ZOMIG

Aktív anyag: Zolmytryptan
Amikor ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT-₁-receptorok. Protivomigrenoznoy gyógyszer aktivitását
BNO-10 kódok (bizonyság): G43
Amikor CSF: 02.16.05.01
Gyártó: AstraZeneca UK Ltd. (Nagy-Britannia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont sárga szín, kerek, lencse alakú, feliratú “FROM” az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz bezvodnaya, mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, Tisztított víz, polietilén-glikol, festék.

3 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Szelektív agonista 5NT₁-receptorok, protivomigrenoznyj gyógyszer.

Nagy affinitással 5NT felé_{1B / 1 d}-receptorokhoz, és mérsékelt affinitása 5HT_1A-Receptor. Zolmitriptan azt mutatja, hogy nincs jelentős gyógyszertani felé 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, egy₁-, egy₂-, b₁-adrenerg, gistaminovm (H)₁-, H₂-Receptor, muskarinovym tálcák, dopaminovym típusú receptorok 1 és 2. Erek, és a hajók által afferens rostok a dura mater beidegzett a trigeminus ideg. Kísérleti állatok bevezetés zolmitriptana hívások, Köszönet az agonista tulajdonságok 5NT_{1B / 1 d}-receptorok tartályok, érszűkület, társított peptid elfojtott kiadása, calcitonin gene-kapcsolatos, vazoaguogo intestinalnogo peptid és anyag p. Érszűkület és a mentesít-ból neuropeptidek gátlása, várható, az oka a migrénes roham állapota javításának, különösen, a fájdalom intenzitása csökken legkésőbb 1 h a gyógyszer beadása után, és csökkenti a hányinger, hányás, fotofobia és fonofobii, társított migrén.

Amellett, hogy a periferičeskomu hatásait zolmitriptan magok agytörzsi hatással van, migrénes rohamok fejlődésében, Ez megmagyarázza, hogy a tartós hatás ismételt használata a kezelés, több a migrénes rohamok-ban egy páciens. A kialakulását a migrén fel vannak tüntetve görcsét, mivel az aktiválás a reflex gerjesztés, támogatja a ortodromnymi rostok a trigeminus ideg és az agyi innervaciej paraszimpatikus keresztül kiadás vazoaguogo intestinalnogo peptid, mint a fő èffektornogo neurotranszmitter. Zolmitriptan blokkolja a reflex ébredés és a kiadás vazoaguogo intestinalnogo peptid.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Miután bevitt gyorsan felszívódik és zolmitriptan (legalább 64%).

75% C_max Ez belül elérhető 1 nem; mért koncentráció a plazmában megtartották a következő 4-6 nem. Zolmitriptana abszorpció nem függ az ételek.

Ha egy adag zolmitriptan és az aktív metabolitja arányosak dózis-függő AUC és C_max az adag tartományban 2.5 hogy 50 mg.

Átlagos abszolút biohasznosulása – körülbelül 40%.

Kumuláció a gyógyszer ismételt belépést követően nem észleltek.

Elosztás

A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (körülbelül 25%).

Anyagcsere

Ez a májban metabolizálódik alkotnak 3 jelentős anyagcseretermékek: indol-ecetsav (a fő metabolitja, a plazma és a vizelet), N-oxid és a N-desmetil analógjai. N-desmetilirovannyj metabolit (183C91) Ez aktív, de két más metabolita inaktív. N-desmetil-metabolit (183C91) Ez a 2-6 nagyobb agonista tevékenység 5HT-szer_1D-receptorok, mint zolmitriptan (Állatkísérletek szerint). A koncentráció az N-desmetil-metabolita (183C91) plazma körülbelül a fele a koncentráció zolmitriptana, és, Következésképpen, Azt is feltételezhetjük,, hogy ez a metabolit hozzájárul a terápiás hatás Zomiga.

Levonás

Több 60% termék, vetett ki, mint egy egyszeri orális dózis, ürül a vizelettel (többnyire indol-ecetsav metabolit formájában), és a 30% mellékelt széklet, jórészt változatlan.

Átlagos T_1/2 zolmitriptana 4.7 nem. T_1/2 anyagcseretermékeinek esetén körülbelül azonos, amely magában foglalja az oktatás mint levezethető.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A betegek középsúlyos és súlyos veseelégtelenség, a vese klirens zolmitriptana súlyosságát és annak bomlástermékei a 7-8 szer alacsonyabb képest egészséges önkéntesek, Bár az AUC zolmitriptana és aktív metabolita enyhén növeli (tovább 16% és 35% illetőleg), nál nél_1/2 nő 1 nem (hogy 3-3.5 nem).

Mikor értékeli a farmakokinetika a máj betegségei, különböző súlyosságú zolmitriptana kimutatták, hogy növeli az AUC 94% és C_max tovább 50% alatt mérsékelt emberi máj, és ennek következtében a a 226% és 47% a máj súlyos megsértése esetén összehasonlítva egészséges önkéntesek. A formáció a metabolitok (incl. Aktív) csökkenti a máj betegségei. A 183S91 metabolit AUC és c_max a csökkenti a 33% és 44% a csoport a betegek közepes máj és 82% és 90% a betegek súlyos megsértése a máj.

T_1/2 zolmitriptana a mérsékelt máj betegek csoportja elérte 7.3 nem, a betegek súlyos megsértése a máj – 12 nem. T_1/2 metabolitok, illetve összege 5.7 nem, 7.5 és h 7.8 nem.

Nem volt semmilyen farmakokinetikai kölcsönhatás ergotaminom.

Farmakokinetikai zolmitriptana az egészséges idősebb emberek hasonlít farmakokinetika egészséges fiataloknál.

Zolmitriptana a ergotaminom/koffein egyidejű bevezetése volt jó, és nem növeli a mellékhatások vagy a pokolban, mint a változások gyakorisága, csak zolmitriptana bevezetésével.

Selegiline («MAO inhibitor típusú) és a fluoxetin (szelektív szerotonin visszavétel gátló) nincs hatással a farmakokinetikai jellemzői zolmitriptana.

Bizonyság

-enyhe asztma-migrén az aura, vagy nem aura.

Adagolási séma

Az ajánlott adag, ödéma támadás a migrén – 2.5 mg.

Ha a tünetek továbbra is fennállnak, vagy során felmerülő 24 nem, Érdemes lehet újra recepció adag Zomiga. Míg az ismételt dózis nem kell venni alatt 2 órával az első dózis után. Ha a Zomiga adag alkalmazása után 2.5 mg terápiás hatás nem érhető el, rövid nyomon migrénes rohamok használhatja a gyógyszer egy adag 5 mg.

Klinikailag releváns hatást nyilvánul meg belül 1 h Zomiga beadása után.

A gyógyszer nem függ, Után némely idő után a támadás fogadta tabletta, Azonban ajánlott, hogy Zomig lehető leghamarabb kezdete óta a migrenoznoj fejfájás.

Ha azt tapasztalja, hogy ismétlődő rohamok migrén teljes adag Zomiga, során a 24 nem, nem haladhatja meg a 10 mg.

Enyhe és középsúlyos emberi máj betegek szükséges a dózis módosítása, at a máj súlyos megsértése a maximális adag ajánlott, során a 24 nem, van 5 mg.

Beszűkült vesefunkció korrekció-mód van nem szükséges Zomiga.

Mellékhatás

Amikor leírja a mellékhatások is használták a következő kritériumok előfordulásának gyakorisága: gyakran – ≥1%, de <10%; ritkán – ≥ 0,01 %, de <0.1%; ritkán – <0.01%.

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – érzékelési zavarok, gyengeség, szédülés, érzés a nehézkesség és merevség a végtagokban, szorító érzés a torokban, nyak, és a mellkasi (išemičeskimi nem kíséri a változásokat a EKG), paresthesiát, álmosság, érzi a hőt; ritkán – fejfájás.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, szájszárazság; ritkán – hasi fájdalom, vérzéses hasmenés, ishemicheskiy colitis, infarktus lép, ischaemia vagy infarktus a bél.

Részéről a mozgásszervi rendszer: gyakran – izomfájás, izomgyengeség.

Szív-és érrendszer: ritkán – tachycardia, szívverés; ritkán – torokgyulladás, koszorúérgörcs, miokardiális infarktus, átmeneti magas vérnyomás (nagyon ritkán kíséri klinikailag jelentős tüneteket).

A húgyúti rendszer: ritkán – polyuriában, gyakori vizelés.

Allergiás reakciók: ritkán – anafilaxiás reakciók, angioödéma, csalánkiütés.

Zomig, általában, jól tolerálható. Mellékhatásokra vonatkozó kifejezett könnyen vagy közepesen, átmeneti jellegű, és a feloldott spontán kezelés nélkül.

Lehetséges mellékhatások általában során bekövetkező 4 h a gyógyszer beadása után, és nem nagyobb, a vevő ismételt adagolás.

Ellenjavallatok

- Kezeletlen magas vérnyomás;

- CHD;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

egy szájegészségügyi baleset vagy tranziens ischaemiás attack-történelem;

-együttes használata, a ergotaminom vagy annak származékai vagy más agonisták 5NT_{1B / 1 d}-szerotonin receptorok;

WPW-szindróma, vagy aritmiák, kapcsolódó más kiegészítő módon a kiadások impulzus;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság olyan idős betegeknél (biztonságosságát és hatásosságát a személyek régebbi Zomiga 65 évben még nem vizsgálták).

Terhesség és szoptatás

Klinikai vizsgálatok a gyógyszerek, a terhesség alatt nem kerül sor. Terhesség esetén csak abban az esetben lehetséges használata Zomiga, Ha a tervezett ellátások a anya meghaladják a lehetséges kockázatot, hogy a magzat.

IN kísérleti vizsgálatok a laboratóriumi állatok teratogén hatásának zolmitriptana nem ismeri fel.

A körültekintően döntenie kell a lehetősége, hogy Zomiga szoptatás alatt (szoptatás).

IN kísérleti vizsgálatok talált, Mi az a tej zolmitriptan tejelő állatok. Zolmitriptana elosztási adatok a mell tej ember nincs.

Vigyázat!

Zomig célja nem a migrén megelőzése.

Zomig kifejezett hatása van a migrénes Aura és aura nélküli migrén és, ha, társított menstruáció. Hatékonyságát nem befolyásolja korát és nemét illetően a beteg, a támadás időtartama, hányinger, mielőtt a gyógyszer és a hagyományos gyógyszerek a megelőzéshez, a migrénes rohamok jelenléte.

A gyógyszer kell használni csak akkor, ha a diagnózis. Használata előtt a gyógyszer kell kizárni más lehetséges súlyos neurológiai állapot.

Jelenleg nincs adat a Zomiga használatának gemiplegičeskoj vagy basilaris migrén.

A migrénes betegek lehet, hogy fokozott kockázata az agyi vérkeringést. A betegeket, fogadó agonisták 5NT_{1B / 1 d}-szerotonin receptorok, Ott voltak a vérzéses stroke, subarahnoidal′nyj löket, ischaemiás stroke és egyéb szájegészségügyi baleset.

Nagyon ritkán használatakor ez az osztály a gyógyszerek (agonisták 5NT_{1B / 1 d}-szerotonin receptorok) Ott már görcsös az erek görcse, Angina Pectoris, vagy szívinfarktus. Betegek nagy a kockázata a betegség, a termék alkalmazása előtt, javasoljuk, hogy végezzen felmérést a keringési rendszer állapotára. Nagyon ritka esetekben, a súlyos szív-és érrendszeri szövődmények alakulhatnak, a betegek, nincs arra utaló jel, a szív-és érrendszeri betegségek, a történelem.

Zomiga alkalmazásakor (mint-val más szerotonin-agonisták 5NT_{1B / 1 d}-receptorok) jelenteni egy kóros érzés a szív. Ha azt tapasztalja, mellkasi fájdalom, vagy tünetek ISCHAEMIÁS szívbetegség abbahagyja a zolmitriptana, a megfelelő orvosi vizsgálatot.

Zomig okozhat enyhe tranzithornoe AD (mint-val más szerotonin-agonisták 5NT_{1B / 1 d}-receptorok) függetlenül attól, hogy a jelenléte, a magas vérnyomás, a történelem; nagyon ritkán ez hirdetés volt klinikailag hangsúlyos.

Zomiga alkalmazásakor (mint-val más szerotonin-agonisták 5NT_{1B / 1 d}-receptorok) Ritkán voltak anaphylacticskie anaphylactoidnye reakció /.

A protivomigrenoznyh gyógyszerek túlzott használata vezethet, hogy a fejfájás gyakoriságának növekedése, potenciálisan igénylő kezelés.

Alkalmazása Pediatrics

Biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó Zomiga u gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év nincs telepítve.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nem volt nincs számottevő romlás pszichomotoros vizsgálatok, amennyiben az adag Zomiga 20 mg. Valószínűtlen, hogy a kábítószer-használat vezet romlásához, a beteg azon képességét, hogy vegyenek részt a potenciálisan veszélyes tevékenységek, de figyelmeztetni kell a beteg, a lehetőségét, hogy a fejlesztési, álmosság.

Overdose

Tünetek: az egyszeri belépés Zomiga adag 50 mg belül általában ünnepelt nyugtatás.

Kezelés: beteg megfigyelésére folytatódnia kell legalább 15 nem (T_1/2 zolmitriptana – 2.5-3 nem), vagy amíg a tartósított túladagolás tünetei. Nincs speciális ellenszer. Mikor kifejezett mérgezés ajánlott intenzív terápiás tevékenységek, beleértve a IVL, valamint a keringési rendszer felügyeletét és karbantartását funkciók. Ismeretlen, Mi a hatása a zolmitriptana, a szérum koncentráció van hemodialízis és peritoneális dialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nincs adat, megerősítő, hogy a migrén profilaktikus kísérő felkészülés (béta-blokkolók, digidroergotamin, pizotifen) volt bármilyen hatása a hatékonyság vagy a káros hatások Zomiga.

Farmakokinetikai paraméterek és tolerálhatóságát Zomiga nem változott a paracetamol együttes alkalmazása, metoklopramidom és ergotaminom.

Tanulmányok az egészséges önkénteseken látható klinikailag jelentős kölcsönhatások között Zomigom és a ergotaminom hiánya, Növeli a kockázatát koszorúér vazospazma azonban elméletileg lehetséges. Ebben az összefüggésben javasoljuk, hogy kövesse az intervallum (minimum 24 nem) között èrgotaminosoderžaŝih gyógyszerek és kinevezése Zomiga megszüntetése. Zomiga ezt követően ki kell neveznie èrgotaminosoderžaŝie gyógyszerek nem korábban, mint 6 nem.

Más agonisták 5NT egyidejű bevitele_{1B / 1 d}-szerotonin receptorok során 12 h beadása után Zomiga törölni kell.

Moclobemide bevezetése után (gátló típusú Mao egy) megjegyezte, enyhe növekedése (tovább 26%) AUC zolmitriptana és AUC háromszorosára növeli az aktív metabolitja. Ezért a maximális javasolt adag Zomiga, során a 24 nem, a betegek, MAO-gátlók típusú felfogó egy időben egy, nem haladhatja meg a 5 mg.

Után bevétel cimetidin (a citokróm P450 enzim inhibitor) Volt egy növekedés-t_1/2 a zolmitriptana 44% és növeli az AUC 48%. T_1/2 az aktív demetilirovannogo metabolita N az AUC kétszer nőtt, a betegek, fogadó cimetidin, az ajánlott maximális adag Zomig, során a 24 nem, van 5 mg.

A nyilvános profil kölcsönhatás zolmitriptana alapján, Ön nem zárja ki a izofermenta-gátlók kölcsönhatásának a CYP1A2. Ezért, az ilyen típusú kábítószerek együttes kérelem (fluvoxamin és az antibiotikumok hinolonovogo sorozat) Ajánlatos, hogy csökkentse a teljes adag Zomiga, során a 24 nem, hogy 5 mg.

Rifampicin bevezetése után voltak farmakokinetikai zolmitriptana vagy aktív metabolitjai jelentett klinikailag jelentős változások.

Amikor ott van a lehetőség, hogy kölcsönhatásba lépnek a St. John's wort készítmények (Hypericum perforatum), hogy is növeli a mellékhatások (Hogyan és mikor vonatkozik más agonisták 5NT_{1B / 1 d}-szerotonin receptorok).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszer kell tartani távol 30 ° c alatti hőmérsékleten.. Ne használjon fel a lejárt, kijelentette, a csomagoláson vagy a hólyag. Szavatossági idő – 2 év.