Amprilan

599 10 menit membaca

Bahan aktif: Ramipril
Ketika ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I50.0
Ketika CSF: 01.04.01.03
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, Lonjong, datar, chamfered.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, pati pregelatinized, natrium fumarat.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (8) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (12) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (14) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil lampu kuning, Lonjong, datar, chamfered.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, pati pregelatinized, natrium fumarat, oksida besi kuning (E172).

Pil Warna pink, Lonjong, datar, chamfered, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, pati pregelatinized, natrium fumarat, oksida besi merah (E172).

Pil putih atau hampir putih, Lonjong, datar, chamfered.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Eksipien: natriya karbonat, laktosa monohidrat, Natrium kroskarmelosa, pati pregelatinized, natrium fumarat.

Aksi farmakologi

ACE inhibitor. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzim, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 tidak, mencapai melalui 3-6 h dan terus 24 tidak.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Dikenal, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (PJK, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (mikroalbuminuria, hipertensi arteri, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, Rokok). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, atau tanpa, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan ramipril adalah cepat diserap dari saluran pencernaan, sostavlyaet penyerapan 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1 tidak.

Distribusi dan metabolisme

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 kali lebih tinggi, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h setelah pemberian, Konsentrasi kesetimbangan – untuk 4 hari dosis.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Deduksi

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (tentang – 60%) terutama sebagai metabolit, kurang 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 tidak – для рамиприла.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Penelitian, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 untuk 75 tahun, ditampilkan, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики di молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif;

-gagal jantung kronis setelah infark miokard akut pada pasien dengan indeks hemodinamik stabil.

Dosis rejimen

Di hipertensi рекомендуемая начальная доза Амприлана^® aku s 2.5 mg 1 waktu / hari (pagi, puasa) atau 2 penerimaan. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Biasanya pendukung dosis 2.5-5 mg / hari, dosis harian maksimum – 10 mg / hari.

Pasien, mengambil diuretik, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Pada pasien dengan hipertensi, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 penerimaan. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Di gagal jantung kronis начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, aku s 1.25 mg / hari 1 penerimaan. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Pasien, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 dan 10 днями после инфаркта миокарда. Dosis awal adalah 2.5 mg 2 kali / hari, melalui 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 kali / hari. Поддерживающая доза Амприлана^® aku s 2.5-5 mg 2 kali / hari. Препарат принимают утром и вечером. Dosis harian maksimum – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 kali / hari. Melalui 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 kali / hari, kemudian 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 kali / hari (di pagi hari dan di malam hari).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 kali / hari, то лечение Амприланом^® menghentikan.

Di Pasien dengan CC > 0.5 ml/sec (30 ml / menit) modifikasi dosis tidak diperlukan. Untuk Pasien dengan CC < 0.5 ml/sec (30 ml / menit) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, dosis harian maksimum – 5 mg.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (CC 20-50 ml / menit) usia 65 tahun, с сопутствующим сахарным диабетом Dosis awal adalah 1.25 mg 1 waktu / hari, dosis pemeliharaan – 2.5 mg, dosis harian maksimum – 5 mg.

Berhati-hati pemantauan pasien, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Obat ini diambil secara lisan, minum banyak cairan, terlepas dari makanan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, Hipotensi ortostatik, takikardia; jarang (при чрезмерном снижении АД) – aritmia, angina, infark miokard.

Dengan sistem genitourinari: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, proteinuria, penurunan urin, penurunan libido.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, tak, pusing, sakit kepala, kelemahan, kantuk, paresthesia, iritabilitas saraf, kegelisahan, gempa, gerenyet, нарушение настроения, kejang; bila digunakan dalam dosis tinggi – insomnia, kegelisahan, depresi, kebingungan, pingsan.

Dari indra: Gangguan vestibular, gangguan rasa (misalnya, rasa logam), pencium, pendengaran dan penglihatan, kebisingan di telinga.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare atau sembelit, nyeri epigastrium, ileus, pankreatitis, hepatitis, ikterus kolestatik, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, mulut kering, haus, nafsu makan menurun, stomatitis, glositis, peningkatan transaminase hati, giperʙiliruʙinemija.

Sistem pernapasan: batuk kering, bronkospasme, sesak napas, rhinorrhea, rhinitis, radang dlm selaput lendir, bronkitis.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, konjungtivitis, fotosensitifitas, edema angioneurotic wajah, tungkai, bibir, bahasa, faring dan / atau laring, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell), pemfigus, serositis, onycholysis, vaskulitis, myositis, mialgia, arthralgia, radang sendi, eozinofilija.

Lain: alopecia, hipertermia, meningkat keringat, giperkreatininemiя, peningkatan BUN, hiperkalemia,giponatriemiya, penampilan antibodi antinuklear.

Kontraindikasi

- Sebuah sejarah angioedema (termasuk. terkait dengan terapi sebelumnya, ACE inhibitor);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

- Hemodialisis;

- Gagal ginjal (CC < 20 ml / menit);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (risiko kehilangan berlebihan iklan dengan akibat gangguan fungsi ginjal);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy;

-hyperaldosteronism utama;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

DARI peringatan следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), angina tidak stabil, berat jeludockovh aritmia pelanggaran, Tahap IV gagal jantung kronis, Декомпенсированном paru jantung, gagal ginjal dan / atau hati, hiperkalemia, giponatriemii (termasuk. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), posisi untuk, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, muntah), penyakit jaringan ikat sistemik, diabetes, penekanan sumsum tulang hematopoiesis, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (menyusui).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, perencanaan kehamilan. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Mapan, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN penelitian eksperimental не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Perhatian

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Gagal Jantung.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® atau membatalkan produk.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® pasien, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (peningkatan risiko hipotensi). Pada pasien dengan mengurangi BCC (sebagai hasil dari terapi diuretik), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Hipotensi sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk perawatan lebih lanjut setelah stabilisasi tekanan darah. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, trombositopenia, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) dan pasien, pada saat yang sama mengambil obat-obatan, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (spironolactone, amilorid, triamterene) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (hipotensi, sesak napas, muntah, ruam kulit), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik (pusing, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, bradikardia, syok, gangguan air dan keseimbangan elektrolit, gagal ginjal akut.

Pengobatan: dalam kasus-kasus ringan – lavage lambung, введение адсорбентов и натрия сульфата (sebaiknya dalam 30 menit setelah pemberian). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% natrium klorida; bradikardia – penggunaan alat pacu jantung. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Interaksi obat

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, menurunkan tekanan darah (Yg mengeluarkan air kencing, nitrat, antidepresan trisiklik, Obat bius), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalin, noradrenalin) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, imunosupresan, kortikosteroid, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (asam asetilsalisilat, Indometasin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

599 10 menit membaca