AKTAPAROKSETIN

Bahan aktif: Paroxetine
Ketika ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, mencetak pada kedua sisi dan sisi risiko, dengan sebuah prasasti “P” di satu sisi dan “20” – lain.

Eksipien: magnesium stearat 2255, natrium pati karboksimetil, Mannitol DC, selulosa mikrokristalin, jeudragit E100 (metakrilat metil, dan kopolimer butil metakrilat dari dimetilaminoetil), AMV opadry putih (larutan air): Polivinyl alkohol untuk terhidrolisis sebagian, Titanium dioksida (E171), talek, indigokarmin (E132), lesitin kedelai (E322), Permen Karet Xanthan (E415).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi biru, bulat, lenticular, dengan Valium di satu sisi dan prasasti “P30” – lain.

Eksipien: magnesium stearat 2255, natrium pati karboksimetil, Mannitol DC, selulosa mikrokristalin, jeudragit E100 (metakrilat metil, dan kopolimer butil metakrilat dari dimetilaminoetil), Opadry AMB biru (larutan air): Polivinyl alkohol untuk terhidrolisis sebagian, Titanium dioksida (E171), talek, indigokarmin (E132), lesitin kedelai (E322), Permen Karet Xanthan (E415), pewarna sunset yellow (E110), pewarna kuning quinoline (E104).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. Paroxetine adalah inhibitor ampuh dan selective serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-NT) neuron di otak, yang menentukan efek antidepresan dan efektivitas dalam pengobatan obsesif-kompulsif dan panik yang.

Metabolit utamanya dari paroxetine mewakili produk kutub dan terkonjugasi oksidasi dan metilasi, yang cepat dihilangkan dari tubuh, memiliki aktivitas farmakologis lemah dan tidak mempengaruhi efek terapeutik. Paroxetine metabolisme tidak rusak karena tindakan penangkapan selektif neuron 5-HT.

Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk m-holinoreceptoram. Memiliki efek yang selektif, Tidak seperti antidepresan trisiklik, paroxetine dicirikan oleh afinitas rendah untuk α₁, Sebuah₂, b-адренорецепторам, juga dopaminovym, 5-HT₁ serupa, 5-NT₂ serupa dan gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetine tidak melanggar fungsi psikomotor dan tidak potenziruet menyedihkan tindakan etanol pada mereka.

Menurut studi tentang perilaku dan EEG pada pasien, menerima paroxetine, terbukti, bahwa pada dosis atas orang-orang, diperlukan untuk penghambatan menangkap 5-HT, paroxetine telah mengidentifikasi sifat lemah memicu. Di sehat relawan, tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam tingkat neraka, HR dan EEG.

Tidak seperti antidepresan, itu menghalangi pengambilalihan norarenalina, paroxetine jauh lebih lemah menekan efek antihipertensi guanetidina.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan paroxetine adalah baik diserap dari saluran pencernaan. Dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati.

Efek klinis yang paroxetine (efek samping dan efektivitas) tidak berkorelasi dengan konsentrasi dalam plasma.

Distribusi

C_ss Hal ini dicapai dengan 7-14 sehari setelah memulai pengobatan, farmakokinetik selama jangka panjang pengobatan tidak berubah.

Dalam konsentrasi terapeutik mengikat paroxetina protein plasma adalah 95%.

Paroxetine didistribusikan luas dalam jaringan, dan pharmacokinetic perhitungan Tampilkan, yang hanya 1% Hadir dalam plasma.

Metabolisme

Karena paroxetine metabolisme mencakup efek “pertama lulus” melalui hati, jumlah, didefinisikan dalam darah sistemik, kurang dari, yang diserap dari saluran pencernaan. Ketika meningkatkan dosis paroxetine atau dengan berulang dosing, Ketika meningkatnya beban pada tubuh, akan efek penyerapan parsial “pertama lulus” melalui hati dan mengurangi plasma clearance paroxetine. Akibatnya, dapat meningkatkan konsentrasi paroxetine dalam plasma dan fluktuasi farmakokineticeskih parameter, yang dapat terjadi hanya pada pasien-pasien, yang ketika mengambil obat pada dosis rendah mencapai konsentrasi rendah paroxetina dalam plasma.

Deduksi

T_1/2 bervariasi, tapi biasanya tentang 1 d. Menyusun dari organisme metabolit paroxetine bifaznoe, Pertama, sebagai hasil dari metabolisme pada petikan pertama melalui hati, dan kemudian itu dikendalikan oleh sistem dari tubuh.

Paroxetine diekskresikan terutama sebagai metabolit: 64% metabolit diekskresikan dalam urin dan 36% dengan empedu melalui usus. Dalam bentuk yang dimodifikasi menampilkan 2% ekskresi dan 1% empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien usia lanjut, serta di pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, parah, paroxetina dalam konsentrasi plasma meningkat, berbagai konsentrasi plasma yang mereka hampir bertepatan dengan berbagai macam relawan dewasa yang sehat.

Kesaksian

-Semua jenis depresi (termasuk. reaktivnaя, depresi parah endogen dan depresi, disertai dengan kecemasan);

-obsesif-kompulsif;

-gangguan panik, di t. tidak. dengan agoraphobia;

-kecemasan sosial gangguan sosial fobia;

-gangguan kecemasan umum;

— pengobatan pasca-traumatic stress disorder.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 1 waktu / hari, pagi, sambil makan. Menelan tablet keseluruhan, air minum.

Dosis yang dipetik individual selama pertama 2-3 minggu setelah memulai terapi dan kemudian, jika perlu, benar.

Untuk pengobatan depresi dosis obat yang diresepkan 20 mg 1 waktu / hari. Jika dosis yang diperlukan secara bertahap meningkat menjadi 10 mg / hari, dosis harian maksimum – 50 mg.

Di obsesif kompulsif gangguan dosis terapi awal 20 mg / hari, dengan peningkatan berikutnya yang mingguan pada 10 mg. Rata-rata terapi dosis yang direkomendasikan – 40 mg / hari, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 60 mg / hari.

Di gangguan panik Aktaparoksetin ditetapkan dalam dosis 10 mg / hari (untuk mengurangi risiko mengembangkan gejala panik akut), dengan peningkatan mingguan berikutnya 10 mg. Terapi dosis rata-rata – 40 mg / hari. Dosis maksimum – 50 mg / hari.

Di gangguan kecemasan sosial/sociofobii Dosis awal adalah 20 mg / hari, Jika ada tidak ada efek selama setidaknya 2 minggu untuk meningkatkan dosis hingga 50 mg / hari. Dosis harus ditingkatkan oleh 10 mg interval tidak kurang dari 1 Minggu sesuai dengan efek klinis.

Di Pelanggaran traumatic jiwa untuk sebagian besar pasien, dosis awal dan terapi 20 mg / hari. Dalam beberapa kasus, dianjurkan bahwa Anda meningkatkan dosis maksimal 50 mg / hari. Dosis harus ditingkatkan oleh 10 mg setiap minggu sesuai dengan efek klinis.

Di Generalized gangguan kecemasan dosis anjuran awal – 20 mg / hari.

Di gagal ginjal dan / atau hati dosis harian yang direkomendasikan adalah 20 mg.

Untuk pasien usia lanjut Dosis harian tidak melebihi 40 mg. Untuk mencegah perkembangan discontinuations sindrom yang dilakukan secara bertahap.

Efek samping

CNS: kantuk, gempa, kelemahan, insomnia, pusing, fatiguability, kejang, gangguan ekstrapiramidal, sindrom serotonin, halusinasi, menggila, kebingungan, ažitaciâ, alarm, depersonalisasi, serangan panik, kecemasan saraf povyshennajai, paresthesia, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia, myasthenia, mioclonia, Sindrom miopaticheskij.

Dari indra: tunanetra, perubahan dalam rasa.

Pada bagian dari sistem reproduksi: pelanggaran terhadap fungsi seksual (termasuk. gangguan impotensi dan ejakulasi), giperprolaktinemia/galactorrhea, anorgazmija.

Dari sistem kemih: retensi urin, peningkatan buang air kecil.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, mual, muntah, mulut kering, sembelit atau diare; jarang – hepatitis.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik.

Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, ecchymosis, gatal, angioedema.

Lain: meningkat keringat, giponatriemiya, pelanggaran sekresi ADH, Sindrom dalam persiapan pembatalan tiba-tiba, rhinitis.

Kontraindikasi

- Penerimaan simultan inhibitor MAO dan periode sampai dengan 14 hari setelah pembatalan;

-penerimaan simultan tioridazina;

— tidak stabil epilepsi;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus menunjuk produk di insufisiensi hati dan ginjal, sudut tertutup glaukoma, benign prostatic, kegilaan, Patologi hati, epilepsi, kondisi menggoncangkan, Ketika melakukan cardioversion, Ketika mengambil obat-obatan, meningkatkan risiko perdarahan, hadapan faktor risiko tinggi perdarahan dan penyakit, meningkatkan risiko perdarahan, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat Aktaparoksetin merupakan kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Untuk menghindari pembentukan DVA pasien, menerima antipsikotik, obat yang diresepkan dengan hati-hati.

Pengobatan dengan paroxetine ditentukan melalui 2 minggu setelah Penghambat MAO.

Pada pasien dengan usia selama hiponatremia mungkin dosis.

Dalam beberapa kasus, jika Anda mendaftar untuk Aktaparoksetina dengan insulin dan/atau obat-obatan oral gipoglikemicakimi memerlukan dosis penyesuaian masa lalu.

Dalam pengembangan kejang dengan pengobatan paroxetine harus dihentikan.

Pertama, tanda-tanda mania dengan terapi paroxetine harus dihapuskan.

Selama beberapa minggu pertama, Anda harus hati-hati memonitor pasien sehubungan dengan mungkin mencoba bunuh diri.

Pasien harus diberitahu, bahwa selama periode perawatan harus menahan diri dari minum alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Paroxetine tidak memburuk fungsi kognitif dan psikomotorik. Namun, seperti dengan obat-obatan psikotropika lainnya, pasien harus menggunakan hati saat mengemudi dan lalu lintas pengaturan. Selama perawatan, pasien harus menahan diri dari kegiatan kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: mual, midriasis, demam, peningkatan tekanan darah, sakit kepala, kontraksi otot tak sadar, ažitaciâ, kegelisahan, sinus takikardia, bradikardia, irama nodal; jarang – depresi kesadaran hingga koma (dengan pengakuan psikotropika zat lain dan/atau alkohol).

Pengobatan: lavage lambung, Karbon aktif, Terapi simptomaticheskaya. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Makan dan antatsidnykh dana tidak mempengaruhi induksi dan pharmacokinetic parameter obat.

Paroxetine tidak sesuai dengan Penghambat MAO.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine meningkatkan konsentrasi protsyklidina.

Selama paroxetine terapi harus menahan diri dari menerima alkohol sehubungan dengan penguatan efek toksik alkohol.

Terkait dengan penghambatan sitokrom P450 isoenzim dengan paroxetine dapat meningkatkan tindakan barbiturat, fenitoin, antikoagulan, antidepresan trisiklik, fenotiazinovykh neuroleptik, antiaritmikov kelas I dengan, metoprolol dan meningkatkan risiko efek samping sambil menunjuk obat-obatan.

Ketika administrasi bersamaan dengan obat, penghambatan enzim hati, Anda mungkin harus mengurangi dosis dari paroxetine.

Paroxetine meningkatkan perdarahan waktu latar belakang pengakuan warfarin, Sementara waktu protrombinovom.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine dengan obat antipsikotik atipikal, fenotiazinami, antidepresan trisiklik, asam asetilsalisilat, NSAIDS disarankan untuk berhati-hati karena darah manusia mungkin coagulability.

Simultan dengan obat-obatan serotoninergicheskimi janji (tramadol, sumatriptan) dapat menyebabkan peningkatan serotoninergicski efek.

Mencatat saling memperkuat triptofan, Litium obat dan paroxetine.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine dengan fenitoin dan protivosudorojnami lain yang berarti mungkin untuk mengurangi konsentrasi paroxetine dalam plasma dan peningkatan frekuensi efek samping.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.