ALZOLAM

Bahan aktif: Alprazolam
Ketika ATH: N05BA12
CCF: Obat penenang (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Ketika CSF: 02.04.01
Pabrikan: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil bulat, Valium, Warna hijau, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – dengan yang lain.

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat, Pewarna (quinoline yellow, бриллиантовый голубой).

10 PC. – kemasan Valium planimetris (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Анксиолитическое средство (obat penenang), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedasi, snotvornoe, antikonvulsan, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, takut, kecemasan) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetik

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_.max kadar plasma dicapai dalam 1-2 tidak.

Mengikat protein plasma 80%.

Hal ini dimetabolisme di hati.

T_1/2 rata-rata 12-15 tidak. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Kesaksian

Тревожные состояния, neurosis, disertai kecemasan, опасности, kecemasan, tegangan, ухудшением сна, sifat lekas marah, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, perhatian, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Dosis rejimen

Individu. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Dosis awal adalah 250-500 g 3 kali / hari, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / hari.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 kali / hari, dosis pemeliharaan – 500-750 mg / hari, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, dari 500 mcg setiap 3 hari; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Efek samping

CNS: pada awal pengobatan (terutama pada pasien usia lanjut) kantuk, merasa lelah, pusing, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, ataxia, disorientasi, kiprah goyah, keterbelakangan mental dan respon motor; jarang – sakit kepala, euforia, depresi, gempa, penurunan memori, gangguan koordinasi gerakan, подавленность настроения, kebingungan, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan-gerakan yang tidak terkendali, termasuk. mata), kelemahan, myasthenia, dysarthria; dalam beberapa kasus – reaksi paradoks (агрессивные вспышки, kebingungan, agitasi psikomotor, takut, kecenderungan bunuh diri, gerenyet, halusinasi, perangsangan, sifat lekas marah, kegelisahan, insomnia).

Dari sistem pencernaan: возможны сухость во рту или слюнотечение, mulas, mual, muntah, nafsu makan menurun, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, penyakit kuning.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulositosis (panas dingin, hipertermia, sakit tenggorokan, kelelahan yang berlebihan atau kelemahan), anemia, trombositopenia.

Dari sistem kemih: возможны недержание мочи, retensi urin, gangguan fungsi ginjal, снижение или повышение либидо, dismenorea.

Pada bagian dari sistem endokrin: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, ketidakteraturan menstruasi.

Sistem kardiovaskular: Anda mungkin menolak iklan, takikardia.

Reaksi alergi: mungkin ruam kulit, gatal.

Kontraindikasi

Koma, syok, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, kegagalan pernafasan akut, depresi berat (могут проявляться суицидальные наклонности), kehamilan (terutama saya trimester), laktasi, anak-anak dan remaja up 18 tahun, hipersensitivitas terhadap benzodiazepin.

Kehamilan dan menyusui

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, tonus otot menurun, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN penelitian eksperimental menunjukkan, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Perhatian

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pasien, ранее не принимавших лекарственные средства, mempengaruhi CNS, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, terutama pada pasien, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, muntah, усилением потоотделения, tremor dan kejang. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (lebih 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s tidak terpasang. Anak-anak, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interaksi obat

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; antibiotik macrolide – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.