VAZILIP

Aktív anyag: Simvastatin
Amikor ATH: C10AA01
CCF: Lipid-csökkentő gyógyszerek
BNO-10 kódok (bizonyság): E78.0, E78.2, G45, i20, I21, I25.1, I61, I63
Amikor CSF: 01.12.11.03
Gyártó: KRKA dd. (Szlovénia)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, enyhén bikonkáv, éiietört.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előzselatinizált keményítő, ʙutilgidroksianizol, citrom sav (Száraz), C vitamin, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, hidroxi-, zsírkő, Titán-dioxid.

A kompozíció a bevonófilm: gipromelloza, zsírkő, propilén-glikol, Titán-dioxid.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, enyhén bikonkáv, letörés és a gólt egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, előzselatinizált keményítő, ʙutilgidroksianizol, citrom sav (Száraz), C vitamin, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

A kompozíció a bevonófilm: gipromelloza, zsírkő, propilén-glikol, Titán-dioxid.

7 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
7 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Lipid-csökkentő gyógyszerek.

A hatóanyag a készítmény Vazilip^® a szimvasztatin, a fő hatás, amely az összes koleszterin csökkentése (teljes Xc) és a kis sűrűségű lipoprotein koleszterin (XC-LDL) vérplazma. Ez gátolja a HMG-CoA reduktáz gátlók, enzim, a konverzió a HMG-CoA mevalonovuju sav elősegítése (korai szakaszában a szintézis az Xc). Szimvasztatin csökkenti az összkoleszterin koncentrációja, LDL-C és triglicerid (TG). A nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin tartalma (XC-VLDL) Ugyancsak csökkenti a, Míg a magas sűrűségű lipoprotein koleszterin tartalmát (Koleszterin-HDL) mérsékelt növekedést. Csökkenti a teljes koleszterin és LDL-koleszterin heterozygous eseteit familiáris és kizárva abból kísérő formák holesterinemii, Amikor vegyes hiperlipidémia, A kockázati tényező emelkedett koleszterin esetén. A gyógyszer csökkenti az összes koleszterin és LDL-koleszterin ischaemiás szívbetegség betegek, csökkenti a kockázatát a szívinfarktus és a halál, a betegek.

Szimvasztatin is jelentősen csökkenti az apolipoprotein, mérsékelten növekszik a koncentráció, a koleszterin-HDL és csökkenti a plazma koncentráció TG. Miatt ezek a hatások szimvasztatin csökkenteni az összkoleszterin, hogy egy közös XC-HDL és LDL-XC-XC-LPVN arány.

Antiateroskleroticheskij szimvasztatin hatása annak a következménye, a hatását a kábítószer, a falak, a vérerek és a vér alkotóelemei. Szimvasztatin megváltoztatja a makrofágok anyagcsere, makrofágok aktiválása és a megsemmisítés plakkok atheroscleroticus oppressing kanyar. A gyógyszer elnyomja az összefoglaló a isoprenoids, növekedési tényezők a simaizom-sejtek, a belső bélés a vérerek a tömegpusztító. Szimvasztatin hatása alatt javítja az endothel függő értágító.

Terápiás hatás keresztül történik. 2 A hét, maximális hatás figyelhető után 4-6 héttel a kezelés.

Pharmacokinetics

Felszívódás és eloszlás

Szimvasztatin bemutatott egy inaktív formában laktonnoj, Ez viszonylag jól felszívódik (-tól 61% hogy 85%) a gyomor-bél traktusban. Bioavailability – Kevésbé 5%. Orális adást követően a C_max elérni 1-2 h és csökken 90% keresztül 12 nem. Egyidejű táplálkozás nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A hosszú felvételi a kumuláció a gyógyszer a szervezet nem fordul elő. A plazmafehérjékhez való kötődése – 98%.

Anyagcsere

Szimvasztatin egy főként CYP3A4 szubsztrát. Ez a májban, kitéve hatása “első menetben” a májon keresztül (főleg hydrolyses, az aktív űrlapon β-gidrokshikislotu).

Levonás

Többnyire jelenik meg, a beleken keresztül (60%) metabolitok formájában. Körülbelül 13% jelentés a hír inaktív formában. T_1/2 van 1.9 nem.

Bizonyság

Hypercholesterolemia

-elsődleges hypercholesterinaemia vagy vegyes dyslipidaemia (A diéta és egyéb nem gyógyszeres beavatkozások/fizikai tevékenység és a testsúly csökkenése az érvénytelenség mellett /);

-homozigóta hypercholesterinaemia öröklődik. (Egy speciális diéta és a koleszterinszint-csökkentő kezelés / pl, LDL-aferezu / vagy ezeknek az intézkedéseknek az érvénytelenség).

A szív-és érrendszeri betegségek megelőzése

— csökkentése szív-és érrendszeri halálozási és megbetegedési betegekben tüneti atherosclerosis kardiovaszkuláris betegségek és a cukorbetegség, normál vagy emelkedett koleszterin szint, valamint a kiegészítő intézkedés, hogy a korrekció, más kockázati tényezők és a kardioprotektornoj terápia.

Adagolási séma

Belül, Egyszer az esti. Az ajánlott adag szimvasztatin változik 5 mg 80 mg 1 idő / nap, este. Leggyakrabban az első adagot – 10 mg. Változások (kiválasztása) a dózis időközönként kell végezni legalább 4 hétig. A maximális napi dózis – 80 mg. A maximális napi adag ajánlott csak a betegek súlyos hypercholesterinaemia, vagy nagy a kockázata a szív-és érrendszeri szövődmények. A kábítószer-használat időtartama határozza meg a kezelőorvos egyedileg.

Hypercholesterolemia

A beteg meg kell felelnie a szabvány gipoholesterinovu étrend-Vazilip kezelés időtartama^®. Az ajánlott kezdő adag a gyógyszer a betegek hypercholesterinaemia, van 10 mg. Annak érdekében, hogy erősebb csökkenti a koleszterin-és LDL szintje (több mint 45%), kezelést kell kezdeni a 20-40 mg / nap (Egyszer az esti).

-ban betegek homozigóta hypercholesterinaemia öröklődik. az ajánlott napi adag a kábítószer-Vazilip^® van 40 mg esti vagy 80 mg 3 belépés (20 mg reggel, 20 mg naponta 40 mg este); Ezek a betegek Vazilip^® ajánlott használni kombinálva egy másik koleszterincsökkentő terápia (pl, aferezom mérnök).

A szív-és érrendszeri betegségek megelőzése

-ban betegek nagy a kockázata a SZÍVKOSZORÚÉR-betegség, vagy a hyperlipidaemia nélkül hatékony adag Vazilip^® fel 20-40 mg / nap. Ezért a javasolt kezdő adag ezeknél a betegeknél – 20 mg / nap. Változások (kiválasztása) a dózis időközönként kell végezni 4 A hét, ha szükséges, a dózis lehet növelni 40 mg / nap. Ha a tartalom az LDL kevesebb 75 mg / dl (1.94 mmol / l), összes koleszterin tartalma kevesebb, mint 140 mg / dl (3.6 mmol / l), A dózist csökkenteni kell.

Terápiát

Termék Vazilip^® hatékony, egyedül vagy kombinálva epesav sekvestrantami (pl, kolesztiramin és kolesztipol). A betegeket, kezelt ciklosporin, gemfiʙrozilom, más fibratami vagy nikotinsav (több 1 g / nap), A javasolt kezdő adag 5 mg, a legnagyobb napi adagra, a gyógyszer Vazilip^® van 10 mg. Tovább növeli az adagot, az ilyen helyzetekben nem ajánlott.

A betegeket, Ugyanakkor az amiodaron vagy Verapamil, napi adag a kábítószer-Vazilip^® nem haladhatja meg 20 mg.

-ban idős betegek és a mérsékelten kifejezett veseelégtelenségben szenvedő betegeknél változtatásokhoz nem szükséges adag.

-ban veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC kisebb, mint 30 ml / perc) az ajánlott adag a gyógyszer Vazilip^® nem haladhatja meg a 10 mg / nap. Ha szükséges, növelje az adagot, az ilyen beteg gondosan nyomon kell követni.

Mellékhatás

A mellékhatások előfordulása osztályozása (KI): Gyakran (> 1 /10), gyakran (-tól > 1/100 hogy < 1/10), ritkán (-tól > 1/1000 hogy < 1 /100), ritkán (-tól >1/10 000 hogy < 1/1000), ritkán (-tól < 1/10 000), beleértve az elszigetelt eseteket.

Az emésztőrendszer: ritkán – székrekedés, hasi fájdalom, felfúvódás, dyspepsia, hányinger, hányás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, májgyulladás, sárgaság, növekedése a máj transzaminázok, Alkalikus foszfatáz, CPK.

Központi és perifériás idegrendszer és érzékszervek: ritkán – fejfájás, paresthesiát, szédülés, perifericheskaya neuropathia, gyengeség, álmatlanság, görcsök, a határozatlanság a nézet, dizgézia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – myopathia, raʙdomioliz, izomfájás, izomgörcsök.

Allergiás reakciók immunopatologicakie: bővített túlérzékenység szindróma (angioödéma, lupus-szerű szindróma, polimialgia reumatika, dermatomiozitisz, vasculitis, thrombocytopenia, eozinofilija, emelkedett vérsüllyedés, ízületi gyulladás, arthralgia, csalánkiütés, fényérzékenységi, láz, Tides, a vér, a bőr, légszomj és súlyos gyengeség).

Bőrreakciók: ritkán – bőrkiütés, viszkető, alopecia.

Más: ritkán – vérszegénység, szívverés, akut veseelégtelenség (rhabdomyolysis miatt), csökkent potencia.

Ellenjavallatok

-aktív fázisban vagy állandó növekedése máj transaminaz tisztázatlan etiológiájú májbetegség;

-egyidejű gátlók izofermenta alapján a CYP3A4 (pl, itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteáz inhibitorok, Eritromicin, klaritromicin, telithromycin és nefazodone);

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Akár 18 év (hatásosságát és biztonságosságát az ismeretlen);

-túlérzékenység simwastatino és más, a kábítószer.

FROM óvatosság ki kell jelölniük termék, ha alkohollal való visszaélés, a kezelés megkezdése előtt, Egy májbetegsége, Súlyos elektrolit egyensúly-, hangsúlyos endokrin és anyagcsere szabálytalanságok, alacsony vérnyomás, Súlyos akut fertőzések (vérmérgezés), miopátiák, kontrollált epilepszia, kiterjedt műtét, sérülések, laktáz-hiányban, Galaktóz és glükóz-galaktóz Felszívódási zavar szindróma (tk. a gyógyszer laktózt tartalmaz.), együtt a felvételi gemfibrozinom, ciklosporin, nikotinsav (több 1 g / nap), amiodaronom, verapamil, diltiazemom, fenofibratom, grapefruit-lé.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Ez nem bizonyítja, hogy a születési rendellenesség a nők gyermekei, gyakoriságát növelhetik, szimvasztatin vagy más gátolja a HMG-CoA reduktáz gátlók. Mikor egy terhes nő a szimvasztatin bérbeadása csökkentheti a magzati szintű Mevalonát, melyik az az előfutára a bioszintézis a Chs. Lipid törlése azt jelenti, hogy terhesség nem befolyásolja jelentősen az eredmények, a rövid távú kockázatok, társított elsődleges hypercholesterinaemia.

Szimvasztatin nem használható a terhes nők, női, tervezése terhesség, vagy feltételezett terhesség. Ha teherbe esik a kezelés alatt, A kábítószer vissza kell vonni, és az asszony arra figyelmeztetett, a lehetséges veszély, hogy a magzat.

Vazilip kábítószer-kezelés során^®, nők a reproduktív korban megbízható módszerekkel kell a fogamzásgátlás.

Ismeretlen, e a gyógyszer kiválasztódik az anyatejben, Ezért a gyógyszeres kezelés Vazilip^® a szoptatás ellenjavallt.

Vigyázat!

A betegek csökkent pajzsmirigy funkció (gipotireoz) vagy ha egyes vesebetegségek (nephrosis szindróma) CHS szinten először kell végezniük a mögöttes betegség terápia.

Kezelés súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek felügyelnek a vese.

Simvastatinom kezelés, mint más MMC-CoA reduktáz gátlók, okozhat izomkárosodás, ami néha rabdomiolizu, vagy anélkül a veseelégtelenség kialakulását, Ennek következtében a mioglobinurii. A kockázat az izomkárosodás fokozott egyre nagyobb adag szimvasztatin és betegek súlyos veseelégtelenségben. Mikor simvastatinom kezelésére növelheti-e a tartalom, a szérum CPK, hogy kell figyelembe venni, a differenciál diagnózis a fájdalom mögött a szegycsont és a következő intenzív fizikai aktivitás.

Vazilip terápia megkezdése előtt^® vagy az adag a növekedését betegek kockázatának MYO és annak szükségességét, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha megmagyarázhatatlan fájdalmat tájékoztatni kell, törzs vagy izomba gyengeség, különösen, ha rossz közérzet vagy láz kíséri. Kezdeti szintjének CPK előtt terápia a következő esetekben meg kell határozni:

-idősebb betegek;

— vereség a vesék;

— Декомпенсированном hypothyreosis;

— Ha a családjában örökletes izom betegségek;

– Ha van egy története az izmok sztatin vagy fibrate gyakorolt toxikus hatás;

— az alkohollal való visszaélés.

Szükséges, hogy értékelje a lehetséges kockázatok és hasznok és terápia a klinikai kezelés ellenőrzése során. Ha jelentősen növelte a kezdeti szintjének CPK (több 5 illetően a VGN-szer), a mérést meg kell ismételni, miután 5-7 nap, hogy igazolják az eredmények. A jelentős forrása a CPK szintjének növelése (több 5 illetően a VGN-szer) a gyógyszer nem ajánlott nevez ki.

Előtt és alatt a kúra a beteg kell, a diéta gipoholesterinovoj.

Vazilip kábítószer-kezelés során^® Ha látod, hogy az izomfájdalom, gyengeség vagy görcsök, meg kell határoznia a szint CPK. Kritérium a gyógyszer biztosít CPK növekedése a Vérszérum több mint 5 illetően a VGN-szer. Ha izom tünetek és ok hangsúlyos kellemetlen, még akkor is, ha CPK kisebb 5 illetően a VGN-szer, talán, le kell állítani a kezelés. Ha izomkárosodás gyanúja, le kell állítani a terápia, függetlenül attól, hogy az OK izomkárosodás.

Ha a tünetek elmúlnak, és tartalmának a CKF visszatért a normális szintre, lehetséges renomination statina vagy alternatív gyógyszer az azonos osztályba tartozó, a minimális klinikailag effektív dózis, és a gondos orvosi felügyelet mellett. Vazilip terápia^® Ha átmenetileg szüneteltetni a nagyobb műtéti beavatkozások előtt néhány nappal van szüksége.

Kezelés súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek felügyelnek a vese.

Izomkárosodás kockázatának csökkentésére irányuló intézkedések, kölcsönhatások kábítószer okozta

A kockázat, izomkárosodás és a rhabdomyolysis nagymértékben nőtt, miközben a szimvasztatin és erős főként CYP3A4 gátló (pl, itrakonazol, ketokonazol, Eritromicin, klaritromicin, telitromicina, HIV-proteáz inhibitorok, nefazodona), gemfibrosila vagy a ciklosporin. A kockázat, izomkárosodás és a rhabdomyolysis is fokozott fibrate és a magas dózisú nikotinsav megosztásakor (több 1 g / nap) vagy ha egyidejű terápia amiodaron vagy Verapamil-nagy adag szimvasztatin. A kockázat is enyhén növeli, míg magas dózisú szimvasztatin és a diltiazem kinevezéséről (80 mg). Ezért, szimvasztatin egyidejűleg-val itrakonazolom alkalmazása, ketokonazol, Eritromicin, klaritromicin, telitromicinom, HIV-proteáz inhibitorok és nefazodonom-számláló. Ha nem bízod a felsorolt terápiák főként CYP3A4 gátló, próbálkozásaival szimvasztatin kinevezéséről. Szimvasztatin is meg kell óvatos össze bizonyos más, kevesebb erős főként CYP3A4 gátló: ciklosporin, Verapamil és a diltiazem.

Az egyidejű fogadására a szimvasztatin és grapefruit-lé elkerülése.

A betegeket, ciklosporin fogadása, gemfibrozil, vagy nagy adag nikotinsav (több 1 g / nap), szimvasztatin napi adag nem haladhatja meg 10 mg.

Szimvasztatin és a gemfibrosila egyidejű kinevezése lehetőség csak abban az esetben, Mikor várható haszon lényegesen felülmúlja a potenciális veszélyt, a gyógyszer-kombináció. Szimvasztatin együttes alkalmazásának előnyei 10 mg/nap, és más fibrate (Amellett, hogy fenofibrata), nikotinsav (több 1 g / nap) vagy a ciklosporin gondosan mérlegelni kell a lehetséges kockázat az ilyen kombinációk.

Fennáll a izomkárosodás hozzárendelésekor külön fenofibrata és a szimvasztatin, Ezért van szükség a figyelem közben ez a kombináció.

Szimvasztatin adagban való szedése, meghaladó 20 mg / nap, El kell kerülni az amiodaron vagy Verapamil egyidejű kinevezése, kivéve, Mikor várható haszon meghaladja a potenciális kockázat izomkárosodás.

A máj hatással

Simvastatinom kezelés okozhat növeli a máj-enzimek a szérumban. Ez az újdonság akkor általában klinikailag jelentéktelen és jelentéktelen. Miután a kábítószer-transaminaz szint általában csökken lassan alapterv. Mindazonáltal, megkezdése előtt a kezelés, és ezt követően indokolt tanulmányt a máj (figyelemmel kíséri a tevékenység transaminaz máj minden 6 belül az első hét 3 hónap, akkor minden 8 az év hátralevő részében az első hét, majd 1 félévente). Ha szükséges, növelje az adagot, hogy 80 mg, szükséges a monitoring, a máj előtt növeli az adagot, keresztül 3 hónappal a növekedés majd rendszeresen (pl, 1 egyszer minden 6 Hónapok) a kezelés első évében. A folyamatos növekedése tevékenység törvény és/vagy ALT a szérumban 3 illetően a VGN-szer, simvastatinom kezelést fel kell függeszteni..

Legyen óvatos nevezi ki a személyek, alkoholban bántalmazók, és/vagy a kórtörténetében májbetegség.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Az ártalmas kábítószer-Vazilip^® a képességét, hogy hajt, és dolgozik-val mechanizmusok nem számolt be. Mindazonáltal, figyelembe kell venni, Mi van, ha a postmarketingovom használja a szimvasztatin megjegyezte, elszigetelt esetek vertigo.

Overdose

Egyes esetekben a szimvasztatin túladagolás. A legnagyobb adagot elfogadott 3.6 g.

Kezelés: Tüneti kezelés túladagolás esetén; Általános tevékenységek elvégzéséhez szükséges: felügyeletét és karbantartását az életfunkciók, hogy megakadályozzák a további gyógyszer bevitel (gyomormosás, recepció aktivált szén vagy hashajtók). Ajánlott, ha a monitoring a máj múködését és a CKF. Nincs specifikus ellenszere.

A rhabdomyolysis MYO fejlesztése van (ritka, de súlyos mellékhatása) azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, adja meg a beteg vizelethajtó és nátrium-hidrogén-karbonát (a / az infúziós). Rhabdomyolysis okozhat giperkaliemia, hogy lehet kezelni, a kalcium-klorid és kalcium-glükonát, a glükóz-, inzulin infúziós, kálium-ion használni, vagy, súlyos esetekben, segítségével a hemodialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Farmakodinámiás kölcsönhatások

Szimvasztatin a fibratami egyidejű használata, nikotinsav (több 1 g / nap) növeli a izomkárosodás, beleértve a rhabdomyolysis (valamint az alkalmazás fenofibratom – Ez nem bizonyítja, hogy növeli a izomkárosodás képest minden kábítószer egyedül, önmagában).

Gemfibrozilom egyidejű használatának vezethet fokozott koncentráció a szimvasztatin szérumban.

Farmakokinetikai kölcsönhatások

Alapján a CYP3A4 gátló zitohroma (itrakonazol, ketokonazol, Eritromicin, klaritromicin, telitromicint, HIV-proteáz inhibitorok és nefazodone), részt vesz a szimvasztatin a máj metabolikus átalakulása, növeli a izomkárosodás és a rhabdomyolysis, míg a terápia simvastatinom. Ezek a gyógyszerek egyidejű használata ellenjavallt.

A figyelmeztetés ki kell nevezni a kevésbé hatásos, főként CYP3A4 gátló: ciklosporin, Verapamil és a diltiazem. Szimvasztatin együtt ziklosporinom napi adag nem haladhatja meg 10 mg. Szimvasztatin egyidejű fogadására háttér amiodaron vagy Verapamil napi adag nem haladhatja meg 20 mg, és 40 mg – közepette történő egyidejű diltiazema, kivéve, ha a várt előnyök egyértelműen nem haladhatja meg a potenciális kockázat, izomkárosodás és a rhabdomyolysis.

Adag Simwastatin 20-40 az önkéntesek és a betegek a hypercholesterinaemia potenziruet hatások kumarinovykh véralvadásgátlók mg/nap (pl, warfarin), prothrombin idő növekedése különösen, MHO. Ezért a betegek, antikoaguláns kumarin fogadása, Prothrombin idő és MHO előtt terápia simvastatinom kell meghatározni, a kezdeti időszakban a kezelés, Ha az adag módosítása vagy megszüntetése a gyógyszert szimvasztatin. Amikor eléri egy stabil intézkedés prothrombin idő és legnagyobb megengedett hiba, További vezérlő kell térköz, ajánlott azoknál a betegeknél, akik véralvadásgátló terápia. Simvastatinom terápia nem okoz változásokat a prothrombin idő és a vérzés kockázatát, nem véralvadásgátló.

Grapefruit-lé gátolja a tevékenység alapján a CYP3A4. Egyidejú bevitelét a nagy mennyiségű grapefruit lé (több 1 l a nap) szimvasztatin a plazma simvastatinovoj-sav koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet, és. Ezért, Során a simvastatinom terápia kell kerülni eszik grapefruit-lé.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.