Bahan aktif: Amikasin
Ketika ATH: J01GB06
CCF: Antibiotik aminoglikosida
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Ketika CSF: 06.05.01
Pabrikan: Sintesis {Rusia}
Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau sedikit berwarna.
| 1 ml | 1 amp. | |
| amikasin (dalam bentuk sulfat) | 250 mg | 500 mg |
Eksipien: natrium bisulfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat, dll dan / (natrium sitrat pentaseskvigidrat), asam sulfat bercerai, air d / dan.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau sedikit berwarna.
| 1 ml | 1 amp. | |
| amikasin (dalam bentuk sulfat) | 250 mg | 1 g |
Eksipien: natrium bisulfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat, dll dan / (natrium sitrat pentaseskvigidrat), asam sulfat bercerai, air d / dan.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Powder untuk solusi untuk I / O, dan / m putih atau hampir putih, hidroskopis.
| 1 fl. | |
| amikasin (dalam bentuk sulfat) | 1 g |
Vial 10 ml (1) – пачки картонные.
Vial 10 ml (5) – пачки картонные.
Vial 10 ml (10) – пачки картонные.
Antibiotik semisintetik dengan aminoglikosida spektrum yang luas, efek bakterisida. Mengikat subunit ribosom 30S, Ini mencegah pembentukan transportasi yang kompleks dan RNA, sintesis protein blok, tetapi juga menghancurkan membran sitoplasma bakteri.
Sangat aktif terhadap organisme gram negatif aerobik: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; beberapa Mikroorganisme gram positif: Staphylococcus spp. (termasuk. penisilin-tahan, beberapa sefalosporin).
Cukup aktif terhadap Streptococcus spp.
Ketika administrasi bersamaan dengan benzilpenisilin menunjukkan efek sinergis terhadap strain Enterococcus faecalis.
Tidak berpengaruh pada mikroorganisme anaerob.
Amikasin kehilangan aktivitas di bawah tindakan enzim, menonaktifkan aminoglikosida lainnya, dan mungkin aktif terhadap strain Pseudomonas aeruginosa, tahan terhadap tobramisin, gentamisin dan netilmisin.
Penyerapan
Setelah / m diserap dengan cepat dan benar-benar. C.max dalam plasma dengan / m diberikan dalam dosis 7.5 мг/кг – 21 ug / ml, setelah 30 min / dosis infus 7.5 мг/кг – 38 ug / ml. Setelah / m T.max - sekitar 1.5 tidak.
Konsentrasi terapi rata-rata di dalam / atau / m administrasi berlangsung selama 10-12 tidak.
Distribusi
Protein plasma mengikat adalah 4-11%. VD у взрослых – 0.26 l / kg, у детей – 0.2-0.4 l / kg, pada bayi baru lahir: berusia kurang 1 minggu dan berat kurang dari 1500 г – до 0.68 l / kg, berusia kurang 1 minggu dan berat lebih 1500 г – до 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.
Nah didistribusikan dalam cairan ekstraseluler (isi abses, efusi pleura, asites, perikardial, sinovial, limfatik dan cairan peritoneal); ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam urin; в низких – в желчи, ASI, humor berair mata, sekresi bronkial, dahak dan cairan serebrospinal. Ini menembus ke dalam semua jaringan tubuh, yang terakumulasi intraseluler; konsentrasi tinggi ditemukan pada organ dengan suplai darah yang baik: paru-paru, hati, miokard, limpa, dan terutama di ginjal, yang terakumulasi dalam korteks, более низкие концентрации – в мышцах, jaringan adiposa dan tulang.
Ketika diberikan dalam dosis sredneterapevticheskih (normal) amikasin dewasa tidak menembus penghalang darah-otak, peradangan meningkat meninges permeabilitas sedikit. Pada bayi baru lahir mencapai konsentrasi yang lebih tinggi dalam cairan serebrospinal, dibandingkan pada orang dewasa. Menembus melalui penghalang plasenta: Hal ini ditemukan dalam darah dan cairan ketuban janin.
Metabolisme
Jangan dimetabolisme.
Deduksi
T1/2 у взрослых – 2-4 tidak, у новорожденных – 5-8 tidak, у детей более старшего возраста – 2.5-4 tidak. Final T1/2 - lebih 100 tidak (rilis dari toko intraseluler).
Diekskresikan oleh ginjal dengan filtrasi glomerular (65-94 %) terutama tidak berubah. Почечный клиренс – 79-100 ml / menit.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 tidak, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 tidak, pada pasien dengan luka bakar dan hipertermia T1/2 Ini mungkin lebih pendek dari rata-rata karena peningkatan cukai.
Ditampilkan di hemodialisis (50% untuk 4-6 tidak), dialisis peritoneal kurang efisien (25% untuk 48-72 tidak).
Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif (resisten terhadap gentamisin, sizomitsinu dan kanamisin) atau asosiasi mikroorganisme gram positif dan gram negatif:
- Infeksi saluran pernafasan (bronkitis, pneumonia, empyema, abses paru);
- Sepsis;
- Endokarditis bakteri;
- Infeksi SSP (termasuk meningitis);
- Infeksi pada rongga perut (termasuk. radang selaput perut);
- Infeksi saluran kemih (pielonefritis, sistitis, uretrit);
- Infeksi purulen pada kulit dan jaringan lunak (termasuk. luka bakar yang terinfeksi, bisul yang terinfeksi dan tempat tidur luka dari genesis yang berbeda);
- Infeksi pada saluran empedu;
- Infeksi tulang dan sendi (termasuk. osteomyelitis);
- Infeksi Luka;
- Infeksi pasca operasi.
Obat ini diperkenalkan ke / m, I / (semprot, selama 2 menit atau tetes) orang dewasa dan anak di atas 6 tahun - Dengan 5 mg / kg setiap 8 atau h 7.5 mg / kg setiap 12 tidak. Di infeksi bakteri pada saluran kemih (rumit) - Dengan 250 mg setiap 12 tidak; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.
Dosis maksimum Dewasa - 15 mg / kg / hari, tetapi tidak lebih 1,5 g / hari untuk 10 hari-hari. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 hari-hari, при в/м – 7-10 hari-hari.
Untuk bayi prematur dosis tunggal awal 10 mg / kg, kemudian 7.5 mg / kg setiap 18-24 tidak; untuk bayi dan anak-anak sampai 6 tahun dosis awal - 10 mg / kg, kemudian 7.5 mg / kg setiap 12 h untuk 7-10 hari-hari.
Di luka bakar yang terinfeksi Anda mungkin perlu dosis 5-7.5 mg / kg setiap 4-6 jam sehubungan dengan T pendek1/2 (1-1.5 tidak) pada pasien ini.
B / amikasin untuk memperkenalkan tetes 30-60 m, в случае необходимости – струйно.
Untuk i / administrasi v (menjatuhkan) obat pra-diencerkan 200 ml 5% dekstrosa (Glukosa) atau 0.9% larutan natrium klorida. Konsentrasi amikasin dalam larutan untuk i / v administrasi tidak boleh melebihi 5 mg / ml.
Di pelanggaran fungsi ekskretoris ginjal Anda perlu untuk mengurangi dosis atau meningkatkan interval antara suntikan. Dalam kasus meningkatkan interval antara dosis (jika nilai tidak diketahui QC, dan kondisi pasien stabil) interval antara pemberian obat diatur oleh rumus berikut:
selang (tidak) = Konsentrasi serum kreatinin × 9.
Jika konsentrasi kreatinin serum 2 mg / dL, dosis tunggal direkomendasikan (7.5 mg / kg) harus diberikan setiap 18 tidak. Dengan meningkatkan interval tidak mengubah dosis tunggal.
Dalam kasus dosis tunggal pada berubah dosis regimen untuk dosis pertama pasien dengan insufisiensi ginjal aku s 7.5 mg / kg. Perhitungan dosis lebih lanjut dengan rumus berikut:
Dosis berikutnya (mg), diberikan setiap 12 h = CC (ml / menit) × dosis awal pasien (mg)/QC OK (ml / menit).
Dari sistem pencernaan: mual, muntah, fungsi hati yang abnormal (повышение активности “печеночных” трансаминаз, giperʙiliruʙinemija).
Dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, granulocytopenia, trombositopenia.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, kantuk, efek neurotoksik (klonus, sensasi kebas, perasaan geli, kejang), pelanggaran transmisi neuromuskuler (pernapasan).
Dari indra: ototoxicity (gangguan pendengaran, Gangguan vestibular dan labirin, tuli ireversibel), efek toksik pada aparat vestibular (gerakan discoordination, pusing, mual, muntah).
Dari sistem kemih: нефротоксичность – нарушение функции почек (oligurija, proteinuria, mikrogematuriâ).
Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, dermahemia, demam, angioedema.
Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, infeksi kulit, flebitis dan periphlebitis (di / dalam pendahuluan).
- Neuritis Koklea;
- Parah gagal ginjal kronis dengan azotemia dan uremia;
- Kehamilan;
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;
- Penderita yang hipersensitif terhadap sejarah aminoglikosida lainnya.
DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan myasthenia gravis, parkinsonizme, botulisme (aminoglikosida dapat menyebabkan pelanggaran transmisi neuromuskuler, yang mengarah ke melemahnya otot skeletal), degidratacii, gagal ginjal, pada periode neonatal, pada bayi prematur, pada pasien usia lanjut, laktasi.
Obat ini kontraindikasi pada kehamilan.
Jika ada bukti kehidupan adalah obat dapat digunakan pada wanita menyusui. Ini akan dihargai, yang aminoglikosida diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Mereka kurang diserap dari saluran pencernaan, dan komplikasi terkait pada bayi terdaftar.
Sebelum digunakan, menentukan sensitivitas patogen terisolasi, Menggunakan roda, mengandung 30 amikasin mikrogram. Ketika diameter pertumbuhan zona bebas 17 mm atau lebih dianggap mikroorganisme sensitif, dari 15 untuk 16 мм – умеренно чувствительным, kurang 14 мм – устойчивым.
Konsentrasi amikasin dalam plasma tidak melebihi 25 ug / ml (Ini adalah konsentrasi terapeutik 15-25 ug / ml).
Pada periode pengobatan harus setidaknya 1 kali seminggu untuk memantau fungsi ginjal, saraf pendengaran dan vestibular.
Kemungkinan nefrotoksisitas lebih tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dan pada dosis tinggi dan dalam waktu yang lama (pada pasien ini mungkin memerlukan pemantauan harian fungsi ginjal).
Ketika miskin dosis uji audiometri mengurangi atau menghentikan pengobatan.
Pasien dengan penyakit menular dan inflamasi pada saluran kemih dianjurkan untuk mengambil peningkatan jumlah cairan dengan diuresis yang memadai.
Dengan tidak adanya dinamika klinis positif harus menyadari kemungkinan pengembangan organisme resisten. Dalam kasus seperti itu perlu untuk membatalkan pengobatan dan mulai terapi yang tepat.
Terkandung dalam persiapan dengan natrium bisulfit dapat menyebabkan perkembangan pasien alergi dengan komplikasi (sampai dengan reaksi anafilaksis), terutama pada pasien dengan riwayat alergi.
Gejala: токсические реакции – потеря слуха, ataxia, pusing, gangguan buang air kecil, haus, nafsu makan menurun, mual, muntah, atau sensasi dering di telinga meletakkan, kegagalan pernapasan.
Pengobatan: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; agen antikolinesterase, garam kalsium, IVL, Terapi simtomatik dan suportif lainnya.
Sinergisme interaksi pameran dengan karbenisilin, benzilpenicillinom, sefalosporin (pada pasien dengan gagal ginjal kronis yang parah bila dikombinasikan dengan antibiotik beta-laktam dapat menurunkan efektivitas aminoglikosida).
Asam nalidiksat, polimiksin B,, cisplatin, dan vankomisin, meningkatkan risiko relativitas umum- dan nefrotoksisitas.
Yg mengeluarkan air kencing (terutama furosemide), sefalosporin, penisilin, sulfonamid dan NSAID, bersaing untuk sekresi aktif di tubulus nefron, memblokir penghapusan aminoglikosida, meningkatkan konsentrasi mereka dalam serum, meningkatkan nephro- dan neurotoksisitas.
Amikasin meningkatkan efek relaksan otot obat curariform.
Sedangkan penggunaan metoksifluran amikasin, Polimiksin untuk pemberian parenteral, kapreomisin dan obat lain, memblokir transmisi neuromuskular (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, analgesik opioid), transfusi dalam jumlah besar darah dengan pengawet sitrat meningkatkan risiko serangan pernapasan.
Pemberian parenteral dari indometasin meningkatkan risiko tindakan beracun aminoglikosida (meningkatkan T1/2 dan mengurangi izin).
Antimiastenicheskih amikasin mengurangi efektivitas obat.
Interaksi farmasi
Farmasi sesuai dengan penisilin, geparinom, sefalosporin, kapreomisin, amfoterisin B, gidroxlorotiazidom, Eritromisin, nitrofurantoin, vitamin B dan C, kalium klorida.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu 5 ° C sampai 25 ° C. Shelf hidup - 2 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More