VEZIKAR

Aktív anyag: Solifenacin
Amikor ATH: G04BD08
CCF: Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát
BNO-10 kódok (bizonyság): N 31,2, R32, R35
Amikor CSF: 28.02.01.01
Gyártó: Astellas Pharma EUROPE B. V. (Hollandia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, bevont halványsárga, kerek, lencse alakú, feliratú “150” és a cég logója az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, gipromelloza 3 mPa s, magnézium-sztearát, Tisztított víz.

Filmbevonat összetétele: Opadry sárga 03F12967 (gipromelloza 6 mPa s, zsírkő, makrogol 8000, Titán-dioxid, sárga vas-oxid).

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Pills, bevont világos rózsaszín, kerek, lencse alakú, feliratú “151” és a cég logója az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, gipromelloza 3 mPa s, magnézium-sztearát, Tisztított víz.

Filmbevonat összetétele: Opadry rózsaszín 03F14895 (gipromelloza 6 mPa s, zsírkő, makrogol 8000, Titán-dioxid, vörös vas-oxid).

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Előkészítés, csökkenti a húgyúti simaizomzat tónusát. Farmakológiai kutatás, in vitro és in vivo, mutatott, hogy a szolifenacin az m-kolinerg receptorok specifikus kompetitív inhibitora, többnyire M₃ altípusok. Meg is találták, hogy a szolifenacin alacsony vagy semmilyen affinitást nem mutat különféle más receptorokhoz és ioncsatornákhoz.

A Vesicar gyógyszer hatékonysága^® adagokban történő felhasználáskor 5 mg 10 mg, több kettős-vak, randomizált, kontrollos klinikai vizsgálatban tanulmányozták hiperaktív hólyag szindrómában szenvedő férfiak és nők körében, már a kezelés első hetében megfigyelhető, és a későbbiekben stabilizálódott 12 héttel a kezelés. Maximális Vesikar hatás^® keresztül azonosítható 4 A hét. A hatás hosszú távú használat mellett is megmarad (nem kevesebb 12 Hónapok).

Pharmacokinetics

Abszorpció

Szájon át történő alkalmazás után C_makh plazmaszint elérése után 3-8 nem. Ideje elérni a maximális koncentrációt (T_max) nem a dózis. FROM_makh és az AUC növekedése arányosan a dózis emelésével től 5 hogy 40 mg. Az abszolút biológiai – 90%. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a C-t_makh és a szolifenacin AUC-ja.

A szolifenacin farmakokinetikája a terápiás dózistartományban lineáris..

Elosztás

A be / után az V. bevezetőjében_d a szolifenacin kb 600 l. A szolifenacin plazmafehérjékhez való kötődése, Főleg α₁-glikoproteinsav, körülbelül 98%.

Anyagcsere

A szolifenacin aktívan metabolizálódik a májban, főleg a CYP3A4 izoenzim részvételével. Vannak azonban alternatív utak a szolifenacin metabolizmusára. A gyógyszer plazmában történő orális beadása után a szolifenacin mellett a következő metabolitokat azonosították: egy farmakológiailag aktív 4R-hidroxi-szolifenacin és három inaktív – N-glükuronid, Szolifenacin-N-oxid és 4R-hidroxi-N-oxid).

Levonás

A szolifenacin szisztémás clearance-e kb 9.5 l / óra, és az utolsó T_1/2 van 45-68 nem. Egyetlen injekció után 10 mg ¹⁴C-jelzett szolifenacin via 26 napok kb 70% radioaktivitást találtak a vizeletben és 23% Calais. A vizeletben kb 11% változatlan hatóanyag formájában észlelt radioaktivitás, körülbelül 18% N-oxid metabolitként, 9% – mint a szolifenacin 4R-hidroxi-N-oxidja és 8% – 4R-hidroxi-metabolitként (aktív metabolit).

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Nincs szükség az adag módosítására a betegek életkorától függően. Tanulmányok kimutatták,, hogy a szolifenacin expozíció (5 és 10 mg), AUC-ban kifejezve, egészséges időseknél hasonló volt (-tól 65 hogy 80 év) és egészséges fiatalokban (hogy 55 év). Időseknél az átlagos felszívódási sebesség, kifejezve: T_max, valamivel alacsonyabb volt, és az utolsó T_1/2 kb 20%. Ezek a kisebb eltérések klinikailag nem jelentősek.. A szolifenacin farmakokinetikáját gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták..

A szolifenacin farmakokinetikája független a beteg nemétől és rasszától.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél C_makh és a szolifenacin AUC értéke nem tér el szignifikánsan az egészséges önkéntesek megfelelő értékétől. Súlyos veseelégtelenségben (QC ≤30 ml/perc) a szolifenacin expozíciója lényegesen magasabb – növelje C_makh körülbelül 30%, AUC – több 100% és T_1/2 – több 60%. Statisztikailag szignifikáns kapcsolat volt a CC és a szolifenacin clearance között. Farmakokinetika betegeknél, hemodialízis alatt áll, nem tanult.

Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (-tól 7 hogy 9 rámutat a Child-Pugh) S méret_makh változatlan, Az AUC %-kal nő 60%, T_1/2 nő 2 alkalommal. A farmakokinetikai súlyos májkárosodás nem vizsgálták.

Bizonyság

- sürgős kezelés (parancsoló) vizelettartási nehézség, fokozott vizeletürítés és sürgős (parancsoló) vizelési inger, jellemző a hiperaktív hólyag szindrómában szenvedő betegekre.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt belsejében 5 mg 1 idő / nap, függetlenül attól, hogy az étkezés. Ha szükséges, a dózis növelhető, 10 mg 1 idő / nap. A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni..

Mellékhatás

Vesicar^® mellékhatásokat okozhat, összefüggésbe hozható a szolifenacin antikolinerg hatásával, gyakrabban enyhe vagy közepes. Ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága dózisfüggő.. A Vesicar leggyakrabban jelentett mellékhatása^® – szájszárazság (jegyezte meg 11% betegek, amelyek a hatóanyagot az egy napi 5 mg, -ban 22% betegek, amelyek a hatóanyagot az egy napi 10 mg, és 4% betegek, placebo). Ennek a mellékhatásnak a súlyossága általában enyhe volt, és csak ritka esetekben vezetett a kezelés megszakításához.. A kezelés általános betartása (megfelelés) nagyon magas volt.

Az alábbiakban felsoroljuk a többi mellékhatást, a Vesikar használatával kapcsolatos klinikai vizsgálatokban regisztráltak^®. A mellékhatások előfordulásának értékeléséhez a következő kritériumokat alkalmaztuk: gyakran (>1%, <10%); néha (>0.1%, <1%); ritkán (>0.01%, <0.1%).

Az emésztőrendszer: gyakran – székrekedés, hányinger, dyspepsia, hasi fájdalom; néha – gastrooesophagealis reflux betegség, torokszárazság; ritkán – bélelzáródás, coprostasis.

A húgyúti rendszer: néha – húgyúti fertőzés, vizelési nehézség; ritkán – akut vizelet-visszatartás.

CNS: néha – álmosság, disgevziya (ízérzészavarról).

Részéről a szerv a látás: gyakran – homályos látás (ccomodation); néha – szemszárazság.

A légzőrendszer: néha – az orrüreg szárazsága.

Bőrreakciók: néha – xerosis.

Más: néha – fáradtság, ödéma az alsó végtagok.

A klinikai vizsgálatok során nem jelentettek allergiás reakciókat. Kifejlődésük lehetőségét azonban nem szabad kizárni..

Ellenjavallatok

- akut és krónikus vizeletretenció;

- súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve a toxikus megacolont);

-myasthenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Súlyos májkárosodás;

- súlyos vesekárosodás vagy mérsékelt májkárosodás CYP3A4-gátlókkal való kezelés alatt (pl, ketokonazol);

- hemodialízis elvégzése;

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Nőkről nem állnak rendelkezésre klinikai adatok, akik a szolifenacin szedése közben teherbe esnek. A Vesicart óvatosan kell alkalmazni.^® Terhesség.

Nincsenek adatok a szolifenacin anyatejbe történő kiválasztódásáról.. Alkalmazása Vesikar^® szoptatás alatt nem ajánlott.

IN kísérleti vizsgálatok állatokban nem mutattak ki közvetlen káros hatást a termékenységre, embrió/magzati fejlődés vagy szülés.

Vigyázat!

A Vesicar-kezelés megkezdése előtt^® a húgyúti diszfunkció egyéb okait ki kell zárni. Ha húgyúti fertőzést észlelnek, megfelelő antibiotikus kezelést kell kezdeni.

Óvatosan kell eljárni a Vesicar esetében^® a következő esetekben:

- klinikailag jelentős hólyagkivezetési elzáródás, ami az akut vizeletretenció kialakulásának kockázatához vezet;

- gyomor-bélrendszeri elzáródásos betegségek;

- a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkenésének kockázata;

- Súlyos veseelégtelenség (CC ≤ 30 ml / perc) és közepesen súlyos májkárosodás (-tól 7 hogy 9 rámutat a Child-Pugh); a gyógyszer adagja ezeknél a betegeknél nem haladhatja meg 5 mg;

- erős CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazása (pl, ketokonazol);

- a rekeszizom nyelőcsőnyílásának sérve, gastrooesophagealis reflux és egyidejű gyógyszeres kezelés (pl, ʙisfosfonatov), amely a nyelőcsőgyulladás kialakulását vagy annak tüneteit fokozhatja;

- autonóm neuropátia.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóztolerancia-zavarban szenvedő betegek, Lapp laktáz hiány (laktáz-hiányban, egyesek az Északi), glükóz-galaktóz malabszorpció esetén a gyógyszert nem szabad szedni.

A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás

Solifenacin, mint más antikolinerg szerek, homályos látást okozhat, valamint az álmosság (ritkán) és fáradtnak érzi magát, amelyek károsan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Overdose

Tünetek: amikor a gyógyszert önkénteseknél adagban alkalmazzák 100 mg-ot, ha az alábbi mellékhatásokat a leggyakrabban észlelték: fejfájás (könnyű), szájszárazság (mérsékelt), szédülés (mérsékelt), álmosság (könnyű) és homályos látás (mérsékelt). Nem Akut jelentettek túladagolási.

Kezelés: túladagolás esetén aktív szenet kell előírni, gyomormosás, de nem szabad hánytatni. Ha szükséges ráfordítás tüneti terápia:

- központi hatású súlyos antikolinerg hatásokkal (hallucinációk, súlyos ingerlékenység) felírt fizosztigmint vagy karbakolt;

- görcsökkel vagy súlyos ingerlékenységgel – benzodiazepinek;

- légzési elégtelenséggel – IVL;

- tachycardiával – béta-blokkolók;

- akut vizeletretenció esetén – a húgyhólyag katéterezése;

- mydriasisban – cseppentsen pilokarpint a szemébe és/vagy helyezze a beteget egy sötét helyiségbe.

Mint más antikolinerg szerek túladagolásakor, különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknél fennáll a QT-intervallum megnyúlásának kockázata (azaz. ha hypokalemia, bradycardia és gyógyszerek szedése közben, ami QT megnyúlás) és a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek (myocardialis ischaemia, Szívritmuszavar, pangásos szívelégtelenség).

Gyógyszer kölcsönhatások

Antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén erősebb terápiás hatás és nemkívánatos hatások kialakulása figyelhető meg.. A szolifenacin szedésének abbahagyása után tartson egy hét szünetet, más antikolinerg gyógyszerrel történő kezelés megkezdése előtt. A terápiás hatás csökkenthető kolinerg receptor agonisták szedése közben.

A szolifenacin csökkentheti a gyógyszerek hatását, serkenti a gyomor-bélrendszer motilitását, pl, metoklopramid és ciszaprid.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták,, hogy terápiás koncentrációban a szolifenacin nem gátolja a CYP1A-t 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 vagy 3A4. Ezért nem valószínű, hogy a szolifenacin megváltoztatja a gyógyszer clearance-ét, ezek az enzimek metabolizálják.

A szolifenacint a CYP3A4 metabolizálja. Egy adag ketokonazol egyidejű beadása 200 mg / nap, CYP3A4 inhibitorok, kétszeresére növelte a szolifenacin AUC értékét, és adagban 400 mg / vágás – háromszoros növekedés. Ezért a Vesicar maximális adagja^® nem haladhatja meg a 5 mg, ha a beteg egyidejűleg ketokonazolt vagy más CYP3A4 gátló terápiás dózisait szedi (ilyen, mint ritonavir, Nelfinavir, itrakonazol). Súlyos vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a szolifenacin és egy CYP3A4 gátló egyidejű alkalmazása ellenjavallt.. Mivel a szolifenacint a CYP3A4 metabolizálja, lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások a CYP3A4 más, nagyobb affinitású szubsztrátjaival (verapamil, diltiazem) és CYP3A4 induktorokkal (rifampicin, fenitoin, Carbamazepine).

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a szolifenacin és a kombinált orális fogamzásgátlók között (etinilösztradiol / levonorgesztrel).

A szolifenacin egyidejű alkalmazása nem okozott változást az R-warfarin vagy az S-warfarin farmakokinetikájában vagy a protrombin időre gyakorolt ​​hatásában.

A szolifenacin egyidejű alkalmazása nem befolyásolta a digoxin farmakokinetikáját.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 годa.