A venlafaxin: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok (Amikor ATH N06AA22)

Amikor ATH:
N06AA22

A venlafaxin: jellegzetes

Antidepresszáns. Újrafelvételt gátló a szerotonin és norepinefrin.

A venlafaxin-hidroklorid - fehér vagy csaknem fehér, kristályos, szilárd anyag formájában. vízben oldhatóság 572 mg / ml. Oktanol / víz - 0,43. Molekuláris tömeg - 313,87.

A venlafaxin: farmakológiai hatás

Antidepresszáns.

A venlafaxin: alkalmazás

Szerint Physicians Desk Reference (2004), A venlafaxin-hidroklorid formájában azonnali hatóanyag- javallott a depresszió kezelésére. A venlafaxin-hidroklorid formájában A módosított hatóanyag-leadású kapszulák javallott a depresszió kezelésére, generalizált szorongásos zavar és szociális fóbia.

A venlafaxin: Ellenjavallatok

Túlérzékenységi, egyidejű MAO-gátlók (cm. Óvintézkedések).

A venlafaxin: felhasználási korlátozások

Legutóbbi miokardiális infarktus és instabil angina, vérnyomás változásokat, emelkedett szemnyomás, és zárt zugú glaucoma, mánia történelem, kezdetben soványság, vese / máj elégtelenség, Age 18 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).

A venlafaxin: terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazás

A terhesség, a használata csak akkor lehetséges, hogy vészhelyzet esetén (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

A teratogén hatások. A venlafaxin nem okozott az utódok fejlődési rendellenességeit nyulak és patkányok, kap ez a dózisok, hogy 11 idő (patkányok) vagy 12 idő (Nyulak) meghaladó MRDC (a számítás mg / kg-), vagy 2,5 alkalommal (patkányok) és 4 alkalommal (Nyulak) fent MRDC (a számítás mg / m²). Azonban a patkányokban (Ha venlafaxin kezdett, hogy a terhesség alatt és egészen a végéig a szoptatás alatt) Ez csökkenést mutattak testtömeg csecsemők, számának növekedése halva született kölykök, növeli az utódok pusztulása az első 5 etetés nap. A okozzák ismeretlen, Ezeket a hatásokat figyeltek dózisoknál 10 idő (mg / kg) vagy 2,5 alkalommal (mg / m²) meghaladja MRDC. Nem volt hatása a halálozások fiatal patkányokon, meghaladó MRDC a 1,4 alkalommal (mg / kg) vagy 0,25 MRDC alkalommal (mg / m²).

Nem teratogén hatások. Ha venlafaxin-ig használható vagy közvetlenül a szülés előtt, meg kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy a megvonási tünetek (abbahagyásának hatásait) újszülött.

A hatás a venlafaxin-hidroklorid vajúdás és a szülés az emberben nem ismert.

A venlafaxin és aktív metabolitja EFA behatolnak az anyatejbe nők. Mivel a potenciális kockázat a súlyos mellékhatások gyermekeknél, A szoptatott, szoptatós anyáknak abba kell hagynia a szoptatást, vagy, vagy a kábítószer-használat (összhangban a fontosságát PM anya).

A venlafaxin: mellékhatások

Azonnali hatóanyag-

Mellékhatások, összefüggő kezelés megszakítását

19% betegek (537/2897) depresszió, kezelt venlafaxin, a kutatás fázisai 2 és Phase 3 hagyta abba a kezelést előfordulása miatt a mellékhatások. A leggyakoribb hatások (≥1%), yavivshimisya okozhat a kezelés abbahagyása és kezelni miatt a drogok (azaz. megfigyelt mintegy 2 alkalommal vagy gyakrabban, ha megkapta a venlafaxin placebóhoz képest), Ezek a következők voltak (A zárójelben a százalékos placebo): álmosság 3% (1%), álmatlanság 3% (1%), szédülés 3% (<1%), fejfájás 3% (1%), riasztás 2% (1%), idegesség 2% (<1%), gyengeség 2% (<1%); szájszárazság 2% (<1%), hányinger 6% (1%), rendellenes magömlés 3% (<1%), Izzadó 2% (<1%).

Mellékhatások, megfigyelhető, kontrollált vizsgálatok

A leggyakoribb mellékhatások, kapcsolódó vételi venlafaxin-hidroklorid (az előfordulás gyakorisága 5% és több), nem ugyanaz, mint az előfordulás gyakorisága a placebo csoportban, azaz. vételekor venlafaxin-hidrokloridot volt megfigyelhető legalább 2 szer nagyobb valószínűséggel, mint a placebo (cm. Táblázat. 1), bыli gyengeség, Izzadó, hányinger, székrekedés, étvágytalanság, hányás, álmosság, szájszárazság, szédülés, idegesség, riasztás, remegés, homályos látás, rendellenes magömlés / orgazmus és férfiaknál impotencia.

Mellékhatások, megfigyelt gyakorisággal ≥1% -ánál, kezelt venlafaxin-hidroklorid (1. táblázat). A táblázatban 1 bemutatja mellékhatások, jelölt betegek, részesülő venlafaxin-hidroklorid formájában tabletta dózisban 75-375 mg / nap alatt a rövid távú vizsgálatok (4- 8-hetes). Ezeket a hatásokat figyeltek frekvenciával ≥1% és nagyobb, mint a placebo a frekvencia. A táblázat azt mutatja, a betegek százalékos aránya az egyes csoportokban, akik legalább egy esetben egyetlen mellékhatása a kezelési időszak. Mellékhatások csoportosított szabványos terminológia szótár COSTART.

Táblázat 1

Mellékhatások, figyelhető meg a 4-8 hetes, placebo-kontrollált klinikai vizsgálatokban a depressziós betegek

– Kevésbé 1%

Káros hatások, megjelölve legalább 1% betegek, figyelembe venlafaxin-hidroklorid, és a megfigyelt gyakorisággal, egyenlő vagy kevesebb, mint a placebo, Ezek közé tartoznak a következők: fájdalom, incl. hasi fájdalom, hátfájás, izomfájás, arthralgia, influenzaszerű tünetek, láz, szívverés, fokozott étvágy, amnézia, gipesteziya, rhinitis, torokgyulladás, orrmelléküreg gyulladás, köhögés, menstruációs zavar (női).

A függőség a mellékhatások a dózis. Fokának súlyosságának mellékhatások betegeknél, részesülő venlafaxin-hidroklorid, összehasonlító vizsgálatot végeztünk egy fix dózisú: 75 mg / nap (n = 89), 225 mg / nap (n = 89), 375 mg / nap (n = 88) placebo (n = 92). Úgy véljük, a hatás, bekövetkezett frekvencián 5% vagy több legalább egy, a betegcsoportok, kezelt venlafaxin, és a megfigyelt legalább 2 szer nagyobb valószínűséggel, mint a placebo.

Annak megállapítására, trendek a potenciális "dózis-mellékhatása" tesztet használtuk Cochran-Armitage dupla kritérium, a statisztikailag szignifikáns szintet elfogadott P<0,05. Az elemzés azt mutatja dózis-válasz összefüggést az egyes, beleértve a következőket:: hidegrázás, magas vérnyomás, étvágytalanság, hányinger, ažitaciâ, szédülés, álmosság, remegés, zevota, Izzadó, rendellenes magömlés.

Alkalmazkodás az egyes mellékhatások

A 6 hetes kezelés, voltak olyan esetek alkalmazkodás bizonyos mellékhatások (pl, szédülés és hányinger), kisebb mértékben - egyéb hatások (pl, rendellenes magömlés, szájszárazság).

Módosított kiadás kapszula

Az adat, ami rövid távú, placebo-kontrollált vizsgálatok.

Mellékhatások, összefüggő kezelés megszakítását

Az eredmények szerint a klinikai vizsgálatok, közel 11% -tól 357 Betegek major depressziós epizód, részesülő venlafaxin-hidroklorid, szakította meg a kezelést mellékhatások miatt, összehasonlítva 6% -tól 285 betegek, placebo. Betegek GAD, a hasonló arány 18% -tól 1381 betegek (Placebo - 12% -tól 555), betegeknél SF - 17% -tól 277 betegek (Placebo - 5% -tól 274).

Mellékhatások, vezetett a kezelés felfüggesztését, és arra járó Drug Administration (azaz. felfüggesztéséhez vezető gyógyszer, legalábbis 1% betegek, és amely legalább 2 szor nagyobb valószínűséggel placebo), attól függően, a diagnózis a következők voltak (A zárójelben a százalékos placebo):

depressziós betegek - hányinger 4% (<1%), étvágytalanság 1% (<1%), szájszárazság 1% (0%), szédülés 2% (1%), álmatlanság 1% (<1%), álmosság 2% (<1%);

betegeknél GTR - astenia 3% (<1%), hányinger 8% (<1%), szájszárazság 2% (<%), hányás 1% (<%), álmatlanság 3% (<1%), álmosság 3% (<1%), idegesség 2% (<1%), remegés 1% (0%), Izzadó 2% (<1%);

a patsientov SF - gyengeség 1% (<1%), fejfájás 2% (<1%), hányinger 4% (0%), szédülés 2% (0%), álmatlanság 3% (<1%), álmosság 2% (<1%), riasztás 1% (<1%), Izzadó 1% (0%), impotencia 3% (0%).

Mellékhatások, megfigyelhető kontrollált vizsgálatok gyakorisága ≥2% betegeknél, kezelt venlafaxin-hidroklorid (2. táblázat).

A táblázatban 2 bemutatja mellékhatások, jelölt betegek, részesülő venlafaxin-hidroklorid során a placebo-kontrollált klinikai vizsgálatokban a sürgősségi ellátás a major depressziós epizód (hogy 12 Nap, dózis tartományban 75 hogy 225 mg / nap), GTR (hogy 8 Nap, dózis tartományban 37,5 hogy 225 mg / nap) és SF (hogy 12 Nap, dózis tartományban 75 hogy 225 mg / nap). Ezen hatásokat gyakorisággal ≥2%, és nagyobb, mint a placebo infó. A táblázat azt mutatja, a betegek százalékos aránya az egyes csoportokban, akik legalább egy esetben egyetlen mellékhatása a kezelési időszak. Mellékhatások csoportosított szabványos terminológia szótár COSTART.

A leggyakoribb mellékhatások, kapcsolódó vételi venlafaxin-hidroklorid (az előfordulás gyakorisága 5% és több), nem ugyanaz, mint az előfordulás gyakorisága a placebo csoportban (azaz. vételekor venlafaxin-hidrokloridot volt megfigyelhető legalább 2 szer nagyobb valószínűséggel, mint a placebo) A klinikai vizsgálatok, attól függően, a diagnózis, Ezek a következők voltak (cm. és a 2. táblázat):

A depresszióban szenvedő betegeket minden placebo-kontrollált vizsgálatok észleltek, különösen: rendellenes magömlés, gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, szájszárazság és anorexia), rendellenességek, a központi idegrendszer (szédülés, álmosság, szokatlan álmok), Izzadó. Két placebo-kontrollált vizsgálatok, tartott az USA-ban, emellett megjelöltük (n = 192): szexuális diszfunkció (férfiaknál impotencia, orgazmus hiánya a nők, csökkent libidó), gyomor-bélrendszeri rendellenességek (székrekedés és puffadás), rendellenességek, a központi idegrendszer (álmatlanság, idegesség és remegés), homályos látás, szív- és érrendszeri rendellenességek (gipertenziya és kitágulását), zevota.

Betegek GAD minden placebo-kontrollált vizsgálatok jegyezni: szexuális diszfunkció (rendellenes magömlés és az impotencia), gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, szájszárazság, étvágytalanság, székrekedés), homályos látás, Izzadó.

Azoknál a betegeknél, SF, mind a placebo-kontrollált vizsgálatot jelölt gyengeség, gyomor-bélrendszeri rendellenességek (étvágytalanság, szájszárazság, hányinger), rendellenességek, a központi idegrendszer (riasztás, álmatlanság, csökkent libidó, idegesség, álmosság, szédülés), szexuális diszfunkció (rendellenes magömlés, orgazmus zavar, impotencia), zevota, Izzadó, homályos látás.

Táblázat 2

Mellékhatások, megfigyelhető a placebo-kontrollált klinikai vizsgálatokban a depressziós betegek, generalizált szorongásos zavar (GTR) és szociális fóbia (SF)

– Kevésbé 2%
* Ez rögzített csak férfiak
** Ez rögzített csak a nők

Belátható, hogy az adatok káros hatások, kapott a placebo-kontrollos vizsgálatokban, Ezeket nem lehet megjósolni a előfordulása mellékhatások normális orvosi gyakorlatban, tk. A beteg állapotától és más tényezőktől eltérnek, hogy érvényesült a klinikai vizsgálatok. Hasonló módon, táblázatban feltüntetett számadatok a mellékhatások előfordulási gyakorisága (százalékosan) eltérhetnek nyert más kutatók klinikai, tk. Minden vizsgálati gyógyszer lehet végezni egy sor különböző feltételek. Azonban ezek a számok adnak az orvos egy ötlet viszonylagos hozzájárulását az anyag és egyéb tényezők (Nem PM), a fejlesztés a mellékhatások gyógyszerek a lakosság.

Változások a vitális

Azonnali hatóanyag-

A klinikai vizsgálatok során kiderült,, hogy kapó betegeknél a venlafaxin szívfrekvencia nőtt mintegy 3 percenkénti - az átlagos értéke az összes betegcsoport, kezeltük különböző dózisú (vs placebo, ha az ilyen változásokat tapasztaltak). A vizsgálatok egy sor dózisok 200-375 mg / nap (Az átlagos értéke adag - több 300 mg / nap) szívfrekvencia növelte átlagosan 2 percenkénti (vs placebo, amely azt mutatta, hogy csökkent a 1 percenkénti).

A kontrollált klinikai vizsgálatokban figyelembe venlafaxin járt növekedése a tartományban 0,7-2,5 Apa Hgmm. (minden csoportja a betegek) vs placebo, Apa ahol megjegyezte csökkenése a tartomány 0,9-3,8 Hgmm. Ez volt a dózisfüggő vérnyomás emelkedés (cm. Óvintézkedések, rezisztens hypertónia).

Módosított kiadás kapszula

Ebben premarketingovyh placebo-kontrollos vizsgálatokban a betegek major depressziós epizód, részesülő venlafaxin-hidroklorid egy olyan időszakban, amíg 12 Nap, végére a terápia növekedést mutatott a pulzusszám átlagosan 2 BPM placebóhoz képest (a növekedés 1 percenkénti). Hasonló eredményeket kaptak premarketingovyh placebo-kontrollált vizsgálatok betegek GAD (hogy 8 héttel a kezelés). Ebben premarketingovyh placebo-kontrollált vizsgálatok betegek SF, részesülő venlafaxin alatt legfeljebb 12 Nap, szívfrekvencia növelte átlagosan 4 percenkénti (változások a placebo-csoportban volt megfigyelhető).

A laboratóriumi paraméterek változását

Az eredmények szerint a monitoring laboratóriumi paraméterek, végzett klinikai vizsgálatok során a venlafaxin (tabletta, kapszula), Statisztikailag szignifikáns különbségek (vs placebo) Megfigyeltük csak a szérum koleszterin. Így, a kezelés a venlafaxin (tabletta) A depressziós betegek legalább 3 hónapon klinikailag szignifikáns koleszterinszint-emelkedéseket számoltak be 5,3% betegekben, 0% placebo (Az eredmények a 12 hónapos, placebo-kontrollált vizsgálatok).

EKG-elváltozások

Összehasonlítása EKG betegeknél, részesülő venlafaxin-hidroklorid (n = 769) placebo (n = 450) A kontrollált klinikai vizsgálatok azt mutatták,, statisztikailag szignifikáns különbség először csak növeli a pulzusszámot kapó betegeknél a venlafaxin.

A venlafaxin: kölcsönhatás

Összeférhetetlen MAO-gátló (cm. Óvintézkedések).

Az egyidejű használatra 18 Egészséges önkéntesek a cimetidin és a venlafaxin elérésében egyensúlyi mindkét szer koncentrációja eredményezte a metabolizmus gátlását a venlafaxin az "első lépés" keresztül a májban, kiürülés csökkentése venlafaxin kb 43% és a növekedés az AUC és C_max tovább 60%, míg a cimetidin nem befolyásolta a farmakokinetikáját EFA (amely jelen van a szisztémás keringésben lényegesen nagyobb mennyiségű, Cem venlafaxin); általános farmakológiai aktivitása "venlafaxin EFA" csak kismértékben emelkedett; kölcsönhatása cimetidin és venlafaxin kifejezettebb lehet azoknál a betegeknél, a háttérben a magas vérnyomás, máj diszfunkció és az idősek (Óvatosan kell eljárni).

Nem volt kölcsönhatás diazepam és aktív metabolitja dezmetildiazepamom és venlafaxin és metabolitja (EFA) -ban 18 egészséges önkéntesekben egyetlen dózis alkalmazása diazepam közepette venlafaxin egyensúlyi feltételek.

Akik egyetlen orális adag haloperidol a háttérben venlafaxin egyensúlyi feltételeket 24 egészséges önkéntesekben eredményezett változást a farmakokinetikai paraméterek a haloperidol: csökkenti a teljes clearance haloperidol 42%, növeli az AUC-t 70% és C_max tovább 80%; ahol T_1/2 változatlan maradt.

Egy egyszeri orális dózisa a lítium nem befolyásolta a farmakokinetikáját venlafaxin (és az EFA) egyensúlyi at 12 egészséges férfi. A venlafaxin szintén nem változott a farmakokinetikai paraméterek a lítium.

A venlafaxin nem nőtt rendelkezésre álló egyéb vérkoncetráció, egyszerre hozott gyógyszerek nagymértékben kötődik (mert az alacsony kötési venlafaxin és az EFA a plazmafehérjékhez).

Tanulmányok in vitro műsorok, venlafaxin kis mértékben gátolja a CYP2D6 izoenzim és nem gátolja a CYP3A4 izoenzimek, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.

A venlafaxin nincs hatással a farmakokinetikáját imipramin és aktív metabolitja, imipramin hasonlóképpen nem befolyásolja a farmakokinetikáját a venlafaxin és aktív metabolitja.

Egyetlen orális riszperidon adag a háttérben a venlafaxin egyensúlyi körülmények kísérte az AUC risperidonnak a 32% miatt a gyenge CYP2D6 gátlása által közvetített metabolizmus riszperidon és az aktív metabolit (9-hidroxi-riszperidon), ahol a teljes farmakológiai aktivitással (riszperidon + metabolit) Én nem változtam.

A klinikai vizsgálatok nem tártak fel gyógyszerkölcsönhatások venlafaxin, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (beleértve alprazolam, diazepam, terfenadin).

Akik egyetlen orális adag venlafaxin indinavir háttér egyensúlyi állapotban, 9 egészséges önkéntesekben csökkenését eredményezte az AUC és C_max indinavir 28% és 36% illetőleg (A klinikai jelentősége az azonosított ismeretlen jelenség).

Egy adag etanolt (0,5 g / kg) Ez nem volt hatása farmakokinetikájára a venlafaxin és az EFA ha kap napi dózis 150 mg / nap (-ban 15 egészséges férfi).

A venlafaxin: túladagolás

Tünetek: EKG-elváltozások (QT megnyúlás, bundle-ág blokk, kiterjesztése a QRS-komplex, és mások.), sinus és kamrai tachycardia, bradycardia, gipotenziya, szédülés, tudatzavar különböző súlyosságú (álmosságtól a kómából), görcsök, amíg a halál.

Kezelés: aktív szén, hánytatás, gyomormosás (csökkenteni a szívó). Tartva a légutak biztosítására megfelelő szellőzését és oxigén. Javasoljuk, hogy a gondos megfigyelése és nyomon követése a szívritmust és más életfunkciók, tüneti és szupportív terápia. Az ilyen intézkedések hatékonyságát, mint a forszírozott diurézis, dialízis, hemoperfúzió és cseretranszfúzió nem valószínű. Nincs speciális ellenszer.

A poszt-marketing vizsgálatok venlafaxin-túladagolás esetben fordult elő legtöbbször, míg az alkohol és / vagy más drogok.

A venlafaxin: Adagolásra és

Belül, egyidejűleg a lenyelés, A kezdeti adag - 75 mg / nap (tabletta - A napi adag felosztva 2-3 dózisok, kapszula - 1 idő / nap, körülbelül ugyanabban az időben a nap - reggel vagy este). Bizonyos betegek esetében kívánatos lehet kezdő dózis 37,5 mg / nap (4-7 napon). Ha szükséges, lehet növelni az adagot (fokozatosan, tovább 75 mg / nap, 1 egyszer minden 4 vagy több nap) hogy 225 mg / nap (Az ajánlott adag depresszió közepes súlyosságú), kórház (a súlyos depresszió) emelheti az adagot a maximális - 375 mg / nap.

Azoknál a betegeknél, károsodott májfunkció közepesen súlyos vagy súlyos súlyossága megköveteli csökkentése a napi adagot a 50% és több. A háttérben a veseműködési zavar (GFR - 10-70 ml / perc) szükséges az adag csökkentése 25-50%, hemodialízis - on 50%, A gyógyszer után kell bevenni dialízis. Idős betegek speciális dózis módosítása nem szükséges, Azonban óvatosan kell eljárni, ha az ilyen betegek kezelése, különösen magasabb dózisok.

A venlafaxin: óvintézkedések

A kombináció a MAO-gátlók

A venlafaxin-kezelés kell elkezdeni legkorábban 14 napon belül a recepción MAO-gátló, viszont kezelt MAO-gátló kezdődik legkorábban 7 nap abbahagyása után a venlafaxin. Abban egyidejű vétele MAO-gátlók és a venlafaxin alakulhat súlyos mellékhatások (incl. remegés, myoclonus, erős izzadás, hányinger, hányás, öblítés, szédülés; Hipertermia jelekkel, hasonló neuroleptikus malignus szindróma; görcsök, amíg a halál).

Szűnő hypertonia

Néhány beteg kezelés alatt álló venlafaxin-indukálta hypertonia, definiált növekedése a diasztolés vérnyomás fekvő helyzetbe (Dudley) ≥90 Hgmm. Cikk. és ≥10 Hgmm. Cikk. az alaphoz képest (forrás) szinten mérve három egymást követő látogatás az orvos.

Ebben premarketingovyh vizsgálatok során három fix dózisú venlafaxin - 75, 225 és 375 mg / nap formájában azonnali hatóanyag- versus placebo átlagérték Dudley növekedése betegek, fogadó 375 mg / nap, a végén a 6. héten volt 7,2 Hgmm. Art., míg a betegcsoportban, figyelembe adagok 75 és 225 mg / nap, Jelentős változás nem volt (A placebo csoportban csökkenést mutatott a Dudley 2,2 Hgmm. Art.). Elemzés, betegeken végzett, felelnek meg a rendelkező rezisztens hypertónia, mutatott dózisfüggő gyakoriságának növekedése annak előfordulása. Dózisban venlafaxin kevesebb 100 mg / nap volt megfigyelhető a rezisztens hypertónia 3% esetek, 101-200 T / nap - 5%, 201-300 T / nap - 7%, több 300 mg / nap - 13% (Placebo - 2%). Elemzés betegek tartós jelenlétében magas vérnyomás és 19 betegek, abba a kezelést köszönhető, hogy a magas vérnyomás kialakulását, (Kevésbé 1% a teljes betegek száma, figyelembe venlafaxin), kiderült,, hogy a legtöbb Dudley nőtt 10-15 Hgmm. Cikk. Ennek ellenére, a hosszú távú növekedés Dudley káros hatással lehetnek. Ezért azt javasoljuk, rendszeres ellenőrzését, vérnyomás betegeknél, figyelembe venlafaxin. Abban az esetben, a hosszú távú vérnyomás-emelkedés sem kell csökkenteni az adagot, vagy dönt a eltörlése a kábítószer-.

Ebben premarketingovyh betegekkel végzett vizsgálatok során súlyos depresszióban, részesülő venlafaxin-hidroklorid formájában A módosított hatóanyag-leadású kapszulák dózisban 75-375 mg / nap 3% esetek (19/705) Ez volt jellemző a tartós magas vérnyomás. Betegek generalizált szorongásos zavar, figyelembe venlafaxin adag 37,5-225 mg / nap, rezisztens hypertónia volt megfigyelhető 0,5% esetek (5/1011). Azoknál a betegeknél, szociális fóbia, részesülő dózisban 75-225 mg / nap, rezisztens hypertónia volt megfigyelhető 1,4% esetek (4/277). A betegek száma ezekben a vizsgálatokban, dózist kaptak felett 300 mg / nap, Ez nem volt elegendő, hogy értékelje a gyakorisága vérnyomás-emelkedés a legmagasabb dózis.

Álmatlanság, idegesség

Összesített elemzése a rövid távú, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokban a depressziós betegek mutatták,, A leggyakoribb hatások, kapcsolódó vételi venlafaxin formájában azonnali hatóanyag- (n = 1033) vs placebo (n = 609) Ez volt a szorongás 6%(3%), idegesség 13%(6%), álmatlanság 18%(10%), A zárójelben a százalékos placebo. Az első fázisban 2 és Phase 3 Betegeken végzett vizsgálatok depresszió, szorongás, idegesség és álmatlanság kellett megszakítani a kezelést 2%, 2% és 3% betegek, illetőleg.

Összesített elemzése a rövid távú vizsgálatok a depressziós betegek bevonásával, generalizált szorongásos zavar és szociális fóbia megmutatta, A leggyakoribb hatások, kapcsolódó vételi venlafaxin formájában A módosított hatóanyag-leadású kapszulák placebóhoz képest az álmatlanság és idegesség (A zárójelben a százalékos placebo). Álmatlanság volt megfigyelhető 17% esetek(11%), idegesség - 10%(5%) betegek depresszív epizód (n = 357) vs placebo (n = 285); 15%(10%) és 6%(4%) betegeknél generalizált szorongásos zavar (n = 1381) vs placebo (n = 555); 23%(7%) és 11%(3%) betegeknél szociális fóbia (n = 277) vs placebo (n = 274), illetőleg.

Ha a beteg depressziós epizód 0,9% betegek abbahagyták a kezelést előfordulása miatt az álmatlanság és 0,9% - Mivel a megjelenése idegesség. Betegek generalizált szorongásos zavar kezelésében akár 8 héttel az álmatlanság és idegesség okozott a terápia befejezését 3 és 2% esetek, amikor a kezelés időtartama legfeljebb 6 hónapban - a 2 és 0,7% Az esetek, illetőleg. Azoknál a betegeknél, szociális fóbia kezelésére akár 12 héttel az álmatlanság volt az oka eltörlése venlafaxin 3% esetek, idegesség nem volt oka a kábítószer megvonás.

Változások az étvágy és a testsúly

Az eredmények szerint a rövid távú, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatokban a depressziós betegek, a leggyakrabban jelentett előforduló szedése venlafaxin anorexia (11% tabletta/8% kapszula) vs placebo (2% tabletta/4% kapszula). A dózis-függő fogyás gyakran megfigyelhető olyan betegeknél,, figyelembe venlafaxin több hétig. Jelentős csökkenése testsúly, különösen a betegek depresszió, ha túl alacsony súly, Ez lehet olyan nemkívánatos hatás a kezelés a venlafaxin. A csökkenés a testsúly 5% vagy több megfigyelhető a háttérben a venlafaxin 6% betegek (tabletta)/7% (kapszula) vs placebo (1%/2%) és 3% betegek, figyelembe másik antidepresszáns. Megszűnése fogyás hatása alatt a venlafaxin (tabletta) Ez ritka - a 0,1% esetekben a kutatás fázisai 2 és Phase 3 depressziós betegeknél. Leállítása progresszióját anorexia és testsúlycsökkenés betegeknél depresszió vétel kapszula ez is egy kicsit - 1 és 0,1% illetőleg.

Röviden (hogy 8 Nap) a vizsgálatok generalizált szorongásos zavar, részesülő venlafaxin formájában kapszula, anorexia volt megfigyelhető 8% esetek (Placebo - 2%). A csökkenés a testsúly 7% vagy több volt megfigyelhető 3% betegek, részesülő venlafaxin formájában kapszula legfeljebb 6 Hónapok (Placebo - 1%). Megszűnés progresszióját anorexia és testsúlycsökkentés, amikor megkapta kapszula legfeljebb 8 Hetek volt megfigyelhető 0,9% és 0,3% a betegek, illetőleg.

A vizsgálatok során a betegek szociális fóbia, részesülő venlafaxin formájában kapszula legfeljebb 12 Nap, anorexia volt megfigyelhető 20% esetek (Placebo - 2%). A csökkenés a testsúly 7% és nem figyelhető meg semmilyen betegek, részesülő venlafaxin formájában kapszula legfeljebb 12 Hónapok, vagy placebót. Megszűnés progresszióját anorexia és testsúlycsökkentés, amikor megkapta kapszula legfeljebb 12 Weeks volt 0,4% és 0,0 % illetőleg.

Az aktiválás mánia / hipománia

Egy kis betegek száma hangulati zavarok, részesülő antidepresszánsok, alakulhat mánia vagy hipománia. Az eredmények szerint az összes teszt premarketingovyh venlafaxinéhoz depressziós betegek mánia / hipománia már szerepelt 0,5% (tabletta) és 0,3% (kapszula) esetek (placebo 0%). Mint más antidepresszánsok, venlafaxin kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében mánia.

Giponatriemiya

Belátható, hogy a háttérben a venlafaxin hyponatraemia alakulhat ki, és szindrómában nem megfelelő kiválasztásának antidiuretikus hormon, különösen hypovolaemiás betegekben, kiszáradás, idős, és miközben vízhajtók.

Midriaz

Mint számolt be a fejlesztés a venlafaxin a kezelés a mydriasis, akkor kell használni, hogy azoknál a betegeknél fokozott szemnyomás, vagy kifejlődésének kockázatát egy akut zárt zugú glaucoma.

Görcsös

A vizsgálat során premarketingovyh rohamok fordultak elő 0,26% (8/3082) betegek, kezelt venlafaxin (tabletta), amelyek többsége (5 -tól 8) Azt figyeltük meg, azoknál a betegeknél,, figyelembe adagok 150 mg / nap vagy kevesebb. Amikor részesülő venlafaxin formájában kapszula betegek depresszív epizód (n = 705), generalizált szorongásos zavar (n = 1381) és szociális fóbia (n = 277) észleltek görcsrohamokat. Ugyanakkor nem szabad fokozott óvatossággal rendelhető betegeknél a venlafaxin megjelölésével kórtörténetében görcsrohamok. A fejlesztés a rohamok hagyja abba a gyógyszer szedését.

Vérzés

Vannak beszámolók a háttérben előfordulása rendellenes bőr vérzések venlafaxin (a legtöbb esetben, ecchymosis - kiterjedt vérzések a bőr vagy a nyálkahártyák). Az ok-okozati összefüggés a jelenség a recepción venlafaxin nincs telepítve, Van azonban sérti a vérlemezke-aggregáció (feltehetően a csökkent mennyiségű szerotonin).

Emelkedett szérum koleszterin (cm. Mellékhatások A laboratóriumi paraméterek változását) .

Amikor a hosszú távú terápia ajánlott mérési szérum koleszterin (A klinikai vizsgálatok során klinikailag jelentős növekedése a mutató betegeknél, kezelt venlafaxin).

Öngyilkosság

Lehetősége miatt az öngyilkossági kísérletek depressziós betegek gondos monitorozást igényel a betegek a terápia kezdetén, és kinevezése a legkisebb hatékony adagot csökkenteni a túladagolás veszélye. Ugyanolyan óvatosan kell eljárni, ha a beteg generalizált szorongásos zavar és szociális fóbia.

Használja betegeknél, akiknél társbetegség

Klinikai tapasztalatok venlafaxinéhoz betegek jelenlétében társbetegségek korlátozott. Ügyelni kell arra, hogy számos betegség és állapot, incl. bevonásával megsértése hemodinamikai és anyagcsere (cm. "Használatának korlátozása").

Nem voltak rendszeres megfigyelések a betegnek a közelmúltban miokardiális infarktus vagy instabil angina, tk. ezek a betegek ki voltak zárva a számos klinikai vizsgálatok premarketingovyh. Elemzése azonban az EKG betegeknél, kezelt venlafaxin, műsorok, hogy a hatóanyag nem jár a fejlesztés a klinikailag jelentős EKG rendellenességek.

A kezelés leállítása A venlafaxin-

Leírták a megjelenését hatások betegek, miatt megszűnése venlafaxin-kezelés (abbahagyásának hatásait). Ebben az összefüggésben, eltörlik a venlafaxin fokozatosan kell, adagjának csökkentésével, kockázatának csökkentése érdekében a megvonási tünetek, Ajánlatos figyelemmel kíséri a beteg állapota. Idő várakozási idő függhet a dózis, A kezelés időtartama és az egyes betegek. Kezelése során venlafaxin 6 vagy több hete alatt visszavonta a gyógyszer nem lehet kevesebb, mint 2 Nap.

Megnyilvánulásai megvonási tünetek azoknál a betegeknél,, kezelt venlafaxin, Voltunk rendszerezte a jövőre vonatkozó elemzés a klinikai kísérletek eredményeit, a venlafaxin generalizált szorongásos zavar és retrospektív vizsgálat a depresszió. Azt találtuk,, A hirtelen abbahagyása venlafaxin vagy csökkentjük a dózist (különböző dózisokban) kapcsolódó tünetek megjelenése, a gyakorisága, amely növeli a növekvő dózis és a kezelés időtartama. Jelentett tünetei a következők voltak: ažitaciâ, étvágytalanság, riasztás, zűrzavar, rendezetlenség, hasmenés, szédülés, szájszárazság, disforija, fascicularis twitchings, fáradékonyság, fejfájás, hypomania, álmatlanság, hányinger, idegesség, rémálmok, görcsök, megsértése az érzékenység (beleértve az érzés az áramütés), álmosság, Izzadó, remegés, szédülés, hányás.

Fenntartó kezelés

Klinikai vizsgálatainak lefolytatása során nincs elég adat, mutatás, milyen hosszú ideig is eltarthat venlafaxinéhoz depresszió kezelésére, generalizált szorongásos zavar és szociális fóbia.

Bár a venlafaxin nem fokozza a hatást az etanol a pszichomotoros reakció önkéntesek, megakadályozza az egyidejű vételi venlafaxin és az alkohol.

Ebben egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok nem volt klinikailag szignifikáns csökkenése a szellemi tevékenység és sebessége pszichomotoros reakciók hátterében a venlafaxin. De, mivel bármely pszichoaktív gyógyszer befolyásolhatja a központi idegrendszer, betegeket figyelmeztetni kell, hogy óvatos, amikor dolgozik, potenciálisan veszélyes gépek és vezetési.

A venlafaxin: kölcsönhatás