AKRIDILOL

Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Pabrikan: Kimia-Farmasi Pabrik Quinacrine JSC (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil Valium, segi dan Valium, dari putih menjadi putih dengan Valium warna warna, Marmer Sedikit.

Eksipien: ludipress LTSE (laktosa, povidone), natrium pati glikolat (natrium karboksimetil), magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Pil persegi dengan sudut membulat, lenticular, Phillips mencetak di satu sisi dan terukir “AL1” – lain, dari putih menjadi putih dengan Valium warna warna, Marmer Sedikit.

Eksipien: ludipress LTSE (laktosa, povidone), natrium pati glikolat (natrium karboksimetil), magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Pil Lonjong, lenticular, dengan gerigi parsial pada kedua sisi dan terukir “AL2” di satu sisi, dari putih menjadi putih dengan Valium warna warna, Marmer Sedikit.

Eksipien: ludipress LTSE (laktosa, povidone), natrium pati glikolat (natrium karboksimetil), magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Alfa- dan beta-blocker. Akridilol^® блокирует b₁-, b₂– и sebuah₁-adrenoreceptory. Vazodilatiruyushtee Okazыvaet, Efek antiangina dan antiaritmia. Obat tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, Ini memiliki membran menstabilkan sifat. Karena blokade reseptor β-adrenergik jantung dapat menurunkan tekanan darah, penurunan curah jantung dan denyut jantung menurun. Akridilol^® menekan sistem renin angiotensin aldosteron-melalui β-adrenergik blokade ginjal, menyebabkan penurunan aktivitas renin plasma. Блокируя a-адренорецепторы, obat dapat menyebabkan peningkatan pembuluh darah perifer, yang menyebabkan penurunan OPSS.

Melalui kombinasi β-adrenergik blokade dan obat vasodilatasi menurunkan tekanan darah pada hipertensi; di PJK memiliki tindakan anti-iskemik dan anti-angina; ketika meninggalkan disfungsi ventrikel dan kegagalan sirkulasi, meningkatkan parameter hemodinamik, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri dan mengurangi dimensi.

Ia tidak memiliki efek diucapkan pada metabolisme lipid, dan kandungan kalium, natrium dan magnesium dalam plasma.

Ini memiliki efek antioksidan, menghilangkan radikal oksigen bebas.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, carvedilol cepat diserap dari saluran pencernaan. Memiliki lipofilisitas tinggi. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-1.5 tidak. Bioavailabilitas – 24-28%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas carvedilol.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 95-99%.

Carvedilol melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit aktif; 60-75% obat diserap dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki antioksidan dan adrenoseptor memblokir tindakan kuat.

Deduksi

T_1/2 aku s 6-10 tidak.

Ekskresi obat dari organisme terjadi terutama dalam empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Jika ginjal berfungsi parameter farmakokinetik carvedilol secara substansial tidak berubah. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati bioavailabilitas sistemik carvedilol meningkat dengan mengurangi metabolisme di “pertama lulus” melalui hati.

Disfungsi hati berat, carvedilol merupakan kontraindikasi.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan diuretik);

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi);

- PJK: angina stabil.

Dosis rejimen

Di hipertensi dosis awal Dewasa aku s 6.25-12.5 mg / hari untuk 2 hari-hari. Kemudian menunjuk 25 mg / hari 1 waktu / hari di pagi hari. Jika perlu, setelah 14 hari, Anda masih dapat meningkatkan dosis 2 kali. Dosis harian maksimum adalah 50 mg 1 waktu / hari (mungkin 2 penerimaan).

Di PJK pada awal obat pengobatan yang diresepkan oleh 12.5 mg 2 kali / hari untuk pertama 2 hari pengobatan, kemudian – oleh 25 mg 2 kali / hari. Ketika kegagalan efek antiangina melalui 2 minggu terapi dosis dapat ditingkatkan 2 kali. Dosis harian maksimum adalah 100 mg (oleh 50 mg 2 kali / hari).

Di gagal jantung kronis pengobatan dimulai dengan dosis 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. Dengan daya tahan yang baik meningkatkan dosis pada interval tidak kurang dari 2 minggu sebelum 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian 12.5 mg 2 kali / hari, dan kemudian ke 25 mg 2 kali / hari. Dosis harus ditingkatkan ke maksimum, yang ditoleransi dengan baik oleh pasien. Di Pasien dengan berat kurang dari 85 kg dosis target 50 mg / hari; di pasien dengan berat lebih 85 kg dosis target 75-100 mg / hari.

Obat harus diambil tanpa makanan, minum sedikit cairan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala (biasanya, tidak kuat dan pengobatan dini), penurunan kesadaran, myasthenia (lebih sering pada awal pengobatan), kelelahan, depresi, gangguan tidur, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi ortostatik, AV-blokade derajat II dan III; jarang – peredaran darah perifer gangguan, perkembangan gagal jantung (selama peningkatan dosis), edema ekstremitas bawah, angina, pengurangan ditandai tekanan darah.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, diare atau sembelit, muntah, sakit perut, kehilangan selera makan, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Metabolisme: berat badan, pelanggaran metabolisme karbohidrat.

Reaksi alergi: reaksi alergi pada kulit (ruam, gatal-gatal, gatal, ruam), eksaserbasi psoriasis, hidung tersumbat.

Sistem pernapasan: dyspnea, dan bronkospasme (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

Lain: penglihatan kabur, penurunan lakrimasi, gejala seperti flu, chikhaniye, mialgia, arthralgia, nyeri pada tungkai, klaudikasio intermiten; jarang – pelanggaran buang air kecil, gangguan fungsi ginjal.

Kontraindikasi

- Akut dan dekompensasi gagal jantung kronis, membutuhkan di / dalam agen inotropik;

- Gangguan hati berat;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min);

- SSS;

- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 85 mm Hg. Seni.);

- Syok kardiogenik;

- COPD;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitif terhadap carvedilol atau bahan lainnya.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan angina Prinzmetal, tirotoksikosis, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, pheochromocytoma, psoriaze, gagal ginjal, AV-блокаде saya степени, operasi yang luas dan anestesi umum, diabetes, gipoglikemii, depresi, myasthenia.

Kehamilan dan menyusui

Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari penggunaan carvedilol pada kehamilan belum, Oleh karena itu, penggunaan obat untuk pasien ini hanya mungkin dalam kasus-kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Kami tidak menyarankan menyusui selama pengobatan dengan carvedilol.

Perhatian

Terapi harus tahan lama dan tidak berhenti tiba-tiba, terutama dengan PJK, tk. ini dapat mengakibatkan memburuknya penyakit yang mendasari. Jika perlu, dosis harus dikurangi secara bertahap, selama 1-2 minggu.

Pada awal terapi Akridilolom^® atau pada dosis lebih tinggi pada pasien, terutama orang tua, mungkin mengalami penurunan yang berlebihan tekanan darah, terutama pada meningkatnya. Dalam kasus tersebut, penyesuaian dosis.

Dalam pengobatan gagal jantung kronis dalam pemilihan dosis dapat meningkatkan gejala gagal jantung, busung. Seharusnya tidak meningkatkan dosis Akridilola^®, diuretik direkomendasikan pada dosis lebih tinggi untuk menstabilkan kondisi pasien.

Disarankan bahwa pemantauan konstan EKG dan tekanan darah, sementara pengangkatan Akridilola^® dan calcium channel blockers lambat, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem), serta kelas I antiaritmia.

Dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis, hipertensi arteri dan gagal jantung kronis.

Dalam kasus bedah menggunakan anestesi umum harus memberitahukan anestesi sebelum terapi Akridilolom^®.

Akridilol^® Ini tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa dalam darah dan tidak menyebabkan tes toleransi perubahan indikator glukosa pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus.

Pasien dengan pheochromocytoma sebelum terapi untuk menetapkan alpha-blocker.

Pasien, menggunakan lensa kontak, harus dipertimbangkan, bahwa obat dapat menyebabkan penurunan lakrimasi.

Selama perawatan harus menghindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Hal ini tidak dianjurkan untuk mendorong pada awal terapi dan ketika dosis meningkat Akridilola^®. Ini harus menahan diri dari kegiatan lain, terkait dengan kebutuhan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah (disertai dengan pusing, atau pingsan, sistolik BP bawah 80 mmHg.), bradikardia. Anda mungkin mengalami sesak napas akibat bronkospasme dan muntah. Dalam kasus yang parah syok kardiogenik, kegagalan pernapasan, kebingungan, gangguan konduksi.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Monitoring dan koreksi tanda-tanda vital, jika perlu – ICU. Dianjurkan dalam / di m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari carvedilol dapat mempotensiasi efek obat antihipertensi lain atau obat, yang memiliki efek hipotensi (nitrat).

Ketika dikombinasikan carvedilol dan diltiazem dapat mengembangkan gangguan konduksi jantung dan hemodinamik.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) meningkatkan, dan induktor (fenobarbital, rifampisin) melemahkan efek hipotensi dari carvedilol.

Pada saat yang sama mengambil carvedilol dan digoksin meningkatkan konsentrasi yang terakhir, dan dapat meningkatkan waktu AV-.

Carvedilol dapat mempotensiasi aksi insulin dan agen hipoglikemik oral, sedangkan gejala hipoglikemia (terutama takikardia) dapat bertopeng, Oleh karena itu, pasien dengan diabetes dianjurkan pemantauan rutin glukosa darah.

Persiapan, mengurangi isi katekolamin (reserpin, MAO inhibitor), meningkatkan risiko hipotensi dan bradikardi.

Dengan aplikasi simultan siklosporin meningkatkan konsentrasi kedua (Koreksi direkomendasikan dosis harian cyclosporine).

Tugas pembantuan dari Klonidin dapat mempotensiasi hipotensi dan chronotropic negatif efek carvedilol.

Anestesi umum meningkatkan inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.