Alfacalcidol

Ketika ATH:
A11CC03

Ciri

Vitamin D analog₃.

Kristal berwarna atau bubuk kristal putih. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, kecil dan perlahan-lahan larut dalam minyak bunga matahari dan minyak nabati lainnya. Tidak tahan terhadap oksigen atmosfer dan cahaya. Berat molekul 400,64.

Aksi farmakologi

Metabolisme kalsium-fosfor peraturan.

Aplikasi

Hypo- dan kekurangan vitamin vitamin D (Pencegahan dan pengobatan), dan keadaan kebutuhan meningkat tubuh akan vitamin D: osteomalacia, osteoporosis, osteopati (termasuk. setelah transplantasi ginjal, pada pasien dengan insufisiensi ginjal), nutrisi yang tidak memadai dan tidak seimbang (termasuk. parenteral, diet vegetarian), malabsorpsi, cukup insolation, hipokalsemia pada latar belakang hipoparatiroidisme, hypophosphatemia familial (vitamin D rakhitis-rezistentnыy), alkoholisme, gagal hati, sirosis hati; Anemia Fanconi (asidosis ginjal turun-temurun dengan nefrokalsinosis, rakhitis akhir dan sindrom hypophyseal); ikterus obstruktif, penyakit gastrointestinal (gluten enteropati, diare persisten, sariawan tropis, Penyakit Crohn), penurunan berat badan yang cepat, kehamilan (terutama ketika nikotin dan obat ketergantungan, polycyesis), laktasi; bayi baru lahir, ASI, ketika ada tidak cukup insolation.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, hiperkalsemia, гипервитаминоз D, osteodistrofi ginjal dengan hyperphosphatemia (risiko kalsifikasi metastatik; Namun, terapi vitamin D dapat mulai, segera setelah tingkat fosfat serum stabil).

Pembatasan berlaku

Aterosklerosis, tebece paru-paru (bentuk aktif), sarkoidosis atau granulomatosis lainnya, gagal jantung, gagal ginjal kronik, sejarah nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, usia lanjut (dapat mempromosikan aterosklerosis), masa kanak-kanak.

Kehamilan dan menyusui

Pada hewan percobaan menunjukkan, pada dosis calcitriol yang, di 4-15 kali dosis manusia dianjurkan, teratogenik.

Selama kehamilan dan menyusui adalah mungkin, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin dan anak. Hiperkalsemia pada ibu (terkait dengan overdosis lama vitamin D selama kehamilan) dapat menyebabkan peningkatan sensitivitas janin untuk vitamin D, penindasan paratiroid, Penampilan elfopodobnoy sindrom tertentu, keterbelakangan mental, stenosis aortalnыy.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Jumlah kecil menembus ke dalam ASI. Selama periode menyusui dengan hati-hati sistemik dalam dosis tinggi, tk. mungkin hiperkalsemia pada bayi.

Bayi baru lahir, ASI, terutama yang lahir dari ibu dengan kulit gelap dan / atau tidak mendapatkan paparan sinar matahari yang cukup, memiliki risiko tinggi kekurangan vitamin D.

Efek samping

Metabolisme: hiperkalsemia, sedikit peningkatan kolesterol HDL dalam plasma, giperfosfatemiя (ketika gangguan fungsi ginjal berat).

Dari saluran pencernaan: sembelit (paling sering pada anak-anak dan remaja), diare, kekeringan mukosa mulut, haus, nafsu makan menurun, rasa logam di mulut, mual atau muntah (paling sering pada anak-anak dan remaja), ketidaknyamanan di epigastrium, sedikit peningkatan ALT, AST dalam plasma, pankreatitis.

Dari sistem saraf dan organ indera: kelelahan, kelemahan umum, kantuk, sakit kepala, kegilaan, konjungtivitis (mata merah, abad, debit dari mata), peningkatan sensitivitas terhadap cahaya, mata atau iritasi mata, rhinorrhea.

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): peningkatan tekanan darah, gangguan irama jantung.

Dengan sistem genitourinari: mengaburkan urin, gangguan fungsi ginjal, thamuria / nokturia, poliuria, penurunan libido.

Reaksi alergi: gatal, ruam kulit.

Lain: mialgia, arthralgia, kalsifikasi ektopik, demam, penurunan berat badan.

Kerja sama

Sedangkan penggunaan obat digitalis meningkatkan risiko gangguan irama jantung. Induktor enzim mikrosomal hati (antikonvulsan, termasuk. fenitoin, barbiturat, dan lain-lain.) meningkatkan metabolisme alphacalcidol, inhibitor - mengurangi (Anda dapat mengubah efektivitas). Cholestyramine, colestipol, sukralfat, antasida, Albumin, Minyak mineral - mengurangi penyerapan alfacalcidol. Ketika digunakan bersama dengan antasida atau obat pencahar, mengandung magnesium, meningkatkan risiko giperalyuminemii dan / atau hypermagnesemia; bila digunakan dengan diuretik thiazide, suplemen kalsium, PM, mengandung vitamin D dan turunannya - risiko hiperkalsemia. Mungkin penggunaan gabungan obat estrogen dan antiresorptif dari kelompok yang berbeda dalam pengobatan osteoporosis.

Efek racun dari gangguan vitamin A, tokoferol, vitamin C, asam pantotenat, tiamin, riboflavin. Kalsitonin, etidronovoy derivatif pamidronic dan asam, mengurangi efek glukokortikoid. Alfacalcidol meningkatkan penyerapan obat yang mengandung fosfor dan risiko hyperphosphataemia.

Overdosis

Gejala hypervitaminosis vitamin D: awal, karena hypercalcemia, - Nyeri tulang, sembelit, diare, kantuk, mulut kering, sakit kepala, polidipsia, thamuria / nokturia, poliuria, denyut jantung tidak teratur, nafsu makan menurun, rasa logam di mulut, mialgia, mual atau muntah, gatal, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan. Gejala akhir dari hypervitaminosis D, karena hypercalcemia: nyeri tulang, mengaburkan urin (penampilan di silinder hialin urine, proteinuria, Leukosituria), konjungtivitis, penurunan libido, kalsifikasi ektopik, demam, tekanan udara, peningkatan sensitivitas terhadap cahaya, mata atau iritasi mata, kulit gatal, kantuk, nafsu makan menurun, mialgia, mual atau muntah dan pankreatitis (sakit parah di perut), kegilaan (perubahan mental dan suasana hati), rhinorrhea, penurunan berat badan. Gejala keracunan vitamin D kronis: kalsifikasi jaringan lunak, ginjal, cahaya, pembuluh darah, hipertensi arteri, ginjal dan gagal jantung atau kematian (Efek ini biasanya terjadi ketika aksesi hiperkalsemia hyperphosphataemia), dysplasia pada anak-anak.

Pengobatan: penghapusan obat. Pada tahap awal dari overdosis akut - perut mencuci, penerimaan minyak mineral (mengurangi penyerapan dan meningkatkan ekskresi dengan kotoran); dalam kasus yang parah mungkin memerlukan mendukung langkah-langkah medis - pengenalan hidrasi intravena dengan larutan garam (diuresis paksa), diuretik loop, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, kalsitonin dan dialisis solusi dengan kalsium rendah.

Dosis dan Administrasi

Dalam, I /. Pengobatan harus dimulai dengan dosis minimal, mengendalikan 1 kalsium dan fosfor tingkat mingguan dalam darah. Dalam, dewasa: dosis awal 1 mg / hari, akan naik menjadi 0,25-0,5 mg / hari untuk menstabilkan parameter biokimia. Anak-anak - tergantung pada usia dan berat badan. Lama pengobatan ditentukan secara individual dan tergantung pada sifat penyakit dan efektivitas terapi. Dalam beberapa kasus, obat ini digunakan untuk kehidupan.

B /, pada akhir setiap sesi dialisis bolus (selama 30 dari). Injeksi harus dilakukan di unit jaringan balik (sedekat mungkin dengan pasien - untuk menghilangkan risiko penyerapan plastik alfacalcidol). Awal dosis - 1 g, maksimum - 6 na ug dialisis, tetapi tidak lebih 12 xg untuk 1 Matahari.

Kewaspadaan

Selama pengobatan memerlukan pemantauan konstan konsentrasi Ca²⁺ dan fosfat dalam darah (pada awal pengobatan - 1-2 kali per minggu, ketika dosis efektif yang optimal dianjurkan untuk mengontrol konten Ca²⁺ plasma setiap 3-5 minggu, Konsentrasi Ca²⁺ dalam urin - setiap 1-3 bulan), serta aktivitas alkali fosfatase (pada gagal ginjal kronis - mingguan). Pada gagal ginjal kronis memerlukan koreksi sebelumnya hyperphosphatemia. Dengan normalisasi alkali fosfatase dalam plasma harus pengurangan tepat dalam dosis (untuk menghindari pengembangan hiperkalsemia).

Risiko hiperkalsemia tergantung pada faktor-faktor seperti, tingkat demineralisasi, fungsi ginjal dan dosis. Hiperkalsemia berkembang dalam kasus, Jika dosis alfacalcidol tidak mengurangi munculnya bukti biokimia dari normalisasi struktur tulang (seperti normalisasi alkali fosfatase serum). Hindari hiperkalsemia berkepanjangan, terutama pada gagal ginjal kronis. Pasien dengan ginjal osteodistrofi alfacalcidol dapat diberikan dalam kombinasi dengan cara, svyazıvayuşçïmï fosfat, untuk mencegah hyperphosphatemia.

Solusi untuk injeksi harus digunakan dengan hati-hati pada bayi prematur.

Dalam kasus obat dihentikan hiperkalsiuria, kemudian diangkat dalam dosis kecil. Seharusnya tidak diberikan bersamaan dengan obat lain, mengandung vitamin D atau turunannya. Ini akan dihargai, kepekaan terhadap vitamin D di berbagai pasien individu dan bahkan beberapa pasien yang menerima dosis terapi dapat menyebabkan fenomena hypervitaminosis. Sensitivitas bayi untuk vitamin D mungkin berbeda, beberapa dari mereka dapat menjadi sensitif bahkan untuk dosis yang sangat rendah. Anak-anak, menerima vitamin D untuk jangka waktu yang panjang, dan peningkatan risiko hambatan pertumbuhan. Untuk mencegah kekurangan vitamin D, paling disukai diet seimbang. Pada usia tua, kebutuhan vitamin D dapat meningkatkan karena berkurangnya penyerapan vitamin D, mengurangi waktu insolation, peningkatan kejadian gagal ginjal.

Kerja sama