Bahan aktif: Varenicline
Ketika ATH: N07BA03
CCF: Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin
ICD-10 kode (kesaksian): F17
Ketika CSF: 02.17
Pabrikan: PFIZER manufaktur DEUTSCHLAND GmbH (Jerman)
Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, kapsulovidnye, lenticular, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.
| 1 tab. | |
| варениклина тартрат | 850 g, |
| что соответствует содержанию варениклина | 500 g |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, Natrium kroskarmelosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
Komposisi film coating: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).
Pil, -Film yang dilapisi biru muda, kapsulovidnye, lenticular, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.
| 1 tab. | |
| варениклина тартрат | 1.71 mg, |
| что соответствует содержанию варениклина | 1 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, Natrium kroskarmelosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
Komposisi film coating: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).
Первичная упаковка.
11 PC. (tab. 500 g) – блистеры.
11 PC. (tab. 500 g) dan 14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры.
28 PC. (tab. 1 mg) – блистеры.
56 PC. (tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые.
Вторичная упаковка.
Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (tab. 500 g) di 1 блистере и 14 PC. (tab. 1 mg) di 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (tab. 500 g) dan 14 PC. (tab. 1 mg) di 1 Melepuh, dan 28 PC. (tab. 1 mg) di 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (8) – пачки картонные.
14 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (tab. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (tab. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, yaitu. одновременно проявляет агонистическую активность (tapi kurang, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, tetapi untuk tingkat yang jauh lebih rendah, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Demikian, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / hari) применении.
Penyerapan
После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C.max в плазме обычно достигается в течение 3-4 tidak . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 hari-hari.
Distribusi
Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Protein plasma mengikat rendah (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Metabolisme dan ekskresi
Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Diekskresikan dalam urin 92% дозы в неизмененном виде, kurang 10% - Sebagai metabolit. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.
T1/2 adalah tentang 24 tidak. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, ras, jenis kelamin, статуса курения или сопутствующей терапии.
Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / menit). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / menit) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / menit). Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CC < 30 ml / menit) AUC варениклина увеличилась в 2.1 kali. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.
Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (usia 65-75 tahun) tidak berubah.
— никотиновая зависимость у взрослых.
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Obat ini diambil secara lisan dengan atau tanpa makanan. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.
Лечение Чампиксом® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Dosis yang dianjurkan adalah 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.
| День приема препарата | Dosis |
| 1-3 hari | 500 g 1 waktu / hari |
| 4-7 hari | 500 g 2 kali / hari |
| dari 8 дня до конца лечения | 1 mg 2 kali / hari |
При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.
Pengobatan 12 Matahari. Pasien, которые успешно прекратили курение к концу 12 minggu, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 kali / hari untuk 12 Matahari.
Pasien, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, tersedia, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.
Untuk пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / menit) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) penyesuaian dosis diperlukan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC < 30 ml / menit) рекомендуемая доза Чампикса® aku s 1 mg 1 waktu / hari. Pengobatan dimulai dengan dosis 500 g 1 waktu / hari, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 waktu / hari.
Пациентам с нарушением функции печени Dosis koreksi tidak diperlukan.
Pasien usia lanjut Dosis koreksi tidak diperlukan. Ini harus diperhitungkan, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Чампикс® sebaiknya tidak diberikan anak dan remaja sampai 18 tahun, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.
Reaksi, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом®: снижение настроения и дисфория, insomnia, sifat lekas marah, чувство неудовольствия и гнева, alarm, gangguan konsentrasi, kegelisahan, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.
Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, mungkin, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Kami pernah, biasanya, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pasien, получавших Чампикс® pada dosis yang direkomendasikan 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% di Grup, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% dan 0.6%; головная боль – 0.6% dan 1.0%; бессонница – 1.3% dan 1.2%; необычные сновидения – 0.2% dan 0.2%.
Penentuan frekuensi efek samping: Sering (≥ 1/10); sering (≥ 1/100 tapi < 1/10); jarang (≥ 1/1000, tapi < 1/100).
Infeksi: редко – бронхит, nazofaringit, radang dlm selaput lendir, infeksi jamur, infeksi virus.
Metabolisme: часто – повышение аппетита; редко – анорексия, nafsu makan menurun, polidipsia, berat badan, снижение содержания кальция в крови.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: очень часто – необычные сновидения, insomnia, sakit kepala; часто – сонливость, pusing, disgevziya; редко – паническая реакция, брадифрения, aphronia, perubahan suasana hati, gempa, ketiadaan koordinasi, dysarthria, kegelisahan, disforija, gipesteziya, apati.
Sistem kardiovaskular: редко – повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, peningkatan denyut jantung, Fibrilasi atrium, denyut jantung.
Dari indra: редко – скотома, изменение цвета склеры, nyeri pada bola mata, midriasis, ketakutan dipotret, kerabunan, peningkatan lakrimasi, kebisingan di telinga, уменьшение вкусовых ощущений.
Sistem pernapasan: редко – одышка, batuk, suara serak, nyeri di tenggorokan dan laring, iritasi tenggorokan, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rhinorrhea, dengkur.
Dari sistem pencernaan: sangat sering - mual; часто – рвота, sembelit, diare, distensi abdomen, ketidaknyamanan perut, pencernaan yg terganggu, perut kembung, mulut kering; редко – рвота с кровью, darah dalam tinja, radang perut, gastroesophageal reflux disease, sakit perut, gangguan usus, pelanggaran kursi, sendawa, seriawan, gusi sakit, lidah dilapisi, perubahan dalam tes fungsi hati.
Reaksi dermatologis: редко – генерализованная сыпь, эritema, prurit, jerawat, hiperhidrosis, повышение потоотделения ночью.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: редко – скованность суставов, kejang otot, боли в грудной стенке, костохондрит.
Dari sistem kemih: редко – глюкозурия, nokturia, poliuria.
Sistem reproduksi: редко – меноррагия, keputihan, disfungsi seksual, peningkatan libido, penurunan libido, изменение спермы.
Lain: часто – усталость; редко – дискомфорт в груди, sakit dada, demam, rhigosis, kelemahan, sirkadian ritme tidur, rasa tidak enak, kista, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований pasien, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, gangguan perilaku, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, diketahui. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.
-akhir-tahap gagal ginjal;
- Sampai 18 tahun (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса® selama kehamilan dilakukan, поэтому назначение препарата противопоказано.
Diketahui, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.
Perubahan fisiologis, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (misalnya, для теофиллина, варфарина и инсулина).
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, perasaan depresi, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, menerima obat, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pasien, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Pengobatan: diadakannya terapi simtomatik dan suportif. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, mungkin, substansi, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса® tidak diperlukan.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Karenanya, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (khususnya, metformin).
При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс® и перечисленных ниже лекарственных средств.
Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Cimetidine. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.
Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, selama 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (di 2.6 mm Hg. Seni.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, sakit kepala, muntah, pusing, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C.. Shelf hidup - 2 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More