Atram

Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.01.02
Pabrikan: ZENTIVA A.ş. (Republik Ceko)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil warna kuning kecoklatan, dengan percikan, dengan takik untuk pembagian di satu sisi dan nomor terukir “12” – lain.

Eksipien: sukrosa, povidone 30, laktosa monohidrat 200, silika koloid anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, oksida besi kuning, oksida besi merah.

15 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil warna kuning kecoklatan, dengan percikan, dengan takik untuk pembagian di satu sisi dan nomor terukir “25” – lain.

Eksipien: sukrosa, povidone 30, laktosa monohidrat 200, silika koloid anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, oksida besi kuning, oksida besi merah.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil Warna kuning, dengan percikan, dengan takik untuk pembagian di satu sisi dan nomor terukir “6” – lain.

Eksipien: sukrosa, povidone 30, laktosa monohidrat 200, silika koloid anhidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, oksida besi kuning.

15 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Carvedilol memiliki kombinasi non-selektif₁– b₂– и sebuah₁– tindakan memblokir. Obat tersebut tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri, Ini memiliki membran menstabilkan sifat. Karena blokade reseptor -adrenergik jantung, tekanan darah dapat menurun, curah jantung dan penurunan denyut jantung, Carvedilol menekan sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menghalangi reseptor -adrenergik ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Блокируя a-адренорецепторы, obat dapat menyebabkan peningkatan pembuluh darah perifer, sehingga mengurangi resistensi vaskular sistemik.

Kombinasi blokade reseptor -adrenergik dan vasodilatasi memiliki efek sebagai berikut:: pada pasien dengan hipertensi arteri – penurunan tekanan darah; pada pasien dengan penyakit arteri koroner – tindakan anti-iskemik dan antiangina; pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri dan kegagalan sirkulasi – menguntungkan mempengaruhi parameter hemodinamik, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri dan mengurangi dimensi.

Farmakokinetik

Carvedilol cepat diserap dari saluran pencernaan. Memiliki lipofilisitas tinggi. C_.maxdarah dicapai melalui 1-1.5 tidak. T_1/2 aku s 6-10 tidak. Terkait dengan protein plasma pada 95-99 %. Bioavailabilitas 24-28%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas.

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit aktif – 60-75 % obat yang teradsorpsi dimetabolisme selama perjalanan pertama melalui hati. Metabolit memiliki antioksidan dan adrenoseptor memblokir tindakan kuat. Penghapusan obat dari tubuh terjadi melalui saluran pencernaan.. Carvedilol melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Jika ginjal berfungsi parameter farmakokinetik carvedilol secara substansial tidak berubah.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, bioavailabilitas sistemik carvedilol meningkat karena penurunan metabolisme selama perjalanan pertama melalui hati.. Disfungsi hati berat, carvedilol merupakan kontraindikasi.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan diuretik);

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi);

- Penyakit jantung koroner;

- Angina stabil.

Dosis rejimen

Dalam, terlepas dari makanan.

Hipertensi arteri

Dosis awal adalah 6.25 - 12.5 mg 1 sekali / hari dalam dua hari pertama pengobatan. Kemudian pada 25 mg 1 waktu / hari. Dalam kasus efek antihipertensi yang tidak mencukupi melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 50 mg 1 waktu / hari (mungkin dibagi menjadi 2 penerimaan).

Penyakit arteri koroner

Dosis awal adalah 12.5 mg 2 kali / hari dalam dua hari pertama pengobatan. Kemudian pada 25 mg 2 kali / hari. Dalam kasus efek antiangina yang tidak mencukupi melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum obat yang direkomendasikan adalah 100 mg / hari, dibagi dengan 2 penerimaan.

Gagal jantung kongestif

Dosis mengambil individual, di bawah pengawasan medis yang ketat. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. Dengan daya tahan yang baik meningkatkan dosis pada interval tidak kurang dari 2 minggu sebelum 6.25 mg 2 kali / hari , kemudian 12.5 mg 2 kali / hari, kemudian – untuk 25 mg 2 kali / hari. Dosis harus ditingkatkan ke maksimum, yang ditoleransi dengan baik oleh pasien. Pada pasien dengan berat kurang dari 85 kg dosis target adalah 50 mg / hari; pasien dengan berat badan lebih 85 kg target dosis 75 – 100 mg / hari.

Efek samping

CNS: pusing, sakit kepala (biasanya tidak kuat dan pada awal pengobatan), penurunan kesadaran, myasthenia (lebih sering pada awal pengobatan), kelelahan, depresi, gangguan tidur, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi ortostatik, blok atrioventrikular II - abad III., jarang – sirkulasi darah perifer, perkembangan gagal jantung (selama peningkatan dosis), edema ekstremitas bawah, angina, pengurangan ditandai tekanan darah.

Pada bagian dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Metabolisme: berat badan, pelanggaran metabolisme karbohidrat.

Reaksi alergi: reaksi alergi pada kulit, eksaserbasi psoriasis, hidung tersumbat.

Sistem pernapasan: dyspnea, dan bronkospasme (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

Lain: penglihatan kabur, penurunan lakrimasi, gejala seperti flu, bersin, mialgia, arthralgia, nyeri pada tungkai, “intermitent” ketimpangan, jarang - gangguan buang air kecil, gangguan fungsi ginjal.

Kontraindikasi

- gagal jantung akut dan kronis (dalam tahap dekompensasi);

- Gangguan hati berat;

- blok atrioventrikular II-ll st.;

- Vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min);

Sindrom sakit sinus;

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 85 mm Hg. Seni.);

- Syok kardiogenik;

- Penyakit paru obstruktif kronis;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitif terhadap carvedilol atau bahan lainnya.

Hati-hati: Prinzmetal angina, tirotoksikosis, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, pheochromocytoma, psorias, gagal ginjal, AV-блокада saya степени, operasi besar dan anestesi umum, diabetes, gipoglikemiâ, depresi, myasthenia.

Kehamilan dan menyusui

Belum ada penelitian terkontrol tentang penggunaan carvedilol pada wanita hamil., oleh karena itu, penunjukan obat dalam kategori pasien ini hanya dimungkinkan dalam kasus, ketika manfaat untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Kami tidak menyarankan menyusui selama pengobatan dengan carvedilol.

Perhatian

Terapi harus dilakukan dalam waktu lama dan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba., terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner, karena ini dapat menyebabkan memburuknya perjalanan penyakit yang mendasarinya. Jika perlu, pengurangan dosis harus bertahap., selama 1-2 minggu.

Pada awal terapi dengan carvedilol atau ketika dosis obat meningkat pada pasien, terutama orang tua, mungkin mengalami penurunan yang berlebihan tekanan darah, terutama pada meningkatnya. Penyesuaian dosis diperlukan. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, ketika dosis disesuaikan, gejala gagal jantung dapat meningkat, busung. Dalam hal ini, Anda tidak boleh menambah dosis Atram., penunjukan diuretik dosis besar dianjurkan sampai kondisi pasien stabil.

Dianjurkan untuk terus memantau elektrokardiogram dan tekanan darah saat meresepkan Atram dan blocker “lambat” calcium channel, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil) dan benzodiazepin (diltiazem), dan – dengan antiaritmia kelas I.

Dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, hipotensi arteri dan gagal jantung kronis. Dalam kasus intervensi bedah menggunakan anestesi umum, ahli anestesi harus diperingatkan tentang terapi sebelumnya dengan carvedilol..

Atram tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa darah dan tidak menyebabkan perubahan indikator tes toleransi glukosa pada pasien diabetes mellitus non-insulin dependent.

Hindari etanol selama perawatan.

Pasien dengan pheochromocytoma harus diresepkan alpha-blocker sebelum memulai terapi..

Pasien, memakai lensa kontak, harus dipertimbangkan, bahwa obat tersebut dapat menyebabkan penurunan lakrimasi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak disarankan mengendarai mobil di awal terapi dan saat meningkatkan dosis carvedilol. Ini harus menahan diri dari kegiatan lain, terkait dengan kebutuhan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah (disertai dengan pusing, atau pingsan), bradikardia. Anda mungkin mengalami sesak napas akibat bronkospasme dan muntah. Dalam kasus yang parah syok kardiogenik, kegagalan pernapasan, kebingungan, gangguan konduksi.

Pengobatan: perlu untuk memantau dan memperbaiki indikator vital, jika perlu – ICU. Pengobatan – gejala. Dianjurkan dalam / dalam penggunaan m-antikolinergik (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Interaksi obat

Carvedilol dapat mempotensiasi efek obat atau obat antihipertensi lain yang diminum bersamaan, yang memiliki efek hipotensi (nitrat).

Ketika dikombinasikan carvedilol dan diltiazem dapat mengembangkan gangguan konduksi jantung dan hemodinamik.

Dengan pemberian carvedilol dan digoxin secara simultan, konsentrasi yang terakhir meningkat dan waktu konduksi atrioventrikular dapat meningkat.

Carvedilol dapat mempotensiasi aksi insulin dan agen hipoglikemik oral, sedangkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia) dapat bertopeng, Oleh karena itu, pada penderita diabetes melitus dianjurkan untuk melakukan pemantauan kadar gula darah secara teratur.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) meningkatkan, dan induktor (fenobarbital, rifampisin) melemahkan efek hipotensi dari carvedilol.

Persiapan, mengurangi isi katekolamin (reserpin, inhibitor monoamine oxidase), meningkatkan risiko mengembangkan hipotensi arteri dan bradikardia berat.

Dengan aplikasi simultan siklosporin meningkatkan konsentrasi kedua (Koreksi direkomendasikan dosis harian cyclosporine).

Pemberian klonidip secara bersamaan dapat mempotensiasi efek antihipertensi dan memperlambat denyut jantung dari carvedilol.

Anestesi umum meningkatkan inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol.

Kondisi pasokan apotek

Resep.

Kondisi dan persyaratan

Simpan pada suhu 10-25 ° C di tempat yang kering jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan – 2 tahun.