ZIVOKS

Aktív anyag: Linezolid
Amikor ATH: J01XX08
CCF: Oxazoiidinon antibiotikum-csoport
BNO-10 kódok (bizonyság): J15, L01, L02, L03, L08,0
Amikor CSF: 06.18
Gyártó: Pfizer (Norvégia)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Infúziós oldat világos, színtelen vagy sárga.

Segédanyagok: nátrium-citrát-dihidrát, citrom sav, dekstrozы Gidrán, víz d / és.

100 ml – eldobható infúziós zsákok, Az Excel film, zártan laminált fólia (1, 2, 5, 10 vagy 25) – kartondobozok.
200 ml – eldobható infúziós zsákok, Az Excel film, zártan laminált fólia (1, 2, 5, 10 vagy 25) – kartondobozok.
300 ml – eldobható infúziós zsákok, Az Excel film, zártan laminált fólia (1, 2, 5, 10 vagy 25) – kartondobozok.

Farmakológiai hatás

Antimikrobiális, Ez utal egy osztály oxazolidinon. A hatásmechanizmus a drog miatt szelektív gátlása a fehérje szintézis baktériumokban. Kötődve a bakteriális riboszóma linezoliddal megakadályozza a funkcionális 70S megindításáról komplex, amely alkatrésze a fordítási folyamat a fehérje szintézis.

Előkészítés ellen aktív aerob Gram-pozitív baktériumok: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (beleértve glikopeptid-rezisztens törzsek), Enterococcus faecium (beleértve glikopeptid-rezisztens törzsek), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus tyúkok, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus aureus (törzsek, mérsékelten érzékeny glükopeptidekkel), Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (beleértve törzsek, mérsékelten érzékeny a penicillin és a penicillin-rezisztens törzsek), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Aerob Gram-negatív baktériumok: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (incl. Peptostreptococcus anaerobius); anaerob Gram-negatív baktériumok: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

C kábítószer- mérsékelten érzékeny Legionella spp., Moraxella katarrhalis, Mycoplasma spp.

C kábítószer- ellenálló Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Nem volt közötti kereszt-rezisztencia Zyvox^® és aminoglikozidok, béta-laktám antibiotikumok, folsav-antagonisták, glikopeptideket, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptogramin, Tetraciklin, chloramphenicol feleslegesen. hatásmechanizmusa eltér a linezolid hatásmechanizmusa ezek antibakteriális.

Ellenállás a Zyvox^® Lassan alakul át egy többlépéses mutációval 23S riboszomális RNS-t, és előfordul frekvenciája kisebb, mint 1x10^-9-1x10^-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса^® körülbelül 2 ч для Staphylococcus aureus, élő (Az állatkísérletek során) – 3.6 és h 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, illetőleg.

Pharmacokinetics

Az aktív hatóanyagot a gyógyszer Zyvox^® Ez (s)-linezoliddal, amely biológiailag aktív és metabolizálódik a szervezetben inaktív származékai. Oldhatóság A linezolid vízben körülbelül 3 mg / ml, és nem függ a pH-tartományban 3-9.

Az átlagos farmakokinetikai paraméterek (szabvány eltérés) linezoliddal egészséges önkénteseknél egyszeri és ismételt (amíg a C_ss Linezolid vér) / A bevezetőben a táblázatban megadott.

Táblázat 1

Táblázat 2

SD – szabvány eltérés

Átlagok_min, érhető el, ha adagolási séma 600 mg 2 szor / nap, megközelítőleg egyenlő a legmagasabb értékeket az IPC₉₀ Legkevésbé érzékeny mikroorganizmusok.

Elosztás

Linezolid gyorsan eloszlik a szövetekben, jó perfúziós. V_d amikor a C_ss Egészséges önkéntesek átlagosan 40-50 l. Binding plazmafehérjékhez 31% és nem függ a koncentráció a linezolid a vérben.

Anyagcsere

Alapított, A citokróm P450 izoenzimek, amelyek nem vesznek részt a metabolizmus a linezolid in vitro. Linezolid is gátolja a klinikailag jelentős citokróm P450 izoenzimek működését (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metabolikus oxidációs képződéséhez vezet 2 inaktív metabolitok – gidroksiэtilglicina (Ez egy fő metabolitja emberben, és úgy van kialakítva, mint eredményeként nem enzimatikus folyamatban) és aminoetoksiuksusnoy sav (kialakított kisebb mennyiségben). Leírunk olyan egyéb inaktív metabolitok.

Levonás

Linezolid műsorok, elsősorban, vizelet gidroksietilglitsina (40%), aminoetoksiuksusnoy sav (10%) és változatlan hatóanyag (30-35%). Mivel széklet ürül ki gidroksietilglitsina (6%) és aminoetoksiuksusnoy sav (3%). Változatlan gyógyszer alig ürül a széklettel.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A farmakokinetikáját linezolidnál úgy vizsgálták, egy ki / be a dózis 10 mg / kg vagy 600 mg a gyermek születésétől 17 év (beleértve a teljes idejű, és koraszülöttek), egészséges tizenéves (12-17 év) és a gyermekek közötti korosztály 1 héttel 12 év.

Farmakokinetikai paraméterei – átlagérték (korrelációs együttható,%) [minimum; maximális]) táblázatban mutatjuk be.

Táblázat 3

* – terhesség < 34 hétig (beleértve 1 koraszülött évesen 1 hogy 4 hétig.

** – A terhesség ≥ 34 hétig

f – adag linezolid 10 mg / kg

J – adag linezolid 600 mg vagy 10 mg / kg, legfeljebb 600 mg

§ – adag linezolid 600 mg

C_max és V._d A linezolid nem függ a beteg korától, míg a távolság függvényében változik a kor linezoliddal. Gyermek kora között 1 héttel 11 legnagyobb távolság, ahol az AUC és a T_1/2 Kevésbé, mint felnőtteknél. A növekvő életkor, végső linezoliddal fokozatosan csökken, kamaszkor átlagos clearance értékek közel esnek a felnőtteknél.

Évesnél fiatalabb gyermekek számára 11 év, A szerek minden 8 nem, Felnőttek és serdülők, A szerek minden 12 nem, jelölte meg a hasonló átlagos napi AUC értékek. Végső linezoliddal nagyobb gyermekek és életkor növekedésével párhuzamosan csökken.

Farmakokinetikáját linezolid nem változik meg jelentősen idősebb betegek körében 65 és az idősebb.

Farmakokinetikai észlelt különbségek a nők egy része, kifejezett némileg csökkentett V_d, kiürülés csökkentése mintegy 20%, néha nagyobb koncentrációban a vérplazmában. Mivel a T_1/2 linezolid férfiak és a nők nem voltak szignifikánsan eltérőek, hogy módosítani kell az adagot nem fordul elő.

Enyhe veseelégtelenségben, közepesen súlyos szükséges a dózis módosítása, tk. nincs kapcsolatát QA és az elimináció a vesén keresztül. Mivel 30% ürül belül 3 h hemodialízis, betegek, részesülő, hasonló bánásmódban, linezoliddal után kell beadni a dialízis.

Pharmacokinetics linezoliddal változatlanul enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben, amellyel kapcsolatban nincs szükség a dózis beállítása a.

A farmakokinetikai súlyos májkárosodás nem vizsgálták. Mivel azonban a, linezolid metabolizálódik eredményeként nem enzimatikus folyamatban, azt lehet mondani,, májfunkciós, hogy nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer-metabolizmus.

Bizonyság

Fertőzéses és gyulladásos betegségek, által okozott érzékeny Gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusok (beleértve fertőzések, kíséri bacteremia):

- Közösségben szerzett pneumonia;

- Nosocomialis pneumonia;

- Fertőzések, a bőr és a lágyrészek;

- Fertőzések, вызванные Enterococcus spp. (incl. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, vankomicin-rezisztens).

Fertőzés, Gram-negatív mikroorganizmusok, igazolt vagy feltételezett (a kombinációs terápia).

Adagolási séma

Az infúziós oldatot kell beadni 30-120 m.

Az adagolási rend és a kezelés időtartama függ a kórokozó, lokalizáció és a fertőzés súlyosságától, valamint a klinikai hatékonyság.

Az ajánlott adagolási rendet az Felnőttek és gyermekek 12 év táblázatban felsorolt:

Az ajánlott adagolási rendet az éves gyermekek 12 év táblázatban felsorolt:

A betegeket, amely az elején a gyógyszer terápia adagolhatjuk /, Ezután le kell fordítani minden olyan adagolási formát orális. Ez a titrálást nem szükséges, tk. orális biológiai hasznosulás közel 100%.

Az adagolás az oldat

Meg kell távolítani a védőburkolatot fólia közvetlenül megelőzően az infúzió és hozzávetőleg 1 min tömöríteni az infúziós zsákba, hogy megbizonyosodjon arról, nincs-e szivárgás. Ha a csomag folyik, a megoldás nem steril.

Infúziós csomagokat nem lehet sorosan.

A továbbra is megmaradt oldatot meg kell semmisíteni. Ne használjon részben töltött csomag.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: gyakran (>1%) – dizgézia, hányinger, hányás, hasmenés, hasfájás (incl. görcsös), felfúvódás, Változások a teljes bilirubin, GOLD, IS, Alkalikus foszfatáz.

A hematopoietikus rendszer: gyakran (>1%) – obratimaya vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.

Más: gyakran (>1%) – fejfájás, candidiasis; ritkán – esetekben a perifériás neuropátia és optikus neuropátia alkalmazása több 28 nap (közötti kapcsolat a használatát Zyvox^® és a fejlesztés a neuropathia nem bizonyított, mert a legtöbb ilyen esetben az kapó betegek mindkét gyógyszer vagy, okozhat neuropathia (Amitriptyline, paroxetin, Isoniazid) és / vagy volt-betegség, ami oda vezethet, hogy a neuropátiás (cukorbetegség, artériás hipertónia, krónikus veseelégtelenségben, osteosarcoma, encephalopyosis).

Side reakciók nem függ a dózistól és, általában, nem igényelték a kezelés megszakítását.

Ellenjavallatok

- Túlérzékenység linezolidra és / vagy más összetevők.

Terhesség és szoptatás

Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok az a gyógyszer biztonságosságát Zyvox^® terhesség alatt zajlott. A használat Zyvox^® Terhesség csak akkor lehetséges, azokban az esetekben,, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges kockázatot.

Ismeretlen, függetlenül attól, hogy osztják linezolidnál a anyatejben, így abba kell hagynia a szoptatást a kinevezését az anya a szoptatás ideje alatt.

Vigyázat!

A fejlesztés a hasmenés betegek, figyelembe Zyvox^®, Meg kell vennie a kockázata álhártyás vastagbélgyulladás különböző súlyosságú.

Monitoring laboratóriumi paraméterek

A kezelés során kell végezni CBC betegek fokozott vérzés kockázatát, mieloszupresszió történelem, valamint az egyidejűleg adott gyógyszerek, szint csökkentése hemoglobin, a vérlemezkék számának vagy ezek funkcionális tulajdonságai, és olyan betegeknél,, fogadó linezoliddal több 2 hétig.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kábítószer-Zyvox^® nincs hatással a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok.

Overdose

Jelenleg kábítószer-túladagolásos esetekben Zyvox^® Nem jelentett.

Kezelés: ha szükséges, tüneti terápia (incl. fenntartásához szükséges szintet GFR). Körülbelül 30% ürül belül 3 h hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

A linezolid egy gyenge reverzibilis nem-szelektív MAO-gátló, Azonban néhány beteg Zyvox^® okozhatnak mérsékelt reverzibilis fokozása a vérnyomásnövelő hatását pszeudoefedrin és fenilpropanolamin. Figyelembe véve ezt, míg az alkalmazása ajánlott, hogy csökkentse a kezdeti dózis az adrenerg drogok (incl. A dopamin és agonistái) hogy továbbra is ellátják a titrálás titrálás.

Farmakokinetikai interakciók

Amikor egyidejű adása Zyvox^® aztreonámmal és gentamicin észleltek változást a farmakokinetikáját linezoliddal.

Gyógyszeripari interakció

Zivoks^® formájában infúziós oldat kompatibilis a következő megoldásokat: 5% szőlőcukor (dextróz), 0.9% nátrium-klorid-oldat, Ringer oldat injekcióhoz laktóz.

Az infúziós oldatot gyógyászatilag összeegyeztethetetlen amfotericin B, chlorpromazine, diazepamom, pentamidine izetionatom, fenitoin, Eritromicin, co-trimoxazole.

Az infúziós oldatot kémiailag inkompatibilis a ceftriaxon-nátrium.

Ne vezessenek be további komponenseket egy infúziós oldat. A kinevezése Zyvox^® egyidejűleg más gyógyszerek, minden egyes hatóanyag kell külön-külön adjuk.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell tárolni feletti hőmérsékleten 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év.

Felhasználás előtt infúziós zsákokat kell tárolni egy héj fólia és egy kartondobozban. Megnyitása után a csomag tartalmát azonnal fel kell használni.