Atoris

Bahan aktif: Atorvastatin
Ketika ATH: C10AA05
CCF: Obat penurun lipid
ICD-10 kode (kesaksian): E78.0, E78.2
Ketika CSF: 16.01.01
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, sedikit cekung ganda, presentasi – massa putih dengan permukaan kasar.

Eksipien: povidone, sodium lauryl, kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Опадрай II HP 85F28751 белый (polivinil alkohol, Titanium dioksida (E171), makrogol 3000, talek).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, sedikit cekung ganda, presentasi – massa putih dengan permukaan kasar.

Eksipien: povidone, sodium lauryl, kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Опадрай II HP 85F28751 белый (polivinil alkohol, Titanium dioksida (E171), makrogol 3000, talek).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, sedikit cekung ganda.

Eksipien: povidone, sodium lauryl, kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry Putih Y-1-7000 (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 400).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penurun lipid dari statin.

Mekanisme utama aksi adalah penghambatan aktivitas atorvastatin dari HMG-CoA reductase, enzim, mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi asam mevalonat. Transformasi ini adalah salah satu langkah awal dalam rantai sintesis kolesterol (Hs) tubuh. Sintesis penekanan Xc menyebabkan peningkatan reaktivitas reseptor LDL dalam jaringan hati dan ekstrahepatik. Reseptor ini mengikat partikel LDL dan menghapus mereka dari plasma darah, yang menyebabkan penurunan kadar LDL-C dalam darah.

Efek anti-aterosklerosis obat adalah pengaruh atorvastatin pada dinding pembuluh darah dan komponen darah. Atorvastatin menghambat sintesis isoprenoid, Ini adalah lapisan dalam faktor pertumbuhan pembuluh darah. Di bawah pengaruh atorvastatin memperbaiki tergantung endotelium vasodilatasi. Atorvastatin mengurangi total kolesterol, LDL, apolipoprotein B, TG. Hal ini menyebabkan peningkatan HDL-C dan apolipoprotein A.

Aksi Atoris^® berkembang melalui 2 minggu setelah dimulainya dosis, efek maksimum dicapai setelah 4 minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menelan baik diserap dari saluran pencernaan (80%). Waktu untuk mencapai C_.max aku s 1-2 tidak.

Karena metabolisme intensif di “pertama lulus” melalui bioavailabilitas hati atorvastatin 12%.

Distribusi

Rata-rata V_D – 381 l, Protein plasma mengikat - 98%. Atorvastatin tidak menembus BBB.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme terutama di hati dengan aksi sitokrom P450 3A4 untuk menghasilkan metabolit aktif secara farmakologi (orto- paragidroksilirovannyh dan turunannya, produk beta-oksidasi). Metabolit aktif ini bertanggung jawab untuk sekitar 70% aktivitas penghambatan terhadap HMG-CoA reductase, yang berlanjut 20-30 tidak.

Deduksi

Menulis terutama dalam empedu (Ini tidak mengalami jelas resirkulasi enterohepatik). T_1/2 – 14 tidak. Tentang 46% diekskresikan dalam feses, kurang 2% – kencing.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

C_.max wanita up 20%, AUC - di bawah 10%.

C_.max pada pasien dengan sirosis alkoholik 16 kali lebih tinggi dari normal.

Kesaksian

- Untuk mengurangi kadar serum kolesterol total, LDL-C, apolipoprotein B dan trigliserida pada pasien dengan hiperlipidemia primer (Jenis IIa dan IIb dari Fredrickson), hiperkolesterolemia familial heterozigot dan dicampur hiperlipidemia;

- Untuk mengurangi kadar plasma peningkatan kolesterol total, LDL-C, dan apolipoprotein B pada pasien dengan familial hypercholesterolemia homozigot.

Atorvastatin meningkatkan kadar serum LDL-LPVN dan mengurangi nilai rasio LDL-C / HDL-C dan kolesterol total / HDL-C. Obat ini diresepkan untuk kurangnya efektivitas terapi diet dan pengobatan non-farmakologis lainnya.

Dosis rejimen

Sebelum pengobatan Atoris^® pasien harus dipindahkan ke diet penurun lipid, yang harus diamati selama terapi obat.

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan.

Dosis yang dianjurkan mulai – 10 mg sehari. Dosis berkisar dari 10 mg 80 mg 1 waktu / hari, dipilih dengan dasar LDL-C, tujuan terapi dan efek terapi individual. Anda dapat menerima obat yang terdaftar di dosis lain (dalam bentuk tablet, film dilapisi, 40 mg). Atoris^® mengambil sekali pada setiap saat sepanjang hari, tetapi pada waktu yang sama setiap hari.

Efek terapi Atoris^® diamati setelah 2 minggu dosis, efek maksimum dicapai setelah 4 minggu. Oleh karena itu, dosis tidak harus diubah lebih cepat dari 4 minggu setelah dimulainya dosis.

Pada awal terapi dan / atau selama Peningkatan ini dosis yang dibutuhkan setiap 2-4 Minggu kontrol konten lipid dalam plasma darah dan dosis disesuaikan.

Di primer (keturunan heterozigot dan poligenik) hiperkolesterolemia (ketik IIa) dan hiperlipidemia campuran (TIPE IIb) pengobatan dimulai dengan dosis awal yang direkomendasikan, yang meningkat setelah 4 minggu tergantung respon pasien. Dosis harian maksimum – 80 mg.

Di Hiperkolesterolemia Familial Homozigot dosis awal yang dipilih secara individual tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Pada kebanyakan pasien, efek yang optimal diamati menggunakan persiapan dalam dosis harian 80 mg (1 waktu / hari). Atoris^® digunakan sebagai tambahan untuk terapi lain (plasmaferesis) atau sebagai metode utama pengobatan, jika metode lain pengobatan tidak dapat.

Untuk pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis diperlukan.

Fungsi ginjal terganggu Ini tidak berpengaruh pada tingkat atorvastatin plasma atau gelar pengurangan LDL-C dalam menerapkan atorvastatin, Oleh karena itu berubah dosis tidak diperlukan.

Pasien dengan gangguan fungsi hati obat yang diresepkan dengan hati-hati karena perlambatan Penarikan tubuh. Situasi ini menggambarkan kontrol parameter klinis dan laboratorium dan deteksi lesi signifikan dosis harus dikurangi atau pengobatan harus dihentikan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: insomnia atau mengantuk, pusing, sakit kepala, Sindrom asthenic, mimpi buruk, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, labilitas emosional, ataxia, hiperkinesis, depresi, gipesteziya, kelemahan, rasa tidak enak.

Dari indra: amblyopia, tinnitus, kekeringan pada konjungtiva, ccomodation, pendarahan di mata, keadaan tuli, glaukoma, parosmija, hilangnya rasa.

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, vasodilatasi, migrain, hipotensi postural, peningkatan tekanan darah, radang urat darah, aritmia, sakit dada, vaskulitis.

Dari sistem hematopoietik: anemia, limfadenopati, trombositopenia.

Sistem pernapasan: bronkitis, rhinitis, nafas yg sulit, asma bronkial, mimisan.

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, sembelit atau diare, perut kembung, gastralgia, sakit perut, anoreksia, nafsu makan meningkat, mulut kering, sendawa, disfagia, muntah, stomatitis, esophagitis, glositis, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ bagaimana, cheilitis, ulkus duodenum, pankreatitis, ikterus kolestatik, peningkatan transaminase hati, pendarahan dubur, tanah, tepat krovotochivosty, tenesmus.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi, kram otot kaki, ʙursit, myositis, miopati, artralgii, kelemahan otot, mialgia, raʙdomioliz, kontraktur sendi, polymyalgia rheumatica, sakit punggung.

Dengan sistem genitourinari: Infeksi urogenital, dizurija (termasuk. thamuria, nokturia, inkontinensia urin atau retensi urin, kebutuhan mendesak untuk buang air kecil), sistitis, hematuria, pendarahan vagina, perdarahan uterus, Penyakit urolitiasis, metrorragija, epididimitis, penurunan libido, ketidakmampuan, ejakulasi normal.

Reaksi dermatologis: Berkeringat, eksim, seborrhea, ecchymosis.

Reaksi alergi: gatal, ruam kulit, dermatitis kontak; jarang - urtikaria, angioedema, pembengkakan wajah, sindrom seperti lupus, vaskulitis, fotosensitifitas, anafilaksis, eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson syndrome, TEN (Sindrom Lyell).

Dari parameter laboratorium: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Peningkatan serum CPK, albuminuria, peningkatan ALT, AKU S, trombositopenia, eozinofilija, peningkatan laju endap darah.

Lain: edema perifer, berat badan, ginekomastia, memburuknya gout, demam, alopecia.

Kontraindikasi

- Penyakit hati dalam fase aktif (termasuk. hepatitis kronis aktif, hepatitis alkoholik kronis);

- Kegagalan hati;

- Sirosis berbagai etiologi;

- Peningkatan transaminase hati yang tidak diketahui asalnya;

- Penyakit otot rangka;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita usia reproduksi, tidak menggunakan kontrasepsi yang memadai.

Obat mengandung laktosa, Oleh karena itu tidak dianjurkan pada pasien dengan glukosa galaktosemia dan malabsorpsi sindrom / galaktosa, defisiensi laktase.

DARI peringatan harus diresepkan obat untuk alkoholisme, riwayat penyakit hati.

Kehamilan dan menyusui

Atorvastatin merupakan kontraindikasi pada wanita hamil dan ibu menyusui. Obat ini diresepkan wanita usia reproduksi hanya, jika probabilitas kehamilan memiliki sangat rendah, dan pasien diberitahu tentang potensi risiko pada janin. Wanita usia subur selama pengobatan harus menggunakan metode kontrasepsi yang memadai. Jika seorang wanita berencana untuk hamil, dia harus berhenti mengambil Atoris^®, setidaknya, sebulan sebelum kehamilan direncanakan.

Penunjukan Atoris^® harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Sebelum terapi Atoris^® pasien harus menetapkan diet hipokolesterolemik standar, yang ia harus mematuhi selama masa pengobatan seluruh.

Bila menggunakan Atoris^® dapat diamati peningkatan transaminase hati. Peningkatan ini, biasanya, kecil dan tidak memiliki signifikansi klinis. Namun, harus secara teratur memonitor fungsi hati sebelum pengobatan, melalui 6 minggu 12 minggu setelah mulai obat dan kemudian meningkatkan dosis. Pengobatan harus dihentikan jika peningkatan tingkat AST dan ALT lebih dari 3 raza tentang VGN.

Atorvastatin dapat menyebabkan peningkatan CPK dan transaminase.

Pasien harus memperingatkan tentang, mereka harus segera berkonsultasi dengan dokter jika Anda memiliki rasa sakit yang tidak dapat dijelaskan atau kelemahan pada otot. Terutama, Jika gejala-gejala ini disertai dengan malaise dan demam.

Ketika mengobati Atoris^® dapat mengembangkan miopati, yang kadang-kadang disertai dengan rhabdomyolysis, yang mengarah ke gagal ginjal akut. Risiko komplikasi ini meningkat dengan masuk simultan ke Atoris^® satu atau lebih obat berikut: fibrat, asam nikotinat, cyclosporine, nefazodon, antibiotik tertentu, agen antijamur dari kelompok azoles, PI. Ketika manifestasi klinis miopati dianjurkan untuk menentukan konsentrasi plasma CK. Dengan peningkatan 10 kali lipat dalam kegiatan pengobatan CK ULN Atoris^® Ini harus dihentikan.

Ada laporan tentang perkembangan fasciitis atopik selama pengobatan dengan atorvastatin, Namun, sehubungan dengan penggunaan obat ini mungkin, namun sampai saat ini belum terbukti, etiologi tidak diketahui.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Dampak merugikan Atoris^® pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen telah dilaporkan.

Overdosis

Pengobatan: dalam hal overdosis, berikut langkah-langkah umum: pemantauan dan pemeliharaan fungsi vital, dan pencegahan penyerapan lebih lanjut obat (lavage lambung, pemberian arang aktif atau obat pencahar). Tidak ada obat penawar khusus.

Dengan perkembangan miopati dan rhabdomyolysis dengan gagal ginjal akut berikutnya (langka, tetapi efek samping yang parah) obat harus segera dihapuskan, dan pasien harus memasukkan diuretik dan larutan natrium bikarbonat. Jika perlu, melaksanakan hemodialisis.

Rhabdomyolysis dapat menyebabkan hiperkalemia, yang diperlukan untuk menghilangkan dalam / di kalsium klorida atau kalsium glukonat, glyukozы infus dengan insulinorna, penggunaan penukar ion kalium atau, pada kasus yang berat, hemodialisis.

Sejak atorvastatin secara signifikan terkait dengan protein plasma, Hemodialisis adalah cara yang relatif tidak efisien untuk menghilangkan bahan ini dari tubuh.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari atorvastatin dengan siklosporin, PI (indinavir, ritonavir), antibiotik (Eritromisin, klaritromisin, quinupristin / dalfopristin), obat anti-jamur dari kelompok azoles (flukonazol, itrakonazol, ketoconazole), nefazodone, turunan asam fibric, asam nikotinat dalam konsentrasi plasma atorvastatin meningkat, yang meningkatkan risiko miopati dan rhabdomyolysis dengan gagal ginjal akut.

Sedangkan penggunaan eritromisin C_makh Atorvastatin meningkat dengan 40%.

Administrasi simultan atorvastatin dengan fenitoin dapat mengurangi efektivitas atorvastatin.

Dalam antasida aplikasi bersama (bubur magnesium hidroksida dan aluminium) mengurangi jumlah atorvastatin dalam plasma.

Pada saat yang sama mengambil atorvastatin dengan konsentrasi colestipol atorvastatin dalam plasma berkurang 25%, tetapi efek terapi kombinasi di atas, dari efek satu obat.

Penggunaan simultan obat, mengurangi konsentrasi hormon steroid endogen (termasuk. cimetidine, ketoconazole, spironolactone), Hal ini meningkatkan risiko mengurangi hormon steroid endogen (Perhatian harus dilakukan).

Pasien, bersamaan menerima atorvastatin 80 mg dan digoxin, digoxin di meningkat plasma sekitar 20%. Sakit, menerima kombinasi ini, harus di bawah pengawasan dokter.

Dalam aplikasi dengan kontrasepsi oral (Kombinasi norэtisterona dan эtinilэstradiola) dapat meningkatkan penyerapan kontrasepsi dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah. Oleh karena itu perlu untuk mengontrol pemilihan kontrasepsi pada wanita, menerima atorvastatin.

Administrasi simultan dari atorvastatin dan warfarin dapat mengintensifkan pada hari-hari awal warfarin pada parameter pembekuan darah (Penurunan waktu protrombin). Efek ini menghilang setelah 15 hari bersamaan menerima obat ini.

Penggunaan simultan dari atorvastatin dengan inhibitor protease disertai dengan peningkatan konsentrasi plasma atorvastatin.

Klinis interaksi yang signifikan diamati dengan cimetidine.

Minum jus jeruk dalam pengobatan Atoris^® dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi atorvastatin dalam plasma. Oleh karena itu pasien, mengambil Atoris^®, Anda harus menghindari minum jus ini.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.