AZITROKS

Bahan aktif: Azitromisin
Ketika ATH: J01FA10
CCF: Antibiotik macrolide – azalid
ICD-10 kode (kesaksian): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Pabrikan: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul Putih №0; isi kapsul – bubuk putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: manitol (mannyt), pati jagung, magnesium stearat, sodium lauryl.

Komposisi tubuh dan tutup kapsul: Titanium dioksida (E171), Gelatin obat.

6 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, №00, dengan tubuh dalam topi putih dan kuning; isi kapsul – bubuk putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: manitol (mannyt), pati jagung, magnesium stearat, sodium lauryl.

Bahan dari kulit kapsul: Titanium dioksida (E171), pewarna kuning quinoline (E104), pewarna sunset yellow (E110), Gelatin obat.

3 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antibiotik spektrum luas, subkelompok perwakilan antibiotik macrolide - azalides. Dengan mengikat subunit 50S ribosom, peptidtranslokazu tahap menghambat terjemahan, menghambat sintesis protein, Memperlambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri. Bakteriostatik, dalam konsentrasi tinggi memiliki efek bakterisida. Bertindak di luar- dan patogen intraseluler.

Hal ini aktif terhadap gram positif cocci: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grup C, F и G, Viridans Streptococcus, Staphylococcus aureus; Bakteri gram negatif: Haemophilus influenzae, Catarrhalis Moraxella, Bordetella pertusis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; Beberapa mikroorganisme anaerob: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptokokus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pucat, Borrelia burgdoferi.

Azitromisin tidak aktif terhadap Bakteri gram positif, tahan eritromisin.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah mengambil obat dalam azitromisin cepat diserap dari saluran pencernaan, karena stabilitas dalam media asam dan lipofilisitas. Setelah masuk 500 mg azitromisin C_.max plasma dicapai melalui 2.5-3 h dan 0.4 mg / l. Bioavailabilitas – 37%.

Mengambil obat dengan makanan pada saat yang sama melambat dan mengurangi penyerapan azitromisin.

Distribusi

Azitromisin baik ke saluran pernapasan, organ dan jaringan dari saluran urogenital (khususnya, di prostat), di kulit dan jaringan lunak. Konsentrasi tinggi pada jaringan (di 10-50 kali lebih tinggi, dari dalam plasma darah) dan T panjang_1/2 karena mengikat rendah azitromisin dari protein plasma, serta kemampuannya untuk menembus ke dalam sel-sel eukariotik dan terkonsentrasi di lingkungan pH rendah, lisosom lingkungan. Saya T, gantinya, Ini mendefinisikan jelas V besar_D (31.1 l / kg) dan izin plasma tinggi. Kemampuan azitromisin menumpuk terutama dalam lisosom sangat penting untuk penghapusan patogen intraseluler. Terbukti, bahwa fagosit memberikan azitromisin ke lokalisasi infeksi, di mana ia dilepaskan dalam proses fagositosis. Konsentrasi azitromisin dalam fokus infeksi secara signifikan lebih tinggi, daripada jaringan sehat (rata-rata 24-34%) dan berkorelasi dengan tingkat edema inflamasi. Meskipun konsentrasi tinggi di fagosit, Azitromisin tidak berpengaruh signifikan pada fungsi mereka.

Azitromisin tetap konsentrasi bakterisida peradangan dalam 5-7 hari setelah dosis terakhir, yang memungkinkan pengembangan singkat (3-siang hari dan 5 hari) perawatan.

Metabolisme

Dalam demethylates azitromisin hati, metabolit yang terbentuk tidak aktif.

Deduksi

Penurunan azitromisin di melewati plasma 2 Tahap: T_1/2 aku s 14-20 jam, mulai dari 8 untuk 24 jam setelah dosis dan 41 h - di kisaran 24 untuk 72 tidak, memungkinkan Anda untuk menggunakan obat 1 waktu / hari.

Kesaksian

Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh rentan terhadap infeksi malaria:

- Infeksi saluran pernapasan bagian atas dan THT (di t. tidak. sakit tenggorokan, radang dlm selaput lendir, radang amandel, otitis media);

- Demam Scarlet;

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (di t. tidak. pneumonia bakteri dan atipikal, bronkitis);

- Infeksi kulit dan jaringan lunak (di t. tidak. mangkok, impetigo, dermatitis sekunder terinfeksi);

- Infeksi saluran urogenital (termasuk. uretritis dan / atau servisitis);

- Penyakit Lyme (ʙorrelioz) pada tahap awal (Migrans eritema);

- Penyakit lambung dan duodenum, terkait dengan Helicobacter pylori (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Azitroks^® berada di dalam 1 waktu / hari untuk 1 jam sebelum atau setelah 2 jam setelah makan.

Dewasa di infeksi saluran pernapasan atas dan bawah menunjuk 500 mg / hari untuk 3 hari-hari (kursovaya dosis - 1.5 g).

Di infeksi kulit dan jaringan lunak diberikan dengan dosis 1 g / hari untuk 1 menerima hari pertama, lebih lanjut – oleh 500 mg / hari dengan 2 oleh 5 hari-hari. Dosis Kursovaya – 3 g.

Di uretritis rumit dan / atau servisitis diberikan sekali 1 g.

Di Rumit, panjang mengalir uretritis / servisitis, вызванном Chlamydia trachomatis, oleh 1 g 3 kali dengan interval 7 hari-hari (obat di 1-7-14 pengobatan hari). Dosis Kursovaya 3 g.

Di Penyakit Lyme (ʙorrelioze) untuk pengobatan tahap I (Migrans eritema) ditunjuk 1 g dalam 1 hari dan 500 mg setiap hari dari 2 untuk hari 5. Kursovaya dosis - 3 g.

Di ulkus lambung dan ulkus duodenum, terkait dengan Helicobacter pylori, menunjuk 1 g / hari untuk 3 hari dalam terapi kombinasi H. pylori.

Anak-anak dengan berat lebih 45 kg di infeksi saluran pernapasan atas dan bawah, kulit dan jaringan lunak, demam berdarah obat yang diresepkan untuk 500 mg / hari (1 topi.) untuk 1 Penerimaan untuk 3 hari-hari.

Anak-anak lebih 12 tahun persiapan (topi. oleh 250 mg) ditunjuk atas dasar 10 mg / kg 1 kali / hari untuk 3 hari atau pada hari pertama – 10 mg / kg, kemudian 4 hari – oleh 5-10 mg / kg / hari untuk 3 hari-hari. Dosis Kursovaya – 30 mg / kg.

Di лечении migrans eritema di anak-anak dosis (tab. 500 mg) aku s 1 g dalam 1 hari dan 500 mg setiap hari dari 2 untuk hari 5. Dosis Kursovaya – 3 g. Terapkan Azitroks^® dalam bentuk tablet 250 Dosis mg harus – 20 mg / kg pada hari 1 dan 10 mg / kg dari 2 sampai hari ke-5.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: diare (5%), mual (3%), sakit perut (3%); 1% dan saya - dispepsia, perut kembung, muntah, tanah, ikterus kolestatik, peningkatan transaminase hati; anak-anak – sembelit, anoreksia, radang perut. Kesempatan kandidiasis dari mukosa mulut.

Sistem kardiovaskular: palpitasi, sakit dada (≤1%).

CNS: pusing, sakit kepala, kantuk; anak-anak – sakit kepala (untuk pengobatan otitis media), giperkineziya, kegelisahan, sakit saraf, gangguan tidur (≤1%).

Pada bagian dari sistem reproduksi: ≤1% – kandidiasis vagina.

Dari sistem kemih: ≤1% – giok.

Reaksi dermatologis: dalam beberapa kasus - ruam, fotosensitifitas.

Reaksi alergi: ruam, gatal, angioedema, gatal-gatal, konjungtivitis.

Lain: kelelahan.

Kontraindikasi

- Kegagalan hati;

- Gagal ginjal;

- Anak-anak dengan berat kurang dari 45 kg (Kapsul 500 mg);

- Anak-anak sampai usia 12 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap antibiotik macrolide.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan aritmia (aritmia ventrikel, Perpanjangan QT), pada anak dengan hati berat atau fungsi ginjal.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Azitroks^® tidak harus diambil dengan makanan.

Dalam kasus terjawab dosis terjawab harus diambil sesegera mungkin, dan selanjutnya – interval 24 tidak.

Silakan amati istirahat minimal 2 jam antara taking Azitroks^® dan persiapan antacidnyh.

Setelah penghentian pengobatan reaksi hipersensitivitas pada beberapa pasien dapat bertahan, yang memerlukan terapi khusus di bawah pengawasan dokter.

Overdosis

Gejala: bila menggunakan obat dalam dosis tinggi dapat meningkatkan efek samping – mual, kehilangan pendengaran sementara, muntah, diare.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif, Terapi simtomatik.

Interaksi obat

Antasida (aluminium- dan magnesium-), etanol dan makanan memperlambat dan mengurangi penyerapan azitromisin.

Azitromisin tidak terkait dengan isozim sitokrom P450. Tidak seperti kebanyakan makrolida, Saat ini tidak diamati interaksi azitromisin dengan teofilin, terfenadine, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (kecuali azalides) ekskresi lambat dan peningkatan konsentrasi plasma dan toksisitas cycloserine, antikoagulan, methylprednisolone, Felodipin, serta persiapan, mikrosomal oksidasi menjalani (Carbamazepine, terfenadine, cyclosporine, geksoʙarʙital, alkaloid ergot, asam valproik, Disopiramid, bromocriptine, fenitoin, hypoglycemics lisan, derivatif xanthine, termasuk. teofilin), dengan menghambat oksidasi mikrosoma di hepatosit, sedangkan aplikasi interaksi seperti azalide jauh tidak diamati.

Dengan penggunaan simultan dari azitromisin dengan digoxin diamati peningkatan konsentrasi yang terakhir.

Ketika administrasi seiring warfarin dan azitromisin (pada dosis konvensional) perubahan waktu protrombin tidak terungkap, Namun, mengingat, bahwa interaksi makrolida dan warfarin dapat meningkatkan efek antikoagulan, Pasien harus diawasi secara ketat waktu protrombin.

Dengan penggunaan simultan dari azitromisin dengan ergotamine dan dihydroergotamine ditingkatkan efek racun mereka (vasospasme, dysesthesia).

Dengan penggunaan simultan dari azitromisin mengurangi clearance triazolam ditingkatkan efek farmakologis dan triazolam.

Linkozaminy mengurangi efektivitas azitromisin.

Tetrasiklin dan kloramfenikol meningkatkan efektivitas azitromisin.

Ketidakcocokan farmasi

Azitromisin farmasi sesuai dengan heparin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu 15 ° sampai 25 ° C. Shelf hidup - 2 tahun.