Zofran

Aktív anyag: Ondansetron
Amikor ATH: A04AA01
CCF: Hányás elleni gyógyszerek a központi fellépés, blokkoló szerotoninreceptorokon
BNO-10 kódok (bizonyság): R11
Amikor CSF: 11.06.01
Gyártó: GlaxoSmithKline Trading Company (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Megoldás a / és a / m világos, színtelen, idegen anyagtól gyakorlatilag mentesnek.

Segédanyagok: citromsav-monohidrát, nátrium-citrát, nátrium-klorid.

2 ml – ampulla (5) – csomag karton.

Megoldás a / és a / m világos, színtelen, idegen anyagtól gyakorlatilag mentesnek.

Segédanyagok: citromsav-monohidrát, nátrium-citrát, nátrium-klorid, víz d / és.

4 ml – ampulla (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Hányáscsillapítókat, szelektív antagonisták szerotonin 5HT₃-receptorok.

Ondansetron egy erős antagonista vysokoselektivnym 5NT₃-receptorok. Elnyomja a hányinger és a hányás mechanizmusa pontosan nem ismert. Sugárkezelés és a kemoterápia gyógyszerek lehet mentesít szerotonin (5NT) a vékonybélben, Hívja a gag reflex 5NT-aktiválással₃-receptorok és afferens vagus idegvégződések. Ondansetron márványtömbök ez a reflex kezdeményezéséről. A vagus afferens idegvégződések aktiválása, viszont, lehet oka túllépése 5NT negyedik kamra hátsó doboz alján (Az utolsó terület), és, Következésképpen, Indítsa el a gag reflex központi mechanizmuson keresztül. Így, ondansetron elnyomja a hányinger és hányás hatása, indukáló citotoxikus kemoterápia és sugárterápia, látszólag, antagonističeskomu hatása a 5HT₃-receptorokhoz, idegsejtek, a periférián elhelyezkedő, és a központi idegrendszer.

Ondansetron nincsenek hatással a koncentráció, a prolaktin a vérplazmában.

Pharmacokinetics

Ondansetron farmakokinetikai jellemzői nem változnak, amikor ismételt bevezetése.

Abszorpció

Ondansetron rendelkezik az azonos szisztémás hatások a / m és/bevezetés.

Elosztás

Ondansetron képes egy mérsékelt kötődik a plazmafehérjékhez (70-76%). Ondansetron megoszlása hasonló-val a / m és/a bevezetés, a felnőttek számára. V_d egyensúlyi szól 140 l.

Anyagcsere

Ondansetron metabolizálódik, főleg, a májban, a részvétel számos enzim. A CYP2D6 enzim hiánya (polimorfizmus Spartein/debrizohinovogo típusú) nem érinti a farmakokinetiku ondansetron.

Levonás

Ondansetron következtetni a szisztémás véráramlást, elsősorban, a máj anyagcsere. Kevésbé 5% előírt adag változatlan formában ürül a vizelettel. T_1/2 ondansetron mint után a / m, és miután a be- / a bevezetés van körülbelül 3 nem.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A farmakokinetikáját ondanszetron függ nemi betegek. A nők alacsonyabb volt a szisztémás clearance V_d (számadatok korrigált testsúly), mint a férfiak.

Egy klinikai vizsgálatban, éves gyermekek 1 hogy 24 Hónapok (51 beteg) Ondanszetron kapunk dózisban 0.1 mg / kg vagy 0.2 mg / kg a műtét. Korú betegek 1 hogy 4 Hónapok clearance megközelítőleg 30% Kevésbé, mint azoknál éves kor között 5 hogy 24 Hónapok, de hasonló a mutató betegek közötti korosztály 3 hogy 12 év (korrekció paraméterek függően testsúly). T_1/2 idősebb betegek körében 1-4 átlagosan m 6.7 nem; korcsoportban 5-24 hónap és 3-12 év – 2.9 nem. Korú betegek 1 hogy 4 havi adag kiigazítás esetén nem szükséges, Óta érvényes egységes, a műtét utáni hányinger kezelésére ondansetron bevezetését és hányás, ebben a kategóriában, a betegek. Különbségek, részben azért, mert farmakokineticeskih paraméterek nagyobb V_d éves vagy idősebb betegek 1 hogy 4 Hónapok.

Egy tanulmány, éves gyermekeknél 3-12 év (21 beteg), általános érzéstelenítésben sebészeti rutineljárások kitéve, abszolút értékének elszámolása és V_d ondansetron után egyetlen/adag 2 mg (-tól 3 hogy 7 év) vagy 4 mg (-tól 8 hogy 12 év) szemben a felnőttek értékek csökkentek. Mindkét lineárisan nőtt, attól függően, hogy a testtömeg-index, éves vagy idősebb betegek 12 Ezek az értékek voltak közeledik az értékek, a felnőttek. Amikor a clearence értékeknek és a V_d Attól függően, hogy a testsúly különböző korcsoportokban közel voltak ezek a beállítások. Dózis, a kocsiszekrény tömegének kiszámítása (0.1 mg / kg, legfeljebb 4 mg) Ezek a változások és a rendszer kitett gyermekek ondansetron kompenzálja.

Lakosság PK elemzést végeztek az 74 korú betegek 6 hogy 48 Hónapok, a / az előírt adag ondansetron 0.15 mg / ttkg 4 olyan mennyiségben, h 3 köpölyözés, hányinger és hányás-adagok, kemoterápia okozta, és 41 a beteg idősebb 1 hogy 24 hónappal a műtét után, amelyek beadása az ondansetron egyetlen adag 0.1 mg / kg vagy 0.2 mg / kg. Alapján a csoport farmakokineticeskih paraméterekkel rendelkeznek, az idősebb betegeknél 1 hogy 48 ondansetron az a dózis/hónap bevezetése 0.15 mg / ttkg 4 olyan mennyiségben, h 3 adagok által kiváltott rendszeres bejutást kell vezetnie (AUC), hasonló a, tapasztalható a kábítószer, a gyermekek azonos adag alkalmazása 5 hogy 24 hónappal a sebészeti beavatkozások, csakúgy, mint a korábbi vizsgálatok, a daganatos (idős 4 hogy 18 év) és mikor sebészi beavatkozás (idős 3 hogy 12 év).

Kutatás, idősebb betegeknél végzett, azt mutatta, hogy a gyenge, klinikailag jelentéktelen, életkor-függő növekedése T_1/2 ondansetrona.

Közepesen súlyos vesekárosodás (kreatinin clearance 15-60 ml / perc) a a/mint csökkent szisztémás clearance ondansetron bevezetése, és (V)_d ondansetrona, a eredmény egy kicsi és klinikailag jelentéktelen növekedése T_1/2 (hogy 5.4 nem). Ondansetron a farmakokinetikai tulajdonságait a be- / bevezetése maradt gyakorlatilag nem változott, a betegek súlyosan károsodott vesefunkció, Krónikus hemodialízis (a kutatást közötti ülés hemodialízis).

A betegek súlyos megsértése a máj élesen csökken szisztémás clearance az ondansetron egyre T_1/2 hogy 15-32 nem.

Bizonyság

Figyelmeztetés - Wikipédia és megszüntetése a hányinger és hányás, citosztatikus kemoterápia vagy sugárkezelés okozta, műtét utáni hányinger és hányás.

Adagolási séma

Hányinger és hányás, kemoterápia és/vagy a sugárzás által okozott

Választás az adagolási határozza meg a èmetogennost′û, a daganatellenes terápia.

Felnőtt

At mérsékelt emetogenna kemoterápia vagy sugárkezelés készítmény beadása egy adag 8 mg / ben (jet lassan) vagy / m közvetlenül a kemo előtt- vagy sugárkezelés.

A betegeket, fogadása kemoterápia vysokoèmetogennuû, pl, a nagy dózisú ciszplatin, ZOFRAN^® lehet formájában egy/a vagy / m injekciós adag 8 mg-közvetlenül az előtt a kemoterápia. ZOFRAN^® dózisban 8 mg 32 mg kell beírni, csak át a/az infúzió feloszlatása után a kábítószer 50-100 ml 0.9% nátrium-klorid vagy más kompatibilis infuzionnom oldat belül megoldás 15 bányák és több. Egy másik módja, hogy vezessenek be a Zofrana^® dózis 8 mg lassú/a vagy / m azonnal előtt a kemoterápia, és majd rendel két injekciót a kábítószer/a vagy / m egy adag 8 időközönként mg 2-4 h vagy segítségével folyamatos infúzió a kábítószer-sebesség 1 mg/h 24 nem.

Abban az esetben, magas emetogenic rákellenes terápia hatékonysága Zofrana^® egy további kislemez a a dexametazon nátrium-foszfát-egy adag bevezetését is erősítheti 20 kemoterápia elindításához mg. Szájon át vagy a végbél gyógyszerformák Zofrana^® megelőzés a késleltetett vagy folyamatos hányás után az első 24 óra után kemoterápia javasolt.

Gyermekek és serdülők (idős 6 Hónapok előtt 17 év)

Gyermekek kevesebb testfelület 0.6 m² kezdő dózis 5 mg / m² ad/a megelőző kemoterápia, követ Zofrana^® orális dózis 2 mg (A szirup) keresztül 12 nem. Alatt 5 nappal a tanfolyam kezelés után továbbra is, figyelembe Zofran^® orális dózis 2 mg 2 szor / nap.

A felület a test gyermekek 0.6-1.2 m² ZOFRAN^® Bemutatkozik/a dózis 5 mg / m² a kemoterápia előtt, követi a belső rész a adag kábítószer 4 mg után 12 nem. Üdvözöljük Zofrana^® orális dózis 4 mg 2 szer / nap továbbra is lehet a 5 nappal a kemoterápia után.

A test felületének gyermekek 1.2 m² kezdő dózis 8 adja meg mg/a megelőző kemoterápia, követi a belső rész a adag kábítószer 8 mg után 12 nem. Üdvözöljük Zofrana^® orális dózis 8 mg 2 szer / nap továbbra is lehet a 5 nappal a kemoterápia után.

Mint egy vagylagos-hoz gyerekeknek 6 hónapos és idősebb ZOFRAN^® Bemutatkozik/a dózis 0.15 mg / kg (nem több 8 mg) a kemoterápia előtt. Ez a dózis ismét beadható minden 4 nem, összesen nem több, mint összesen három adagban. Üdvözöljük Zofrana^® orális dózis 4 mg 2 szer / nap továbbra is lehet a 5 nappal a kemoterápia után. Adag nem haladhatja meg az ajánlott felnőtteknek.

Egyéb kategóriák, a betegek

-ban betegek Nyugdíjasok változtatni az adagolás nem szükséges.

Beszűkült vesefunkció dózis beállítása Zofrana^® nem szükséges.

At májműködési zavar ondansetron clearance jelentősen csökkent, T_1/2 az emberi májban, középsúlyos és súlyos betegek nőtt. Napi adag Zofrana^® nem haladhatja meg a 8 mg.

Betegeknél, akiknek lassú anyagcsere sparteina/debrizohina

A betegek lassú anyagcsere és a sparteina debrizohina T_1/2 ondansetron nem változott.. Ezért, az újbóli bevezetése Zofrana^® a plazma koncentrációja nem fog különbözni attól hogy a lakosság. Ezért az ilyen betegek napi adag korrekció, vagy kap frekvenciák ondansetron nincs szükség.

Műtét utáni hányinger és hányás

Felnőtt

Hogy A hányinger és a hányás a posztoperatív időszakban megelőzése ajánlott egyetlen/m, vagy lassú, a Zofrana injekció^® dózis 4 mg alatt indukciós narkózis.

Hogy kezelés, a hányinger és a hányás a posztoperatív időszakban ZOFRAN^® Adjon meg egy adag 4 mg / m vagy/a lassan.

Gyermekek és serdülők (idős 1 Hónapok előtt 17 év)

Hogy A hányinger és a hányás a posztoperatív időszakban megelőzése gyermekek, az általános érzéstelenítés intervenció tárgyát, ZOFRAN^® Hozzárendelheti az adag 0.1 mg / kg (legfeljebb 4 mg) lassú/a az injekció formájában, alatt vagy után indukciós narkózis vagy a műtét után.

Hogy köpölyözés, hányinger és hányás, a posztoperatív időszakban speciális, Ajánlott, hogy lassú a Zofrana injekció^® dózis 0.1 mg / kg (legfeljebb 4 mg).

Egyéb kategóriák, a betegek

Kevés tapasztalat áll rendelkezésre az Zofrana alkalmazásával^® hogy megakadályozza, és enyhíti a műtét utáni hányinger és hányás -ban idős betegek, Míg a Zofran^® jól tolerálható a betegek több mint 65 év, kemoterápiában részesülő.

Beszűkült vesefunkció dózis beállítása Zofrana^® nem szükséges.

At májműködési zavar ondansetron clearance jelentősen csökkent, T_1/2 az emberi májban, középsúlyos és súlyos betegek nőtt. Napi adag Zofrana^® nem haladhatja meg a 8 mg.

Betegeknél, akiknek lassú anyagcsere sparteina/debrizohina

A betegek lassú anyagcsere és a sparteina debrpzohina T_1/2 ondansetron nem változott.. Ezért, az újbóli bevezetése Zofrana^® a plazma koncentrációja nem fog különbözni attól hogy a lakosság. Ezért az ilyen betegek napi adag korrekció, vagy kap frekvenciák ondansetron nincs szükség.

Felhasználási feltételek a gyógyszer

A tenyésztésre szánt injekció megoldás lehet alkalmazni, a következő megoldások: 0.9% nátrium-klorid-oldat, 5% Dextróz, Csengő, 10% Oldat mannit, 0.3% oldatot kálium-klorid és 0.9% nátrium-klorid-oldat, 0.3% oldatot kálium-klorid és 5% Dextróz.

Az infúziós oldatot kell készíteni közvetlenül a felhasználás előtt. Ha szükséges, a kész infúziós oldat tárolható a felhasználás előtt a lehető legnagyobb mértékben során a 24 h-2-8° c-os hőmérsékleten. Az infúzió alatt fényvédő nem szükséges; hígított injekciós oldatban stabil marad legalább 24 h természetes fény vagy normál megvilágítás mellett.

Mellékhatás

Nemkívánatos események, alább látható, az előfordulási gyakorisága szerint. Az előfordulási gyakorisága a következőképpen kerül meghatározásra:: Gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥ 1/100 és <1/10), néha (≥1 / 1000 <1/100), ritkán (≥1 / 10 000 és <1/1000), ritkán (<1/10 000), beleértve az elszigetelt eseteket.

A része az immunrendszer: ritkán – azonnali túlérzékenységi reakciók, bizonyos esetekben, súlyos, közöttük anafilaxia.

Az idegrendszer: Gyakran – fejfájás; néha – görcsök, mozgászavarok (extrapiramidális tünetek beleértve, mint a disztónia, oculogyric Kriz/görcs tekintete / és dyskinesia) hiányában a tartós klinikai következményei; ritkán szédülés-során gyors ki- / bevezetés.

Részéről a szerv a látás: ritkán – átmeneti zavar (homályos látás), főleg, során a be- / bevezetés; ritkán – átmeneti vakság, főleg, során a be- / bevezetés. A legtöbb esetben a vakság volna előzni biztonságosan belül 20 m. A legtöbb beteg kapott kemoterápiás szerek, tartalmazó ciszplatin. Egyes esetekben átmeneti vakság volt kérgi Genesis.

Szív-és érrendszer: néha – ritmuszavar, mellkasi fájdalom, együtt, és nem kíséri a ST szegmens csökkenése, bradycardia, vérnyomás csökkenés; gyakran – Hot villog vagy a hőhullámok; ritkán – átmeneti ECG változások, beleértve a QT-intervallum meghosszabbítása, túlnyomórészt, a / a bevezetőben.

Az emésztőrendszer: gyakran – székrekedés; néha tünetmentes növekedése máj minták (elsősorban, betegeknél megfigyelt, kapott kemoterápiás ciszplatin).

Helyi reakciók: gyakran – helyi reakciók helyén a/bevezetés.

Más: néha – Ikotech.

Ellenjavallatok

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság a gyógyszer kell használni a betegek csökkent szívritmus és a vezetés, betegek, béta-blokkolók, a béta-adrenoblokatora és a betegek jelentős megsértése az elektrolit fogadása (nagyon ritkán, a be- / Zofrana bevezetése^® rögzített átmeneti ECG változások voltak, beleértve a QT-intervallum meghosszabbítása).

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

Vannak jelentések a ondansetronu betegek túlérzékenységi reakciók előfordulásának, a más szelektív antagonisták 5NT érzékenység története₃-receptorok.

Mivel ismert,, hogy ondansetron növeli az idő halad tartalma a vastagbél, használata a kábítószer, a beteg a tünetek a, szubakut bélelzáródás kell rendszeres ellenőrzés.

ZOFRAN^® Egy kobold vagy egy infuzionnom megoldás más gyógyszerekkel nem terhelheti.

Alkalmazása Pediatrics

Jelenleg kevés bizonyíték áll rendelkezésre, az ondansetron u alkalmazásának éven aluli gyermekek a 1 Hónapok.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

ZOFRAN^® nincs nyugtató hatása, és nem befolyásolja a képességét, a betegek, vezetés, vagy más potenciálisan veszélyes tevékenységet folytató, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Jelenleg kevés adat ondansetron túladagolás. A túladagolás tünetei egybe nem kívánt reakciókat megfigyelt esetek többségében, merülnek fel, ha figyelembe Zofrana^® az ajánlott adag.

Kezelés: egy adott Zofrana ellenszere^® nem, így ha azt gyanítja, túladagolás ajánlott tüneti és szupportív terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nincs bizonyíték, ondansetron, hogy indukálja vagy gátolja a más gyógyszerek metabolizmusát, gyakran írják kombinálva azt.

Szerint a speciális vizsgálatokat is találtak, ondanszetron, amely nem reagál etanollal, temazepamom, furosemidom, tramadol és a propofol.

Ondansetron metabolizmusa számos citokróm P450 izoenzimek (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Mivel a különböző izoenzimek, képes a metabolizáló ondansetron, a isoenzymes gátlása vagy kevesebb tevékenység, az egyik a Isoenzymes (pl, Ha a genetikai CYP2D6-hiány) általában ellensúlyozza a más izofermentami, változások következtek be a teljes clearance ondansetron vagy hiányzó, jelentéktelen, vagy gyakorlatilag nem igénylő dózis beállítása.

A betegeket, részesülő erős induktorai főként CYP3A4 (fenitoin, karbamazepin és rifampicin), ondansentrona koncentrációja a vérben csökkent.

Bizonyíték a kis tanulmányok, rámutatva, hogy a, hogy ondansetron csökkenthetik a analgeziruty hatás tramadol.

Gyógyszeripari interakció

Gyógyszerészeti kábítószer-kompatibilitás: ZOFRAN^® koncentráció 16 ug / ml-es 160 ug / ml-es (megfelelő 8 mg/500 ml 8 mg/50 ml, illetve) kompatibilis farmatsevticeski és Y-alakú injektor intravénás csepp együtt lehessen beírni a következő gyógyszerek:

— ciszplatin (koncentrációban 0.48 mg / ml) alatt 1-8 nem;

– 5-fluorouracil (koncentrációban 0.8 mg / ml sebességgel 20 ml / h – nagyobb koncentrációban 5-fluorouracil Zofrana adatvesztést okozhat^® az üledék);

-a kiinduló rák (koncentráció 0.18-9.9 mg / ml) alatt 10-60 m;

-etoposide (koncentráció 0.144-025 mg / ml 30-60 m);

— ceftazidime (dózis 0.25-2 g, a / egy bolus injekció több mint egy 5 m);

— ciklofoszfamid (dózis 0.1-1 g, a / egy bolus injekció több mint egy 5 m);

— doxorubicin (dózis 10-100 mg, a / egy bolus injekció több mint egy 5 m);

a dexametazon (Talán a bevezetése 20 mg dexametazon lassan, alatt 2-5 m). Gyógyszereket lehet beadni a csepegtető keresztül, ahol a koncentrációja dexametazon az oldatban a nátrium-foszfát lehet ettől 32 mikrogrammtól 2.5 mg / ml, Zofrana^® – -tól 8 mikrogrammtól 1 mg / ml.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, a sötét helyen 30° c-nál nem magasabb hőmérsékleten. Szavatossági idő - 3 év.