BIOL

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: LEK d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi lampu kuning, bulat, lenticular, dengan Phillips mencetak di satu sisi dan ukiran “BIS 5” lain; presentasi – putih.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, pati jagung, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida, MACROGOL-4000, besi merah (AKU AKU AKU) oksida kuning.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna kuning, bulat, lenticular, dengan Phillips mencetak di satu sisi dan ukiran “BIS 10” lain; presentasi – putih.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, pati jagung, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida, MACROGOL-4000, besi merah (AKU AKU AKU) oksida kuning, besi merah (AKU AKU AKU) oksida merah.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-8 tanpa aktivitas bronkodilator sendiri. Tidak memiliki membran menstabilkan efek. Ini mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, Ini mengurangi denyut jantung saat istirahat dan selama latihan. Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina. Memblokir dalam dosis rendah β₁-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, mengurangi kalsium intraseluler saat ion, Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik. Konduktivitas cemar dan kecemasan, memperlambat konduksi atrioventrikular. PR dalam pertama 24 h meningkat obat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan stimulasi α-adrenergik dan penghapusan β₂-adrenoreceptorov), yang, melalui 1-3 d kembali ke aslinya, dan berkepanjangan penunjukan berkurang.

Efek hipotensif dikaitkan dengan penurunan curah jantung, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (Hal ini lebih penting bagi pasien dengan hipersekresi awal renin), mengembalikan sensitivitas baroreseptor arkus aorta (tidak akan meningkatkan aktivitas mereka sebagai respon terhadap penurunan dari neraka dan dampak sistem saraf pusat). Ketika efek hipertensi setelah 2-5 hari-hari, stabil gipotenzivny efek melalui 1-2 Bulan.

Antianginalny efek ini disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen ureženiâ kurva dan mengurangi kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), mengurangi kecepatan spontan eksitasi sinus dan jektopicheskogo alat pacu jantung dan memegang AV lambat (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan.

Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi, Tidak seperti non-selektif beta-blocker, Ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat. Tidak ada penundaan ion natrium dalam tubuh. Setelah meningkatkan dosis di atas memberikan beta terapi₂-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Farmakokinetik

Penyerapan

Bisoprolol hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, makan tidak berpengaruh pada penyerapan. Bioavailabilitas – tentang 90%. T_.max plasma – 2-4 jam setelah konsumsi.

Distribusi dan alokasi

The mengikat protein plasma – 26-33%. Hal ini dimetabolisme di hati, metabolit Bisoprolol memiliki aktivitas farmakologis tidak. Permeabilitas penghalang BBB dan plasenta rendah, dalam jumlah kecil dari susu payudara

Deduksi

T_1/2 aku s 9-12 tidak, ini menjadikannya mungkin untuk menerapkan obat 1 waktu / hari. Laporkan berita (50% dalam bentuk tidak berubah), kurang 2% – melalui usus.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- PJK (pencegahan serangan angina).

Dosis rejimen

Tablet harus diambil di pagi hari, terlepas dari makanan, tidak mengunyah, zapiwati beberapa cairan

Di hipertensi dan angina dalam semua kasus dosis dokter menetapkan secara individual, kurva tertentu dan kondisi pasien. Dosis harian awal 5 mg (kadang-kadang 2.5 mg) 1 waktu / hari, jika perlu, meningkatkan dosis untuk 10 mg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum – 20 mg.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit) atau dengan hati manusia akut dosis harian maksimum tidak melebihi 10 mg.

Dosis penyesuaian untuk pasien usia lanjut biasanya tidak diperlukan, Namun, beberapa pasien tidak mungkin dosis optimal 5 mg / hari.

Efek samping

Berbagai^® biasanya baik ditoleransi. Efek samping yang sebagian besar yang bersifat sementara, dinyatakan di lemah atau moderat dan biasanya tidak memerlukan prematur penghentian pengobatan.

CNS: kelelahan, kelemahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, mimpi buruk, gangguan mental (depresi), parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), gangguan konsentrasi, myasthenia, gempa.

Pada bagian dari organ penglihatan: tunanetra, mengurangi sekresi cairan air mata (yang perlu dipertimbangkan ketika memakai lensa kontak), kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, sakit dada, sinusovaya bradikardia, gangguan konduksi infark, AV блокада, penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah), manifestasi dari vasospasme (pelanggaran peningkatan sirkulasi darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), pengembangan (kejengkelan) gelombang gagal jantung kronis.

Dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, pencernaan yg terganggu, diare, perubahan dalam rasa, fungsi hati yang abnormal (gejala kolestasis), hepatitis, peningkatan ALT, AKU S, bilirubin.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, radang tekak, rhinitis, radang dlm selaput lendir, batuk, pada pasien yang memiliki kecenderungan – laringo- dan bronkospasme.

Untuk kulit: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, eksaserbasi gejala psoriasis, alopecia.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, agranulositosis, leukopenia.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal.

Lain: meningkat berkeringat, sakit punggung, arthralgia, nyeri otot, disfungsi seksual, dizurija, giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid, peningkatan trigliserida.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg. Seni., terutama di infark miokard);

- Akut gagal jantung, Jantung kronis gagal dekompensasi;

- Syok kardiogenik; keruntuhan, edema paru;

- AV-блокада II и III степени (tanpa harus memasang alat pacu jantung);

- Sinoatrialynaya blokade;

Sindrom sakit sinus;

— dinyatakan pada etiologi sinusova (HR kurang 50 u. / min);

-berat tahap sirkulasi darah perifer manusia, Penyakit Raynaud;

- Inhibitor MAO Simultan (kecuali MAO tipe b);

- Asidosis metabolik;

-parah asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (sejarah);

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk bisoprololu dan komponen lain dari obat dan lain beta-adrenoblokatoram.

DARI peringatan:

- Gangguan hati berat;

- Insufisiensi ginjal berat;

- Tirotoksikosis;

- Psoriasis;

- Myasthenia;

-AV- blokade gelar saya;

- Prinzmetal angina;

- Depresi (termasuk. sejarah);

- Feokromositoma (selalu simultan penggunaan Alfa-adrenoblokatorov);

- Diabetes;

-Anestesi/bedah umum;

-reaksi alergi yang parah (sejarah).

Kehamilan dan menyusui

Penerapan Biola^® Kehamilan hanya mungkin, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Obat ini dirilis dalam ASI, Oleh karena itu, ketika mengambil obat selama masa menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Tiba-tiba tidak mengganggu pengobatan Biolom^® karena risiko mengembangkan parah aritmia dan infark miokard. Penghapusan secara bertahap, mengurangi dosis 25% setiap 3-4 hari.

Kontrol pasien, tuan rumah berbagai^®, harus mencakup pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian – 1 kali dalam 3-4 Bulan), EKG, penentuan kadar glukosa pada penderita diabetes melitus.

Pasien yang lebih tua yang direkomendasikan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 Bulan). Mendidik pasien teknik menghitung HR dan menginstruksikan pada pentingnya konsultasi medis pada laju jantung kurang dari 50 u. / min.

Dalam kasus pasien usia lanjut meningkat bradikardia (HR kurang 50 u. / min.), penurunan yang signifikan pada tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg.), AV-blokade, diperlukan untuk mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan. Sebelum pengobatan, dianjurkan untuk melaksanakan sebuah studi pada fungsi pernapasan di pasien dengan riwayat sejarah bronholegochnym.

Pada pasien dengan risiko yang mungkin paradoks feohromotsytoma hipertensi (jika sebelumnya tidak tercapai efektif alpha adrenoblockade).

Bisoprolol dapat menutupi tanda-tanda klinis hipertiroidisme (misalnya, taxikardiju).

Diabetes melitus Bisoprolol dapat menutupi takikardia, diinduksi hipoglikemia. Sebaliknya, non-selektif beta-blocker, hampir tidak ada peningkatan insulin-induced hipoglikemia dan keterlambatan pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.

Sakit, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, pengobatan yang dapat mengurangi cairan slezna.

Saat menerima clonidine penerimaan nya dapat dihentikan hanya beberapa hari setelah mengangkat Biola^®.

Dapat meningkatkan tingkat keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari dosis konvensional epinefrin untuk meningkatkan Alergi latar belakang sejarah. Dalam kasus perlu melakukan bedah mengangkat obat menghabiskan untuk 48 jam sebelum memulai anestesi umum. Jika seorang pasien mengambil berbagai^® sebelum operasi, persiapan untuk anestesi umum harus disusun dengan efek inotropik negatif minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat menghilangkan I / atropin (1-2 mg).

Pasien dengan bronhospasticheskimi penyakit cardioselektivee adrenoblokatora dapat ditunjuk dalam kasus intoleransi dan/atau ketidakefektifan dana gipotenziveh lain; overdosis adalah berbahaya pengembangan bronkospasme.

Obat-obatan, mengurangi saham katekolamin (termasuk. reserpin), dapat meningkatkan aksi beta-blocker, sehingga pasien, mengambil kombinasi obat tersebut, harus di bawah pengawasan konstan dokter untuk mengidentifikasi pengurangan eksplisit neraka atau bradikardia.

Dianjurkan untuk menghentikan terapi dalam pengembangan depresi.

Pasien yang Merokok memiliki efektivitas beta-adrenoblokatorov di bawah ini.

Berbagai^® harus mencabut sebelum konten studi katekolamin darah dan urin, normetanefrina dan vanilinmindal′noj asam; antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: aritmia, denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, AV блокада, pengurangan ditandai tekanan darah, gagal jantung akut, gipoglikemiâ, acrocyanosis, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan obat menyerap. Terapi simtomatik: Ketika lanjutan AV-blokade – di dan di pengenalan atropin (1-2 mg), epinefrin, atau pementasan alat pacu jantung temporer; Ketika ventrikel extrasystole – lidokain (kelas A obat saya tidak berlaku); dengan penurunan dalam iklan – pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru – I / O solusi plazmozameschayuschie, ketidakefektifan – pemberian epinefrin, dopamin, doʙutamina (untuk mempertahankan tindakan hronotropnogo dan inotropnogo); Gagal jantung – glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon; dengan kram – di / diazepam; dengan bronkospasme – beta₂-inhalasi adrenomimetiki.

Interaksi obat

Alergen, digunakan untuk imunoterapi (atau alergen ekstrak untuk kulit sampel) risiko sistemik reaksi alergi yang parah dan anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), amiodaron dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan risiko mengembangkan atau memburuknya bradikardia, AV-blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif.

Yg mengeluarkan air kencing, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, nifedipin dan dana gipotenzivee lainnya dapat menyebabkan berlebihan pengurangan neraka.

Rentgencontrastnye beryodium dana pada dan dalam pendahuluan meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.

Fenitoin di dalam / di pendahuluan, obat untuk anestesi umum inhalasi (derivatif hidrokarbon) cardiodepressive meningkatkan keparahan tindakan dan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Bisoprolol penyamaran Adrenergik gejala tireotoxicoza dan hipoglikemia (misalnya, taxikardiju).

Menurunkan lidokain klirens dan xantinov (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah, terutama pada pasien dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok tembakau.

Gipotenzivny efek NPVS melemahkan Bisoprolol (menunda ion natrium dan blokade ginjal sintesis prostaglandin), SCS dan estrogen (delay ion natrium).

Meluas efek nedepoliarizuth miorelaksantov dan antikoagulyannetary kumarinov efek.

Tiga- dan antidepresan tetracyclic, antipsikotik (neuroleptik), etanol, sedatif dan hipnotik dana memperkuat penindasan CNS.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi, istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Alkaloid ergot non-terhidrogenasi meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer.

Sulfasalazine meningkatkan konsentrasi bisoprolol dalam plasma darah.

Rifampisin mempersingkat T_1/2 bisoprolol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° c. Umur simpan – 4 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kadaluwarsa, pada paket.