VELAKSIN (kapszula)
Aktív anyag: A venlafaxin
Amikor ATH: N06AX16
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.2
Amikor CSF: 02.02.06
Gyártó: EGIS Gyógyszergyár Nyrt (Magyarország)
GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Kapszulák a nyújtott hatás kemény zselatin, önzáró, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; tartalmát kapszulák – смесь пеллет белого и желтого цвета, kevés vagy nincs szaga.
| 1 sapkák. | |
| venlafaxin (a hidroklorid-) | 75 mg |
| -“- | 150 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-klorid, etil-cellulóz, zsírkő, Dimethicone, kálium-klorid, kopovydon, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, Xantán Gumi, sárga vas-oxid.
Состав желатиновых капсул: Titán-dioxid, sárga vas-oxid, zselatin.
14 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Antidepresszáns. Mértékben a venlafaxin kémiai szerkezetét nem tulajdonítható bármely ismert osztály antidepresszánsok (triciklicheskie, tetracyclic, vagy más). Van két aktív célokra enantiomeric racém formája.
Antidepresszáns hatását mértékben a venlafaxin társul fokozott nejrotransmitternoj tevékenység, a központi idegrendszer. Mértékben a venlafaxin és jelentős anyagcseretermék, o-desmetilvenlafaksin (EFA) erős gátlók fordított átvétele szerotonin és a noradrenalin és a gyenge elnyomja a dopamin-neuronokat fordított átvétele. Mértékben a venlafaxin és az EFA célok egyformán hatékonyan befolyásolja a fordított átvétele a neurotranszmitterek. Mértékben a venlafaxin és az EFA'S, csökkenti a béta-adrenerg választ.
Mértékben a venlafaxin már nincs ügyfélaffinitás m- és n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)1-receptorok, és az α1-agyi adrenoreceptoram. Mértékben a venlafaxin nem gátolják a Mao aktivitás. Nincs affinitással az opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym vagy NMDA receptorok.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Orális adást követően a Cmax mértékben a venlafaxin és az EFA komoly (A fő metabolit) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, illetőleg. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 elosztás (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.
A napi adag tartományon belül 75-450 mértékben a venlafaxin és az EFA komoly mg a lineáris kinetikája. Miután a gyógyszer szedése alatt étkezés ideje (C)max a vérplazmában megnövekszik 20-30 m, Azonban értékek a Cmax és költöztetés nem változnak..
Elosztás
A kötés mértékben a venlafaxin és az EFA, a vér Plazmafehérjék is ennek megfelelően 27% és 30%.
C ismételt belépés utánss mértékben a venlafaxin és az EFA célokat elérni belül 3 nap.
Metabolizmus és kiválasztás
A fő metabolit – EFA.
EFA- és más metabolitok, valamint a változatlan mértékben a venlafaxin sugározták.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Cirrhosis a máj vérplazma koncentrációja mértékben a venlafaxin és az EFA emelt a betegek, és azok kiválasztását csökkentett sebesség. Amikor mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben klirens teljes mértékben a venlafaxin és az EFA csökkenti, nál nél1/2 meghosszabbítja. Csökkenti a teljes távolság van a megfigyelt betegek elsősorban a KK kevesebb 30 ml / perc.
Kor és nem a beteg nem érintik a farmakokinetiku gyógyszer.
Bizonyság
— депрессии (incl. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.
Adagolási séma
Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (Reggel vagy este) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.
At depresszió A javasolt kezdő adag 75 mg 1 idő / nap. Ha az orvos kell egy nagyobb adag véleménye (súlyos depressziós zavar vagy más feltétel, kórházi kezelést igénylő), Rendelhető 150 mg 1 idő / nap. Ezt követően a napi adag emelhető 75 időközönként mg 2 недели или больше (de nem több, mint 4 nap) до достижения желаемого терапевтического эффекта. A legnagyobb napi adagra, a gyógyszer Velaksin® van 350 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után napi adag fokozatosan csökkenteni lehet a hatékony legalacsonyabbra.
Támogató terápia és a visszaesés megelőzése. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Hónapok. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, a gyógyszer előírt dózisban, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, nem kevesebb 1 alkalommal 3 Hónapok, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином®.
A betegeket, принимающих Велаксин® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 idő / nap. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.
At veseelégtelenség könnyű gravitációs (CC > 30 ml / perc) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At veseelégtelenség mérsékelt (CC 10-30 ml / perc) Az adagot kell csökkenteni 25-50%. A kiterjesztés-ból T-kapcsolatban1/2 mértékben a venlafaxin és az aktív metabolitja (EFA) Ezeknél a betegeknél a teljes adagot kell 1 idő / nap. Mértékben a venlafaxin nem ajánlott Súlyos veseelégtelenségben (CC < 10 ml / perc), Mert ez a terápia vonatkozó megbízható adatok hiányoznak..
A betegeket, található gemodialize, lehet kapni 50% a szokásos napi adag mértékben a venlafaxin, miután a session a hemodialízis.
At enyhe máj elégtelenség (Prothrombin idő kevesebb 14 sec) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At közepes máj elégtelenség (Prothrombin idő 14 hogy 18 sec) Az adagot kell csökkenteni 50%. Mértékben a venlafaxin nem ajánlott Súlyos májelégtelenségben, Mert ez a terápia vonatkozó megbízható adatok hiányoznak..
-ban betegek Nyugdíjasok körültekintéssel kell használni a kábítószer veseműködés lehetősége miatt. Kell használni a legkisebb hatásos dózist. Ha az adagot a beteg legyen szoros orvosi felügyelet mellett.
A Velaksinom kezelés hirtelen abbahagyása® (mint-val más antidepresszánsok), különösen azután, hogy használata nagy adagban, okozhat a megvonási tünetek, kapcsolatban az ajánlott, mielőtt törlése a gyógyszer fokozatosan csökkenti az adagot. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 hétig, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 hétig. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, valamint a beteg érzékenysége.
Mellékhatás
A legtöbb mellékhatások függ a dózis. A hosszú távú ellátás a súlyosságát és gyakoriságát a ezeket a hatásokat csökkenteni, nem van szükség a terápia.
Gyakorisága csökkenő sorrendben: gyakran (<1/10 és >1/100), ritkán (<1/100 és >1/1000), ritkán (<1/1000), ritkán (<1/10 000).
A test egészének: gyengeség, fáradékonyság, hidegrázás, láz.
Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság, hasi fájdalom; ritkán – bruxismus, reverzibilis májenzimek emelkedését; ritkán – gyomor-bélrendszeri vérzés; ritkán – májgyulladás.
A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, álmatlanság, izgalom, álmosság; gyakran – szokatlan álmok, szorongás, zűrzavar, paresthesiát, fokozott izomtónus, remegés; ritkán – fásultság, hallucinációk, myoclonus; ritkán – ataxia, beszédzavarok, mánia vagy gipomaniya, tünetek, emlékeztet neirolepticeski rosszindulatú szindróma, serotoninergicheskij szindróma, rohamok; ritkán – delírium, extrapiramidális zavarok (в т.ч дискинезия, dystonia, pozdnyaya mozgászavar), психомоторное возбуждение/акатизия.
Szív-és érrendszer: artériás hipertónia, расширение кровеносных сосудов (hőhullámok), cardiopalmus; ritkán – orthostaticus hypotonia, ájulás, tachycardia; ritkán – szabálytalan típusa “piruett”, QT megnyúlás, kamrai tachycardia, kamrafibrilláció.
A érzékek: szállás zavarok, midriaz, látásromlás, zaj füle; ritkán – dizgézia.
A hematopoietikus rendszer: ritkán – vérzés a bőrön (ecchymosis) és a nyálkahártyák; ritkán – thrombocytopenia, elhúzódó vérzés; ritkán – agranulocytosis, aplasticheskaya vérszegénység, neutropenia, pancytopenia.
Bőrreakciók: fokozott izzadás; ritkán – fényérzékenységi; ritkán – alopecia.
Anyagcsere: szérum koleszterin, fogyás; ritkán – giponatriemiya, elégtelen szekréció ADH szindróma, нарушение печеночных проб; ritkán – megemelkedett prolaktin szintet.
A húgyúti rendszer: ritkán – vizelet-visszatartás.
Részéről a reproduktív rendszer: rendellenes magömlés, erekció, anorgazmija; ritkán – csökkent libidó, menstruációs zavarok, menorragija; ritkán – galactorrhea.
Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás; ritkán – izomgörcs; ritkán – raʙdomioliz.
Allergiás reakciók: viszkető, kiütés; ritkán – angioödéma, maculopapulosus kiütéseket, csalánkiütés; ritkán – erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma.
У детей отмечались следующие побочные эффекты: hasi fájdalom, mellkasi fájdalom, tachycardia, отказ от приема пищи, fogyás, székrekedés, hányinger, ecchymosis, orrvérzés, midriaz, izomfájás, szédülés, érzelmi labilitás, remegés, ellenségeskedés, öngyilkossági gondolatok.
Hirtelen ezt követően a Velaksina® или снижения дозы возможны утомляемость, álmosság, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, szájszárazság, szédülés, hasmenés, álmatlanság, szorongás, riasztás, ideges ingerlékenység, tájékozódási zavar, hypomania, paresthesiát, Izzadó. Ezek a tünetek általában enyhék, és kezelés nélkül át. Annak valószínűsége, hogy ezek a tünetek, mert nagyon fontos, hogy fokozatosan csökkenti az adagot a gyógyszer (mint bármely más antidepresszáns), különösen azután, hogy nagy adagban szed.
Ellenjavallatok
- Súlyos veseműködési zavar (CC kisebb, mint 10 ml / perc);
- Súlyos májműködési;
- Egyidejű MAO-gátlók;
- Akár 18 év (biztonságát és hatékonyságát az erre a kategóriára, a betegek nem bizonyított);
telepítve van, vagy tervezett terhesség;
- Szoptatás (szoptatás);
- Szembeni túlérzékenység.
FROM óvatosság ki kell jelölniük az újonnan áttelepített myocardialis infarktusos termék, instabil angina, Szív Elégtelenség, a koszorúerek megbetegedései, изменениях ЭКГ (incl. QT megnyúlás), нарушениях электролитного баланса, magas vérnyomás, tachycardia, görcsök, történelem, szemen belüli magas vérnyomás, zugú glaukóma, a történelem mániákus feltételek, hajlam a vérzés a bőr és a nyálkahártya, eredetileg a testsúly csökken.
Terhesség és szoptatás
Biztonsági Velaksina® terhesség alatt nem bizonyított. Ezért használja a terhesség alatt (vagy feltételezett terhesség) esetleg csak, Ha a várható haszon, hogy felülmúlja a potenciális kockázat, hogy a magzat.
Szülőképes korú nők kell megbízható fogamzásgátló módszert használja a kezelés alatt, és azonnal forduljon orvoshoz, terhesség, vagy terhesség tervezése esetén.
Mértékben a venlafaxin és metabolitja EFA kiemelkedik az anyatejben. Ezek a csecsemők nem bizonyított anyagok biztonságával, Ezért ha szükséges, a gyógyszer szedése szoptatás alatt döntenie kell szoptatás megszűnése. Ha a kezelés az anya nem sokkal a szülés előtt befejeződött, az újszülött kábítószer elvonási tünetek léphetnek fel.
Vigyázat!
A betegek depressziós zavarok, mielőtt bármely gyógyszer terápiás figyelembe kell venniük annak valószínűsége, hogy öngyilkossági kísérlet. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, és a beteg szoros orvosi felügyelet mellett kell.
Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).
Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.
A betegek affektív zavarok kezelésére antidepresszánsok (incl. mértékben a venlafaxin), gipomaniakale maniakale vagy május előfordul, az állam. Mint más antidepresszánsok, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Az ilyen betegeknél szükség orvosi utókezelés.
Velaksin® (mint más antidepresszánsok) Azt kell beadni a történelem epilepsziás betegek. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. olyan tünetek, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.
Betegek figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha azt tapasztalja, hogy kiütés kell, urtikarnyh elemek, vagy más allergiás reakciók.
Néhány beteg, miközben mértékben a venlafaxin megjegyezte, dozozawisimoe növekedése ad, Ezért ajánlott, hogy a rendszeres felügyeleti hirdetés, főleg a clarify vagy növekszik adag.
A betegeket, különösen az idősek, figyelmeztetni kell a szédülés és az egyensúly megsértésének lehetőségéről.
С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, nemrégiben elszenvedett szenvedett dekompenzált szív hiány, és a miokardiális infarktus, mivel a kábítószer-ebben a kategóriában a betegek biztonsága nem tanult.
Óvatos javasolt gyógyszer a betegek tahiaritmiei. Ellen, a hátteret, a gyógyszeres kezelés esetleges növekedése PULZUSSZÁM, főleg a recepció nagy dózisban.
На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.
Mint más antidepresszánsok, оказывающие влияние на обмен серотонина, mértékben a venlafaxin fokozhatja a vérzés a bőr és a nyálkahártya. A betegek kezelésében, ilyen körülmények között, hogy, óvatosság.
Mértékben a venlafaxin szedése, különösen a kiszáradás vagy csökkentse az ÜKSZ-ben (incl. idős betegek és a betegek, vízhajtók), Hyponatraemia tünetei fordulhat elő, és/vagy elégtelen szekréció ADH szindróma.
Míg a gyógyszer léphetnek fel Mydriasis, Ezért ajánlatos a szemnyomás, a betegek ellenőrzésére, hajlamos arra, hogy a javulás vagy zakratougolna glaukóma betegek.
A háttérben a felvételi mértékben a venlafaxin óvatosnak kell lenni során elektrosokk-terápia, tk. tapasztalatok alkalmazása mértékben a venlafaxin ilyen körülmények között, van nincs.
С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.
Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, nincs beállítva, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) nem ajánlott.
Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Hónapok. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.
После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (szédülés, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, émelygés és / vagy hányás, remegés, Izzadó, fejfájás, hasmenés, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 hétig. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента
Alkalmazása Pediatrics
Biztonságosságát és hatásosságát a kábítószer gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év nem tanult. Повышение вероятности суицидального поведения, valamint az ellenségeskedés, gyakrabban fordul elő gyermekeknél és serdülőknél a klinikai vizsgálatok során, antidepresszánsok fogadása, и по сравнению с группами, placebót kapott.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Meg kell figyelembe venni, hogy minden gyógyszer terápiás pszichoaktív szerek rontják a gondolati folyamatok, és csökkenti a képesség, hogy a motor funkciót. Erről értesítenie kell a beteg a kezelés előtt. Ilyen jogsértés esetén mértékének és időtartamának korlátozásokat fel kell szerelni az orvos.
Overdose
Tünetek: EKG-elváltozások (QT megnyúlás, Torlasz a lábak sugár Guisa, a bővítés micro), Sinus vagy kamrai tachycardia, bradycardia, gipotenziya, görcsös állapot, változást az eszméletét (ébrenlét szintjének csökkentése). Mértékben a venlafaxin túladagolás, míg a felvételi alkohol illetve más tudatmódosító szerek, számolt be a halálos eredmény.
Kezelés: tüneti terápia. Specifikus antidotum nem ismert. Ajánlott a folyamatos ellenőrzésére vonatkozó életfunkciók (légzés és keringés). A találkozó, aktív szén, hogy csökkentsék a kábítószer-bevitel. Nem ajánlott az aspiráció veszélyét tilos. Mértékben a venlafaxin és az EFA komoly céljai nem jelenik meg, amikor dialízis.
Gyógyszer kölcsönhatások
Egyidejű alkalmazása Velaksina® a MAO-gátló ellenjavallt. Üdvözöljük Velaksina® Kezdhetjük a nem kevesebb, mint 14 a terápia MAO végét követő napon gátlók. Ha visszafordítható MAO-gátló (moclobemide), Ez az időköz rövidebbek is lehetnek. (24 nem). MAO-gátló terápia lehet kezdeni nem kevesebb, mint 7 nappal a gyógyszer Velaksin®.
Mértékben a venlafaxin lítium egyidejű használatát emelheti az utolsó.
Ha a kérelmező imipraminom farmakokinetika mértékben a venlafaxin és annak metabolitja, nem változtatja meg az EFA. Eközben, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.
Lehet növelni a hatásait haloperidol növeli a koncentráció a vérben egy közös alkalmazás Velaksinom®.
Diazepam farmakokinetika használatával együtt kábítószer és a fő anyagcseretermékek jelentősen nem változik. Azt is megállapította, nincs hatással a pszichomotoros és pszichometriai hatások diazepam.
Valamint az alkalmazás klozapinom tapasztalat növelni lehet a vérplazma és a mellékhatások kialakulásának szint (pl, epilepsziás rohamok).
Valamint az alkalmazás risperidonom (Annak ellenére, hogy az AUC riszperidon) farmakokinetika a hatóanyag mennyisége (riszperidon és az aktív metabolitja) lényegesen nem változott.
Mértékben a venlafaxin etanollal használatával együtt nem említett, érzelmi reakciók csökkentése. Azonban során terápia, mértékben a venlafaxin nem ajánlott alkoholt fogyasztani.
Mértékben a venlafaxin anyagcsere az aktív metabolita EFA kialakulását zajlik izofermenta CYP2D6 részvételével. Ellentétben sok más antidepresszánsok, mértékben a venlafaxin adag nem csökkentheti a CYP2D6 gátlók használatával együtt, vagy a betegek genetikai csökkenése CYP2D6 tevékenységének, A hatóanyag és a metabolitok teljes koncentráció-től (mértékben a venlafaxin és az EFA komoly) Ez nem változott.
A fő módja a általi törés mértékben a venlafaxin magában foglalja a metabolizáló érintő CYP2D6 és főként CYP3A4, így legyen óvatos, amikor gyógyszerek felírása mértékben a venlafaxin együtt, melyek mindkét enzim inhibitorok. Ez a kölcsönhatás nem tisztázott.
Mértékben a venlafaxin egy viszonylag gyenge gátló CYP2D6 és CYP1A2 isoenzymes tevékenységet nem szüntetik, CYP2C9 és főként CYP3A4; Ezért nem kell várni a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, a máj-enzimek érintő anyagcsere.
Cimetidin gátolja az anyagcsere mértékben a venlafaxin: “első menetben” a májon keresztül, és nem befolyásolja a farmakokinetiku EFA. A legtöbb beteg van csak kismértékű növekedés várható a teljes mértékben a venlafaxin és az EFA komoly gyógyszerformának (erősebb az idősebb betegek és a máj).
Nem észlelhető mértékben a venlafaxin antigipertenzivei klinikailag releváns kölcsönhatás (incl. béta-blokkolók, ACE gátlók és diuretikumok) és gipoglikemicakimi gyógyszerek.
Óta árukapcsolás plazma protein és EFA célok illetve mértékben a venlafaxin 27% és 30%, Ez nem várt gyógyszerkölcsönhatások, származó kötelező érvényű megsértése Plazmafehérjék.
Együtt warfarin növelheti a hatás antikoaguljantnogo utolsó, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.
Együtt a felvételi indinavir csökken AUC indinavir 28% és csökkenti amax tovább 36%, csinálás tehát, farmakokinetikai paraméterek és nem változtatja meg az EFA mértékben a venlafaxin. Ez a hatás a klinikai jelentősége nem ismert.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszer, száraz helyen, és nem érhető el a gyermekek 30 ° c-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Szavatossági idő – 2 év.
