Azarian

Bahan aktif: Ceftriaxone
Ketika ATH: J01DD04
CCF: Sefalosporin generasi III
ICD-10 kode (kesaksian): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Pabrikan: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Powder untuk solusi untuk I / O, dan / m dari putih menjadi putih dengan warna kekuningan.

Botol kaca berwarna (1) – bungkus kardus.
Botol kaca berwarna (10) – bungkus kardus.
Botol kaca berwarna (50) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Generasi sefalosporin antibiotik III spektrum luas parenteral. Bakterisida yang efektif, menghambat sintesis dinding sel bakteri. Atsetiliruet membranosvyazannыe transpeptidazы, sehingga melanggar peptidoglikan silang, yang diperlukan untuk memastikan kekuatan dan kekakuan dari dinding sel. Stabil terhadap β-laktamase, diproduksi oleh sebagian besar bakteri gram positif dan gram negatif.

Hal ini aktif terhadap bakteri gram positif aerob: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans Streptococcus, Bovis streptococcus; Bakteri gram negatif aerobik: Lwoffii Aсinetobacter, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes bau-bauan, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (beberapa strain resisten), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (termasuk. strain, penisilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (termasuk. strain, penisilinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (termasuk. Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk. Marsescens Serratia), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (termasuk. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Beberapa strain); Bakteri anaerob gram negatif: Bakteriida spp. (termasuk. beberapa strain Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (selain Clostridium difficile), Fusobakterium spp. (Fusobacterium Fusobacterium berbagai mematikan и кроме), Peptokokus spp., Peptostreptococcus spp.

Obat C tahan strain methicillin-resistant Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Banyak strain Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah / m ceftriaxone cepat dan benar-benar diserap ke dalam sirkulasi sistemik. Menembus jaringan dan cairan tubuh: Airways, kerangka, sendi, saluran kemih, kulit, jaringan subkutan dan organ perut. Ketika radang selaput meningeal menembus baik ke cairan cerebrospinal. Bioavailabilitas ceftriaxone di administrasi / m adalah 100%.

Ketika saya / m administrasi dengan dosis ceftriaxone 500 mg 1 г C_.max dalam plasma adalah 38 ug / ml 76 ug / ml, masing-masing, di / dalam dosis 500 mg, 1 dan g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, masing-masing. Pada orang dewasa lebih 2-24 jam setelah pemberian pada dosis 50 mg / kg konsentrasi dalam cairan serebrospinal berkali-kali lebih besar dari MIC untuk penyebab paling umum dari meningitis.

Keadaan ekuilibrium didirikan dalam 4 hari dosis.

Reversibel mengikat protein plasma (albumin) adalah 83-95%.

V_D aku s 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), anak-anak – 0.3 l / kg.

Menembus melalui penghalang plasenta dalam jumlah kecil.

Deduksi

T_1/2 aku s 6-9 tidak, memungkinkan Anda untuk menggunakan obat 1 waktu / hari.

Plasma izin - 0.58-1.45 l /, ginjal izin - 0.32-0.73 l /.

Pada pasien dewasa untuk 48 tidak 50-60% obat diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, 40-50% diekskresikan dalam empedu ke dalam usus, mana biotransformiruetsya di metabolit neaktivnыy.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada bayi baru lahir, diekskresikan oleh ginjal sekitar 70% produk.

Pada bayi baru lahir dan orang tua (usia 75 tahun), serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati dari T_1/2 meningkat secara signifikan.

Pasien, hemodialisis (CC 0-5 ml / menit), T_1/2 aku s 14.7 tidak; di CC 5-15 ml / menit – 15.7 tidak; di CC 16-30 ml / menit – 11.4 tidak; di CC 31-60 ml / menit – 12.4 tidak.

Anak-anak dengan meningitis T_1/2 setelah / dalam dosis 50-75 mg / kg adalah 4.3-4.6 tidak.

Ceftriaxone tidak muncul dalam hemodialisis.

Kesaksian

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi, yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

- Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah (termasuk. pneumonia, abses paru, empyema);

- Infeksi kulit dan jaringan lunak;

- Infeksi tulang dan sendi;

- Infeksi saluran kemih (termasuk. pielonefritis);

- Penyakit inflamasi pada saluran pencernaan dan saluran empedu (termasuk. kholangit, kandung empedu empyema);

- Infeksi panggul;

- Peritonitis;

- Bakteri meningitis;

- Endokarditis bakteri;

- Sepsis;

Ostraya neoslojnennaya gonore;

- Penyakit Lyme;

Shigellosis;

- Salmonellosis.

Pencegahan dan pengobatan komplikasi pasca operasi menular.

Dosis rejimen

Obat ini diperkenalkan ke / m atau / bolus atau infus.

Untuk orang dewasa dan anak di atas 12 tahun dosis harian rata-rata 1-2 g 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa – 4 g.

Untuk bayi di bawah usia 14 hari-hari dosis 20-50 mg / kg / hari. Dosis harian maksimum 50 mg / kg.

Untuk anak usia 15 hari ke 12 tahun Dosis harian 20-80 mg / kg.

Anak-anak dengan berat lebih 50 kg dosis yang diresepkan untuk orang dewasa.

Dosis harian 50 mg / kg atau lebih harus digunakan sebagai infus untuk 30 m.

Durasi kursus biasanya kurang dari 10 d. Pengenalan obat harus dilanjutkan untuk 2-3 hari setelah normalisasi suhu tubuh dan hilangnya gejala.

Untuk pencegahan infeksi pada periode pasca operasi obat ini diberikan sekali per 30-90 menit sebelum operasi dalam dosis 1-2 g (tergantung pada tingkat risiko infeksi). Ketika intervensi bedah di usus besar dan rektum merekomendasikan injeksi tambahan obat dari kelompok 5-nitroimidazoles.

Di meningitis bakteri bayi dan anak kecil dosis 100 mg / kg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum - 4 g. Durasi terapi tergantung pada jenis agen dan bisa dari 4 hari dengan meningitis, вызванном Neisseria meningitidis, untuk 10-14 hari dengan meningitis, disebabkan oleh strain rentan Enterobacteriaceae.

Di gonore tanpa komplikasi akut obat ini diperkenalkan ke / m dosis tunggal 250 mg.

Di Penyakit Lyme ditunjuk orang dewasa dan anak-anak dosis 50 mg / kg 1 waktu / hari, dosis harian maksimum – 2 g. Panjang pengobatan – 14 hari-hari.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis diperlukan hanya jika insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), Dalam hal ini, dosis harian tidak boleh melebihi ceftriaxone 2 g.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak ada kebutuhan untuk penyesuaian dosis, jika fungsi hati tetap normal.

Di pasien dengan gangguan fungsi hati tidak ada kebutuhan untuk penyesuaian dosis, jika fungsi ginjal tetap normal.

Di dikombinasikan ginjal dan insufisiensi hati harus secara teratur memonitor konsentrasi ceftriaxone dalam plasma dan menyesuaikan dosis.

Pasien, hemodialisis, injeksi tambahan setelah dialisis tidak diperlukan, tk. Ceftriaxone tidak dihapus oleh hemodialisis. Tingkat ekskresi ceftriaxone pada pasien ini dapat bervariasi, oleh karena itu perlu untuk mengontrol konsentrasi ceftriaxone dalam plasma untuk penyesuaian dosis mungkin.

Hal persiapan dan administrasi solusi untuk injeksi

Persiapan solusi untuk / m

1 g obat dilarutkan dalam 3.6 ml air untuk injeksi, 1 solusi ml mengandung sekitar 250 mg ceftriaxone. Jika perlu, gunakan larutan diencerkan.

1 g obat dilarutkan dalam 3.5 ml 1% lidocaine klorida. Masukkan ke dalam otot yang relatif besar (di pantat atau paha otot). Jangan memasukkan lebih 1 g satu otot. Harus diingat, bahwa lidocaine klorida tidak boleh diberikan dalam /.

Persiapan dari solusi untuk i / v injeksi

1 g obat dilarutkan dalam 9.6 ml air steril untuk injeksi, 1 solusi ml mengandung sekitar 100 mg ceftriaxone. Solusinya diberikan dalam / lambat untuk 2-4 m.

Persiapan dari solusi untuk i / v infus

2 g obat dilarutkan dalam 40 Salah satu ml larutan, Tidak mengandung kalsium dalam komposisi (0.9% larutan natrium klorida; 0.45% larutan natrium klorida + 2.5% Dekstrosa; 5% Dekstrosa; 10% Dekstrosa; 6% larutan dekstran 5% dekstrosa; 6-10% hidroksietil larutan kanji). Durasi di / infus setidaknya 30 m.

Baru solusi siap stabil untuk ceftriaxone 6 jam pada suhu kamar dan untuk 24 jam jika disimpan dalam kulkas pada 2 ° sampai 8 ° C..

Efek samping

CNS: sakit kepala, pusing.

Dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal (azotemia, peningkatan kadar urea darah, giperkreatininemiя, glikosuria, цilindrurija, hematuria, oligurija, anurija).

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, gangguan rasa, perut kembung, stomatitis, glositis, diare atau sembelit, enterocolitis pseudomembran, psevdoholelitiaz (lumpur-syndrome), dysbiosis, sakit perut, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, giperʙiliruʙinemija, ikterus kolestatik.

Dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, leukositosis, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, trombositopenia, trombositosis, ʙazofilija, anemia gemoliticheskaya.

Dari sistem pembekuan darah: hypocoagulation, pengurangan faktor pembekuan plasma (II, VII, IX, X), mimisan, peningkatan waktu protrombin.

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam, gatal, demam, panas dingin; jarang – bronkospasme, pembengkakan, eozinofilija, eksudatif eritema multiforme (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), syok anafilaktik, serum sickness.

Reaksi lokal: di / dalam pendahuluan – radang urat darah, nyeri sepanjang vena; ketika saya / administrasi m – nyeri di tempat suntikan.

Lain: Infeksi ditumpangkan (termasuk. kandidiasis).

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap sefalosporin lainnya, penisilin dan karbapenemam.

DARI peringatan meresepkan obat dalam hati manusia dan / atau ginjal, dan bayi baru lahir prematur dengan hiperbilirubinemia, di NYAK, serta enteritis atau kolitis, terkait dengan penggunaan antimikroba.

Kehamilan dan menyusui

Azarana Aplikasi selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin (Ceftriaxone melintasi penghalang plasenta).

Jika perlu, gunakan Azarana menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui (Ceftriaxone diekskresikan dalam ASI).

Perhatian

Obat ini hanya digunakan di rumah sakit.

Pada ginjal berat simultan dan pasien gagal hati, hemodialisis, harus secara teratur memonitor konsentrasi ceftriaxone dalam plasma.

Gambar pengobatan jangka panjang harus dipantau secara berkala darah perifer, negara fungsional dari hati dan ginjal.

Dalam kasus yang jarang terjadi, USG kandung empedu ditandai pemadaman, yang hilang setelah penarikan obat (bahkan jika fenomena ini disertai dengan nyeri di kuadran kanan atas, terus merekomendasikan penunjukan antibiotik dan melakukan pengobatan simtomatik).

Menggunakan obat tidak dapat menggunakan etanol, tk. efek pengembangan disulfiramopodobnyh (kemerahan wajah, kram perut dan daerah perut, mual, muntah, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia, sesak napas).

Terhadap latar belakang Azarana pasien usia lanjut dan lemah mungkin memerlukan pengangkatan vitamin K.

Meskipun sejarah medis rinci, itu adalah aturan untuk antibiotik sefalosporin lainnya, kita tidak bisa mengesampingkan kemungkinan shock anafilaticheskogo, yang membutuhkan terapi segera: diberikan pertama dalam / epinefrin, kemudian – GCS.

Studi in vitro telah menunjukkan, bahwa, seperti sefalosporin lainnya, Ceftriaxone mampu menggantikan bilirubin, terkait dengan serum albumin. Oleh karena itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama pada bayi prematur, Aplikasi ceftriaxone membutuhkan perhatian yang lebih besar.

Overdosis

Saat ini, kasus overdosis obat dilaporkan Azaran.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus. Untuk estimasi ceftriaxone diekskresikan hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif.

Interaksi obat

Ceftriaxone dan aminoglikosida memiliki sinergis terhadap banyak bakteri Gram-negatif (termasuk. Pseudomonas aeruginosa), Obat harus diberikan secara terpisah pada dosis yang direkomendasikan.

Ceftriaxone, menekan flora usus, mencegah sintesis vitamin K. Oleh karena itu, sedangkan penggunaan obat, mengurangi agregasi platelet (NSAID, salicilaty, sulfinpirazon), Hal ini meningkatkan risiko perdarahan.

Sedangkan penggunaan antikoagulan ditandai peningkatan aksi antikoagulan.

Bersama dengan aplikasi “putaran” diuretik atau agen nefrotoksik lain meningkatkan risiko nefrotoksisitas.

Obat ini tidak kompatibel dengan etanol.

Interaksi farmasi

Farmasi kompatibel dengan solusi, mengandung antibiotik lainnya (termasuk. vankomisin dan aminoglikozidы) dan solusi, mengandung flukonazol.

Ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan solusi, mengandung kalsium (termasuk. dengan Ringer).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.