Tablet biseptol: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim]
Ketika ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamide obat antibakteri
ICD-10 kode (kesaksian): A00, A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, T79.3
Ketika CSF: 06.16.01
Pabrikan: Farmasi Bekerja Polfa di Pabianice Saham Gabungan Perusahaan (Polandia)

Tablet biseptol: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Pil putih dengan warna kekuningan, bulat, datar, miring dan terukir “B”.

Eksipien: tepung kentang, talek, magnesium stearat, polivinil alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilen glikol.

20 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Pil putih dengan warna kekuningan, bulat, datar, chamfered, Valium dan ukiran “B”.

Eksipien: tepung kentang, talek, magnesium stearat, polivinil alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilen glikol.

20 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Tablet biseptol: efek farmakologis

Dikombinasikan obat antibakteri, mengandung sulfametoksazol dan trimetoprim.

Sulfametoksazol, mirip dengan struktur yang PABA, Ini memberi sintesis asam dihydrofolic dalam sel bakteri, mencegah masuknya PABA di molekulnya.

Trimetoprim-sulfametoksazol meningkatkan tindakan, melanggar pemulihan digidrofolievoy asam tetrahydrofolic – bentuk aktif asam folat, bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba.

Ini adalah obat spektrum luas bakterisida.

Hal ini aktif terhadap bakteri gram positif aerob: Streptococcus spp., termasuk Streptococcus pneumoniae (strain hemolitik lebih sensitif terhadap penisilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Asteroid Nocardia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (termasuk Mycobacterium leprae, TBC исключая Mycobacterium); Bakteri gram negatif aerobik: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (termasuk strain enterotoksogennye), Salmonella spp. (antara lain Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (termasuk strain resistensi ampisilin), Bordetella pertusis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Takdir, beberapa spesies Pseudomonas (selain Pseudomonas aeruginosa), Serratia layu, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., dan mengenai Klamidia spp. (di t. tidak. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); terhadap anaerob gram positif: Actinomyces israelii; terhadap protozoa: Plasmodium spp., Toksoplasma gondii; jamur patogen: Coccidioides tanpa ampun, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Obat C tahan: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Menghambat E. coli mata pencaharian, yang menyebabkan berkurangnya sintesis thiamin, riʙoflavina, niacin dan vitamin B lainnya di usus.

Durasi efek terapeutik 7 tidak.

Tablet biseptol: farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral zat aktif dengan cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan.

C_.max kadar plasma dicapai dalam 1-4 jam setelah konsumsi.

Distribusi

Trimethoprim baik ke dalam lingkungan jaringan dan biologis tubuh: paru-paru, ginjal, prostata, empedu, ludah, dahak, cairan serebrospinal. Trimetoprim mengikat protein plasma 50%; sulfametoksazol – 66%.

Deduksi

T_1/2 Trimethoprim – 8.6-17 tidak, sulfametoksazol – 9-11 tidak. Jalur utama ekskresi – ginjal; sementara output TMP berubah ke 50%; sulfametoksazol – 15-30%.

Tablet biseptol: kesaksian

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif:

• infeksi saluran pernafasan (termasuk. bronkitis, pneumonia, abses paru, empyema);
• otitis, radang dlm selaput lendir;
• Infeksi dari sistem genitourinari (termasuk. pielonefritis, uretrit, salpingitis, prostatitis);
• kencing nanah;
• Infeksi GI (termasuk. demam tifoid, paratif, bakterialynaya disentri, kolera, diare);
• infeksi kulit dan jaringan lunak (termasuk. furunkulosis, pioderma).

Tablet biseptol: regimen dosis

Membangun individual. Obat ini diambil setelah makan, minum banyak cairan.

Anak-anak berusia 3 untuk 5 tahun obat yang diresepkan untuk 240 mg (2 tab. oleh 120 mg) 2 kali / hari; anak usia 6 untuk 12 tahun – oleh 480 mg (4 tab. oleh 120 mg atau 1 tab. oleh 480 mg) 2 kali / hari.

Di pneumonia obat yang diresepkan atas dasar 100 mg sulfametoksazol pada 1 kg berat badan / hari. Interval antara dosis – 6 tidak, durasi administrasi – 14 hari-hari.

Di kencing nanah dosis 2 g (berdasarkan sulfametoksazol) 2 kali / hari dengan interval antara dosis 12 tidak.

Dewasa dan anak di atas 12 tahun obat yang diresepkan untuk 960 mg 2 kali / hari, terapi jangka panjang – oleh 480 mg 2 kali / hari.

Lamanya pengobatan – dari 5 untuk 14 hari-hari. Di penyakit yang berat dan / atau infeksi kronis dosis tunggal dapat ditingkatkan sampai 30-50%.

Ketika durasi kursus terapi 5 hari dan / atau meningkatkan dosis yang diperlukan untuk mengontrol gambar darah perifer; penampilan perubahan patologis harus diangkat dengan dosis asam folat 5-10 mg / hari.

Di Pasien dengan insufisiensi ginjal dengan CC 15-30 ml / menit dosis standar Biseptol^® harus dikurangi dengan 50%.

Tablet biseptol: efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing; dalam beberapa kasus – aseptik meningitis, depresi, apati, gempa, neuritis perifer.

Sistem pernapasan: bronkospasme, mati lemas, batuk, infiltrat paru.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nafsu makan menurun, diare, radang perut, sakit perut, glositis, stomatitis, kolestasis, peningkatan transaminase hati, hepatitis, kadang-kadang dengan ikterus kolestasis, gepatonekroz, enterocolitis pseudomembran, pankreatitis.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia megaloblastnaya, anemia aplastik dan hemolitik, eozinofilija, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ.

Dari sistem kemih: poliuria, nefritis interstitial, gangguan fungsi ginjal, kristallurija, hematuria, meningkatkan konsentrasi urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey dan anuriey.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Reaksi alergi: gatal, fotosensitifitas, gatal-gatal, obat demam, ruam, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell), dermatitis eksfoliatif, miokarditis alergi, demam, angioedema, kemerahan sclera.

Metabolisme: gipoglikemiâ, hiperkalemia, giponatriemiya.

Persiapan, biasanya, ditoleransi dengan baik.

Tablet biseptol: Kontraindikasi

• kerusakan yang terjadi pada parenkim hati;
• disfungsi ginjal yang parah tanpa adanya kemampuan untuk mengontrol konsentrasi obat dalam plasma darah;
• gagal ginjal, berat (CC kurang dari 15 ml / menit);
• penyakit darah parah (anemia aplasticheskaya, IN₁₂-anemia defitsitnaya, agranulositosis, leukopenia, anemia megaloblastnaya, anemia, terkait dengan kekurangan asam folat);
• hiperbilirubinemia pada anak-anak;
• defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы (risiko hemolisis);
• kehamilan;
• laktasi;
• Anak-anak sampai usia 3 tahun (untuk bentuk sediaan yang diberikan);
• hipersensitivitas terhadap obat tersebut;
• hipersensitivitas terhadap sulfonamid.

DARI peringatan resep kekurangan asam folat dalam tubuh, asma, Penyakit tiroid.

Tablet biseptol: Kehamilan dan menyusui

Bïseptol^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Tablet biseptol: Instruksi khusus

Dengan perawatan meresepkan obat untuk alergi sejarah.

Pada panjang (lebih dari sebulan) program pengobatan memerlukan tes darah rutin, karena ada risiko perubahan hematologi (sering tanpa gejala). Perubahan ini mungkin reversibel ketika menetapkan asam folat (3-6 mg / hari), yang tidak signifikan mengganggu aktivitas antimikroba obat. Perhatian khusus diperlukan ketika merawat pasien usia lanjut atau pasien dengan dugaan kurangnya awal folat. Tujuan dari asam folat juga dianjurkan ketika kronis terapi obat pada dosis tinggi.

Untuk mencegah kristaluria dianjurkan untuk mempertahankan volume yang cukup dari urin. Kesempatan komplikasi beracun dan alergi dari sulfonamid substansial meningkat dengan penurunan fungsi filtrasi ginjal.

Hal ini tidak pantas dan dengan latar belakang pengobatan dikonsumsi makanan, mengandung sejumlah besar PABA, – bagian hijau tanaman (kol kembang, bayam, nadi), wortel, tomat.

Hindari sinar matahari yang berlebihan dan radiasi UV.

Risiko efek samping adalah jauh lebih tinggi pada pasien AIDS.

Jangan menggunakan obat jika tonsilitis dan faringitis, disebabkan oleh β-hemolitik grup A streptococcus, karena strain resistensi luas.

Trimethoprim dapat mengubah hasil penentuan kadar serum methotrexate, dilakukan dengan metode enzimatik, tetapi tidak mempengaruhi hasil ketika radioimmunoassay.

Kotrimoksazol dapat meningkatkan pada 10% Hasil reaksi Jaffe dengan asam pikrat untuk penentuan kuantitatif kreatinin.

Tablet biseptol: overdosis

Gejala: anoreksia, kišečnaâ bagaimana, mual, muntah, pusing, sakit kepala, kantuk, penurunan kesadaran, Hal ini juga mungkin mengalami demam, hematuria, kristallurija. Kemudian dapat mengembangkan penekanan sumsum tulang, dan penyakit kuning.

Setelah keracunan akut trimetoprim mual, muntah, pusing, sakit kepala, depresi, gangguan kesadaran, penekanan fungsi sumsum tulang.

Diketahui, apa dosis kotrimoksazol dapat mengancam jiwa.

Keracunan kronis: kotrimoksazol pada dosis tinggi untuk jangka waktu yang lama dapat menyebabkan penekanan fungsi sumsum tulang, dimanifestasikan oleh trombositopenia, leukopenia atau anemia megaloblastik.

Pengobatan: penghapusan kerja obat dan mengambil, bertujuan menghapus dari darah (untuk bilas lambung dalam 2 jam setelah menelan atau muntah), minum berlebihan, Jika urin tidak mencukupi, dan fungsi ginjal diawetkan. Masukkan kalsium folinate (5-10 mg / hari). Lingkungan asam mempercepat ekskresi urin trimethoprim, tetapi juga dapat meningkatkan risiko kristalisasi ginjal sulfonamide.

Ini harus memantau gambar darah, Komposisi elektrolit dalam plasma dan parameter biokimia lainnya. Hemodialisis adalah cukup efektif, dan dialisis peritoneal tidak efektif.

Tablet biseptol: interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi Biseptol^® dengan diuretik thiazide beresiko trombositopenia dan perdarahan (Kombinasi ini tidak dianjurkan).

Kotrimoksazol meningkatkan aktivitas antikoagulan antikoagulan tidak langsung, dan tindakan obat hipoglikemik dan methotrexate.

Kotrimoksazol mengurangi intensitas metabolisme hepatik fenitoin (meningkatkan egoT_1/2 di 39%) dan warfarin, memperkuat efek mereka.

Rifampisin mengurangi T_1/2 Trimethoprim.

Dengan penggunaan simultan dari pyrimethamine pada dosis, melebihi 25 mg / Sun., Hal ini meningkatkan risiko anemia megaloblastik.

Dengan penggunaan simultan dari diuretik (sering tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.

Benzokain, prokayn, prokaynamyd (Seperti obat lainnya, oleh hidrolisis yang terbentuk PABA) mengurangi efektivitas Biseptol^®.

Antara diuretik (termasuk. dengan thiazide, furosemidom) dan agen hipoglikemik oral (sulfonilurea) satu sisi, dan sulfonamid kelompok antibakteri – Selain itu, pengembangan kemungkinan reaksi silang-alergi.

Fenitoin, barbiturat, PAS meningkatkan ekspresi kekurangan folat sedangkan penggunaan Biseptol^®.

Turunan asam salisilat meningkatkan efek Biseptol^®.

Vitamin C, geksametilentetramin (Seperti obat lainnya, mengasamkan urin) meningkatkan risiko kristaluria terhadap aplikasi Biseptol^®.

Cholestyramine mengurangi penyerapan ketika diambil dengan obat lain, itu harus diambil alih 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum menerima kotrimoksazol.

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, menekan sumsum tulang hemopoiesis, meningkatkan risiko myelosupresi.

Dalam beberapa kasus Biseptolum^® dapat meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma darah pasien usia lanjut.

Bïseptol^® Ini dapat menurunkan efektivitas antidepresan trisiklik.

Pada pasien berikut transplantasi ginjal, sedangkan penggunaan kotrimoksazol dan siklosporin, dirayakan lewat disfungsi ginjal transplantasi, dimanifestasikan oleh peningkatan kreatinin serum, yang mungkin disebabkan oleh aksi trimethoprim.

Mengurangi efektivitas kontrasepsi oral (Menghambat mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi enterohepatik agen hormonal).

Tablet biseptol: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Tablet biseptol: syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.