan itu menyatakan sirkulasi darah perifer;

- Menyusui;

- Inhibitor MAO Simultan;

- Pada saat yang sama di / dengan pengenalan verapamil;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap metoprolol dan bahan-bahan lain dari obat.

Karena data klinis terbatas, penggunaan obat ini kontraindikasi pada infark miokard akut dengan ketentuan sebagai berikut: HR kurang 45 u. / min, Interval PQ melebihi 0.24 detik, tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg., gagal jantung parah dan AV blok II atau III tingkat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan diabetes, asidosis metabolik, asma, penyakit paru obstruktif kronik (empisema, bronkitis obstruktif kronis), penyakit pembuluh darah perifer oklusif (klaudikasio intermiten, Sindrom Raynaud), insufisiensi ginjal dan / atau hati kronis, myasthenia, pheochromocytoma, AV-блокаде saya степени, tirotoksikosis, depresi (termasuk. sejarah), psoriaze, kehamilan, pasien usia lanjut, intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, kurangnya sukrase / isomaltase.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat Egilok^® Retard selama kehamilan hanya mungkin di bawah indikasi yang ketat dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. Penunjukan obat selama kehamilan harus dipantau secara seksama, terutama untuk janin, karena mungkin ada bradikardia, hipotensi, hipoglikemia janin. Pengobatan harus terganggu untuk 48-72 jam sebelum pengiriman. Dimana, ketika tidak mungkin, diperlukan untuk memastikan pemantauan bayi baru lahir untuk 48-72 h postpartum.

Pengaruh metoprolol pada bayi baru lahir melalui menyusui tidak diketahui, jadi wanita, menerima Egilok^® Memperlambat, harus berhenti menyusui.

Perhatian

Kontrol pasien, menerima beta-blocker, Ini mencakup pemantauan teratur denyut jantung dan tekanan darah, glukosa pada pasien dengan diabetes. Ini harus mengajarkan pasien denyut jantung pasien dan metode perhitungan kebutuhan untuk menginstruksikan nasihat medis denyut jantung kurang dari 50 u. / min. Sebelum obat dalam dosis 200 mg / hari mengurangi metoprolol kardioselektif.

Sebelum memulai pengobatan harus diberikan kompensasi gagal jantung kronis, dan kondisi kompensasi harus dipertahankan selama proses pengobatan.

Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas (dengan diperburuk sejarah alergi) dan kurangnya efek pengenalan media-dosis epinefrin (adrenalin). Pasien, mengonsumsi obat, shock anafilaksis dapat terjadi terutama sulit.

Obat dapat meningkatkan bradikardia yang ada. Pasien, menerima beta- adrenoblokatorы, epinefrin (adrenalin) dapat meningkatkan tekanan darah dan menyebabkan (refleks) ʙradikardiju; Reaksi ini kurang mungkin dalam kasus selektif beta-blocker.

Obat dapat memperburuk gejala sirkulasi darah perifer.

Penunjukan obat untuk pasien dengan asma bronkial mungkin memerlukan penggunaan simultan dari beta₂-adrenostimulyatorov (mengubah dosis yang digunakan sebelumnya beta₂-adrenostimulyatorov).

Penunjukan obat untuk pasien pheochromocytoma harus menggunakan alpha-blocker.

Obat dapat menutupi beberapa manifestasi klinis hipertiroidisme (misalnya, taxikardiju). Penarikan mendadak pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, karena dapat meningkatkan gejala.

Ketika angina dipilih dosis harus memberikan denyut jantung dalam 55-60 u. / min, beban – tidak lagi 110 u. / min. Perokok khasiat dapat berada di bawah.

Dalam menunjuk obat untuk pasien dengan diabetes harus lebih sering untuk mengontrol metabolisme karbohidrat dan, jika perlu, menyesuaikan dosis insulin dan agen hipoglikemik oral. Dalam obat diabetes dapat menutupi takikardia, diinduksi hipoglikemia. Sebaliknya, non-selektif beta blockers hampir meningkatkan insulin-induced hipoglikemia atau keterlambatan pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.

Persiapan, mengurangi saham katekolamin (misalnya, reserpin), dapat meningkatkan efek dari obat Egilok Retard, sehingga pasien, mengambil kombinasi obat ini, harus di bawah pengawasan konstan dokter untuk mengidentifikasi pengurangan berlebihan tekanan darah dan bradikardia.

Pasien dengan gangguan ginjal berat dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 bulan).

Bioavailabilitas metoprolol dapat meningkatkan pada sirosis hati.

Pasien usia lanjut disarankan untuk secara teratur memonitor fungsi hati. Koreksi regimen dosis diperlukan hanya dalam kasus pasien usia lanjut meningkat bradikardia (kurang 50 u. / min), penurunan yang signifikan pada tekanan darah (sistolik BP bawah 100 mmHg.), DARI – Blokade, bronkospasme, aritmia ventrikel, disfungsi hati berat, kadang-kadang mungkin memerlukan penghentian pengobatan.

Harus ada pengawasan khusus dari pasien dengan gangguan depresi dalam sejarah. Dalam kasus depresi Egilok^® Retard harus dihapuskan.

Sebelum anestesi bedah harus memperingatkan, bahwa pasien mengambil Egilok^® Memperlambat. Penghapusan obat harus diadakan tidak kurang dari 48 jam sebelum operasi, kecuali dalam kasus khusus, misalnya, hipertiroidisme atau pheochromocytoma. Dalam kasus, ketika penghapusan obat sebelum operasi mungkin, pilih cara untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.

Dengan penggunaan simultan dari obat Egilok^® Menghambat dengan clonidine dalam kasus egilok pembatalan^® Clonidine menghambat harus diangkat dalam beberapa hari untuk menghindari perkembangan krisis hipertensi.

Dalam pengobatan dramatis mungkin penarikan (meningkatkan serangan angina, meningkatkan tekanan darah), Oleh karena itu penghapusan obat itu secara bertahap, mengurangi dosis dalam 10 hari-hari. Perhatian khusus harus diberikan untuk penghapusan obat untuk pasien dengan angina pektoris.

Pasien, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, bahwa pengobatan dengan beta-blocker dapat mengurangi produksi cairan air mata.

Mempertimbangkan, yang terdiri dari persiapan sukrosa, tidak dianjurkan untuk pasien dengan intoleransi fruktosa, gangguan penyerapan glukosa / galaktosa, serta kurangnya sukrase / isomaltase.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, menyatakan bradikardia sinus yang parah, pusing, mual, muntah, sianosis, aritmia, denyut prematur ventrikel, bronkospasme, pingsan; di overdosis akut – syok kardiogenik, penurunan kesadaran, koma, AV блокада (sampai pengembangan lintas-blokade penuh dan gagal jantung), kardialgija.

Gejala pertama muncul setelah overdosis 20 min-2 jam setelah pemberian dosis.

Gejala di atas mungkin memperburuk saat mengambil alkohol, obat antihipertensi, quinidine dan barbiturat.

Pengobatan: perawatan intensif dan pengamatan yang cermat dari pasien (parameter peredaran darah dan pernafasan, fungsi ginjal, gula darah, elektrolit serum). Jika obat baru-baru ini diadopsi, penyerapan dapat lebih dikurangi dengan bilas lambung, stimulasi muntah dan pengenalan karbon aktif.

Dalam penurunan tajam dalam tekanan darah: pasien harus dalam posisi Trendelenburg; Dalam hal pengurangan berlebihan tekanan darah, bradikardia, gagal jantung dan ancaman untuk berada di / dalam memasuki adrenostimulyatory beta pada interval 2-5 m, untuk mencapai efek yang diinginkan atau / masuk 0.5-2 mg atropin sulfat.

Dengan tidak adanya efek yang cukup untuk diterapkan dopamin, dobutamin atau norepinefrin (noradrenalin).

Sebagai janji tindak lanjut mungkin glukagon dosis 1-10 mg glukagon, produksi alat pacu jantung.

Bronkospasme mungkin untuk berhenti di / dalam stimulan β₂-adrenoreceptorov (misalnya, terbutaline).

Metoprolol buruk yang ditampilkan oleh hemodialisis

Interaksi obat

Dalam egilok aplikasi^® Menghambat dengan MAO inhibitor, penguatan besar dari aksi hipotensi. Interval antara pemberian inhibitor MAO dan egilok^® Retard harus setidaknya 14 hari-hari.

Simultan I / administrasi verapamil dapat menyebabkan serangan jantung, co-administrasi nifedipin mengakibatkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Ketika dikombinasikan dengan antihipertensi, Diuretik, nitrogliserin atau calcium channel blockers lambat dapat mengembangkan penurunan tajam dalam tekanan darah (Perhatian khusus diperlukan bila dikombinasikan dengan prazosin); verapamil, diltiazemom, antiaritmia (amiodaronom), reserpin, metildopa, clonidine, guanfacine, dana untuk anestesi umum dan glikosida jantung – peningkatan keparahan depresi dan denyut jantung perlambatan AV-konduksi.

Berarti untuk inhalasi anestesi (derivatif hidrokarbon) meningkatkan risiko depresi fungsi miokard dan pengembangan hipotensi arteri.

Adrenostimulyatorov Beta, teofilin, kokain, Estrogen (retensi natrium), indometasin, dan NSAID lainnya (menyebabkan retensi natrium dan memblokir sintesis prostaglandin oleh ginjal) melemahkan efek hipotensif dari obat.

Sedangkan penggunaan obat Egilok^® Menghambat tiga- dan antidepresan tetracyclic, antipsikotik (neuroleptik), obat penenang dan opiat peredam efek pada sistem saraf pusat.

Dalam resepsi bersama dengan agen hipoglikemik untuk pemberian oral dapat mengurangi efek; insulin – meningkatkan risiko hipoglikemia, amplifikasi keparahan dan durasi, masking beberapa gejala hipoglikemia (takikardia, Berkeringat, peningkatan tekanan darah).

Induktor enzim mikrosomal hati (rifampisin, barbiturat) mempercepat metabolisme metoprolol, yang mengurangi konsentrasi metoprolol dalam plasma dan mengurangi efek egilok^® Memperlambat.

Inhibitor enzim mikrosomal hati (cimetidine, kontrasepsi oral, fenotiazinы) meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma darah.

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, atau alergen ekstrak untuk tes kulit bila dikombinasikan dengan metoprolol, meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik atau anafilaksis; media kontras iodinasi untuk I / O administrasi meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.

Metoprolol mengurangi clearance derivatif xanthine, terutama dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok.

Metoprolol mengurangi clearance lidokain, meningkatkan konsentrasi lidokain dalam plasma.

Meningkatkan dan memperpanjang efek relaksan otot antidepolyarizuyuschih; Memperpanjang efek antikoagulan kumarin.

Ketika dikombinasikan dengan etanol meningkatkan risiko penurunan yang signifikan pada tekanan darah dan ada tindakan hambat tumbuh pada sistem saraf pusat.

Dalam aplikasi bersama dengan alkaloid ergot meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.