Bahan aktif: Metoprolol
Ketika ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): i20, I21, I47.1
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: ASTRAZENECA AB (Swedia)
Solusi untuk on / dalam jelas, tanpa warna.
| 1 ml | 1 amp. | |
| metoprolol tartrate | 1 mg | 5 mg |
Eksipien: natrium klorida, air d / dan.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Beta kardioselektif1-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Itu berarti, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, dibandingkan non-selektif beta-blocker.
Метопролол в меньшей степени, dibandingkan non-selektif beta-blocker, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (selama 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® mengurangi denyut jantung.
Metabolisme
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Deduksi
Rata-rata T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 tidak. Tentang 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Di наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) dengan kecepatan 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
Dengan tujuan профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него persiapan diberikan dalam / dosis 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Dosis maksimum - 15 mg (15 ml). Melalui 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg setiap 6 h untuk 48 tidak.
Di pasien gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Di pasien dengan gangguan fungsi hati обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tapi, di тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
Di pasien usia lanjut penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – >10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Sistem kardiovaskular: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), ekstremitas dingin, palpitasi; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада saya степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения проводимости, Aritmia; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: sangat sering kelelahan; sering - pusing, sakit kepala; иногда – парестезии, kejang, depresi, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk; редко – повышенная нервная возбудимость, kegelisahan; очень редко – нарушения памяти/амнезия, depresi, halusinasi.
Dari sistem pencernaan: sering - mual, sakit perut, diare, sembelit; иногда – рвота; редко – сухость во рту, fungsi hati yang abnormal.
Dari sistem hematopoietik: очень редко – тромбоцитопения.
Sistem pernapasan: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: очень редко – артралгия.
Dari indra: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, konjungtivitis; очень редко – звон в ушах, dysgeusia.
Reaksi dermatologis: иногда – сыпь (в виде крапивницы), meningkat berkeringat; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, eksaserbasi psoriasis.
Lain: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Беталок® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада II и III степени;
- Gagal jantung dekompensasi;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
- SSS;
- Syok kardiogenik;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (termasuk. при угрозе гангрены);
- Hipotensi;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
- Pasien, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (termasuk. verapamil);
- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan obat belum didirikan);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
DARI peringatan применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal angina, при ХОБЛ (empisema, bronkitis obstruktif kronis, asma bronkial), untuk pasien dengan diabetes, insufisiensi ginjal berat.
Как и большинство препаратов, Беталок® Ada harus ditunjuk selama kehamilan dan menyusui (menyusui), kecuali, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, misalnya, брадикардию у плода, новорожденных или детей, ASI, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, ASI, являются незначительными.
Pasien, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Pasien, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Pasien, mengambil beta-blocker, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Pasien, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Gunakan di Pediatrics
Опыт применения Беталока® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 tahun, menerima 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Penerimaan 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Penerimaan 1.4 dan g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, masing-masing. Penerimaan 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Gejala: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, terutama pada anak-anak dan remaja, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradikardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, pengurangan ditandai tekanan darah, слабая периферическая перфузия, gagal jantung, syok kardiogenik, угнетение функции легких, apnea, meningkat kelelahan, нарушение и потеря сознания, gempa, kejang, meningkat keringat, paresthesia, bronkospasme, mual, muntah, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (terutama pada anak-anak) atau hiperglikemia, hiperkalemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, agen antihipertensi, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 - 120 menit setelah pemberian.
Pengobatan: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubasi) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / di, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, dalam hubungan ini, persiapan, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Kombinasi, которых следует избегать
Turunan asam barbiturat: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Propafenone: при назначении пропафенона 4 pasien, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 waktu, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Mungkin, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Dengan mempertimbangkan fakta, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Kombinasi, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 Amiodarone (50 hari-hari), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
NSAID: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 kali. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Epinefrin (adrenalin): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Diharapkan, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Rupanya, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Fenilpropanolamin:fenilpropanolamin (норэфедрин) dosis tunggal 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% populasi), panggilan, terutama, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Hal ini diyakini, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Rifampisin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selective serotonin reuptake inhibitor, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Pasien, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (obat tetes mata) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Shelf hidup - 5 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More