Champix

Bahan aktif: Varenicline
Ketika ATH: N07BA03
CCF: Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin
ICD-10 kode (kesaksian): F17
Ketika CSF: 02.17
Pabrikan: PFIZER manufaktur DEUTSCHLAND GmbH (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, kapsulovidnye, lenticular, Berukir “Pfizer” di satu sisi dan “CHX 0.5” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, Natrium kroskarmelosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi film coating: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Pil, -Film yang dilapisi biru muda, kapsulovidnye, lenticular, Berukir “Pfizer” di satu sisi dan “CHX 1.0” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, Natrium kroskarmelosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi film coating: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 PC. (tab. 500 g) – lepuh.
11 PC. (tab. 500 g) dan 14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh.
28 PC. (tab. 1 mg) – lepuh.
56 PC. (tab. 1 mg) – polietilena Bank.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (tab. 500 g) di 1 блистере и 14 PC. (tab. 1 mg) di 1 Melepuh – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (tab. 500 g) dan 14 PC. (tab. 1 mg) di 1 Melepuh, dan 28 PC. (tab. 1 mg) di 1 Melepuh – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (4) – bungkus kardus.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (8) – bungkus kardus.
14 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (tab. 1 mg) – lepuh (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (tab. 1 mg) – polietilena Bank (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, yaitu. одновременно проявляет агонистическую активность (tapi kurang, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, tetapi untuk tingkat yang jauh lebih rendah, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Demikian, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmakokinetik

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / hari) применении.

Penyerapan

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_.max в плазме обычно достигается в течение 3-4 tidak . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 hari-hari.

Distribusi

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Protein plasma mengikat rendah (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolisme dan ekskresi

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Diekskresikan dalam urin 92% дозы в неизмененном виде, kurang 10% – sebagai metabolit. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) dan sebagai metabolit – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 adalah tentang 24 tidak. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, ras, jenis kelamin, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / menit). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / menit) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / menit). Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CC < 30 ml / menit) AUC варениклина увеличилась в 2.1 kali. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (usia 65-75 tahun) tidak berubah.

Kesaksian

— никотиновая зависимость у взрослых.

Dosis rejimen

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Obat ini diambil secara lisan dengan atau tanpa makanan. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Dosis yang dianjurkan adalah 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Pengobatan 12 Matahari. Pasien, которые успешно прекратили курение к концу 12 minggu, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 kali / hari untuk 12 Matahari.

Pasien, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, tersedia, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Untuk пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / menit) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) penyesuaian dosis diperlukan.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC < 30 ml / menit) рекомендуемая доза Чампикса^® aku s 1 mg 1 waktu / hari. Pengobatan dimulai dengan dosis 500 g 1 waktu / hari, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 waktu / hari.

Пациентам с нарушением функции печени Dosis koreksi tidak diperlukan.

Pasien usia lanjut Dosis koreksi tidak diperlukan. Ini harus diperhitungkan, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® sebaiknya tidak diberikan anak dan remaja sampai 18 tahun, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Efek samping

Reaksi, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, insomnia, sifat lekas marah, чувство неудовольствия и гнева, alarm, gangguan konsentrasi, kegelisahan, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, mungkin, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Kami pernah, biasanya, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pasien, получавших Чампикс^® pada dosis yang direkomendasikan 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% di Grup, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% dan 0.6%; головная боль – 0.6% dan 1.0%; бессонница – 1.3% dan 1.2%; необычные сновидения – 0.2% dan 0.2%.

Penentuan frekuensi efek samping: Sering (≥ 1/10); sering (≥ 1/100 tapi < 1/10); jarang (≥ 1/1000, tapi < 1/100).

Infeksi: jarang – bronkitis, nazofaringit, radang dlm selaput lendir, infeksi jamur, infeksi virus.

Metabolisme: sering – nafsu makan meningkat; jarang – anoreksia, nafsu makan menurun, polidipsia, berat badan, снижение содержания кальция в крови.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sering – mimpi yang tidak biasa, insomnia, sakit kepala; sering – kantuk, pusing, disgevziya; jarang – паническая реакция, брадифрения, aphronia, perubahan suasana hati, gempa, ketiadaan koordinasi, dysarthria, kegelisahan, disforija, gipesteziya, apati.

Sistem kardiovaskular: jarang – peningkatan tekanan darah, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, peningkatan denyut jantung, Fibrilasi atrium, denyut jantung.

Dari indra: jarang – scotoma, изменение цвета склеры, nyeri pada bola mata, midriasis, ketakutan dipotret, kerabunan, peningkatan lakrimasi, kebisingan di telinga, уменьшение вкусовых ощущений.

Sistem pernapasan: jarang – sesak napas, batuk, suara serak, nyeri di tenggorokan dan laring, iritasi tenggorokan, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rhinorrhea, dengkur.

Dari sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering – muntah, sembelit, diare, distensi abdomen, ketidaknyamanan perut, pencernaan yg terganggu, perut kembung, mulut kering; jarang – muntah darah, darah dalam tinja, radang perut, gastroesophageal reflux disease, sakit perut, gangguan usus, pelanggaran kursi, sendawa, seriawan, gusi sakit, lidah dilapisi, perubahan dalam tes fungsi hati.

Reaksi dermatologis: jarang – Ruam umum, эritema, prurit, jerawat, hiperhidrosis, повышение потоотделения ночью.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – скованность суставов, kejang otot, боли в грудной стенке, костохондрит.

Dari sistem kemih: jarang – glikosuria, nokturia, poliuria.

Sistem reproduksi: jarang – menorragija, keputihan, disfungsi seksual, peningkatan libido, penurunan libido, изменение спермы.

Lain: sering – kelelahan; jarang – ketidaknyamanan dada, sakit dada, demam, rhigosis, kelemahan, sirkadian ritme tidur, rasa tidak enak, kista, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований pasien, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, gangguan perilaku, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, diketahui. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontraindikasi

-akhir-tahap gagal ginjal;

- Sampai 18 tahun (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® selama kehamilan dilakukan, поэтому назначение препарата противопоказано.

Diketahui, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Perubahan fisiologis, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (misalnya, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, perasaan depresi, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, menerima obat, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pasien, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Overdosis

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Pengobatan: diadakannya terapi simtomatik dan suportif. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interaksi obat

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, mungkin, substansi, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® tidak diperlukan.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Karenanya, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (khususnya, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidine. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, selama 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (di 2.6 mm Hg. Seni.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, sakit kepala, muntah, pusing, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C.. Umur simpan – 2 tahun.