BIDOP

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: CERUK GENERICS Limited (Inggris Raya)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi warna kuning dengan kuning Inklusi, bulat, lenticular, berlabel “IN 1” terpusat mark dan angka “5” risiko rendah.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, krospovydon, PB pewarna 27812 kuning (laktosa monohidrat, oksida besi kuning), PB pewarna 27215 Krem (laktosa monohidrat, oksida besi merah, oksida besi kuning).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi coklat dengan bintik coklat, bulat, lenticular, berlabel “IN 1” terpusat mark dan angka “10” risiko rendah.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, krospovydon, PB pewarna 27812 kuning (laktosa monohidrat, oksida besi kuning), PB pewarna 27215 Krem (laktosa monohidrat, oksida besi merah, oksida besi kuning).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, Ia tidak memiliki tindakan membran-menstabilkan. Ini mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mengurangi denyut jantung (saat istirahat dan selama latihan). Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina. Memblokir dalam dosis rendah β₁-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, mengurangi kalsium intraseluler saat ion, Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik, menindas konduktivitas dan kecemasan, mengurangi kontraktilitas miokard.

Dengan peningkatan dosis beta memiliki₂-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Pada awal pemakaian obat, pertama 24 tidak, Meningkatkan bulat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan stimulasi α-adrenergik dan penghapusan β₂-adrenoreceptorov), melalui 1-3 h 20 PUTARAN kembali ke asli, dan jika pengobatan jangka panjang dikurangi.

Efek hipotensif dikaitkan dengan penurunan curah jantung, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (Hal ini lebih penting bagi pasien dengan hipersekresi awal renin), mengembalikan sensitivitas baroreseptor arkus aorta (tidak akan meningkatkan aktivitas mereka sebagai respon terhadap penurunan dari neraka dan dampak sistem saraf pusat. Dalam arteri hipertensi efek berkembang melalui 2-5 hari-hari, operasi yang stabil – melalui 1-2 Bulan.

Antianginalny efek ini disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen ureženiâ kurva dan mengurangi kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), penurunan tingkat eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik dan memperlambat konduksi AV (terutama di antegrade dan, kurang, arah yang mundur melalui simpul AV) dan rute tambahan.

Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi, Tidak seperti non-selektif beta-blocker, Ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat, Ini tidak menyebabkan penundaan ion natrium dalam tubuh; beratnya tindakan aterogenik adalah berbeda dari propranolol.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi (200 mg, dan lebih) memiliki efek memblokir pada kedua subtipe beta-adrenoceptor, terutama, dalam wadah Lungs dan otot halus.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan – 80-90%, makan tidak berpengaruh pada penyerapan. C_.max dalam plasma darah melalui 2-4 tidak.

Distribusi

The mengikat protein plasma – 26-33%.

Permeabilitas BBB dan penghalang plasenta – rendah, sekresi susu payudara – rendah.

Metabolisme dan ekskresi

Hal ini dimetabolisme di hati.

T_1/2 – 9-12 tidak. Laporkan berita – 50% dalam bentuk tidak berubah, kurang 2% empedu.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Pencegahan serangan angina.

Dosis rejimen

Menetapkan di dalam dosis 2.5-5 mg 1 waktu / hari, pagi, puasa. Jika perlu, meningkatkan dosis untuk 10 mg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum – 20 mg / hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal setidaknya QC 20 ml / menit atau gangguan hati berat dosis harian maksimum – 10 mg.

Tablet tidak likuid.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, kegelisahan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, kelemahan, myasthenia, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), gempa.

Dari indra: penglihatan kabur, mengurangi sekresi cairan air mata, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Cardio – sistem vaskular: sinusovaya bradikardia, denyut jantung, gangguan konduksi infark, AV блокада (sampai pengembangan lintas-blokade penuh dan gagal jantung), Aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, pengembangan (kejengkelan) gagal jantung kronis (pembengkakan pergelangan kaki, berhenti; sesak napas), penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), sakit dada.

Dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan dalam rasa, hepatitis.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan pada dosis tinggi (hilangnya selektivitas) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan – laringo- dan bronkospasme.

Pada bagian dari sistem endokrin: giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, eksaserbasi gejala psoriasis.

Dari parameter laboratorium: trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan), agranulositosis, leukopenia, perubahan dalam aktivitas enzim hati (perbaikan undang-undang, GOLD), bilirubin, trigliserida.

Lain: sakit punggung, arthralgia, melemahnya libido, mengurangi potensi, penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Kontraindikasi

- Syok (termasuk kardiogenik);

- Collapse;

- Edema paru;

- Akut gagal jantung;

- Jantung kronis gagal dekompensasi (termasuk. syok kardiogenik);

Tingkat II -AV-blokada;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardia;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg., terutama di infark miokard);

- Asma dan PPOK sejarah;

- Inhibitor MAO Simultan (kecuali MAO tipe b);

- Tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer;

Penyakit - Raynaud;

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Asidosis metabolik;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk bisoprololu dan lain beta-adrenoblokatoram.

DARI peringatan harus diterapkan ketika gagal hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, diabetes, AV blokade gelar saya, psoriaze, depresi (termasuk. sejarah), pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika, proyeksi manfaat bagi seorang ibu dari potensi risiko janin dan anak.

Bidop^® mempengaruhi janin: menyebabkan penundaan pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Perhatian

Kontrol pasien, tuan rumah Bisoprolol, harus mencakup pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 Bulan), melakukan elektrokardiogram, penentuan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 Bulan). Pasien yang lebih tua disarankan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 Bulan).

Mendidik pasien teknik menghitung HR dan menginstruksikan pada pentingnya konsultasi medis pada laju jantung kurang dari 50 u. / min.

Sebelum pengobatan, dianjurkan untuk melaksanakan sebuah studi pada fungsi pernapasan pada pasien dengan riwayat broncho-paru.

Sekitar 20% pasien dengan stroke beta-adrenoblokatora tidak efektif. Alasan utama untuk – parah koroner aterosklerosis dengan ambang batas rendah iskemia (HR kurang 100 u. / min) dan peningkatan volume akhir diastolik ventrikel kiri, melanggar aliran darah subèndokardial′nyj.

Perokok efektivitas beta-adrenoblokatorov di bawah ini.

Sakit, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, pengobatan yang dapat mengurangi cairan slezna.

Ketika digunakan pada pasien dengan risiko hipertensi paradoks feohromotsytoma (jika sebelumnya tidak tercapai efektif alpha adrenoblockade).

Jika Anda dapat mengetuk keluar Bisoprolol tireotoxicose tanda-tanda klinis tertentu hipertiroidisme (misalnya, taxikardiju). Penarikan mendadak pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, Karena kemampuan untuk meningkatkan gejala.

Diabetes dapat menyembuyikan takikardia, diinduksi hipoglikemia. Sebaliknya, non-selektif beta blockers hampir meningkatkan insulin-induced hipoglikemia atau keterlambatan pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.

Saat menerima clonidine penerimaan nya dapat dihentikan hanya beberapa hari setelah mengangkat Bisoprolol.

Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dosis konvensional epinefrin dengan diperburuk sejarah alergi.

Apabila ada keharusan melaksanakan rencana perawatan bedah mengangkat obat menghabiskan untuk 48 jam sebelum memulai anestesi umum. Jika pasien mengambil obat sebelum operasi, Itu harus mengambil obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat menghilangkan I / atropin (1-2 mg).

Obat-obatan, mengurangi saham katekolamin (termasuk. reserpin), dapat meningkatkan aksi beta-blocker, Jadi sakit, mengambil kombinasi obat tersebut, harus di bawah pengawasan konstan dokter celah eksplisit ke bawah iklan atau bradikardia.

Pasien dengan penyakit bronhospastičeskimi dapat diberikan ke cardioselektivee dalam kasus intoleransi adrenoblokatora dan/atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya. Overdosis adalah berbahaya pengembangan bronkospasme.

Dalam hal meningkatkan bradikardia pasien yang lebih tua (kurang 50 u. / min), diucapkan ke bawah iklan (sistolik BP bawah 100 mmHg.), AV blokade, bronkospasme, aritmia ventrikel, pelanggaran berat hati dan ginjal untuk mengurangi dosis atau berhenti pengobatan.

Dianjurkan untuk menghentikan terapi dalam pengembangan depresi.

Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan karena risiko aritmia yang parah dan infark miokard. Penghapusan secara bertahap, mengurangi dosis untuk 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis dengan 25% di 3-4 hari). Harus diangkat sebelum konten tes darah dan urine katekolamin, normetanefrina dan vanilinmindal′noj asam; antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: aritmia, denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, DARI блокада, penurunan tekanan darah, gagal jantung kongestif, sianosis kuku jari atau tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan obat menyerap; Terapi simptomaticheskaya: Ketika lanjutan AV-blokade-dalam / 1-2 atropin mg, epinefrin, atau pementasan alat pacu jantung temporer; Ketika ventrikel extrasystole – lidokain (kelas A obat saya tidak berlaku); dengan penurunan dalam iklan – pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru, – I / O solusi plazmozameschayuschie, ketidakefektifan – pemberian epinefrin, dopamin, doʙutamina (untuk mempertahankan chronotropic dan efek inotropik dan menghilangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah); Gagal jantung – glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon; kram-dalam/diazepam; dengan bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov inhalasi.

Interaksi obat

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, atau alergen ekstrak untuk kulit sampel pada risiko sistemik reaksi alergi yang parah atau anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Obat-obatan beryodium rentgencontrastnye untuk pada dan dalam pendahuluan meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.

Fenitoin di dalam / di pendahuluan, obat untuk anestesi umum inhalasi (derivatif hidrokarbon) cardiodepressive meningkatkan keparahan tindakan dan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Perubahan efektivitas insulin dan oral obat-obatan hipoglikemik, masking gejala hipoglikemia berkembang (taxikardiju, peningkatan tekanan darah).

Menurunkan lidokain klirens dan xantinov (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma, terutama pada pasien dengan teofilin awalnya ditinggikan ini dipengaruhi oleh Merokok.

Efek antihipertensi dari melemahnya NSAID yang (delay ion natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), SCS dan estrogen (delay ion natrium).

Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), Amiodarone dan obat lain antiarrhythmic meningkatkan risiko mengembangkan atau memperburuk bradikardia, AV blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif. Nifedipine dapat menyebabkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Yg mengeluarkan air kencing, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, dan obat antihipertensi lain dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Meluas efek nedepoliarizuth miorelaksantov dan antikoagulyannetary kumarinov efek.

Tiga- dan antidepresan tetracyclic, obat antipsikotik (neuroleptik), etanol, obat penenang dan obat hipnotik meningkatkan depresi SSP.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi, istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Alkaloid ergot non-terhidrogenasi meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer.

Ergotamine meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer; sulfasalazine Bisoprolol meningkatkan konsentrasi dalam plasma; Rifampicin pendek T_1/2.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.