Amikasin

Bahan aktif: Amikasin
Ketika ATH: J01GB06
CCF: Antibiotik aminoglikosida
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Ketika CSF: 06.05.01
Pabrikan: Sintesis {Rusia}

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau sedikit berwarna.

Eksipien: natrium bisulfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat, dll dan / (natrium sitrat pentaseskvigidrat), asam sulfat bercerai, air d / dan.

2 ml – kaca ampul (5) – Paket sel kontur (1) – bungkus kardus.
2 ml – kaca ampul (5) – Paket sel kontur (2) – bungkus kardus.
2 ml – kaca ampul (10) – Paket sel kontur (1) – bungkus kardus.
2 ml – kaca ampul (10) – kotak kardus.

Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau sedikit berwarna.

Eksipien: natrium bisulfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat, dll dan / (natrium sitrat pentaseskvigidrat), asam sulfat bercerai, air d / dan.

4 ml – kaca ampul (5) – Paket sel kontur (1) – bungkus kardus.
4 ml – kaca ampul (5) – Paket sel kontur (2) – bungkus kardus.
4 ml – kaca ampul (10) – Paket sel kontur (1) – bungkus kardus.
4 ml – kaca ampul (10) – kotak kardus.

Powder untuk solusi untuk I / O, dan / m putih atau hampir putih, hidroskopis.

Vial 10 ml (1) – bungkus kardus.
Vial 10 ml (5) – bungkus kardus.
Vial 10 ml (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antibiotik semisintetik dengan aminoglikosida spektrum yang luas, efek bakterisida. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, Ini mencegah pembentukan transportasi yang kompleks dan RNA, sintesis protein blok, tetapi juga menghancurkan membran sitoplasma bakteri.

Sangat aktif terhadap organisme gram negatif aerobik: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; beberapa Mikroorganisme gram positif: Staphylococcus spp. (termasuk. penisilin-tahan, beberapa sefalosporin).

Cukup aktif terhadap Streptococcus spp.

Ketika administrasi bersamaan dengan benzilpenisilin menunjukkan efek sinergis terhadap strain Enterococcus faecalis.

Tidak berpengaruh pada mikroorganisme anaerob.

Amikasin kehilangan aktivitas di bawah tindakan enzim, menonaktifkan aminoglikosida lainnya, dan mungkin aktif terhadap strain Pseudomonas aeruginosa, tahan terhadap tobramisin, gentamisin dan netilmisin.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah / m diserap dengan cepat dan benar-benar. C_.max dalam plasma dengan / m diberikan dalam dosis 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, setelah 30 min / dosis infus 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Setelah / m T_.max – tentang 1.5 tidak.

Konsentrasi terapi rata-rata di dalam / atau / m administrasi berlangsung selama 10-12 tidak.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 4-11%. V_D dewasa – 0.26 l / kg, anak-anak – 0.2-0.4 l / kg, pada bayi baru lahir: berusia kurang 1 minggu dan berat kurang dari 1500 g – untuk 0.68 l / kg, berusia kurang 1 minggu dan berat lebih 1500 g – untuk 0.58 l / kg, pada pasien cystic fibrosis – 0.3-0.39 l / kg.

Nah didistribusikan dalam cairan ekstraseluler (isi abses, efusi pleura, asites, perikardial, sinovial, limfatik dan cairan peritoneal); ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam urin; di rendah – empedu, ASI, humor berair mata, sekresi bronkial, dahak dan cairan serebrospinal. Ini menembus ke dalam semua jaringan tubuh, yang terakumulasi intraseluler; konsentrasi tinggi ditemukan pada organ dengan suplai darah yang baik: paru-paru, hati, miokard, limpa, dan terutama di ginjal, yang terakumulasi dalam korteks, konsentrasi yang lebih rendah – otot, jaringan adiposa dan tulang.

Ketika diberikan dalam dosis sredneterapevticheskih (normal) amikasin dewasa tidak menembus penghalang darah-otak, peradangan meningkat meninges permeabilitas sedikit. Pada bayi baru lahir mencapai konsentrasi yang lebih tinggi dalam cairan serebrospinal, dibandingkan pada orang dewasa. Menembus melalui penghalang plasenta: Hal ini ditemukan dalam darah dan cairan ketuban janin.

Metabolisme

Jangan dimetabolisme.

Deduksi

T_1/2 dewasa – 2-4 tidak, pada bayi baru lahir – 5-8 tidak, pada anak-anak yang lebih tua – 2.5-4 tidak. Final T_1/2 – lebih 100 tidak (rilis dari toko intraseluler).

Diekskresikan oleh ginjal dengan filtrasi glomerular (65-94 %) terutama tidak berubah. Klirens ginjal – 79-100 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

T_1/2 pada orang dewasa dengan gangguan fungsi ginjal bervariasi tergantung pada tingkat pelanggaran – untuk 100 tidak, pada pasien dengan fibrosis kistik – 1-2 tidak, pada pasien dengan luka bakar dan hipertermia T_1/2 Ini mungkin lebih pendek dari rata-rata karena peningkatan cukai.

Ditampilkan di hemodialisis (50% untuk 4-6 tidak), dialisis peritoneal kurang efisien (25% untuk 48-72 tidak).

Kesaksian

Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif (resisten terhadap gentamisin, sizomitsinu dan kanamisin) atau asosiasi mikroorganisme gram positif dan gram negatif:

- Infeksi saluran pernafasan (bronkitis, pneumonia, empyema, abses paru);

- Sepsis;

- Endokarditis bakteri;

- Infeksi SSP (termasuk meningitis);

- Infeksi pada rongga perut (termasuk. radang selaput perut);

- Infeksi saluran kemih (pielonefritis, sistitis, uretrit);

- Infeksi purulen pada kulit dan jaringan lunak (termasuk. luka bakar yang terinfeksi, bisul yang terinfeksi dan tempat tidur luka dari genesis yang berbeda);

- Infeksi pada saluran empedu;

- Infeksi tulang dan sendi (termasuk. osteomyelitis);

- Infeksi Luka;

- Infeksi pasca operasi.

Dosis rejimen

Obat ini diperkenalkan ke / m, I / (semprot, selama 2 menit atau tetes) orang dewasa dan anak di atas 6 tahun – oleh 5 mg / kg setiap 8 atau h 7.5 mg / kg setiap 12 tidak. Di infeksi bakteri pada saluran kemih (rumit) – oleh 250 mg setiap 12 tidak; setelah hemodialisis mungkin dosis tambahan – 3-5 mg / kg.

Dosis maksimum Dewasa – 15 mg / kg / hari, tetapi tidak lebih 1,5 g / hari untuk 10 hari-hari. Lamanya pengobatan dengan / dalam pendahuluan – 3-7 hari-hari, dengan mereka – 7-10 hari-hari.

Untuk bayi prematur dosis tunggal awal 10 mg / kg, kemudian 7.5 mg / kg setiap 18-24 tidak; untuk bayi dan anak-anak sampai 6 tahun dosis awal – 10 mg / kg, kemudian 7.5 mg / kg setiap 12 h untuk 7-10 hari-hari.

Di luka bakar yang terinfeksi Anda mungkin perlu dosis 5-7.5 mg / kg setiap 4-6 jam sehubungan dengan T pendek_1/2 (1-1.5 tidak) pada pasien ini.

B / amikasin untuk memperkenalkan tetes 30-60 m, dalam hal kebutuhan – semprot.

Untuk i / administrasi v (menjatuhkan) obat pra-diencerkan 200 ml 5% dekstrosa (Glukosa) atau 0.9% larutan natrium klorida. Konsentrasi amikasin dalam larutan untuk i / v administrasi tidak boleh melebihi 5 mg / ml.

Di pelanggaran fungsi ekskretoris ginjal Anda perlu untuk mengurangi dosis atau meningkatkan interval antara suntikan. Dalam kasus meningkatkan interval antara dosis (jika nilai tidak diketahui QC, dan kondisi pasien stabil) interval antara pemberian obat diatur oleh rumus berikut:

selang (tidak) = Konsentrasi serum kreatinin × 9.

Jika konsentrasi kreatinin serum 2 mg / dL, dosis tunggal direkomendasikan (7.5 mg / kg) harus diberikan setiap 18 tidak. Dengan meningkatkan interval tidak mengubah dosis tunggal.

Dalam kasus dosis tunggal pada berubah dosis regimen untuk dosis pertama pasien dengan insufisiensi ginjal aku s 7.5 mg / kg. Perhitungan dosis lebih lanjut dengan rumus berikut:

Dosis berikutnya (mg), diberikan setiap 12 h = CC (ml / menit) × dosis awal pasien (mg)/QC OK (ml / menit).

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, fungsi hati yang abnormal (Peningkatan aktivitas “Hati” transaminase, giperʙiliruʙinemija).

Dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, granulocytopenia, trombositopenia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, kantuk, efek neurotoksik (klonus, sensasi kebas, perasaan geli, kejang), pelanggaran transmisi neuromuskuler (pernapasan).

Dari indra: ototoxicity (gangguan pendengaran, Gangguan vestibular dan labirin, tuli ireversibel), efek toksik pada aparat vestibular (gerakan discoordination, pusing, mual, muntah).

Dari sistem kemih: nefrotoksisitas – gangguan fungsi ginjal (oligurija, proteinuria, mikrogematuriâ).

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, dermahemia, demam, angioedema.

Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, infeksi kulit, flebitis dan periphlebitis (di / dalam pendahuluan).

Kontraindikasi

- Neuritis Koklea;

- Parah gagal ginjal kronis dengan azotemia dan uremia;

- Kehamilan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap sejarah aminoglikosida lainnya.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan myasthenia gravis, parkinsonizme, botulisme (aminoglikosida dapat menyebabkan pelanggaran transmisi neuromuskuler, yang mengarah ke melemahnya otot skeletal), degidratacii, gagal ginjal, pada periode neonatal, pada bayi prematur, pada pasien usia lanjut, laktasi.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan.

Jika ada bukti kehidupan adalah obat dapat digunakan pada wanita menyusui. Ini akan dihargai, yang aminoglikosida diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Mereka kurang diserap dari saluran pencernaan, dan komplikasi terkait pada bayi terdaftar.

Perhatian

Sebelum digunakan, menentukan sensitivitas patogen terisolasi, Menggunakan roda, mengandung 30 amikasin mikrogram. Ketika diameter pertumbuhan zona bebas 17 mm atau lebih dianggap mikroorganisme sensitif, dari 15 untuk 16 mm – cukup sensitif, kurang 14 mm – stabil.

Konsentrasi amikasin dalam plasma tidak melebihi 25 ug / ml (Ini adalah konsentrasi terapeutik 15-25 ug / ml).

Pada periode pengobatan harus setidaknya 1 kali seminggu untuk memantau fungsi ginjal, saraf pendengaran dan vestibular.

Kemungkinan nefrotoksisitas lebih tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dan pada dosis tinggi dan dalam waktu yang lama (pada pasien ini mungkin memerlukan pemantauan harian fungsi ginjal).

Ketika miskin dosis uji audiometri mengurangi atau menghentikan pengobatan.

Pasien dengan penyakit menular dan inflamasi pada saluran kemih dianjurkan untuk mengambil peningkatan jumlah cairan dengan diuresis yang memadai.

Dengan tidak adanya dinamika klinis positif harus menyadari kemungkinan pengembangan organisme resisten. Dalam kasus seperti itu perlu untuk membatalkan pengobatan dan mulai terapi yang tepat.

Terkandung dalam persiapan dengan natrium bisulfit dapat menyebabkan perkembangan pasien alergi dengan komplikasi (sampai dengan reaksi anafilaksis), terutama pada pasien dengan riwayat alergi.

Overdosis

Gejala: Reaksi toksik – gangguan pendengaran, ataxia, pusing, gangguan buang air kecil, haus, nafsu makan menurun, mual, muntah, atau sensasi dering di telinga meletakkan, kegagalan pernapasan.

Pengobatan: untuk pencabutan blokade transmisi neuromuskuler dan konsekuensinya – Ili pyeritonyealinyi dialisis dan hemodialisis; agen antikolinesterase, garam kalsium, IVL, Terapi simtomatik dan suportif lainnya.

Interaksi obat

Sinergisme interaksi pameran dengan karbenisilin, benzilpenicillinom, sefalosporin (pada pasien dengan gagal ginjal kronis yang parah bila dikombinasikan dengan antibiotik beta-laktam dapat menurunkan efektivitas aminoglikosida).

Asam nalidiksat, polimiksin B,, cisplatin, dan vankomisin, meningkatkan risiko relativitas umum- dan nefrotoksisitas.

Yg mengeluarkan air kencing (terutama furosemide), sefalosporin, penisilin, sulfonamid dan NSAID, bersaing untuk sekresi aktif di tubulus nefron, memblokir penghapusan aminoglikosida, meningkatkan konsentrasi mereka dalam serum, meningkatkan nephro- dan neurotoksisitas.

Amikasin meningkatkan efek relaksan otot obat curariform.

Sedangkan penggunaan metoksifluran amikasin, Polimiksin untuk pemberian parenteral, kapreomisin dan obat lain, memblokir transmisi neuromuskular (hidrokarbon terhalogenasi – berarti untuk inhalasi anestesi, analgesik opioid), transfusi dalam jumlah besar darah dengan pengawet sitrat meningkatkan risiko serangan pernapasan.

Pemberian parenteral dari indometasin meningkatkan risiko tindakan beracun aminoglikosida (увеличение T_1/2 dan mengurangi izin).

Antimiastenicheskih amikasin mengurangi efektivitas obat.

Interaksi farmasi

Farmasi sesuai dengan penisilin, geparinom, sefalosporin, kapreomisin, amfoterisin B, gidroxlorotiazidom, Eritromisin, nitrofurantoin, vitamin B dan C, kalium klorida.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu 5 ° C sampai 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.