VELAFAKS MV

Aktív anyag: A venlafaxin
Amikor ATH: N06AX16
CCF: Antidepresszáns
BNO-10 kódok (bizonyság): F31, F32, F33, F41.2
Amikor CSF: 02.02.06
Gyártó: Pliva HRVATSKA d.o.o. (Horvátország)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszulák a nyújtott hatás kemény zselatin, mérete №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; tartalmát kapszulák – pellet fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: szacharóz, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), zsírkő.
A kompozíció a héj, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой sav, кремния диоксида коллоидного).
Összetevők A kapszula héj: színezőanyag napnyugta sárga, kinolin sárga festék, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Kapszulák a nyújtott hatás kemény zselatin, mérete №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; tartalmát kapszulák – pellet fehér vagy piszkosfehér.

Segédanyagok: szacharóz, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), zsírkő.
A kompozíció a héj, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Összetevők A kapszula héj: színezőanyag napnyugta sárga, kinolin sárga festék, szabadalmaztatott kék festék, Titán-dioxid, nátrium-lauril-, zselatin.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antidepresszáns. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (triciklicheskie, tetracyclic, vagy más). Van két aktív célokra enantiomeric racém formája.

Antidepresszáns hatását mértékben a venlafaxin társul fokozott nejrotransmitternoj tevékenység, a központi idegrendszer. Mértékben a venlafaxin és jelentős anyagcseretermék, o-desmetilvenlafaksin (EFA) erős gátlók fordított átvétele szerotonin és a noradrenalin és a gyenge elnyomja a dopamin-neuronokat fordított átvétele. Mértékben a venlafaxin és az EFA célok egyformán hatékonyan befolyásolja a fordított átvétele a neurotranszmitterek. Mértékben a venlafaxin és az EFA'S, csökkenti a béta-adrenerg választ.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Mértékben a venlafaxin nem gátolják a Mao aktivitás. Nincs affinitással az opioid, benzodiazepinovym, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Pharmacokinetics

Abszorpció

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Elosztás

A kötés mértékben a venlafaxin és az EFA, a vér Plazmafehérjék is ennek megfelelően 27% és 30%.

При многократном введении C_ss mértékben a venlafaxin és az EFA célokat elérni belül 3 nap. A napi adag tartományon belül 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolizmus és kiválasztás

EFA- és más metabolitok, а также неизмененный венлафаксин, a vesék.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 elosztás (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, és azok kiválasztását csökkentett sebesség.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, nál nél_1/2 meghosszabbítja. Csökkenti a teljes távolság van a megfigyelt betegek elsősorban a KK kevesebb 30 ml / perc.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Bizonyság

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. при наличии тревоги).

Adagolási séma

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (Reggel vagy este) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Amikor kezelésére depresszió A javasolt kezdő adag – 75 mg 1 idő / nap. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (súlyos depressziós zavar vagy más feltétel, kórházi kezelést igénylő), Rendelhető 150 mg 1 idő / nap. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 időközönként mg 2 недели или более (de nem több, mint 4 nap) до достижения желаемого терапевтического эффекта. A maximális napi dózis – 350 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után napi adag fokozatosan csökkenteni lehet a hatékony legalacsonyabbra.

Támogató terápia és a visszaesés megelőzése

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 hónap. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (nem kevesebb 1 alkalommal 3 A hónap) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 idő / nap. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

At veseelégtelenség könnyű gravitációs (СКФ более 30 ml / perc) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At veseelégtelenség mérsékelt (SCF 10-30 ml / perc) Az adagot kell csökkenteni 50%. A kiterjesztés-ból T-kapcsolatban_1/2 mértékben a venlafaxin és az aktív metabolitja (EFA) Ezeknél a betegeknél a teljes adagot kell 1 idő / nap. Mértékben a venlafaxin nem ajánlott Súlyos veseelégtelenségben (СКФ менее 10 ml / perc), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. A betegeket, hemodialízis, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

At enyhe máj elégtelenség (Prothrombin idő kevesebb 14 sec) hibakorrekciós üzemmód nincs szükség. At közepes máj elégtelenség (Prothrombin idő 14 сек до 18 sec) Az adagot kell csökkenteni 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Kinevezésében a gyógyszer idős betegek nem szükséges dózis változása, Azonban (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, pl, в связи с возможностью нарушения функции почек. Kell használni a legkisebb hatásos dózist. Ha az adagot a beteg legyen szoros orvosi felügyelet mellett.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (különösen a magas dózisok) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 hétig, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 hétig. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, а также реакций пациента.

Mellékhatás

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. A hosszú távú ellátás a súlyosságát és gyakoriságát a ezeket a hatásokat csökkenteni, причем не возникает необходимости отмены терапии.

A mellékhatások előfordulásának gyakoriságát képviseli a következő fokozatosság: gyakran (<1/10 és >1/100); néha (<1/100 és >1/1000); ritkán (<1/1000); ritkán (<1/10 000).

A test egészének: gyengeség, fáradékonyság, fejfájás, hasi fájdalom, hidegrázás, láz.

Az emésztőrendszer: étvágycsökkenés, székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság; néha – скрежетание зубами во время сна, reverzibilis májenzimek emelkedését; ritkán – vérzés a gyomor-bél traktusban; ritkán – májgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás.

A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, álmatlanság, izgalom, álmosság; gyakran – szokatlan álmok, riasztás, спутанное состояние сознания, fokozott izomtónus, paraesthesia, remegés; néha – fásultság, hallucinációk, myoclonus; ritkán – ataxia, beszédzavarok (incl. dizartria), mánia vagy gipomaniya, megnyilvánulásai, напоминающие ЗНС, rohamok, serotoninergicheskij szindróma, extrapiramidális zavarok (incl. дискинезия и дистония, akathisia); ritkán – delírium.

Szív-és érrendszer: artériás hipertónia, расширение кровеносных сосудов (hőhullámok), cardiopalmus; néha – orthostaticus hypotonia, elájul, Szívritmuszavar (включая тахикардию); ritkán – szabálytalan típusa “piruett”, QT megnyúlás, kamrai tachycardia, kamrafibrilláció.

A érzékek: szállás zavarok, midriaz, homályos látás, zaj füle; néha – dizgézia.

A hematopoietikus rendszer: néha – vérzés a bőrön (ecchymosis) és a nyálkahártyák; ritkán – thrombocytopenia, elhúzódó vérzés; ritkán – agranulocytosis, aplasticheskaya vérszegénység, neutropenia, pancytopenia.

Bőrreakciók: Izzadó, кожный зуд и сыпь; néha – fényérzékenységi, angioödéma, maculopapulosus kiütéseket, csalánkiütés; ritkán – alopecia, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma.

Részéről a reproduktív rendszer: rendellenes magömlés, erekció, оргазма; néha – csökkent libidó, impotencia, menstruációs rendellenességek, menorragija; ritkán – galactorrhea.

A húgyúti rendszer: fokozott vizeletürítés; néha – vizelet-visszatartás.

Anyagcsere: szérum koleszterin (в отдельных случаях при длительном применении и, talán, ha használják nagy dózisokban), növelheti vagy csökkentheti a testsúly; néha – giponatriemiya, szindróma nem megfelelő ADH; ritkán – megemelkedett prolaktin szintet.

Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás; néha – izomgörcs; ritkán – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: lehetséges – fáradékonyság, álmosság, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, szájszárazság, szédülés, чувство дурноты, hasmenés, álmatlanság, rémálmok, szorongás, riasztás, tájékozódási zavar, hypomania, gyengeség, rendezetlenség, fülzúgás, remegés, görcsök, paresthesiát, Izzadó. Ezek a tünetek általában enyhék, és kezelés nélkül át. Annak valószínűsége, hogy ezek a tünetek, mert nagyon fontos, hogy fokozatosan csökkenti az adagot a gyógyszer (mint bármely más antidepresszáns), különösen azután, hogy nagy adagban szed. Időtartama, szükséges az adag csökkentése, függ a dózis, a kezelés időtartama, а также индивидуальной чувствительности.

Ellenjavallatok

- Egyidejű MAO-gátlók;

- Súlyos veseműködési zavar (СКФ менее 10 ml / perc) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Akár 18 év (Biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Szoptatás (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, az instabil angina pectoris, Szív Elégtelenség, a koszorúerek megbetegedései, изменениях ЭКГ (incl. Ha a QT-intervallum), нарушениях электролитного баланса, magas vérnyomás, tachycardia, görcsök, történelem, при внутриглазной гипертензии, zugú glaukóma, a történelem mániákus feltételek, hajlam a vérzés a bőr és a nyálkahártya, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Terhesség és szoptatás

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) kiválasztódik az anyatejbe. Ezek a csecsemők nem bizonyított anyagok biztonságával, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Ha a kezelés az anya nem sokkal a szülés előtt befejeződött, az újszülött kábítószer elvonási tünetek léphetnek fel.

Vigyázat!

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. olyan tünetek, напоминающих ЗНС.

Betegek figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha azt tapasztalja, hogy kiütés kell, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

A betegeket, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, főleg a recepció nagy dózisban. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Mint-val más szerotonin reuptake gátlók, mértékben a venlafaxin fokozhatja a vérzés a bőr és a nyálkahártya, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, óvatosság.

Mértékben a venlafaxin szedése, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, vízhajtók), Hyponatraemia tünetei fordulhat elő, és/vagy elégtelen szekréció ADH szindróma.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, nincs beállítva, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) nem ajánlott.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Hónapok. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, mint például szédülés, érzékszervi károsodás (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), alvászavarok (incl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, émelygés és / vagy hányás, remegés, Izzadó, fejfájás, hasmenés, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 hétig; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Alkalmazása Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения gyermekek és serdülők éves kor alatt 18 év. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), valamint az ellenségeskedés, gyakrabban fordul elő gyermekeknél és serdülőknél a klinikai vizsgálatok során, antidepresszánsok fogadása, csoportokhoz képest, placebót kapott.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Meg kell figyelembe venni, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Erről értesítenie kell a beteg a kezelés előtt. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdose

Tünetek: EKG-elváltozások (meghosszabbítása az intervallum QT, Torlasz a lábak sugár Guisa, a bővítés micro), Sinus vagy kamrai tachycardia, bradycardia, alacsony vérnyomás, görcsös állapot, depresszió tudat, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Kezelés: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Nem ajánlott az aspiráció veszélyét tilos. Tüneti kezelés. Specifikus antidotum nem ismert. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Mértékben a venlafaxin és az EFA komoly céljai nem jelenik meg, amikor dialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 a terápia MAO végét követő napon gátlók. MAO-gátló terápia lehet kezdeni nem kevesebb, mint 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor, lítium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Eközben, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, nem változik jelentősen. Azt is megállapította, nincs hatással a pszichomotoros és pszichometriai hatások diazepam.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (pl, судорожных припадков).

Valamint az alkalmazás risperidonom (Annak ellenére, hogy az AUC riszperidon) farmakokinetika a hatóanyag mennyisége (riszperidon és az aktív metabolitja) jelentősen nem változik.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Ennek ellenére, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. tapasztalatok alkalmazása mértékben a venlafaxin ilyen körülmények között, van nincs.

Gyógyszerek, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Ellentétben sok más antidepresszánsok, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, így legyen óvatos, amikor gyógyszerek felírása mértékben a venlafaxin együtt, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

A venlafaxin – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 és főként CYP3A4, Ezért nem kell várni a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidin gátolja az anyagcsere mértékben a venlafaxin: “első menetben” a májon keresztül, és nem befolyásolja a farmakokinetiku EFA. A legtöbb beteg van csak kismértékű növekedés várható a teljes mértékben a venlafaxin és az EFA komoly gyógyszerformának (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Együtt warfarin növelheti a hatás antikoaguljantnogo utolsó, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_max tovább 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C- . Szavatossági idő – 2 év.