DOPEGIT

Bahan aktif: Metildopa
Ketika ATH: C02AB01
CCF: Stimulator alfa sentral₂-adrenoreceptorov. Obat antihipertensi
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Ketika CSF: 01.09.01.01
Pabrikan: TELUR FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau putih keabu-abuan, bulat, datar, chamfered, halus di satu sisi, di sisi lain – ukiran “Dopygyt”, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: etil selulosa, magnesium stearat, pati jagung, asam stearat, natrium karboksimetil (Tipe A), talek.

50 PC. – botol kaca berwarna coklat (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antihipertensi yang bekerja secara sentral. Dimetabolisme untuk membentuk alfa-metilnorepinefrin, yang memiliki efek hipotensi melalui beberapa mekanisme:

- pengurangan tonus simpatis dengan stimulasi penghambatan sentral presinaptik α₂-reseptor;

- penggantian dopamin endogen pada ujung saraf dopaminergik – sebagai neurotransmitter palsu;

- penurunan aktivitas renin plasma dan resistensi pembuluh darah perifer;

- penekanan enzim dopa dekarboksilase, yang menyebabkan penurunan sintesis norepinefrin, dopamin, serotonin dan konsentrasi norepinefrin dan adrenalin dalam jaringan.

Metildopa tidak mempunyai efek langsung pada fungsi jantung, tidak mengurangi curah jantung, tidak menyebabkan refleks takikardia, dan juga tidak mengurangi laju filtrasi glomerulus, aliran darah ginjal, fraksi yang disaring. Dalam beberapa kasus, detak jantung menurun. Mengurangi tekanan darah seperti pada posisi terlentang, dan berdiri, jarang menyebabkan hipotensi ortostatik.

Penurunan tekanan darah maksimum terjadi setelahnya 4-6 jam setelah pemberian oral dan berlanjut 12-24 tidak. Setelah pemberian berulang, efek hipotensi maksimum berkembang di dalamnya 2-3 hari-hari. Setelah penghentian obat, tekanan darah kembali ke tingkat awal 1-2 hari-hari.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menelan menyerap sekitar 50% alfa-metildopa.

Distribusi

Agak (kurang 20%) terikat pada protein plasma. Metildopa melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif – alfa-metilnorepinefrin dan metabolit lainnya.

Deduksi

Menulis terutama dalam urin. Tentang 70% zat aktif yang diserap diekskresikan dalam urin dalam bentuk metildopa dan konjugat sulfonatnya, jumlah sisanya diekskresikan melalui tinja sebagai metildopa.

Dengan fungsi ginjal normal T_1/2 adalah sama dengan 1.7 tidak. Komponen aktif obat sepenuhnya dihilangkan dari dalam tubuh 36 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada gagal ginjal, eliminasi metildopa diperlambat sesuai dengan derajat kerusakan ginjal. Untuk gangguan ginjal berat (tanpa dialisis) T_1/2 metildopa meningkat 10 waktu.

Metildopa dihilangkan selama hemodialisis. 6-Hemodialisis setiap jam dapat menghilangkan darah yang bersirkulasi 60% dosis metildopa yang diserap, dialisis peritoneal untuk 20-30 h keluaran kira-kira 22-39%.

Kesaksian

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Tablet diminum sebelum atau sesudah makan. Mode ditetapkan secara individual.

Dewasa ditunjuk pertama 2 hari 250 mg (1 tab.) 2-3 kali / hari, kemudian dosis harian ditingkatkan atau dikurangi secara bertahap (setiap 2 hari pada 250 mg) tergantung pada tingkat keparahan penurunan tekanan darah. Untuk mengurangi keparahan sedasi, pertama-tama tingkatkan dosis malam hari. Dosis pemeliharaan 0.5-2 g / hari 2-4 penerimaan.

Dosis harian maksimum adalah 2 g. Jika, saat meminum obat dalam dosis tertentu 2 g/hari tidak ada penurunan tekanan darah yang efektif, Disarankan untuk menggunakan Dopegit^® dalam kombinasi dengan cara antigipertenzivei lain.

Setelah 1-3 bulan pengobatan, toleransi dapat berkembang. Kontrol tekanan darah yang efektif dapat dipulihkan dengan menambahkan diuretik atau meningkatkan dosis Dopegyt^®.

Untuk pasien Usia dosis awal harus serendah mungkin, tidak lagi 250 mg 2 kali / hari, tk. mereka lebih mungkin mengalami sedasi. Jika perlu, dosisnya bisa ditingkatkan setiap kali 2 hari hingga dosis harian maksimum 2 g, yang tidak dapat dilampaui.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal Dosis penyesuaian. Di gagal ginjal ringan (laju filtrasi glomerulus (SKF) > 50 ml / menit) interval antara dosis harus dipertahankan 8 tidak, di gagal ginjal moderat (GFR =10-50 ml/menit) intervalnya seharusnya 8-12 tidak, dan di insufisiensi ginjal berat (SKF < 10 ml / menit) – 12-24 tidak.

Karena metildopa dihilangkan dengan hemodialisis, setelah prosedur ini pasien harus mengambil dosis tambahan 250 mg untuk menghindari peningkatan tekanan darah.

Dosis awal Dopegyt yang direkomendasikan^® di anak-anak aku s 10 mg/kg berat badan/hari dalam 2-4 penerimaan. Jika perlu, dosis harian bisa ditingkatkan secara bertahap (secara maksimal 65 mg / kg berat badan) dengan interval minimal dua hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pada awal pengobatan atau setelah meningkatkan dosis – kantuk sementara, sakit kepala, dan kelemahan; mungkin – paresthesia, pusing, kegelisahan, depresi, kegilaan (lemah dan sementara), mimpi buruk, jarang – parkinsonizm, Choreoathetosis, gejala insufisiensi serebrovaskular (mungkin, berhubungan dengan hipotensi arteri), paresis wajah perifer.

Sistem kardiovaskular: penguatan angina, gejala gagal jantung kronis yang memburuk, sinusovaya bradikardia, penurunan sensitivitas sinus karotis, hipotensi ortostatik, edema perifer, berat badan, jarang – miokardit, perikardit.

Dari sistem pencernaan: pankreatitis, radang usus besar, muntah, diare, peradangan pada kelenjar ludah, ulserasi atau menghitamnya lidah, mual, sembelit, perut kembung, mulut kering, penyakit kuning, hepatitis, kolestasis, peningkatan enzim hati.

Dari sisi hematopoiesis: depresi sumsum tulang, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia gemoliticheskaya, tes antibodi antinuklear positif, sel LE, faktor reumatoid, Coombs tes positif; jarang – obratimaya leykopeniya dan trombositopenia, anemia gemoliticheskaya.

Reaksi alergi: vaskulitis, Gejala, menyerupai SLE, demam, eozinofilija, TEN (Sindrom Lyell), ruam.

Pada bagian dari sistem endokrin: hiperprolaktinemia, ginekomastia, galaktorea.

Pada bagian dari sistem reproduksi: amenore, potensi dan / atau libido berkurang.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat.

Lain: peningkatan sisa nitrogen darah.

Kontraindikasi

- Hepatitis akut, sirosis hati;

-penyakit hati dalam sejarah (saat mengonsumsi metildopa);

- terapi bersamaan dengan inhibitor MAO;

- Depresi;

- anemia hemolitik;

- Infark miokard akut;

- Feokromositoma;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (Dosis penyesuaian), sindrom diensefalik, pasien lanjut usia dan anak-anak.

Kehamilan dan menyusui

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, dibandingkan pada wanita, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Perhatian

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% pasien, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Kurang dari 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Sebagai Contoh, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Selama yang pertama 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® harus segera dihentikan. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Pasien, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Di awal, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan reaksi emosional yang cepat. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdosis

Gejala: hipotensi berat, vыrazhennaya bradikardia, kelemahan, kantuk, kelesuan, gempa, pusing, sembelit, perut kembung, diare, mual, muntah, atonia usus.

Pengobatan: lavage lambung, stimulasi muntah, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (misalnya, epinefrin).

Interaksi obat

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, antidepresan trisiklik, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAID, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, beta-blocker, anestesi umum, anxiolytics (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, Depresan SSP, происходит усиление депрессии.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.