DOPEGIT

Bahan aktif: Metildopa
Ketika ATH: C02AB01
CCF: Stimulator alfa sentral₂-adrenoreceptorov. Obat antihipertensi
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Ketika CSF: 01.09.01.01
Pabrikan: TELUR FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil белые или серовато-белые, bulat, datar, chamfered, halus di satu sisi, di sisi lain – гравировка “DOPEGYT”, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: etil selulosa, magnesium stearat, pati jagung, asam stearat, natrium karboksimetil (Tipe A), talek.

50 PC. – botol kaca berwarna coklat (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-reseptor;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamin, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, dan berdiri, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 tidak. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 hari-hari. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 hari-hari.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menelan menyerap sekitar 50% альфа-метилдопы.

Distribusi

Незначительно (kurang 20%) terikat pada protein plasma. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Deduksi

Menulis terutama dalam urin. Tentang 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 adalah sama dengan 1.7 tidak. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (tanpa dialisis) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 waktu.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Kesaksian

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Mode ditetapkan secara individual.

Dewasa ditunjuk pertama 2 hari 250 mg (1 tab.) 2-3 kali / hari, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (setiap 2 hari pada 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Dosis pemeliharaan 0.5-2 g / hari 2-4 penerimaan.

Dosis harian maksimum adalah 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® dalam kombinasi dengan cara antigipertenzivei lain.

Setelah 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Untuk pasien Usia начальная доза должна быть как можно ниже, tidak lagi 250 mg 2 kali / hari, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal Dosis penyesuaian. Di gagal ginjal ringan (laju filtrasi glomerulus (SKF) > 50 ml / menit) следует выдерживать интервал между приемами 8 tidak, di gagal ginjal moderat (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 tidak, а при insufisiensi ginjal berat (SKF < 10 ml / menit) – 12-24 tidak.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® di anak-anak aku s 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 penerimaan. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg berat badan) с интервалами не менее двух дней.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, sakit kepala, dan kelemahan; mungkin – paresthesia, pusing, kegelisahan, depresi, kegilaan (слабый и преходящий), mimpi buruk, jarang – parkinsonizm, Choreoathetosis, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (mungkin, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Sistem kardiovaskular: penguatan angina, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradikardia, снижение чувствительности каротидного синуса, hipotensi ortostatik, edema perifer, berat badan, jarang – miokardit, perikardit.

Dari sistem pencernaan: pankreatitis, radang usus besar, muntah, diare, peradangan pada kelenjar ludah, изъязвление или почернение языка, mual, sembelit, perut kembung, mulut kering, penyakit kuning, hepatitis, kolestasis, peningkatan enzim hati.

Dari sisi hematopoiesis: depresi sumsum tulang, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia gemoliticheskaya, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs tes positif; jarang – obratimaya leykopeniya dan trombositopenia, anemia gemoliticheskaya.

Reaksi alergi: vaskulitis, Gejala, menyerupai SLE, demam, eozinofilija, TEN (Sindrom Lyell), ruam.

Pada bagian dari sistem endokrin: hiperprolaktinemia, ginekomastia, galaktorea.

Pada bagian dari sistem reproduksi: amenore, potensi dan / atau libido berkurang.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat.

Lain: повышение остаточного азота крови.

Kontraindikasi

- Hepatitis akut, sirosis hati;

-penyakit hati dalam sejarah (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- Depresi;

— гемолитическая анемия;

- Infark miokard akut;

- Feokromositoma;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (Dosis penyesuaian), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Kehamilan dan menyusui

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, dibandingkan pada wanita, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Perhatian

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% pasien, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Kurang dari 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Sebagai Contoh, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Selama yang pertama 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® harus segera dihentikan. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Pasien, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Di awal, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan reaksi emosional yang cepat. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdosis

Gejala: hipotensi berat, vыrazhennaya bradikardia, kelemahan, kantuk, kelesuan, gempa, pusing, sembelit, perut kembung, diare, mual, muntah, atonia usus.

Pengobatan: lavage lambung, stimulasi muntah, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (misalnya, epinefrin).

Interaksi obat

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, antidepresan trisiklik, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAID, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, beta-blocker, anestesi umum, anxiolytics (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, Depresan SSP, происходит усиление депрессии.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.