BETALOK

Bahan aktif: Metoprolol
Ketika ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): i20, I21, I47.1
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: ASTRAZENECA AB (Swedia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk on / dalam jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

5 ml – botol kaca berwarna (5) – nampan, plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta kardioselektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Itu berarti, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, dibandingkan non-selektif beta-blocker.

Метопролол в меньшей степени, dibandingkan non-selektif beta-blocker, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (selama 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® mengurangi denyut jantung.

Farmakokinetik

Metabolisme

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Deduksi

Rata-rata T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 tidak. Tentang 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Kesaksian

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Dosis rejimen

Di наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) dengan kecepatan 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Dengan tujuan профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него persiapan diberikan dalam / dosis 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Dosis maksimum – 15 mg (15 ml). Melalui 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg setiap 6 h untuk 48 tidak.

Di pasien gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Di pasien dengan gangguan fungsi hati обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tapi, di тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Di pasien usia lanjut penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Efek samping

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Sering – >10%, sering – 1-9.9%, kadang-kadang – 0.1-0.9%, jarang – 0.01-0.09%, jarang – < 0.01%.

Sistem kardiovaskular: sering – bradikardia, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), ekstremitas dingin, palpitasi; kadang-kadang – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада saya степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; jarang – другие нарушения проводимости, Aritmia; jarang – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sering – kelelahan; sering – pusing, sakit kepala; kadang-kadang – paresthesia, kejang, depresi, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk; jarang – peningkatan iritabilitas saraf, kegelisahan; jarang – нарушения памяти/амнезия, depresi, halusinasi.

Dari sistem pencernaan: sering – mual, sakit perut, diare, sembelit; kadang-kadang – muntah; jarang – mulut kering, fungsi hati yang abnormal.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia.

Sistem pernapasan: sering – sesak napas saat beraktivitas; kadang-kadang – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; jarang – rhinitis.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur, сухость и/или раздражение глаз, konjungtivitis; jarang – tinnitus, dysgeusia.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – ruam (в виде крапивницы), meningkat berkeringat; jarang – rambut rontok; jarang – fotosensitifitas, eksaserbasi psoriasis.

Lain: jarang – импотенция/сексуальная дисфункция; kadang-kadang – berat badan.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Kontraindikasi

- AV-блокада II и III степени;

- Gagal jantung dekompensasi;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Syok kardiogenik;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (termasuk. при угрозе гангрены);

- Hipotensi;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Pasien, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (termasuk. verapamil);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan obat belum didirikan);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

DARI peringatan применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal angina, при ХОБЛ (empisema, bronkitis obstruktif kronis, asma bronkial), untuk pasien dengan diabetes, insufisiensi ginjal berat.

Kehamilan dan menyusui

Как и большинство препаратов, Беталок^® Ada harus ditunjuk selama kehamilan dan menyusui (menyusui), kecuali, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, misalnya, брадикардию у плода, новорожденных или детей, ASI, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, ASI, являются незначительными.

Perhatian

Pasien, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pasien, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pasien, mengambil beta-blocker, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pasien, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Gunakan di Pediatrics

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Overdosis

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 tahun, menerima 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Penerimaan 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Penerimaan 1.4 dan g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, masing-masing. Penerimaan 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Gejala: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, terutama pada anak-anak dan remaja, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradikardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, pengurangan ditandai tekanan darah, слабая периферическая перфузия, gagal jantung, syok kardiogenik, угнетение функции легких, apnea, meningkat kelelahan, нарушение и потеря сознания, gempa, kejang, meningkat keringat, paresthesia, bronkospasme, mual, muntah, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (terutama pada anak-anak) atau hiperglikemia, hiperkalemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, agen antihipertensi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 menit setelah pemberian.

Pengobatan: dalam kasus pemberian oral – pengangkatan karbon aktif, jika perlu – lavage lambung.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Jika perlu, – dukungan saluran napas (Intubasi) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / di, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interaksi obat

Метопролол является субстратом CYP2D6, dalam hubungan ini, persiapan, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombinasi, которых следует избегать

Turunan asam barbiturat: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pasien, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 waktu, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Mungkin, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Dengan mempertimbangkan fakta, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombinasi, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 Amiodarone (50 hari-hari), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAID: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 kali. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrin (adrenalin): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Diharapkan, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Rupanya, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamin:fenilpropanolamin (норэфедрин) dosis tunggal 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populasi), panggilan, terutama, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Hal ini diyakini, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampisin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selective serotonin reuptake inhibitor, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pasien, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (obat tetes mata) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Umur simpan – 5 tahun.