Atenolol-RATIOFARM

Bahan aktif: Atenolol
Ketika ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: Ratiopharm GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, tercakup tempurung putih atau hampir putih, bulat, lenticular, halus di satu sisi, dengan Valium – dengan yang lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, magnesium karbonat, pati jagung, sodium lauryl, magnesium stearat, agar-agar, gipromelloza, Titanium dioksida, gliserin.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – botol plastik (1) – bungkus kardus.
28 PC. – botol plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta kardioselektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Memiliki antihipertensi, antianginalnoe, dan efek antiaritmia.

Ini mengurangi efek merangsang jantung dan persarafan simpatis beredar katekolamin. Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik: mengurangi denyut jantung, menindas konduktivitas dan kecemasan, mengurangi kontraktilitas miokard. PR pada awal penggunaan beta-blocker (pertama 24 jam setelah pemberian oral) meningkat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan stimulasi α-adrenergik dan penghapusan β₂-adrenoreceptorov), melalui 1-3 tanggal kembali ke aslinya, dan penggunaan jangka panjang berkurang.

Efek hipotensif dikaitkan dengan penurunan curah jantung, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (Hal ini lebih penting bagi pasien dengan hipersekresi awal renin), sensitivitas baroreseptor dari arkus aorta (tidak akan meningkatkan aktivitas mereka dalam menanggapi tekanan darah) dan efek CNS; Hal ini memanifestasikan penurunan baik sistolik, dan tekanan darah diastolik, penurunan stroke volume dan cardiac output. Dosis terapi rata tidak berpengaruh pada nada arteri perifer.

Efek antiangina ditentukan oleh penurunan permintaan oksigen miokard dengan mengurangi denyut jantung (perpanjangan diastole dan ditingkatkan perfusi miokard) dan kontraktilitas, serta mengurangi sensitivitas terhadap efek miokard persarafan simpatis. Penurunan denyut jantung terjadi saat istirahat dan selama latihan. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), penurunan tingkat eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik dan memperlambat konduksi AV. Penindasan pulsa diamati terutama di antegrade dan pada tingkat lebih rendah ke arah retrograde melalui AV node dan jalur aksesori.

Sebaliknya, non-selektif beta-blocker, bila digunakan dalam dosis terapi media memiliki efek kurang diucapkan pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus), dan metabolisme karbohidrat; beratnya tindakan aterogenik adalah berbeda dari propranolol. Untuk tingkat yang lebih rendah menyatakan negatif BATM, hrono-, saya tidak- dan tindakan dromotropic. Ketika digunakan dalam dosis tinggi (lebih 100 mg / hari) menyebabkan penyumbatan kedua subtipe β-adrenoreseptor.

Efek antihipertensi berlangsung 24 tidak, ketika diminum secara teratur untuk menstabilkan pada akhir 2 minggu pengobatan. Chronotropism negatif diwujudkan melalui 1 h setelah pemberian, mencapai maksimum 2-4 jam dan berlanjut sampai 24 tidak.

Farmakokinetik

Setelah menelan penyerapan dari saluran pencernaan 50-60%, bioavailabilitas – 40-50%.. Praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh. Miskin menembus BBB. Protein plasma mengikat – 6-16%.

T_1/2 aku s 6-9 tidak. Menulis terutama ginjal tidak berubah. Disfungsi ginjal disertai dengan sebagian besar peningkatan T_1/2 dan penumpukan: setidaknya QC 35 мл / мин T_1/2 aku s 16-27 tidak, setidaknya QC 15 ml / menit – lebih 27 tidak, ketika diperluas ke anuria 144 tidak. Ditampilkan selama hemodialisis.

Pasien usia lanjut T_1/2 meningkat.

Kesaksian

Hipertensi arteri, Krisis hipertensi, mitral valve prolapse, sindrom jantung hiperkinetik genesis fungsional, cardiopsychoneurosis jenis hipertensi.

Pengobatan: PJK, angina (tegangan, perdamaian dan tidak stabil).

Pengobatan dan pencegahan: infark miokard (fase akut di hemodinamik stabil, pencegahan sekunder).

Aritmia (termasuk. anestesi umum, sindrom QT panjang bawaan, infark miokard tanpa tanda-tanda gagal jantung kongestif, tirotoksikosis), sinus takikardia, paroxysmal atrial tachycardia, supraventricular dan ventrikel prematur, takikardia supraventricular dan ventrikel, takiaritmia atrial, bergetar aurikularis.

Tremor esensial dan tua, agitasi dan tremor pada sindrom penarikan.

Dalam terapi kombinasi: gipertroficheskaya obturatsionnaya cardiomyopathy, pheochromocytoma (hanya dengan alpha-blocker), tirotoksikosis; migrain (pencegahan).

Dosis rejimen

Membangun individual. Dosis yang biasa untuk orang dewasa – dalam, pada awal pengobatan 25-50 mg 1 waktu / hari. Jika dosis yang diperlukan meningkat secara bertahap. Jika fungsi ginjal pada pasien dengan CC 15-35 ml / menit – oleh 50 mg / hari; setidaknya QC 15 ml / menit – oleh 50 mg sehari.

Dosis maksimum: konsumsi dewasa – 200 mg / hari 1 atau 2 penerimaan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: dalam beberapa kasus – bradikardia, hipotensi, Gangguan AV-konduksi, gejala gagal jantung.

Dari sistem pencernaan: pada awal terapi, mual, sembelit, diare, mulut kering.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pada awal terapi mungkin kelelahan, pusing, depresi, sakit kepala ringan, gangguan tidur, merasa dingin dan parestesia pada ekstremitas, mengurangi reaktivitas dari pasien, mengurangi sekresi cairan air mata, konjungtivitis.

Pada bagian dari sistem endokrin: mengurangi potensi, Kondisi hipoglikemik pada pasien dengan diabetes mellitus.

Sistem pernapasan: pada pasien yang memiliki kecenderungan – gejala obstruksi bronkus.

Reaksi alergi: gatal.

Lain: meningkat berkeringat, eritema.

Kontraindikasi

AV-blokade derajat II dan III, sinoatrialynaya blokade, SSS, bradikardia, (HR kurang 40 u. / min), hipotensi (dalam kasus infark miokard, tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg.), syok kardiogenik, Gagal jantung kronis IIB-III tahap, gagal jantung akut, Prinzmetal angina, laktasi, MAO inhibitor simultan, Hipersensitivitas terhadap atenolol.

Kehamilan dan menyusui

Atenolol melintasi penghalang plasenta, Oleh karena itu digunakan selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus ini, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Atenolol diekskresikan dalam ASI, Oleh karena itu, jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Perawatan C harus digunakan untuk pasien dengan diabetes, penyakit paru obstruktif kronik (termasuk. asma bronkial, empisema), asidosis metabolik, gipoglikemii; reaksi alergi pada anamnesis, gagal jantung kronis (kompensasi), penyakit oklusi arteri perifer (klaudikasio intermiten, Sindrom Raynaud), pheochromocytoma, insufisiensi hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, depresi (termasuk. sejarah), psoriaze, Kehamilan, pada pasien usia lanjut, Pediatri (efikasi dan keamanan belum ditentukan).

Bila menggunakan atenolol dapat menurunkan produksi cairan air mata, yang memiliki nilai untuk pasien, menggunakan lensa kontak.

Penghapusan atenolol setelah perjalanan panjang pengobatan harus dilakukan secara bertahap di bawah pengawasan medis.

Setelah penghentian penggunaan kombinasi atenolol dan clonidine clonidine pengobatan dilanjutkan selama beberapa hari setelah penghentian atenolol, Jika tidak, Anda mungkin mengalami hipertensi berat.

Ketika kebutuhan untuk anestesi inhalasi pada pasien, menerima atenolol, beberapa hari sebelum anestesi harus berhenti mengambil atenolol atau mengambil agen untuk anestesi dengan efek inotropik negatif minimal.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, kegiatan yang membutuhkan konsentrasi tinggi perhatian, pertanyaan dari penerapan rawat jalan atenolol harus diputuskan hanya setelah evaluasi respon individu.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari diuretik meningkat efek antihipertensi.

Dalam sebuah aplikasi berarti untuk inhalasi anestesi meningkatkan risiko keuntungan tindakan cardiodepressive dan pengembangan hipotensi arteri.

Ada laporan dari bradikardia dan hipotensi selama penggunaan bersamaan alcuronium klorida.

Dengan penggunaan simultan dari verapamil itu memperkuat efek inotropik negatif, razvivaetsya bradikardia, ʙradiaritmija, gangguan konduksi menyatakan; kasus dijelaskan hipotensi postural, pusing, Kegagalan ventrikel kiri, kelesuan. Di bawah pengaruh parameter farmakokinetik verapamil tidak berubah secara signifikan atenolol, meskipun kasus tersebut telah dijelaskan untuk meningkatkan atenolol AUC.

Dalam sebuah aplikasi dizopiramida meningkat C_ss, Menurunkan dizopiramida, gangguan konduksi mungkin.

Dengan aplikasi simultan dipyridamole dijelaskan kasus bradikardi dan asistol kemudian (selama uji ECG dengan pasien dipyridamole, menerima atenolol).

Dengan penggunaan simultan dari indometasin, Naproxen dan NSAID lainnya dapat mengurangi efek antihipertensi dari atenolol, sampai batas tertentu karena pelanggaran (NSAID dipengaruhi) sintesis di ginjal dan dilepaskan ke dalam aliran darah dari prostaglandin PGA dan PGE, yang memiliki efek vasodilator kuat pada arteriol perifer.

Dengan aplikasi simultan insulin dapat meningkatkan tekanan darah.

Dengan aplikasi simultan mungkin efek antihipertensi clonidine aditif, sedasi, mulut kering.

Dengan aplikasi simultan kafein dapat menurunkan efektivitas atenolol.

Dalam sebuah aplikasi, kasus nizatidina mendapatkan tindakan cardiodepressive.

Dengan aplikasi simultan nifedipine yang kasus hipotensi berat dan gagal jantung dijelaskan, yang mungkin karena meningkatnya efek penghambatan nifedipine pada miokardium.

Dengan penggunaan simultan dari orlistat mengurangi efek antihipertensi dari atenolol, yang dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan pada tekanan darah, perkembangan krisis hipertensi.

Dalam sebuah aplikasi prenylamine mungkin untuk meningkatkan interval QT.

Dengan penggunaan simultan dari chlorthalidone meningkat efek antihipertensi.