Calcitriol (Ketika ATH A11CC04)

Ketika ATH:
A11CC04

Ciri.

Calcitriol - bentuk aktif dari vitamin D₃. Putih bubuk kristal. Hal ini larut dalam metanol, etanol, etil asetat. Larut dalam pelarut organik, relatif tidak larut dalam air. Peka terhadap aksi udara dan cahaya. Berat molekul 416,64.

Aksi farmakologi.
D-витаминоподобное.

Aplikasi.

Untuk penggunaan sistemik: ginjal osteodistrofi genesis (pada pasien dengan insufisiensi ginjal, termasuk. dengan latar belakang hemodialisis), pasca operasi dan hipoparatiroidisme idiopatik, psevdogipoparatireoz, Rickets vitamin-D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy rickets vitamin-D-rezistentnыy (diabetes fosfat alam), osteoporosis (postmenopauzny, pikun dan "steroid"), tetani (termasuk. Pascaoperasi, Idiopatik).

Untuk aplikasi pada kulit: psorias (ringan sampai sedang).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas. Ketika diberikan secara sistemik: hiperkalsemia, osteodistrofi ginjal dengan hyperphosphatemia, гипервитаминоз D, kehamilan, laktasi.

Ketika dioleskan: hiperkalsemia dan metabolisme Ca²⁺, Sistem terkait (mendukung) pengobatan kalsium homeostasis, kehamilan, laktasi.

Pembatasan berlaku.

Untuk penggunaan sistemik: aterosklerosis, tebece paru-paru (bentuk aktif), gagal jantung kongestif, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfat, sarkoidosis atau granulomatosis lainnya, kehamilan, laktasi, usia lanjut (dapat mempromosikan aterosklerosis), masa kanak-kanak (untuk 18 tahun).

Untuk aplikasi topikal,: masa kanak-kanak (untuk 12 tahun).

Kehamilan dan menyusui.

Efek teratogenik. Penelitian teratogenicity, dilakukan pada kelinci pada dosis 0,08 dan 0,3 mg / kg (tentang 2 dan 6 kali lebih tinggi dari MRDC), ditampilkan, bahwa ketiga anak 15 kelainan eksternal dan tulang kehamilan. Namun, tidak satupun dari 23 tandu lainnya (156 buah) tidak ada kelainan signifikan terdeteksi dibandingkan dengan kontrol.

Studi pada tikus pada dosis hingga 0,45 mg / kg (tentang 5 kali lebih tinggi dari MRDC) Mereka tidak mengungkapkan potensi teratogenik.

Efek Nonteratogenic. Dalam penelitian pada kelinci, diobati dengan calcitriol 7 untuk hari ke-18 kehamilan pada dosis 0,3 ug / kg / hari (tentang 6 kali lebih tinggi dari MRDC), di 19% Ini menandai kematian perempuan, penurunan berat badan pada janin, penurunan jumlah bayi yang baru lahir, Tinggal 24 tidak. Dalam studi prenatal dan postnatal pembangunan pada tikus pengembangan hiperkalsemia diamati pada anak perempuan, menerima calcitriol pada dosis 0,08 atau 0,3 ug / kg / hari (kira-kira sama di 3 kali lebih tinggi dari MRDC), hiperkalsemia dan hiperfosfatemia pada wanita, menerima calcitriol pada dosis 0,08 atau 0,3 ug / kg / hari, dan peningkatan urea nitrogen serum pada wanita, menerima calcitriol dengan dosis 0,3 ug / kg / hari. Dalam studi lain dalam berat badan tikus pada wanita sedikit berkurang pada dosis calcitriol 0,3 ug / kg / hari (tentang 3 kali lebih tinggi dari MRDC), diinput dari 7 sampai hari ke-15 kehamilan.

Bayi baru lahir perempuan, menerima calcitriol pada dosis 17-36 mg / hari (tentang 17 dan 36 kali lebih tinggi dari MRDC) selama kehamilan, hiperkalsemia ringan terwujud pada hari ke-2 kehidupan kembali normal pada hari ke-3.

Ketika kehamilan mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak dilakukan).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Dalam jumlah kecil ke dalam ASI dari wanita (2,2± 0,1) pg / ml.

Efek samping.

Efek sistemik. Gejala overdosis vitamin D: sindrom hiperkalsemia atau kalsium intoksikasi (tergantung pada tingkat keparahan dan durasi hiperkalsemia).

Gejala awal: kelemahan, sakit kepala berkepanjangan, kantuk, mual, muntah, mulut kering, sembelit, mialgia, nyeri tulang, rasa logam di mulut, nafsu makan menurun, sakit perut, haus, peningkatan frekuensi buang air kecil, terutama pada malam hari, atau poliuria, aritmia.

Gejala akhir: nyeri tulang, polidipsia, anoreksia, nokturia, konjungtivitis, pankreatitis, ketakutan dipotret, rhinorrhea, gatal, hipertermia, penurunan libido, peningkatan nitrogen urea darah, albuminuria, hiperkolesterolemia, peningkatan transaminase hati (ALT IS), kalsifikasi ektopik, nefrokalsinosis, hipertensi arteri, distrofi (kelemahan, penurunan berat badan), pelanggaran sensitivitas, degidratatsiya, apati, keterlambatan, Infeksi saluran kemih; jarang - Psikosis. Reaksi alergi (gatal, ruam, gatal-gatal; lesi kulit eritematosa - sangat jarang).

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, hiperkalsemia kronis dapat menyebabkan peningkatan kreatinin serum.

Ketika dioleskan: infeksi kulit.

Kerja sama.

Diuretik thiazide, Obat yang mengandung kalsium (dosis tinggi) - Meningkatkan risiko hiperkalsemia; Namun, hal itu dapat dibenarkan terapi pada pasien lansia dan kelompok berisiko tinggi, bila diperlukan untuk menetapkan vitamin D atau turunannya, bersama-sama dengan kalsium; terapi jangka panjang harus dipantau secara ketat konsentrasi kalsium serum. Induktor oksidasi mikrosomal (termasuk. antikonvulsan, barbiturat, prymydon) mempercepat metabolisme dan membantu untuk mengurangi aksi calcitriol. Cholestyramine, colestipol dan minyak mineral - reducyruut mengurangi penyerapan dan konsentrasi dalam serum. Calcitriol meningkatkan penyerapan obat yang mengandung fosfor dan risiko hyperphosphataemia. Kompatibel dengan vitamin D dan turunannya (meningkatkan risiko hypervitaminosis D). Hati-hati diperlukan, sedangkan pengangkatan glikosida jantung, tk. dan peningkatan risiko aritmia karena perkembangan hiperkalsemia. Ketika terapi jangka panjang aluminium yang mengandung antasida pada saat yang sama meningkatkan tingkat calcitriol aluminium dalam darah, yang dapat menyebabkan keracunan aluminium (terutama pada gagal ginjal kronis). Dengan latar belakang penggunaan simultan dari magnesium yang mengandung antasida dapat mengembangkan gipermagniemii, terutama pada pasien dengan gagal ginjal kronis. Calcitriol dengan penggunaan seiring kalsitonin, etidronovoy dan Pamidronic asam dapat mengurangi efeknya dalam pengobatan hiperkalsemia. Penambahan vitamin D dalam pengobatan glukokortikoid dapat direkomendasikan saat penggunaan jangka panjang.

Overdosis.

Gejala: peningkatan keparahan efek samping - hiperkalsemia, hiperkalsiuria, giperfosfatemiя.

Pengobatan: Terkadang overdosis - perut cuci, penunjukan antiemetik (untuk mencegah penyerapan lebih lanjut), untuk penghapusan obat dalam tinja sebagai obat pencahar digunakan minyak mineral. Dengan perkembangan hiperkalsemia - penghentian, diet rendah kalsium, pengamatan pasien untuk menormalkan kadar kalsium dalam plasma. Perawatan lebih lanjut dapat dilanjutkan dengan dosis dikurangi dari, atau dengan interval meningkat antara dosis. Dalam hiperkalsemia akut - hidrasi (untuk merangsang diuresis); dengan peningkatan resorpsi tulang - penunjukan kalsitonin (mengurangi kalsium serum).

Dosis dan Administrasi.

Dalam, ecek. Dosis harian yang optimal disesuaikan tergantung pada tingkat kaltsiemii.

Dalam dosis awal adalah 0,25 mg / hari. Jika indikator klinis tidak membaik dalam waktu 2-4 minggu pengobatan, dosis harian meningkat 0,25 mikrogram untuk media (0,5-1 Mg / hari) dan di atas pada interval 2-4 minggu. Ketika osteoporosis klimakteričeskom - oleh 0,25 g 2 sekali sehari. Dalam osteodistrofi ginjal: mulai dosis untuk orang dewasa - 0,25 mg / hari, pasien dengan tingkat normal atau sedikit berkurang kalsium serum cukup 0,25 mikrogram sehari, anak - 0,014-0,041 mg / kg / hari. Dalam penyakit hati dosis awal dapat ditingkatkan sampai 0,1-0,2 mikrogram / kg / hari. Ketika rakhitis dan hipoparatiroidisme: mulai dosis untuk orang dewasa - 0,25 mg / hari (pagi), anak - 0,01-0,1 mg / kg. Ketika diabetes fosfat menunjukkan obat suplemen fosfor.

Ecek. Salep diterapkan dalam lapisan tipis pada kulit yang terkena (pada kulit bersih dan kering) 2 sekali sehari (di pagi hari dan di malam hari). Dosis maksimum - 30 g / hari. Aplikasi sehari-hari dari salep tidak boleh lebih dari 35% kulit. Durasi rata-rata pengobatan - 6 Matahari, jika perlu pengobatan mungkin lebih lama, serta penggunaan obat sebagai terapi pemeliharaan.

Kewaspadaan.

Dosis harus dihitung secara individual berdasarkan respon pasien (untuk pencegahan hypercalcemia). Efektivitas pengobatan yang diberikan oleh definisi dosis harian yang cukup kalsium, termasuk, jika perlu, perubahan diet dan minum obat atau suplemen diet, mengandung kalsium (beberapa pasien mungkin menghindari mengurangi konsumsi suplemen kalsium, dan dengan kecenderungan untuk hiperkalsemia - berhenti mengambil mereka). Pada pasien usia lanjut membutuhkan hati-hati memilih dosis individu (untuk mencegah komplikasi hypercalcemic).

Jangan mencampur obat lain Vitamin D, termasuk turunannya, makan makanan, diperkaya dengan vitamin D (mentega, telur, dll).

Selama pengobatan harus secara teratur memonitor kadar kalsium dan fosfat anorganik dalam plasma dan urin, terutama pada pasien dengan osteodistrofi ginjal, dan pada istirahat berkepanjangan (terutama setelah operasi).

Pasien dengan fungsi ginjal normal harus menghindari dehidrasi dengan mengkonsumsi banyak cairan.

Pemantauan kadar kalsium serum selama pengobatan harus dilakukan setidaknya dua kali seminggu; di tingkat kalsium berlebih di 1 mg / 100ml (250 mkmol/l) dibandingkan dengan norma - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), atau dengan peningkatan serum kreatinin untuk 120 mmol / l atau lebih berhenti mengonsumsi obat segera. Dimulainya kembali pengobatan diperbolehkan hanya setelah normalisasi kadar kalsium serum menggunakan dosis, dikurangi dengan 0,25 g.

Ketika administrasi seiring barbiturat dan antikonvulsan mungkin memerlukan dosis calcitriol meningkat.

Dalam pengobatan osteoporosis pada periode awal konsentrasi kalsium dalam serum harus diukur dengan 4 Matahari, 3 dan 6 Bulan, maka tes kontrol harus dilakukan pada interval 6 Bulan.

Risiko iritasi kulit meningkat ketika menerapkan salep pada wajah Anda. Setelah menerapkan salep harus mencuci tangan mereka. Jika Anda tanpa sengaja menekan salep pada selaput lendir mata, mulut atau hidung harus mencuci menyeluruh dengan air hangat.

Kerja sama