BISOGAMMA

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: WÖRWAG PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi lampu kuning, bulat, cembung di satu sisi, tanda di sisi lain, Tablet permukaan miring risiko.

Eksipien: krospovydon, pati pra-gelatinized, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, makrogol 6000, Titanium dioksida (E171), talek, besi merah (AKU AKU AKU) oksida kuning (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi dari kuning ke oranye, bulat, cembung di satu sisi, tanda di sisi lain, Tablet permukaan miring risiko.

Eksipien: krospovydon, pati pra-gelatinized, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, makrogol 6000, polisorbat 20, Titanium dioksida (E171), kalsium karbonat (E170), talek, besi merah (AKU AKU AKU) oksida kuning (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, Ia tidak memiliki tindakan membran-menstabilkan. Ini mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mengurangi denyut jantung (saat istirahat dan selama latihan).

Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina. Memblokir dalam dosis rendah β₁-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, mengurangi kalsium intraseluler saat ion, Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik.

Setelah meningkatkan dosis di atas memberikan beta terapi₂-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Pada awal pemakaian obat, pertama 24 tidak, Meningkatkan bulat (meningkatkan aktivitas reciproknogo Alpha-adrenergic stimulasi dan menghilangkan β₂-adrenoreceptorov) dan dengan 1-3 d kembali ke aslinya, dan dalam pengakuan panjang dikurangi.

Efek hipotensif dikaitkan dengan penurunan curah jantung, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (sangat penting untuk pasien dengan dasar hypersecretion dari Renin), restorasi sensitivitas dalam menanggapi penurunan tekanan darah dan pengaruh dari sistem saraf pusat.

Ketika efek hipertensi setelah 2-5 hari-hari, operasi yang stabil – melalui 1-2 bulan.

Antianginalny efek ini disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen ureženiâ kurva dan mengurangi kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), mengurangi kecepatan spontan eksitasi sinus dan jektopicheskogo alat pacu jantung dan lambat AV pengeluaran (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan.

Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi, Tidak seperti non-selektif beta-blocker, Bisogamma^® Ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat, Ini tidak menyebabkan penundaan ion natrium dalam tubuh; pada ekspresi aterogenik aktivitas tidak berbeda dari propranolola.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah penyerapan oral adalah 80- 90% bisoprolol. Resepsi secara bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-3 tidak. The mengikat protein plasma – tentang 30%.

Metabolisme dan ekskresi

Untuk 10% dosis yang terkena efek “pertama lulus”. Laporkan berita: 50% – metabolit aktif, 50% – dalam bentuk tidak berubah. T_1/2 aku s 10-12 tidak.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Pencegahan serangan angina.

Dosis rejimen

Agen akan dalam dosis 5 mg 1 waktu / hari, pagi, puasa. Jika perlu, meningkatkan dosis untuk 10 mg 1 waktu / hari. Dosis maksimum – 20 mg / hari.

Untuk pasien anak dosis penyesuaian tidak diperlukan.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal pada QA < 20 mL/menit atau dengan hati manusia akut dosis harian maksimum – 10 mg.

Tablet tidak likuid.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, kegelisahan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, kelemahan, myasthenia, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), gempa, kejang.

Dari indra: penglihatan kabur, mengurangi sekresi cairan air mata, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Sistem kardiovaskular: sinusovaya bradikardia, denyut jantung, gangguan konduksi infark, AV блокада (sampai pengembangan lintas-blokade penuh dan gagal jantung), melemahnya kontraktilitas miokard, pengembangan (kejengkelan) gagal jantung kronis (pembengkakan pergelangan kaki, berhenti; sesak napas), penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), sakit dada.

Dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan enzim hati (Peningkatan ALT, BERTINDAK) dan tingkat bilirubin, perubahan dalam rasa.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan pada dosis tinggi (hilangnya selektivitas) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan – laringo- dan bronkospasme.

Pada bagian dari sistem endokrin: giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan), agranulositosis, leukopenia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sakit punggung, arthralgia, kram pada otot betis.

Pada bagian dari sistem reproduksi: melemahnya libido, mengurangi potensi.

Reaksi alergi : gatal, ruam, gatal-gatal.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, eksaserbasi gejala psoriasis, alopecia.

Efek pada janin: pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiâ, bradikardia.

Lain: penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah), peningkatan TG.

Kontraindikasi

- Syok (termasuk. kardiogenik);

- Collapse;

- Edema paru;

- Akut gagal jantung;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradikardia;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

- Hipotensi (tekanan darah sistolik <100 mmHg., terutama di infark miokard);

-parah asma bronkial dan penyakit saluran pernapasan obstruktif lainnya;

- Tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer, Penyakit Raynaud;

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Asidosis metabolik;

- Depresi;

— bersama janji MAO inhibitor (kecuali MAO-B inhibitor);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap beta-blocker lainnya.

Hati-hati harus menunjuk obat pasien dengan gagal hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, diabetes, AV-блокадой saya степени, psoriaze; dengan sejarah bimbingan pada depresi, reaksi alergi; pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat dalam kehamilan dan selama lakatcii hanya, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau bayi.

Perhatian

Pemantauan pasien, pembuat obat Bisogamma^®, termasuk pengukuran HR dan iklan (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 bulan), melakukan elektrokardiogram, penentuan kadar glukosa dalam darah jika disertai oleh diabetes melitus (1 kali dalam 4-5 Bulan). Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 Bulan). Mendidik pasien teknik menghitung HR dan menginstruksikan pada pentingnya konsultasi medis pada laju jantung kurang dari 50 u. / min. Sebelum pengobatan dianjurkan studi fungsi pernapasan pada pasien dengan riwayat sejarah bronkopulmonalis.

Sekitar 20% pasien dengan stroke beta-adrenoblokatora tidak efektif. Alasan utama untuk – parah koroner aterosklerosis dengan ambang batas rendah iskemia (HR kurang 100 denyut per menit.) dan peningkatan volume akhir diastolik ventrikel kiri, yang melanggar aliran darah subjendokardial'nyj.

Dalam kasus pasien usia lanjut meningkat bradikardia (kurang 50 u. / min.), diucapkan ke bawah iklan (sistolik BP bawah 100 mmHg.), AV-blokade, hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis atau hentikan pengobatan.

Anda tiba-tiba tidak mengganggu pengobatan karena risiko aritmia parah dan infark miokard. Penghapusan secara bertahap, mengurangi dosis untuk 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis dengan 25% di 3-4 hari).

Dalam menerapkan obat pada pasien dengan risiko hipertensi paradoks feohromotsytoma (Jika Anda belum mencapai blokade efektif α-adrenoreceptor).

Jika Anda dapat mengetuk keluar Bisoprolol tireotoxicose didefinisikan tireotoxicoza gejala klinis (misalnya, taxikardiju). Tiba-tiba penghapusan obat Bisogamma^® pada pasien dengan thyrotoxicosis merupakan kontraindikasi, Karena kemampuan untuk meningkatkan gejala.

Diabetes Bisogamma^® dapat menyembuyikan takikardia, diinduksi hipoglikemia. Sebaliknya, non-selektif beta blockers hampir meningkatkan insulin-induced hipoglikemia atau keterlambatan pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.

Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dosis konvensional epinefrin dengan diperburuk sejarah alergi.

Apabila ada keharusan melaksanakan rencana pengobatan dengan pembedahan obat Bisogamma^® harus dihapuskan untuk 48 jam sebelum memulai anestesi umum. Jika pasien telah mengambil obat sebelum operasi, Itu harus mengambil obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat menghilangkan I / atropin (1-2 mg).

Obat-obatan, mengurangi saham katekolamin (termasuk. reserpin), dapat meningkatkan aksi beta-blocker, sehingga pasien, mengambil kombinasi obat tersebut, harus di bawah pengawasan konstan dokter untuk tepat waktu kontrol ke bawah iklan atau dinyatakan bradikardii.

Pasien dengan penyakit bronhospasticheskimi dapat diberikan ke cardioselektivee dalam kasus intoleransi adrenoblokatora dan/atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya. Overdosis adalah berbahaya pengembangan bronkospasme.

Bila digunakan dalam kombinasi dengan clonidine impor nya dapat dihentikan hanya beberapa hari setelah mengangkat Bisoprolol.

Dianjurkan untuk menghentikan terapi dalam pengembangan depresi.

Pasien yang Merokok memiliki efektivitas beta-adrenoblokatorov di bawah ini.

Pasien, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, bahwa pengobatan dengan Bisogammoj^® dapat mengurangi cairan slezna.

Obat harus diangkat sebelum konten pengujian dalam darah dan urin kateholamiiov, normetanefrina dan vanilinmindal′noj asam, antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan, pasien harus berhati-hati ketika mengemudi kendaraan dan kegiatan berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, AV блокада, pengurangan ditandai tekanan darah, gagal jantung kongestif, sianosis kuku jari atau tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan obat menyerap. Terapi simtomatik: Ketika Advanced AV-blokade-dalam/dengan pengenalan 1-2 atropin mg, epinefrin, atau pementasan alat pacu jantung temporer; Ketika ventrikel extrasystole – lidokain (obat kelas IA tidak berlaku). Di bawah neraka, pasien harus di posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru – I / O solusi plazmozameschayuschie, ketidakefektifan – pemberian epinefrin, dopamin, doʙutamina (untuk mempertahankan chronotropic dan efek inotropik dan menghilangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah); Gagal jantung – glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon; dengan kram – di / diazepam; dengan bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov inhalasi.

Interaksi obat

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, atau ekstrak alergen untuk tes kulit meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik yang parah atau anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Beberapa obat radiocontrast yodium untuk pada dan dalam pendahuluan meningkatkan risiko reaksi anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Fenitoin di dalam / di pendahuluan, obat untuk anestesi umum inhalasi (derivatif hidrokarbon) meningkatkan tingkat keparahan dan kemungkinan penurunan aktivitas cardiodepressive neraka pada pasien, menerima bisoprolol.

Bisoprolol mengubah efektivitas insulin dan obat oral hipoglikemik, masking gejala hipoglikemia berkembang (taxikardiju, peningkatan tekanan darah).

Bisoprolol mengurangi clearance lidokain dan xantinov (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma, terutama pada pasien dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok.

Mengurangi efek Gipotenzivny NPVS Bisoprolol (delay ion natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), SCS dan estrogen (delay ion natrium).

Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), Amiodarone dan lain antiaritmiki bersama-sama dengan bisoprololom meningkatkan risiko mengembangkan atau memperburuk bradikardia, AV-blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif.

Bersama dengan menggunakan nifedipin mungkin signifikan mengurangi iklan.

Bersama-sama dengan aplikasi bisoprololom diuretik, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, dan obat antihipertensi lain dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Bisoprolol memperpanjang efek nedepoliarizuth miorelaksantov dan antikoagulyannetary kumarinov efek.

Tiga- dan antidepresan tetracyclic, obat antipsikotik (neuroleptik), etanol, obat obat penenang dan hipnotik memperkuat efek menghancurkan Bisoprolol pada sistem saraf pusat.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi, istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Negidrirovannye ergot alkaloid (termasuk. ergotamin) bersama dengan menggunakan bisoprololom meningkatkan risiko pengembangan sirkulasi darah perifer.

Sulfasalazine meningkatkan konsentrasi bisoprolol dalam plasma darah.

Rifampisin mengurangi T_1/2 bisoprolol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.