AMITRIPTILIN

Bahan aktif: Amitriptyline
Ketika ATH: N06AA09
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F32
Ketika CSF: 02.02.01
Pabrikan: ALSI Pharma Perusahaan Inc. (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil dari putih menjadi putih dengan warna agak kekuningan, bentuk ploskotsilindricheskoy, chamfered.

Eksipien: tepung kentang, laktosa, agar-agar, koloid silikon dioksida (aэrosyl), talek, magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.
100 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kelompok antidepresan trisiklik senyawa, dibenzotsiklogeptadina derivatif.

Mekanisme kerja antidepresan berhubungan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin dalam SSP dengan menghambat penyerapan neuronal kebalikan dari neurotransmitter. Penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas fungsional reseptor β-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan adrenergik dan serotonergik transmisi, mengembalikan keseimbangan sistem ini, gangguan di negara depresi. Ketika kecemasan dan depresi negara mengurangi kecemasan, agitasi dan gejala depresi.

Juga memiliki beberapa efek analgesik, yang, diyakini, Ini mungkin karena perubahan konsentrasi monoamina di SSP, terutama serotonin, dan dampak pada sistem opioid endogen.

Hal ini memiliki efek antikolinergik yang kuat perifer dan sentral, karena tingginya afinitas reseptor nicotinic acetylcholine m; efek sedatif yang kuat, terkait dengan afinitas untuk histamin H₁-Receptor, dan alpha-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Ini memiliki tindakan antiulcer, mekanisme yang disebabkan kemampuan untuk memblokir histamin H₂-reseptor pada sel parietal lambung, dan obat penenang dan efek antikolinergik dari m- (ulkus lambung dan ulkus duodenum mengurangi rasa sakit, mempercepat penyembuhan ulkus).

Efisiensi ketika mengompol disebabkan, rupanya, antikolinergik, mengakibatkan peningkatan kemampuan dari kandung kemih untuk meregangkan, прямой b-адренергической стимуляцией, активностью агонистов a-адренорецепторов, disertai dengan nada peningkatan sfingter dan blokade pusat serotonin reuptake.

Mekanisme kerja terapi untuk bulimia nervosa tidak diinstal (mungkin mirip dengan yang di depresi). Ini menunjukkan efektivitas yang berbeda dari amitriptyline pada pasien dengan bulimia sebagai non-depresi, dan jika ada, Penurunan bulimia dapat diamati tanpa melemahnya seiring depresi.

Ketika anestesi umum mengurangi tekanan darah dan suhu tubuh. Itu tidak menghambat MAO.

Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya.

Farmakokinetik

Bioavailabilitas amitriptyline 30-60%. Protein plasma mengikat 82-96%. V_D – 5-10 l / kg. Metaboliziruetsya dengan obrazovaniem aktivnogo metabolit nortriptyline.

T_1/2 – 31-46 tidak. Laporan sebagian ginjal.

Kesaksian

Depresi (terutama dengan kecemasan, gangguan agitasi dan tidur, termasuk. masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktivnaя, sakit saraf, obat, dengan lesi otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi dicampur, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali pada pasien dengan hipotensi kandung kemih), nervnaya bulimia, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, linu, nyeri wajah atipikal, postgerpeticheskaya neuralgia, posttravmaticheskaya neuropati, diabeticheskaya neuropati, perifericheskaya neuropati), pencegahan migrain, ulkus lambung dan ulkus duodenum.

Dosis rejimen

Untuk awal lisan dosis 25-50 mg pada malam hari. Kemudian untuk 5-6 hari dosis meningkat secara individual 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis yang diambil pada malam hari). Jika pada minggu kedua tidak datang perbaikan, Dosis harian meningkat menjadi 300 mg. Dengan hilangnya gejala depresi, mengurangi dosis untuk 50-100 mg / hari dan terapi lanjutan untuk setidaknya 3 Bulan. Lansia pasien dengan gangguan ringan dosis adalah 30-100 mg / hari, biasanya 1 waktu / hari di malam hari, Setelah efek terapi beralih ke dosis efektif minimum – 25-50 mg / hari.

Jika enuresis nokturnal pada anak-anak 6-10 tahun – 10-20 mg / hari pada malam hari, berumur 11-16 tahun – 25-50 mg / hari.

/ M – Dosis awal adalah 50-100 mg / hari 2-4 Pengantar. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap untuk 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa – untuk 400 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kantuk, kelemahan, pingsan, kegelisahan, disorientasi, perangsangan, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kegelisahan, kegelisahan, kegilaan, negara gembira, sikap agresif, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, zevota, aktivasi simptomov psikosis, sakit kepala, myoclonus, dysarthria, gempa (terutama tangan, kepala, bahasa), perifericheskaya neuropati (paresthesia), myasthenia, myoclonus, ataxia, Sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan kejang, Perubahan EEG.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, Perubahan EKG spesifik (интервала ST или зубца T), aritmia, tekanan darah labil, pelanggaran konduksi intraventrikular (perpanjangan dari kompleks QRS, perubahan Interval PQ, blok bundel-cabang).

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, peningkatan atau penurunan nafsu makan (menambah atau mengurangi berat badan), stomatitis, perubahan dalam rasa, diare, gelap lidah; jarang – fungsi hati yang abnormal, ikterus kolestatik, hepatitis

Pada bagian dari sistem endokrin: pembengkakan testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, mengurangi potensi, Hypo- atau hiperglikemia, giponatriemiya (penurunan produksi vasopressin), sindrom sekresi ADH yang tidak pantas.

Dari sistem hematopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eozinofilija.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, fotosensitifitas, pembengkakan wajah dan lidah.

Efek, karena aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriaz, peningkatan tekanan intraokular (Hanya pada pasien dengan anterior sempit sudut ruang), sembelit, ileus paralitik, retensi urin, menurun berkeringat, kebingungan, delirium atau halusinasi.

Lain: rambut rontok, kebisingan di telinga, pembengkakan, hiperpireksia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Kontraindikasi

Periode akut dan periode pemulihan awal setelah infark miokard, intoksikasi alkohol akut, ostraya keracunan snotvornыmi, analgesik dan obat psikotropika, zakrыtougolynaya glaukoma, pelanggaran berat AV- dan konduksi intraventrikular (blok bundel-cabang, AV-блокада II степени), laktasi, Anak-anak sampai usia 6 tahun (melalui mulut), Anak-anak sampai usia 12 tahun (untuk / m dan di / dalam), pengobatan simultan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum aplikasi mereka, Hipersensitivitas terhadap amitriptyline.

Kehamilan dan menyusui

Amitriptyline sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan, terutama di trimester I dan III, kecuali dalam kasus-kasus darurat. Memadai dan studi klinis terkendali dengan baik keselamatan amitriptyline selama kehamilan dilakukan.

Dilengkapi dengan ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi.

Penerimaan amitriptyline harus dihapus, setidaknya, untuk 7 minggu sebelum kelahiran diharapkan untuk mencegah perkembangan gejala penarikan pada bayi baru lahir.

IN penelitian eksperimental Amitriptyline adalah teratogenik.

Perhatian

Berhati-hatilah terhadap PJK, Aritmia, blok jantung, Gagal Jantung, infark miokard, hipertensi, tak, alkoholisme, tirotoksikosis, terapi latar belakang dengan tiroid.

Terapi dengan amitriptyline, hati-hati diperlukan dengan transisi yang tajam ke posisi vertikal dari posisi “bohong” atau “duduk”.

Dalam pengakuan dramatis dapat mengembangkan penarikan.

Amitriptyline dalam dosis yang lebih 150 mg / hari mengurangi ambang kejang; harus memperhitungkan risiko kejang pada pasien yang rentan, dan adanya faktor-faktor lain, meningkatkan risiko kejang (termasuk. ketika kerusakan otak dari setiap etiologi, penggunaan seiring antipsikotik, pada periode kegagalan dari etanol atau penarikan obat, memiliki aktivitas antikonvulsan).

Ini harus diperhitungkan, bahwa pasien dengan depresi mungkin mencoba bunuh diri.

Dalam hubungannya dengan terapi electroconvulsive hanya boleh digunakan dengan pengawasan medis hati.

Pada pasien cenderung dan pasien lansia dapat menimbulkan perkembangan psikosis obat, sebaiknya pada malam hari (setelah obat diuji dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan sembelit kronis, lansia atau pasien, dipaksa untuk mematuhi istirahat.

Sebelum anestesi umum atau lokal harus memperingatkan ahli anestesi, bahwa pasien mengambil amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang dari peningkatan frekuensi karies gigi. Dapat meningkatkan kebutuhan untuk riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal, dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan Adreno- dan sympathomimetics, termasuk. epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Untuk berhati-hati dalam hubungannya dengan obat lain, efek antikolinergik.

Saat menerima amitriptyline menghindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan mungkin dalam tindakan hambat pada sistem saraf pusat, aksi hipotensi, depresi pernapasan.

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki aktivitas antikolinergik, efek antikolinergik dapat meningkatkan.

Dengan penggunaan simultan dapat meningkatkan aksi agen simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, hipertensi berat.

Sedangkan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik) metabolisme saling menghambat, sehingga ada penurunan ambang kesiapan kejang.

Pada aplikasi secara simultan dengan obat antihipertensi (kecuali clonidine, guanethidine dan turunannya) dapat meningkatkan efek antihipertensi dan risiko hipotensi ortostatik.

Pada aplikasi secara simultan dengan MAO inhibitor dapat mengembangkan krisis hipertensi; dengan clonidine, guanethidine – dapat mengurangi efek hipotensif dari klonidin atau guanethidine; barbiturat, karʙamazepinom – tindakan amitriptyline mungkin menurun karena peningkatan metabolisme.

Sebuah kasus sindrom serotonin dengan penggunaan seiring sertraline.

Sedangkan penggunaan sukralfat mengurangi penyerapan amitriptyline; dengan fluvoxamine – meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko efek toksik; fluoxetine – meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan mengembangkan reaksi beracun karena penghambatan CYP2D6 isoenzim bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine – dapat memperlambat metabolisme amitriptyline; cimetidine – dapat memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasi plasma dan pengembangan efek toksik.

Sedangkan penggunaan etanol meningkatkan efek etanol, terutama selama beberapa hari pertama terapi.